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抗菌药物的规范使用管理
抗菌药物是指由微生物(如细菌、真菌、放线菌)所产生的化学物质及人工半合成、全合成的一类药物的总称,它们对病原菌具有抑制或杀灭作用,自从1935年第一个磺胺药应用于临床和1941年青霉素问世后,抗菌药物迅速发展,已成为临床应用广泛、品种繁多的一大类药品,在人类与感染性疾病的斗争中,发挥了举足轻重的作用.
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以前胡为例,探讨中药活性成分研究的思路与方法
前胡为中国药典收载的常用中药,我们在对其化学成分和生物活性深入系统研究的过程中,逐渐形成了对中药活性成分研究思路和方法的认识.本文主要结合我们长期的研究工作,综述了1993年后中药前胡在化学成分、质量标准、资源开发、有效成分的结构修饰与全合成以及药理活性方面的研究近况,其主要目的是介绍如何以前胡活性成分研究为基础,全面提高中药前胡的研究水平,并为新药开发奠定基础.对前胡的研究已初步建立起了活性成分的现代化研究模式,期望其研究思路与方法能为其它中药活性成分的研究提供参考.
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(2'-溴-4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
目的:通过化学法合成具有PTP1 B酶抑制活性的新型溴酚衍生物-(2'-溴4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷.方法:采用傅克酰基化、逐级溴化、脱羰基等经典合成反应合成目标化合物6.采用EI-Ms,HREI-MS,~(1)H-NMR,~(13)C-NMR,IR等方法对合成中间体及目标化合物进行结构鉴定.通过比色法对化合物6进行PTP1 B酶抑制活性测试.结果:采用四步法成功合成了目标化合物6,体外活性测试结果表明其具有一定的PTP1 B酶抑制活性.结论:采用化学法合成了目标化合物6,总产率为20%,该化合物为新化合物,具有一定的PTP1 B酶抑制活性5 mg·L~(-1),酶抑制率为40.16%.
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溴酚类化合物的合成研究进展
溴酚类天然产物化学结构新颖独特,生物活性多样,其在抗肿瘤、抗菌、抗氧化等方面的研究引起了合成化学家的广泛关注.结构较为简单的溴酚类化合物及其衍生物主要利用溴代、甲基化、还原、烷基化等反应进行合成;结构较为复杂的溴酚类化合物的合成关键反应有:aldol反应、Wittig反应、还原胺化、Curtius重排等.本文对溴酚类化合物及其衍生物的化学半合成和全合成进行归纳综述,为更好地研究溴酚类化合物提供参考.
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利奈唑酮的合成
利奈唑酮为化学全合成口恶唑烷酮类抗菌药,对G+菌具有很强的抑制作用,与其他抗生素无交叉耐药.该类抗菌药作用机制独特,抑制细菌蛋白质合成的早阶段,而其他抗生素抑制蛋白质合成的后阶段.本研究对文献合成方法中的3步反应进行了改进,成功合成出利奈唑酮.
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从中国药典看吗啡品种的发展历程
人类使用阿片镇痛已有数百年的历史,阿片Opi-um一词来源于希腊语Opion.而吗啡只是阿片中所含20多种生物碱中的一种,作为阿片类药物德国化学家F.W.A.Serturner于1806年从阿片中提出吗啡纯品,1847年Knorr确定其分子式,J.M.Gulland和R.Robinson于20年代提出吗啡的化学结构,1952年M.Gates和G.Tschudi全合成了吗啡,才正式确定了其化学结构.
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新氟喹诺酮类药物特点及分析方法的应用与评价
新氟喹诺酮类药物作为第三、四代喹诺酮类抗生素,目前正在迅速发展.因其具有抗菌谱广,抗菌活性强,服用方便并与许多抗生素间无交叉耐药性,疗效显著等多项优点,已成为广泛应用于临床的全合成抗感染药物.
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一个氢化橙酮衍生物的全合成
本文以2.4%的总收率首次全合成了一个氢化橙酮衍生物,即4-甲氧基-2,6-二羟基-2-苄基-3(2H)-苯并呋喃酮.以间苯三酚为起始原料,该合成工作涉及的关键反应包括:傅克酰基化、Williamson关环、催化氢化、羟醛缩合、烯醇化以及Rubottom氧化反应等.
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便捷、高效、可实现放大合成mycothiol的全合成策略研究
Mycothiol(MSH)是放线菌体内普遍存在的一种重要的低分子量硫醇.因此,对其进行化学合成供酶学以及抑制剂筛选所需越显重要,但其化学合成路线供放大合成的发展一直面临一些屏障.我们在文献调研的基础上,通过整合目前便捷、高效构建糖基供体、糖基受体以及半胱氨酸侧链三个片段的策略以及二糖与侧链的连接方法,发展了一种便捷、高效、可实现放大合成MSH的全合成策略.
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樟柳碱的全合成
目的设计合成一条樟柳碱的全合成路线.方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基托品为起始物, 经化学合成方法合成樟柳碱. 结果经11步实现了樟柳碱的全合成, 该路线条件温和, 收率高.结论获得了一条樟柳碱的全合成路线, 具有潜在的工业化价值.
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Fumigaclavines A-D的全合成研究
本文报道了一种合成麦角生物碱fumigaclavines A-D四环骨架的新方法,利用钯催化的分子内Larock吲哚合成一步即构筑了四环核心骨架的B/C环.尽管将化合物18转化生成fumigaclavine B的所有尝试失败,本研究为fumigaclavines A-D的全合成做了有益的探索.
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3-epi-naucleamide A的不对称全合成
本文尝试对由茜草科乌檀属植物中分离到的单萜吲哚生物碱进行集体合成研究,以Evans辅基诱导的不对称共轭加成作为关键反应,得到了H-15和H-3顺式的产物13,并且通过官能团转化完成了3-epi-naucleamide A的不对称全合成.本研究的合成路线可应用于天然产物vincosamide的合成.
关键词: 单萜吲哚生物碱 Naucleamide A 全合成 -
青蒿素的化学合成研究进展
目的 综述青蒿素化学全合成和半合成的研究进展.方法 以有代表性的青蒿素合成文献资料为依据,进行归纳,总结,分析.结果与结论 青蒿素是目前世界上有效的治疗疟疾的药物之一,自发现以来,青蒿素的化学合成成为大家研究的热点.笔者总结了青蒿素的9条全合成路线和5条半合成路线,全合成总收率高可达10%以上,半合成收率也可达60%.青蒿素的高效人工合成有望实现大规模工业化生产,造福数亿患者.
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喹诺酮类药物主要分析方法概述
喹诺酮类药物是近几十年来已迅速发展和广泛应用于临床新一代全合成抗感染的一类药物.它们具有抗菌谱广、口服吸收好、血药浓度高、耐药菌株少,游离碱或成盐形式可制成各种剂型,能迅速分布到各组织,半衰期长,另外还可以用于注射等优点.从1962年至今,已发展到了第四代品种[1].这类药物的分析检测方法也层出不穷,日益增多[2].现本文就这些方法作一概述.
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卡波姆的基础及药剂学上的应用
卡波姆是全合成聚丙烯酸化合物,是一种多用途的高分子材料和具有前景的药用辅料.现将其基本理化性质和在药剂上的应用介绍如下.
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氟喹诺酮类抗菌药物不良反应175例分析
氟喹诺酮类(fluroqunlones)药物是新一代全合成的广谱抗菌药.目前临床常用的有6种:环丙沙星(CPFX)、诺氟沙星(NFLX)、依诺沙星(ENX)、培氟沙星(PFLX)、氧氟沙星(OFLX)、氟罗沙星(FLOX),其临床应用广泛,主要用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、性传播疾病、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染等多种感染性疾病[1].
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天然药物化学史话:20世纪伟大的天然有机化学家——Robert Burns Woodward
Robert Burns Woodward是著名的天然有机化学大师.简单介绍Woodward教授生平,回顾他的主要研究成就,尤其在天然产物化学领域的卓越贡献,其中包括天然产物全合成、利用各种光谱手段进行天然产物结构鉴定、化学理论研究、生物合成研究等.谨以此纪念这位20世纪伟大的有机化学家100周年诞辰.
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天然药物化学史话:奎宁的发现、化学结构以及全合成
奎宁是非常著名的天然药物,曾经挽救了无数人的生命,甚至被认为影响了人类的发展进程,对奎宁的研究也在科学史上留下了非常重要的记录.着重对奎宁的发现、结构鉴定、生物活性和全合成做了简要介绍,以纪念在奎宁的研究中做出伟大贡献的科学家,同时为科研人员在复杂天然产物全合成工作中开阔眼界提供一些思路.
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天然药物化学史话:维生素B12
维生素B12 (vitamin B12,VB12)是一种水溶性维生素,对维持人体基本机能发挥着重要的作用.VB12发现于20世纪40年代末,通过X射线分析方法确定了其含咕啉配体的独特结构,随后科学家完成了VB12的全合成.对VB12的结构确定和全合成战略等研究发展历史进行简要介绍,同时为科研人员在天然产物方面的研究工作提供一些思路.
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多肽的固相合成
多肽的全合成不仅具有很重要的理论意义,而且具有重要的应用价值.通过多肽的全合成可以验证一个新的多肽的结构;设计新的多肽,用于研究结构与功能的关系;为多肽生物合成反应机制提供重要信息;建立模型酶,以及合成新的多肽药物等.自Merrifield创立并发展了固相合成多肽的方法,使多肽合成领域取得了重大突破,对化学、生化、医药、免疫及分子微生物学等领域也都起了巨大的推动作用.