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利奈唑胺联合利福平治疗C5椎体次全切除钛网植骨融合内固定术后凝固酶阴性表皮葡萄球菌感染一例报告
颈椎前路手术包括颈椎椎体次全切除钛网植骨融合术 ( anterior cervical corpectomy and fusion,ACCF )、颈椎前路椎间盘切除植骨融合术 ( anterior cervical discectomy and fusion,ACDF ) 等,在临床广泛开展,其术后感染发生率极低 [1].回顾文献,既往报道多建议积极清创引流.笔者联合应用利奈唑胺及利福平治疗了 1 例颈椎前路 C5 椎体次全切钛网植骨融合内固定术后发生凝固酶阴性表皮葡萄球菌感染的患者,经 1 年随访,疗效满意,报告如下.
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利奈唑酮的合成
利奈唑酮为化学全合成口恶唑烷酮类抗菌药,对G+菌具有很强的抑制作用,与其他抗生素无交叉耐药.该类抗菌药作用机制独特,抑制细菌蛋白质合成的早阶段,而其他抗生素抑制蛋白质合成的后阶段.本研究对文献合成方法中的3步反应进行了改进,成功合成出利奈唑酮.
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新型(口恶)唑烷酮类化合物的全合成及抗菌活性研究
目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性.方法以间氟苯胺为起始原料,设计合成了10个目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论所有化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、MS确认.体外试验表明:化合物Ⅱa的体外抗菌活性与利奈唑酮相当,化合物Ⅱb、Ⅱc和Ⅱd表现出一定的抗菌活性.
关键词: 药物化学 化学合成 (口恶)唑烷酮类化合物 利奈唑酮 抗菌活性 -
利奈唑酮的合成工艺改进
目的改进利奈唑酮的合成工艺.方法以3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原、酰化、缩合、酯化、取代、氨解及乙酰化反应合成利奈唑酮,对4步反应进行了改进.结果成功地合成出利奈唑酮,总收率为11.30%.结论改进后的合成方法反应时间缩短、成本降低、不用叠氮钠、操作简便.
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噁唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性
目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,并对其体外抗菌活性进行初步评价.方法 以3,4-二氟硝基苯为原料,经多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论 合成了10个新化合物,经1H-NMR、MS确证其结构.体外试验表明:化合物7f的体外抗菌活性与对照药物利奈唑酮相当,化合物7a、8c和8d表现出一定的抗菌活性.
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(噁)唑烷酮类抗菌药物研究进展
抗生素的广泛使用使得细菌的耐药性问题日益严重,新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向.其中,全合成的(噁)唑烷酮类抗菌药物利奈唑酮已成功上市,并取得了良好的临床治疗效果,这促使了对该类化合物更为深入的研究.本文对(噁)唑烷酮类抗菌剂的作用机制、耐药机制、结构修饰进行综述,并着重介绍了近年来具有优良抗菌活性的(噁)唑烷酮类潜在药物.
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临床G+球菌与G-杆菌常见的耐药菌株感染及其药物治疗的展望
英国细菌学家弗来明(Alexander Fleming)于1928年发现了青霉索,1938年Flore和Chain予以提纯,1943年青霉索正式应用于临床,挽救了成千上万人的生命,使人类平均寿命延长了15年以上,功绩卓著[1].展望21世纪,威胁人类健康的四大医学问题,除癌症和心脑血管疾病外,是爱滋病和耐药菌感染[2].
关键词: 耐药 产超广谱β-内酰胺酶 利奈唑酮 碳青霉烯类抗生素 -
噁唑烷酮类抗菌药的合成研究进展
1引言近年来,抗生素的广泛应用甚至滥用,使细菌的耐药性问题日益严重[1-3].临床上已发现许多新的耐药株,其中严重危及临床治疗的耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)[4]及耐万古霉素的肠球菌(VRE)以及耐青霉素的肺炎链球菌(PREP)[5,6].