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多沙唑嗪治疗轻中度高血压疗效和安全性的临床研究
目的评价新一代α1受体拮抗剂甲磺酸多沙唑嗪的降压疗效及安全性,并与盐酸特拉唑嗪相比较.方法采用随机分组平行对照方法,将226例轻、中度高血压患者分成两组:多沙唑嗪组(111例)口服甲磺酸多沙唑嗪2 mg/d;盐酸特拉唑嗪组(115例)口服盐酸特拉唑嗪2mg/d.疗程8周.每两周一次上午监测诊室谷值坐位舒张压、心率,立位舒张压,并观察不良反应.用药前及治疗第8周后检测血液生化指标.第2周末谷值坐位舒张压仍大于90mmHg者加量至4 mg/d,第4周末谷值坐位舒张压仍大于90 mmHg者加量至6 mg/d,第6周末谷值坐位舒张压仍大于90mmHg者,终止试验,改服其它药物.结果治疗8周后甲磺酸多沙唑嗪组与盐酸特拉唑嗪组治疗有效反应率分别为74.77%和76.52%,(P＞0.05);治疗后两组平均谷值坐位舒张压均有明显降低(P＜0.05).两组均元严重不良反应发生.结论甲磺酸多沙唑嗪与盐酸特拉唑嗪降压疗效相似,不良反应发生率均较低,是一种安全、有效的治疗轻、中度原发性高血压的药物.
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甲磺酸多沙唑嗪致心律失常1例
1 病例报告患者男,65岁.因不明原因血尿2周到医院就诊.查体:体温36.7℃,脉搏67/min,呼吸20次/min,血压130/80 mmHg,心电图正常.超声检查示,前列腺增生,肝胆胰脾双肾及输尿管膀胱未见异常.诊断为前列腺增生.给予口服甲磺酸多沙唑嗪缓释片治疗,每次4mg,每天1次.用药后血尿症状逐渐消失,遵医嘱继续服该药巩固治疗.
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多沙唑嗪控释片临床应用现状及进展
多沙唑嗪(doxazosin mesylate,Dox)是美国辉瑞公司早研发的一种选择性长效а1交感神经肾上腺素能受体阻滞剂,中文全称为甲磺酸多沙唑嗪,它是喹唑酮的衍生物.Dox控释片(商品名为可多华)口服吸收迅速,服药后8～9h血浆药物浓度达峰值,峰值浓度约为同剂量普通片的1/3.
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溴吡斯的明片联合甲磺酸多沙唑嗪片治疗老年女性宫颈癌术后尿潴留的临床研究
目的 观察溴吡斯的明联合甲磺酸多沙唑嗪治疗老年女性宫颈癌术后尿潴留的临床疗效及安全性.方法 将52例老年女性宫颈癌术后尿潴留患者随机分为对照组26例与试验组26例,2组患者均给予常规物理刺激.对照组给予甲磺酸多沙唑嗪片4 mg,每日1次,口服;试验组在对照组的基础上给予溴吡斯的明片60 mg,每日3次,口服.2组患者均用药7d.治疗后,比较2组患者的临床疗效、尿动力学水平及药物不良反应发生情况.结果 治疗后,试验组的总有效率为92.31％(24/26例),对照组为65.38％(17/26例),差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后,试验组残留尿量、膀胱大容量、逼尿肌顺应性、大尿流率、大尿流率时逼尿肌压力分别为(40.14±5.57) mL,(300.19±31.89)mL,(32.00±4.18)cm H2O,(10.02±1.43) mL·s-1,(25.71±3.14)cm H2O;对照组分别为(69.88±8.37) mL,(5.02±0.53) mL,(56.39±6.19)mL·cm H2O-1,(17.89±2.34)mL·s-1,(33.41±4.02)cm H2O,差异均有统计学意义(P＜0.05).试验组药物不良反应有恶心、呕吐、腹泻,药物不良反应发生率为15.38％(4/26例),对照组药物不良反应有恶心、呕吐、腹泻,药物不良反应发生率为11.54％(3/26例).2组药物不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 溴吡斯的明联合甲磺酸多沙唑嗪治疗老年女性宫颈癌术后尿潴留的临床疗效显著,安全性较高.
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甲磺酸多沙唑嗪治疗高血压的多中心随机双盲临床研究
目的评价甲磺酸多沙唑嗪片对轻中度原发性高血压的降压疗效及安全性.方法以盐酸特拉唑嗪为对照,用随机双盲平行多中心临床实验方法,完成病例226例(试验组111例,对照组115例).起始剂量为每日2 mg,2周末,若舒张压≥90 mmHg,则分别增至每日4 mg,直至增至高剂量每日6 mg,疗程共8周.另20例开放服用甲磺酸多沙唑嗪的患者,进行动态血压观测,以进行T/P比值分析.结果两组药物治疗后血压即开始下降.治疗8周末,试验组平均收缩压与舒张压分别下降13.6%和16.1%,对照组分别下降13.7%和16.7%;两组药物的总有效率分别为92.3%和89.2%,两组间临床疗效差异无统计学意义.药物不良反应发生率试验组为17.1%,对照组为1 5.7%,两组间药物不良反应发生率差异无统计学意义.结论甲磺酸多沙唑嗪片与盐酸特拉唑嗪片一样,对轻、中度高血压患者的降压疗效确切,药物不良反应轻,病人耐受性好.
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HPLC法测定甲磺酸多沙唑嗪含量和有关物质
目的:建立甲磺酸多沙唑嗪及有关物质分离测定的HPLC方法,为原料和制剂的质量控制提供有效的分析手段.方法:色谱柱为S曲eriso小C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(8∞:2∞:14:0.6);流速1.0 mL·min～;检测波长254 nm.结果:甲磺酸多沙唑嗪与各有关物质完全分离,测定了甲磺酸多沙唑嗪及3种有关物质小检测限.甲磺酸多沙唑嗪在浓度10～120船·mL"范围内线性关系良好,相关系数r=0.999 9(n=5);结论:本法操作简便,结果准确,专属性强,灵敏度高,可用于生产质量控制.
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甲磺酸多沙唑嗪质量标准提高的研究
目的：提高甲磺酸多沙唑嗪的质量标准。方法：根据生产厂家提供的工艺等资料，按照《中国药典》2010年版二部的相关规定，参考各厂家注册标准及相关文献，考察本品的紫外鉴别、酸度、干燥失重、有关物质、含量测定等项目。结果：应修订有关物质检测方法，提高杂质限度要求以及修订含量测定方法。结论：提高后的质量标准能更好地控制甲磺酸多沙唑嗪的产品质量，与国际水平接轨。
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左旋氨氯地平与甲磺酸多沙唑嗪治疗原发性高血压的疗效及安全性评价
目的 客观评价左旋氨氯地平与甲磺酸多沙唑嗪治疗原发性高血压的治疗效果与用药安全性.方法 以左旋氨氯地平为对照,客观评价甲磺酸多沙唑嗪治疗原发性高血压疾病的疗效与安全性.结果 对照组及观察组治疗后SBP 及DBP 与本组治疗前相比均有明显下降,P<0.05;治疗后两组临床疗效、T/P 比值、不良反应发生率及治疗后血压水平均未见明显差异,P ＞ 0.05.结论 两药均可有效控制原发性高血压患者的收缩压与舒张压,均未见严重不良反应.
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甲磺酸多沙唑嗪片剂的含量、含量均匀度和溶出度的测定
目的:建立一种测定甲磺酸多沙唑嗪片剂的HLPC法,并用该方法测定甲磺酸多沙唑嗪片剂含量、含量均匀度和溶出度.方法:色谱柱为Dikma C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-醋酸缓冲液(52:48,V/V);检测波长250 nm;柱温30℃.结果:甲磺酸多沙唑嗪对照品溶液的线性方程为A=60.724 c+1.941(n=7,r=1.000,线性范围0.5～50 mg·L-1),日内、日间RSD均＜2％,检测限为2.5ng(rSN=3).甲磺酸多沙唑嗪片剂含量在101％～104％之间,3批片剂45min平均溶出度在84％～87％之间,含量均匀度A+1.8S＜15.结论:此法适用于甲磺酸多沙唑嗪片剂含量和溶出度测定.
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甲磺酸多沙唑嗪单层渗透泵控释片的研制及Beagle犬体内的药动学
选用两种不同分子量的聚环氧乙烷作为促渗剂及助推剂,制备单层甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片,并与参比制剂进行体外释放及Beagle犬体内药动学的比较.结果显示:自制控释片的体外释放符合零级动力学规律,并经f<,2>(相似因子)判断,与参比制剂具有良好的相似性.药动学参数表明两制剂生物等效.
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甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度
以相似因子f2为评价指标,采用正交实验优化甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的处方.按优处方制得的片剂与参比制剂有良好的相似性(f2＝75.2).体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类及pH和测定装置则无显著性影响.
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甲磺酸多沙唑嗪胶囊的HPLC测定
建立了测定甲磺酸多沙唑嗪胶囊的HPLC法.色谱柱为Dikma C1 8,流动相为甲醇-醋酸缓冲液(pH3.0)(52:48),紫外检测波长250nm,柱温30℃.在0.5～50μg/ml浓度范围内线性良好,日内日间RSD均小于2%.
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国产甲磺酸多沙唑嗪治疗高血压的疗效观察
甲磺酸多沙唑嗪是一种选择性α1受体阻滞剂，国外已广泛使用。本研究采用随机双盲法对国产甲磺酸多沙唑嗪的近期降压效果进行临床验证。 1 材料和方法 1．1 一般资料 选择年龄在18～65岁，连续两次坐位舒张压(DBP)在12.8～14.7kPa(1kPa=7.5mmHg)的原发性高血压患者27例，均无心绞痛、心肌梗塞、脑血管意外、严重肝肾功能不全等病史，并除外以下情况：各种继发性、恶性高血压，妊娠期、哺乳期妇女，依从性差不能完成治疗者。……
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多沙唑嗪与左旋氨氯地平治疗原发性高血压的疗效和安全性
甲磺酸多沙唑嗪是新一代喹唑啉类α1受体阻滞剂,可使血管舒张,降低外周血管阻力而降低血压,对心率及心输出量均无明显影响,其特点为降压作用出现较慢,"首剂效应"发生较少,对卧位、立位血压影响的差别较小,增强交感神经系统反射性活动的作用不明显[1,2].对伴有前列腺增生的老年男性高血压患者尤为适宜.本研究以左旋氨氯地平为对照,评价多沙唑嗪在1～2级原发性高血压患者中的降压疗效及耐受性.
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甲磺酸多沙唑嗪多晶型表征研究
目的 研究甲磺酸多沙唑嗪晶型特征,为多晶型研究提供实验依据.方法 采用X射线粉末衍射法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、红外光谱分析(IR)、拉曼光谱分析及溶解性试验对甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型进行多晶型研究.结果 获得甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型的表征图谱.结论 X射线粉末衍射法、差示扫描量热法与热重法可用于定性区分甲磺酸多沙唑嗪晶A型与晶H型,晶H型溶解度性质优于晶A型.
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采用GastroPlusTM软件评估甲磺酸多沙唑嗪缓释片的体内外溶出特征
目的 通过甲磺酸多沙唑嗪缓释片药动学(pharmacokinetics,PK)模型的搭建和预测,为建立合理的体外溶出方法提供指导和依据.方法 采用GastroPlusTM软件搭建体内PK模型,去卷积得到体内溶出曲线,对比体外溶出实验结果进行评价.结果 建立了甲磺酸多沙唑嗪缓释片的体内PK模型,将体内与体外溶出曲线进行对比,发现后者的AUC和Cmax比实测值明显偏高.结论 现行体外溶出度检验方法不能准确反映体内过程,体内外相关性较差,溶出方法可进一步提高.
关键词： 甲磺酸多沙唑嗪 GastroPlusTM 溶出曲线 PK模型 体内外相关 -
甲磺酸多沙唑嗪缓释片的研制
目的 研制甲磺酸多沙唑嗪缓释片,评价其与参比制剂体外释放行为的相似性.方法 以羟丙甲纤维素为骨架材料,以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用湿法制粒技术制备甲磺酸多沙唑嗪缓释片,考察了粘合剂种类、包衣处方、包衣增重等对药物释放的影响,并进行了处方工艺验证,对中试放大产品进行体外释放度研究并与参比制剂“可多华”进行对比.结果 本品与参比制剂具有相同的释放曲线.结论 该制剂处方合理,制备方法可行、工艺稳定、简单、重复性好、成本低、生产效率高、缓释效果良好.
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甲磺酸多沙唑嗪缓释胶囊的释放度研究
目的 建立紫外分光光度法测定甲磺酸多沙唑嗪缓释胶囊的释放度.方法 以稀盐酸为释放介质,检测波长245 nm.结果 甲磺酸多沙唑嗪在0.419 8～6.716 8 μg·mL-1范围内,其浓度与释放度呈良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率为99.54%,RSD为1.89%.结论 本方法快速,简便,准确,适用于甲磺酸多沙唑嗪缓释胶囊的释放度测定.
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甲磺酸多沙唑嗪控释片的制备及体外释放度考察
目的:制备甲磺酸多沙唑嗪控释片,并对其体外释放度进行考察.方法:以乙基纤维素-聚乙二醇复合材料作为控释衣膜,制备双层渗透泵控释片.以自制片与市售参比制剂体外释放度的相似因子f2为评价指标,采用正交试验设计优化甲磺酸多沙唑嗪双层渗透泵控释片的处方:同时,采用扫描电镜考察了释药过程中复合衣膜表面微孔的形成情况.结果:优化处方呈现良好的零级释药特征(r=0.999 6),在不同释放介质的释药行为基本一致.结论:甲磺酸多沙唑嗪控释片的体外释放特征与市售参比制剂相比具有良好的相似性(f2=76.75).
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甲磺酸多沙唑嗪片的人体药动学研究
目的:研究甲磺酸多沙唑嗪片在中国健康人体内的药动学.方法:液相色谱质谱联用法(HPLC-MS)测定12名健康男性受试者单剂量口服4 mg甲磺酸多沙唑嗪片后的血药浓度,由DAS2.0药学与统计程序处理计算药动学参数.结果:建立的分析方法在0.5～100μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.997 7),平均回收率为98.33%,日内RSD为8.43%,日间RSD为9.5%.12名受试者单次服用4 mg甲磺酸多沙唑嗪片后,体内呈二室模型药动学特征,主要的药动学参数tmax、Cmax、Ka、t1/2β及V/F分别为3.0 h、47.66μg·L-1、0.763,26.19 h和5.40 L.结论:分析方法准确、灵敏度高,主要药动学参数与文献报道相似.
关键词： 甲磺酸多沙唑嗪 药动学 高效液相色谱-质谱联用
