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多肽的固相合成
多肽的全合成不仅具有很重要的理论意义,而且具有重要的应用价值.通过多肽的全合成可以验证一个新的多肽的结构;设计新的多肽,用于研究结构与功能的关系;为多肽生物合成反应机制提供重要信息;建立模型酶,以及合成新的多肽药物等.自Merrifield创立并发展了固相合成多肽的方法,使多肽合成领域取得了重大突破,对化学、生化、医药、免疫及分子微生物学等领域也都起了巨大的推动作用.
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反相高效液相色谱法分离纯化固相化学合成布舍瑞林
布舍瑞林(Bushruilin)是一种人工合成的促性腺激素释放激素类似物(GnRH-A),临床主要用于前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等疾病的治疗,剂型为长效微球注射剂、植入剂、鼻腔喷雾剂、原位微粒,与天然促性腺激素释放激素(GnRH)相比具有半衰期长、活性强的特点[1-3]。布舍瑞林具有很高的药用价值和广阔的市场前景。目前,布舍瑞林合成方法为片段缩合法和逐一合成法,均经过全保护裂解、C端乙胺化、催化氢化、选择性脱三苯甲基(-Trt)几个步骤,纯度不高,因此其纯化条件的研究具有重要的意义[4-6]。
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Fmoc固相合成JFT的工艺研究
目的:研究多肽JFT的合成工艺.方法:本实验采用固相合成法(spps),以Fmoc-氨基酸为原料,TBTU\HoB\DIEA混合试剂缩合,用三氟乙酸\苯甲硫醚\巯基乙醇\苯酚\水脱保护,将多肽从MBHA树脂上切割下来.结果:粗肽的收率为62%,经RP-HPLC纯化,即可获得纯度在98%以上的目标肽.经MALDI-MS质谱分析其分子量与理论值一致.结论:此工艺操作简单,便于推广,适合大规模生产.