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头孢克洛的抗菌作用及临床评价
头孢克洛(cefaclor,CCL,头孢氯氨苄,商品名:希刻劳、新达罗、欣可诺、史达功、可福乐、达富康)是属第二代口服头孢抗生素.1976年由美国开发研制,1979年获FDA批准,1982年在美国上市,1985年即替代头孢氨苄成为当年世界首位畅销抗生素.1994年2月国内将头孢克洛以商品名"新达罗"推向中国市场.由于头孢克洛具有抗菌谱广,高效、口服吸收良好、组织分布广、不良反应轻微等突出优点,成为当前临床上治疗呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织等感染性疾病较理想、较可靠的一线抗生素药物.
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氟罗沙星对照热淋清治疗尿路感染
氟罗沙星是1992年首先在瑞士上市的第三代氟喹诺酮类抗生素,商品名天方罗欣,此药口服吸收迅速完整,T1/2长达11小时,对金葡萄,G菌活性强[1],在2000年8月至2001年2月用国产氟罗沙星治疗尿路感染,并选用热淋清颗粒剂型作对照.
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对两种常用抗心律失常药物的认识
1 盐酸胺碘,属于Ⅲ类抗心律失常药药动学:妥左酮口服吸收慢而少,生物利用度约40%,个体差异大.口服后6-8小时血药浓度达峰值.
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替硝唑注射液药理毒理研究综述
替硝唑为国外20世纪60年代开发的硝基咪唑类衍生物.我国于20世纪90年代初合成该药,是继甲硝唑后研制成功的一种抗感染药物,用于治疗厌氧菌感染及原虫感染性疾病,其疗效较甲硝唑强2~4倍,毒副作用低,口服吸收好,起效快,作用时间长,适应症广,不良反应明显比甲硝唑低.
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何时服药大有讲究——清晨?空腹?饭前?饭后?睡前?
许多药物经口服吸收时,与同时所进的饮食能发生复杂的化学反应,饮食可干扰药物的吸收、代谢和利用,从而或降低、或增强药物的治疗效果.所以,服药时间大有讲究,有多种选择,有空腹时、有饭前、有饭后、有临睡前等等多种.正确地掌握好服药的佳时间,了解服药与吃饭、睡觉之间的关系,既能使药物发挥大疗效,又可减少毒副反应,促进疾病的尽快康复.
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敌百虫面部吸收中毒致颅神经损害1例
有机磷农药口服吸收中毒致迟发性周围神经损害临床报道较多,而有机磷农药中毒致颅神经损害文献报道甚微.笔者近年临床遇见1例由面部皮肤吸收中毒致颅神经损害报告如下.
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D-纤维二糖对龙胆苦苷口服吸收的影响
该实验研究了D-纤维二糖对龙胆苦苷口服吸收的影响.初步考察了不同用量的D-纤维二糖在β-葡萄糖苷酶或大鼠肠道菌作用下对龙胆苦苷的降解程度,发现D-纤维二糖能够抑制龙胆苦苷肠道降解;在口服生物利用度实验中,在高比例条件下(龙胆苦苷-D-纤维二糖1∶5,1∶10),D-纤维二糖能够显著提高龙胆苦苷的口服生物利用度(p<0.05),推测可能是D-纤维二糖竞争性结合肠道中的β-葡萄糖苷酶,延缓了龙胆苦苷的降解,从而提高口服生物利用度.
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口服中药多糖调节肿瘤免疫应答研究思路
肿瘤免疫疗法是当前重大的科学进展之一,从“阴阳平衡”的角度来治疗疾病的中医理论与恢复机体免疫功能的肿瘤免疫疗法异曲同工.研究表明应用“阴阳平衡”的思路指导中药多糖免疫抗肿瘤可以更好的为肿瘤治疗服务,但是目前中药多糖抗肿瘤免疫应答的研究主要集中在提高机体的免疫功能,缺少对免疫抑制因素的探索.同时,中药多糖在组成、结构方面的分析检测复杂性加大了研究其口服吸收代谢以及体内作用机制的难度.因此该文在对中药多糖的构效关系、吸收代谢过程、肿瘤免疫分子机制等诸多方面的研究进行总结的基础上提出中药多糖调节肿瘤免疫应答的发展思路,为更好的开发肿瘤免疫治疗的新型口服中药多糖药物奠定基础.
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PEG化脂质纳米粒促进积雪草酸口服吸收研究
采用溶剂扩散法制备聚乙二醇修饰的积雪草酸(asiatic acid,AA)纳米结构脂质载体(pegylated asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,p-AA-NLC),以结扎肠循环模型考察其在小肠的吸收分布情况,HPLC检测健康SD大鼠灌胃给予p-AA-NLC后的胆汁药物浓度,间接评价PEG化脂质纳米粒的促口服吸收作用.结果显示,经PEG亲水性修饰的NLC在小肠黏膜的穿透能力大大提高,小肠内的转运量显著增加,大鼠体内药物排泄峰值Cmax较普通纳米粒(asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,AA-NLC)提高了76%,达峰时间tmax减慢,消除半衰期t1/2延长1倍,AUC0→t为AA-NLC组的1.5倍,提示AA-NLC经PEG亲水性修饰后,口服生物利用度显著提高.
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白藜芦醇新剂型研究进展
白藜芦醇(resveratrol)为非黄酮类多酚化合物,具有抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗突变、抗氧化、抗菌消炎、保护肝脏、诱导细胞凋亡、雌激素样作用及降低血糖等多种生物活性~[1-3].白藜芦醇自然资源丰富,加之具有较高的安全性,故在医药、食品、化妆品等行业中有着广阔的应用前景.基于白藜芦醇难溶于水,口服吸收较差,生物利用度较低~[4].如何利用现代药剂学手段提高溶解度和生物利用度已成为一个备受关注的问题.本文主要针对白藜芦醇新剂型的研究
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阿司匹林的临床新用
阿司匹林又称乙酰水扬酸,与其他解热镇痛一样,因可抑制前列腺素(PG)的合成,故具有解热、镇痛和抗风湿作用.口服吸收0.5~2 h血浓度达高峰,主要经肝药酶代谢、肾脏排泄.20世纪90年代后研究人员对阿司匹林有了重新的认识和开发.临床上多用于痛风、心脑血管疾病、预防缺血心肌梗死、脑血栓等[1].
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盐酸羟考酮控释片直肠给药治疗中重度癌痛的临床观察
肿瘤发病率逐年上升,60%~90%晚期癌症患者诉说有明显的疼痛[1,2].有很多患者因各种原因口服吸收困难,吗啡直肠给药是一种疗效明确的给药方法.盐酸羟考酮控释片(奥施康定)是美国国立综合癌症网络(National Comprehensive CancerNetwork,NCCN)癌痛治疗指南推荐的中、重度癌痛治疗的首选药物之一,起效快且持续强效,对各种类型疼痛疗效均较好.其临床应用非常广泛,但关于该药直肠给药疗效的报道较少.
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阿地福韦治疗慢性乙型肝炎新动向
1 前言阿地福韦(adefovir)是一种新的核苷类似物,化学结构为6-氨基嘌呤-9-乙氧基甲基膦酸,其亲脂性口服前体药物adefovir dipivoxil是阿地福韦的二特戊酰氧亚甲基酯,口服生物利用度较高;有广泛的抗HIV研究基础,具有抗乙型肝炎病毒活性;口服吸收好,细胞内半衰期长,只需每日1次给药,对HBV野毒株和YMDD变异株都有抑制作用[1,10],很有可能成为今后治疗慢性乙型肝炎新的抗病毒治疗手段.
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替诺福韦DF治疗慢性乙型肝炎和HIV感染的研究动态
1 替诺福韦DF(TDF)抗病毒作用机制替诺福韦是5'-单磷酸腺苷(脱氧腺苷)类似物,已经被美国、澳大利亚和欧洲数个国家批准用于治疗HIV感染,但是口服吸收差,替诺福韦DF(TDF)能提高口服吸收和细胞对其摄取.
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小儿急性中毒洗胃的护理体会
随着儿科疾病谱的变化,小儿急性中毒在危重症中所占比例明显增加.据我院PICU统计,小儿急性中毒占PICU住院患儿总数的第三位,并且是致死和伤残的重要原因之一.我院PICU1993年~1997年共收治150例急性中毒患儿,其中男80例,女70例,≤4岁106例(70.7%),5~14岁44例(29.3%).城市儿童52例(34.7%),乡村儿童98例(65.3%).药物中毒多,占62%,鼠药中毒占11.3%,农药中毒占13.3,其他占13.4%.其中口服吸收者占141例(94%).本组患者中,痊愈138例(92%)、死亡5例(3.5%),自动退院7例.通过清除毒物、促进排泄、解毒剂的使用等,大多数患儿得到挽救,从中我们体会到对口服吸收中毒患儿及时正确的洗胃是关系到患儿预后的重要因素.以下就如何正确洗胃来谈谈我们的体会.
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羟基红花黄色素A的药代动力学及生物药剂学研究进展
羟基红花黄色素A(HSYA)是红花的主要活性成分,具有活血化瘀的功效,临床用于心脑血管疾病的治疗.由于HSYA生物利用度低,限制了其口服制剂的开发与应用.近年来,HSYA的生物药剂学研究取得了很大进展,本文着重从HSYA理化性质、药代动力学特征、增加HSYA口服吸收的策略和制剂研究4个方面综述HSYA的研究进展,为相关研究提供参考.
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研制速释口服剂型时体外-体内相关的考虑
基于体外研究预测药物剂型的体内过程的原理和方法,用来大程度减少药物研制期间动物和人体试验的费用.物化因素包括药物在水中的溶解度,与生理有关的水介质,pKa和药物离子化特点,盐的种类,药物扩散层pH,颗粒大小及药物的多态性等.生物药剂因素包括药物离子化效应,分配系数,极性表面积等.药物的渗透性及一些生理因素,即胃肠内容物,pH,通过时间等.本文讨论了用各种电脑虚拟,体外和体内方法估算药物的渗透性和吸收.
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中链脂肪酸对木通皂苷D大鼠经口吸收的影响
目的 考察不同碳链长度的中链脂肪酸对木通皂苷D大鼠经口吸收的影响.方法 将SD大鼠随机分为5组,灌胃给予木通皂苷D水溶液,溶液中含不同种类和浓度的脂肪酸钠,每组木通皂苷D的给药剂量为100 mg/kg,各组中脂肪酸钠的给药剂量如下:不含脂肪酸、辛酸钠200 mg/kg、癸酸钠200 mg/kg、月桂酸钠200 mg/kg和癸酸钠1000 mg/kg,于不同时间点眼眶取血,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测血浆中药物浓度.结果 在给药后1h内脂肪酸钠对木通皂苷D大鼠经口吸收有明显的促进作用,各组的血药浓度在给药后20 min高,随着时间的延长迅速下降;剂量为200 mg/kg时,辛酸钠对木通皂苷D大鼠经口吸收促进作用强.1000 mg/kg癸酸钠对木通皂苷D大鼠经口吸收促进作用较200 mg/kg强,且木通皂苷D血药浓度随着时间延长下降得更为缓慢.结论 碳链为8(辛酸钠)、10(癸酸钠)和12(月桂酸钠)的脂肪酸盐对木通皂苷D大鼠经口吸收有明显的促进作用,癸酸钠给药剂量的提高有利于其经口吸收促进作用的维持.
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多沙唑嗪控释片临床应用现状及进展
多沙唑嗪(doxazosin mesylate,Dox)是美国辉瑞公司早研发的一种选择性长效а1交感神经肾上腺素能受体阻滞剂,中文全称为甲磺酸多沙唑嗪,它是喹唑酮的衍生物.Dox控释片(商品名为可多华)口服吸收迅速,服药后8~9h血浆药物浓度达峰值,峰值浓度约为同剂量普通片的1/3.
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盐酸莫西沙(拜复乐)
盐酸莫西沙星(moxifloxacin,拜复乐)是新一代喹诺酮类药,它既保持了早期喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌良好的抗菌活性,又增强了对革兰阳性菌、厌氧菌及非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌的抗菌活性.本品口服吸收快速完全,在呼吸道中的浓度显著高于主要致病菌-肺炎链球菌,流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌的小抑菌浓度(MIC90),对青霉素和大环内酯类耐药的菌株本品也有良好的作用.盐酸莫西沙星不良反应轻微,不受食物摄入的影响,药物间相互作用少,特别适用于呼吸道感染的门诊性治疗.