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天然产物与体外杀精
全球每年有2亿多妊娠发生,其中50％是计划外妊娠[1],因此避孕药的研发一直备受关注.杀精子剂在性交前用于阴道以避免妊娠,是一种可由女性主动采用的避孕措施.壬苯醇醚(N-9)是目前市场上占据主要地位的杀精子剂,但N-9会损伤阴道上皮细胞[2]并提高患艾滋病的风险[3～6],而天然产物则具有更好的安全性[7,8].天然产物是指动物、植物、微生物,包括昆虫、海洋生物等的身体组成成分或其代谢产物.研究发现,多种天然产物,尤其是天然植物化合物具有体外杀精活性,可能研发为阴道用避孕剂.从化学结构看,目前发现的天然产物杀精剂可归为皂苷类、氨基酸类、生物碱类、多酚类等,本文就近年来发现的具有杀精活性的天然产物做一综述.
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天然降糖产物的研究新进展
目的:总结阐述生物降糖产物食蔬、水果、饮品的研究进展.方法:资料查阅,选取有代表性的文献进行综述.结果:自然界中存在大量有效防治糖尿病及其并发症天然降糖产物,其安全性好、作用温和持久、双向调节血糖、降糖效果更好.结论:生物降糖产物为糖尿病患者提供广阔、安全的治疗平台,为患者生物降糖提供参考.
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中药及天然产物在减肥领域的研究进展
本文对中药及天然产物在减肥领域的研究情况作了较详尽的分析,并按照减肥研究的作用机理对众多减肥中药及天然产物进行了分类综述.参考现代减肥药研究的技术和方法,结合中药减肥研究的现状,指出了今后在中药减肥研究中需要重点研究的方向.
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天然产物与药物发现研究评述
天然产物是药物发现与筛选的物质基础,高效、快速的药物筛选技术是获得天然产物线索化合物的重要前提.本文从药物研发环境、药物研发面临的困难、现代化的药物筛选技术、获得类似物的方法等方面综述了天然产物药物发现与药物筛选的现状及开发前景.
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天然产物样品前处理分离分析联用技术研究进展
本文综述了天然产物样品前处理分离分析联用技术及其装置的研究进展,包括超临界流体萃取、高速逆流色谱、微波辅助萃取、亚临界水萃取、固相(微)萃取及超声波辅助萃取等样品前处理方法与色谱、光谱和质谱等分析技术的联用,引用文献55篇.
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BZL方对非酒精性脂肪性肝炎模型小鼠肠黏膜损伤的保护作用
目的:观察中药组分复方BZL方(白术多糖、栀子苷、绿原酸)对高脂饮食诱导的小鼠脂肪性肝炎(NASH)及其肠黏膜损伤的作用.方法:C57BL/6J雄性小鼠27只,随机分为正常、模型和BZL方组,每组9只.除正常组外,其余各组均采用高脂饮食诱导NASH,第14周开始,BZL方组灌胃BZL方,其余各组灌胃等量饮用水,至17周末处死取材.观察各组小鼠体质量、进食量、肝体比,肝组织病理(HE和天狼猩红染色,SAF评分),检测血浆ALT、GGT活性、LPS水平,肝组织TG含量;肝组织胶原I型和IV型、内毒素受体CD14、TLR1、TLR2、TLR4、TLR9及炎性反应因子IL-1β、TNF-αmRNA表达(re-al-time PCR法);肠组织病理(HE染色);大肠组织紧密连接zo-1、occludin、claudin mRNA表达(real-time PCR法)及蛋白表达(免疫荧光染色).结果:高脂饮食诱导NASH模型中,模型组血浆ALT、GGT、LPS及肝组织TG含量较正常组显著升高(P<0.01);肝组织可见脂肪沉积、炎性反应、气球样变及纤维化,SAF评分显著高于正常组,肝组织胶原ColI、ColIV mR-NA显著升高,CD14、TLR1、TLR2、TLR4、TLR9及IL-1β、TNF-αmRNA表达升高(P<0.05,P<0.01);肠组织病理变化光镜下不明显,大肠组织紧密连接zo-1、occludin、claudin mRNA表达降低(P<0.01),zo-1、occludin免疫荧光阳性染色减少.BZL方可降低血浆ALT、GGT、LPS、肝组织TG含量(P<0.05,P<0.01),改善SAF评分,降低肝组织胶原ColI、ColIV mR-NA表达(P<0.01),降低CD14、TLR2、TLR4、TLR9及IL-1β、TNF-αmRNA表达(P<0.05,P<0.01),恢复大肠组织紧密连接zo-1、occludin mRNA表达(P<0.01),恢复zo-1、occludin免疫荧光阳性染色.结论:BZL方有效减轻高脂饮食诱导的小鼠NASH,该作用与其保护肠黏膜、抑制LPS肠渗漏及肝组织中TLRs及炎性反应因子密切相关.
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抗急性痛风性关节炎天然产物药理研究进展
通过查阅近几年有关天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎的药理作用及其机制相关研究的文献报道,围绕尿酸盐结晶所致急性痛风性关节炎动物模型的发病机制,对天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎作用靶点和药理作用机制进行文献整理、分析和归纳.研究表明,抗急性痛风性关节炎的天然产物有效成分主要有黄酮类、生物碱类、多酚类、皂苷类、香豆素类等,通过抗炎、镇痛、抑制相关炎症介质的释放及其信号通路、抗氧化等作用机制及多个药物作用靶点发挥抗急性痛风性关节炎的作用.治疗急性痛风性关节炎的西药作用靶点较单一,存在较严重副作用,不利于控制急性痛风性关节炎的发复发作.中医运用天然药物防治急性痛风性关节炎拥有上千年历史和经验,与西药相比,抗急性痛风性关节炎天然药物具有多靶点,低毒副作用的优势,近年来越来越多的科研丁工作者运用实验药理学和分子生物学方法来研究天然产物及其有效成分抗急性痛风性关节炎的作用,并取得喜人的研究成果.
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天然双四氢呋喃类木脂素化合物的化学研究进展
目的:木脂素类是一类由苯丙素氧化聚合而成的天然产物,其在植物中广泛存在,目前已在樟科、松科、胡椒科、爵床科、肉豆蔻科、五味子科、木兰科、小檗科、菊科、瑞香科、马兜铃科等上百个科的植物中发现该类化合物.根据其支链连接不同,分为多种结构类型,包括二芳基丁烷类、二芳基丁内酯类、芳基萘类、四氢呋喃类、双四氢呋喃类、苯并呋喃类、双环辛烷类、联苯类等.其中,双四氢呋喃类木脂素(2,6-diary-3,7-dioxabicyclo[3.3.0] octane),又称为双环氧木脂素,是一类通过8-8',7-O-9',9-O-7'进行连接的结构类型.迄今从自然界中发现该类化合物以单体形式存在的有100多种.该类化合物生物活性十分广泛,越来越多的该类化合物和相关生物活性被相继报道,主要包括抗肿瘤、肝保护、抗氧化、抗病毒、抗炎以及免疫抑制等.本文就该类化合物的生物合成途径、化学结构及结构解析3个部分进行了综述.通过对其生物合成途径的介绍,总结了目前报道的不同取代的结构特点,并利用质谱、核磁等方法对不同结构中构型的确定进行介绍,为其进一步研究提供参考,以期促进木脂素类化合物的研究和开发.
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天然产物抗肝纤维化作用及其机制研究进展
肝纤维化(liver fibrosis/hepatic fibrosis,LF/HF)是多数慢性肝病所共有的病理特征,其持续恶化会逐步发展形成肝硬化,终导致肝癌.目前临床用于治疗肝纤维化的药物种类众多,但西药靶点单一、不良反应多,中药大多作用机制、活性成分不明确,缺乏统一的诊疗标准.因此,寻找物质基础明确的抗肝纤维化有效药物至关重要.天然产物具有结构多样性、毒性较低、来源广泛等特点,在抗肝纤维化方面有着独特的优势和巨大的潜力.本文主要通过CNKI,Sciencedirect,百度学术等数据库对近年来国内外有抗肝纤维化作用的天然产物进行综述,归纳为生物碱类、多糖类、黄酮类、多肽类、萜类、多酚类,并总结其抗肝纤维化的作用机制,包括抑制肝脏炎症反应,抗脂质过氧化损伤,抑制肝星状细胞的活化和增殖,影响促纤维化因子的合成与分泌,调节细胞外基质合成与降解等,以期为抗肝纤维化药物的研制提供参考.
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天然产物国家标准样品的研制过程、现状及展望
目的:介绍天然产物国家标准样品的研制过程、现状、展望和主要管理程序,为开展天然产物国家标准样品的研制奠定基础.方法:对天然产物国家标准样品的研制过程和管理程序进行了详细的说明,对目前的研制现状进行了整理和分析,对研制过程中存在的问题进行了总结,对发展趋势进行了展望.结果:天然产物国家标准样品的研制过程主要涉及来源与制备、理化性质和定性分析、纯度分析、分析方法的建立、贮藏与包装、均匀性检验、稳定性检验、定值及申报材料的撰写等9个技术方面,在加强国家标准样品的研制方面提出了要区分标准样品与标准物质的概念、稳定性与加速稳定性的关系、单体与非单体天然产物的方向,提出了研制过程中存在的问题和展望,首次公开了研制的管理程序.结论:天然产物国家标准样品是一种国家级的实物标准,对促进和控制中药的标准和质量、实现中药的产业化和现代化都具有重要的意义.
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抗糖尿病黄酮类单体天然产物研究进展
目前，在世界范围内糖尿病发病率快速上升，已成为对人类健康的重大威胁。黄酮类单体具有多重生物活性，与糖尿病及其并发症密切相关，使其迅速成为天然降糖药物研究的热点。本文分类总结了近年来抗糖尿病天然黄酮类单体成分，并对其作用机制做一概述。
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天然产物活性成分提取中微波辅助萃取技术的应用
微波萃取是利用微波能进行物质萃取的一种新技术.自从1986年Ganzler等用微波从土壤、种子、食品和饲料中萃取各种类型化合物以来,微波萃取技术由于具有萃取速度、效率及产品的品质均优于传统工艺,并且设备简单、适用范围广、选择性高、重现性好、节能省时、污染小等优点,应用范围已从初的环境分析、样品制备迅速扩展到食品、化工和农业等领域.其应用主要反映在微波加热与解冻、微波改性、微波干燥、微波灭菌与杀虫等方面.近年来,已将微波技术应用于天然药物活性成分的浸提过程,有效提高了回收率,取得了可喜的进展.为此,笔者就微波提取的原理、机制、特点和影响微波提取的主要因素及其在天然产物活性成分提取分离中的新研究进展进行了综述.
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洋金花根化学成分研究
综合运用硅胶、ODS及HPLC等色谱方法对洋金花根70％乙醇回流提取物的正丁醇萃取层进行分离纯化,得到21个化合物,采用NMR和MS方法进行化合物的结构鉴定.分别鉴定为柑橘苷A(1) 、松柏苷(2) 、芍药苷(3) 、(6R,7E,9R)-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one 9-O-[α-L-arabinopyranosyl-(l→6)-β-D-glucopy-ranoside] (4) 、(1R,7R,10R,11R)-12-hydroxyl anhuienosol(5),kaurane acid glycoside A(6) 、ent-2-oxo-15,16-dihydroxypimar-8(14)-en-16-O-β-glucopyranoside(7) 、人参皂苷Rg1 (8) 、人参皂苷Re(9) 、三七皂苷R1(10) 、正丁基-O-β-D-呋喃果糖(11) 、salidroside(12) 、hexyl β-sophoroside(13) 、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14) 、苄基-O-β-D-木吡喃糖苷-(1→6)-β-L-吡喃葡萄糖苷(15) 、(Z)-3-己烯基-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷-(1→6)-β-L-吡喃葡萄糖苷(16) 、N-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-3-(4-methoxyphenyl) prop-2-enamide(17) 、大麻酰胺D(18) 、大麻酰胺E(19) 、melongenamide B(20) 、paprazine(21) .其中化合物2～17和20～21为首次从茄科植物中分离得到.
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翁沥通血清对α1-受体激动剂诱发血管收缩的影响
翁沥通胶囊是华北制药集团生产的一种纯中药制剂,主要成分为薏苡仁、浙贝母、川木通等,具有清热利湿、散结祛瘀之功效,临床上主要用于治疗良性前列腺增生症.良性前列腺增生症的药物治疗[1,2]主要包括:抗雄激素、选择性α1-受体阻断剂[3,4]、5α-还原酶抑制剂[5]以及天然产物制剂.其中选择性α1-受体阻断的应用在临床上占有重要地位.为了探索翁沥通治疗前列腺增生症的机制,作者利用中药血清药理实验方法对翁沥通胶囊进行了分析、研究.
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基于微流控芯片技术的天然产物活性成分筛选的研究
随着药物筛选技术的不断发展,新的筛选途径和技术不断涌现,使得药物筛选朝着快速、高效、高通量等方面不断发展.微流控分析技术具有的分析微型化、高通量化、可集成化和良好的生物相容性等特点,为天然产物活性成分的筛选提供了新的方法和技术平台,该文介绍了用于天然产物活性成分的多种筛选方法,重点综述了与细胞培养相结合的微流控芯片筛选技术及其特点,微流控芯片筛选技术平台的构成,以及其在天然产物活性成分筛选中的应用.
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天然产物诱导肿瘤细胞DNA损伤应答的研究进展
细胞在生长增殖过程中受到内源或外源性的因素而使DNA结构发生变化或受损,如果不能在短时间内修复,将引起周期阻滞,甚至凋亡.利用肿瘤细胞快速增殖的特性,通过诱导其DNA损伤、细胞周期阻滞和凋亡已成为抗肿瘤药物研究的重要策略.研究显示,一些天然化合物可通过诱导肿瘤细胞DNA损伤抑制肿瘤细胞增殖,具有抗肿瘤药物研发价值.
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天然产物薯蓣皂苷的研究进展
薯蓣皂苷是一种典型的天然皂苷类化合物,广泛存在于薯蓣科、百合科、石竹科和蔷薇科等药用植物中,尤其是在薯蓣科植物中含量丰富,如穿龙薯蓣、盾叶薯蓣和黄山药等.中医学认为,薯蓣皂苷具有祛痰、舒筋活血、消食利水等作用.近年来,随着科学技术的不断发展,对薯蓣皂苷的研究也日新月异,一些新的提取分离技术、新的生物活性及相关应用不断被发现.现代药理学研究证实薯蓣皂苷还具有脱敏、抗炎、降脂、抗肿瘤、保肝、抗病毒等作用.薯蓣皂苷口服后经肠道菌群代谢产生的薯蓣皂苷元是发挥作用的真正有效成分,而且它还是合成甾体激素类药物的重要原料,因此,对薯蓣皂苷的研究极具价值,并且有广阔的应用前景.该文从提取技术、分离制备、化学合成、药物代谢、含量测定和药理作用等几方面对薯蓣皂苷的研究进展作一简要的综述.
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微波萃取技术在中药及天然产物提取中的应用
微波萃取技术是近年来发展较快的一种新型提取技术,在生物、环境样品及天然产物提取中已显示了极大的优越性.微波萃取技术具有快速,效率高,耗能少以及有利于环保等特点,是一种提取中药及天然产物化学成分的有效方法.如果能应用于生产,将极大地推动中药制药及其他相关领域的发展.
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国外天然产物化学成分实物库及数据库建设概况
天然产物是新药发现的重要源泉,天然产物化学成分实物库和数据库的建设对天然产物的研究与开发具有重要意义.目前国外建设的小分子化合物库多为合成或组合合成分子,天然产物实物获取较困难.在信息数据库建设方面由于使用标准不同,信息不统一,开发规范、实用、智能型、综合型的大规模天然产物数据库还存在一定困难.该文就目前国外可以公开查询到的有关天然产物的实物库及数据库建设情况进行了概述和分析,以期对天然产物研究与开发,特别是天然产物化学成分实物库和数据库的建设提供参考.
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抗肿瘤药用植物有效成分研究概况
从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱,吲哚类生物碱,芪类化合物,二萜类化合物,五环三萜类化合物,黄酮类化合物,内酯类化合物,醌类化合物,多糖类化合物,蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展.总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向.
