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米诺膦酸水合物片与原研产品的溶出曲线对比研究
目的:进行自制米诺膦酸水合物片与原研产品的溶出曲线对比,以考察处方工艺的可行性.方法:本研究采用智能溶出试验仪和高效液相色谱色谱仪为检测仪器,分别以水、pH2.2盐酸溶液、pH4.0磷酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液为介质,分别测定了哈尔滨誉衡药业自制米诺膦酸水合物片与日本小野工业株式会社原研米诺膦酸水合物片的溶出曲线.结果及结论:自制米诺膦酸水合物片与原研产品在上述四种介质中溶出曲线一致.
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塞来昔布胶囊的处方工艺筛选及稳定性研究
目的：优化塞来昔布胶囊的处方工艺,并做稳定性考察试验。方法通过与原研品（西乐葆)溶出行为比较优化处方工艺；以有关物质、含量和溶出度为指标,通过加速试验和长期试验并与参比制剂进行对比试验考察胶囊剂的质量。结果确定的处方采用D90为10μm的原料,1%交联羧甲基纤维素钠,2%十二烷基硫酸钠；放大生产的三批样品的加速、长期试验样品合格且结果稳定。结论优化处方与原研品溶出行为一致,自制的胶囊剂质量稳定可控。
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聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分体外溶出度的影响
目的:考察聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分丹酚酸B体外溶出度的影响,为该制剂的工业化生产提供参考.方法:以溶出时间和溶出率为指标,采用HPLC检测山梨酯-80加入量对盆炎康栓中丹酚酸B溶出率的影响,Comatex ODS C18色谱柱(4.6 mn×150 mm,5μm),流动相1％甲酸-甲醇-乙腈(66:20:14),流速1 mL· min-,柱温30℃,检测波长286 nm.结果:聚山梨酯-80加入量为1％,1.5％,2％时,盆炎康栓中丹酚酸B在120 min内的的累积溶出率分别为80.33％,95.63％,98.43％.结论:聚山梨酯-80可促进盆炎康栓中有效成分丹酚酸B的体外溶出度,为了保证该制剂的质量,确定聚山梨酯-80加入量1.0％,为该制剂的临床应用与推广提供参考.
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复方蒿甲醚本芴醇片溶出度的一致性评价
目的:考察复方蒿甲醚本芴醇片仿制制剂与参比制剂在4种溶出介质中的溶出度,对二者体外溶出行为的一致性进行评价.方法:按照《中国药典》2015年版(四部)溶出度测定方法桨法,分别对3批仿制制剂和3批参比制剂进行溶出度试验,采用高效液相色谱法(HPLC)和紫外分光光度法(UV)分别测定2种制剂中蒿甲醚和本芴醇在水,pH 1.2(1％氯化苄基二甲基烷基胺的0.1 mol·L-1的盐酸溶液),pH2.5(三羟甲基氨基甲烷的盐酸溶液)和pH4.5(氢氧化钠和柠檬酸的盐酸溶液)4种溶出介质中的溶出曲线,并分别计算3批仿制制剂和3批参比制剂溶出曲线两两之间的相似因子(f2),分析数据,对各批仿制制剂、仿制-参比制剂溶出曲线的相似性进行比较分析.结果:在所考察的4种溶出介质中,3批仿制制剂之间溶出曲线的相似因子在90 ～ 96,均≥90,表明生产工艺较稳定;3批仿制制剂与3批参比制剂的溶出曲线均相似,其相似因子在52 ～71,均＞50,即2种制剂体外溶出行为一致.结论:3批仿制制剂生产工艺稳定,并与参比制剂的体外溶出行为一致,为进一步研究该仿制制剂提供参考.
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不同厂家桂枝茯苓丸在不同溶出介质中的多条溶出曲线比较
目的:比较5厂家桂枝茯苓丸在4种溶出介质中的溶出曲线,利用多条溶出曲线评价桂枝茯苓丸的内在质量.方法:采用浆法进行溶出度试验,以蒸馏水、pH=1.2盐酸氯化钠溶液、pH=4.0醋酸盐缓冲液及pH=6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速100r/min,HPLC测定各取样点肉桂酸、芍药苷和丹皮酚含量,计算累积溶出率,绘制累积溶出曲线,正比较各曲线溶出差异,并对溶出模型进行拟合.结果:不同厂家丸剂溶出相似性74.2％;介质pH不同,同一厂家同种成分的溶出差异也不同;同一厂家不同成分在同一介质中的溶出相似性仅为11.7％;不同厂家不同介质下各指标成分的溶出数据拟合结果一致,均以Weibull模型为佳.结论:同一厂家丸剂不同成分在同一介质中的溶出基本不同步;不同厂家丸剂同一介质下体外溶出行为具有一定相似性,但仍存在差异,并受介质pH影响,提示不同厂家的桂枝茯苓丸质量存在差异,该研究为完善桂枝茯苓丸的制备工艺和质量评价提供了科学依据.
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艾司奥美拉唑镁肠溶片溶出曲线相似性评价
目的：评价艾司奥美拉唑镁肠溶片自研制剂与参比制剂（RLD）体外溶出行为的相似性。方法依据中国药典质量标准建立溶出度检查法和高效液相色谱（HPLC）测定方法，对所建立的HPLC方法按照人用药品注册技术要求国际协调会（ICH）要求进行了方法学验证；以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 1.2盐酸溶液（2 h）与pH 6.0磷酸盐缓冲液、pH 1.2盐酸溶液（2 h）与pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯化水为溶出介质，采用不同的转速，对3批自研制剂和RLD进行溶出行为比较。结果 HPLC方法准确度、重复性、线性等验证结果均符合规定，满足分析要求；自研制剂与RLD在不同溶出介质中相似因子F2均大于50。结论自研制剂与RLD溶出行为相似。
关键词： 艾司奥美拉唑镁肠溶片 溶出曲线 高效液相色谱 f2相似因子 -
HPLC -远紫外吸收光谱法测定盐酸美金刚胶囊的溶出曲线
目的 建立盐酸美金刚胶囊的溶出曲线测定方法.方法选用Lichrospher二醇基色谱柱(25 cm×4mm,5μm),以0.34％磷酸氢二钾溶液-乙腈(60:40)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长为194nm.结果盐酸美金刚线性范围10.0 ～60.1μg/ml(r =0.9991),重复性试验RSD为1.9％,平均回收率99.3％.结论本方法测定简便,可用于该制剂的溶出曲线测定.
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不同厂家盐酸多奈哌齐片体外溶出曲线比较
目的 对不同厂家盐酸多奈哌齐片的体外溶出情况进行考察,评价其内在质量.方法 采用光纤溶出度实时测定仪(浆法)绘制盐酸多奈哌齐片在不同pH溶出介质中的溶出曲线,转速50 r ·min-1、测定波长为271 nm,溶出介质500 ml.结果 在水、pH 1.2盐酸、pH 4.0醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中,各厂家盐酸多奈哌齐片的溶出曲线有显著性差异.结论 不同厂家生产的盐酸多奈哌齐片的溶出曲线明显不一致,通过进行溶出度检查有助于控制药物质量.
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国产与进口氯沙坦钾片溶出曲线比较
目的 比较国产与进口氯沙坦钾片溶出曲线间的差异,初步评价国产制剂的质量.方法 参照《美国药典》第36版氯沙坦钾片溶出度检查法,分别在5、10、15、20、25、30、45 min取溶出液进行HPLC分析,绘制出相应的溶出曲线,并采用相似因子法(f2值),以原研样品(样品C)为参比制剂与国产样品进行了溶出曲线的比较.结果 与原研样品比较,国产制剂A1、B2、B3与其溶出曲线相似,而国产制剂A2、B1与参比制剂的溶出曲线存在一定的差异.结论 通过溶出曲线相似性比较,认为国产制剂的工艺水平还有待进一步改进和提高.
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纳米制剂熊去氧胆酸片溶出度测定方法学研究
目的 对自制纳米制剂熊去氧胆酸片进行溶出度考察,建立溶出度测定方法.方法 考察了不同溶出介质及不同转速对熊去氧胆酸片溶出曲线的影响,确定溶出条件,通过HPLC分析对溶出度方法学进行验证,利用相似度值(f2因子)与熊去氧胆酸胶囊溶出曲线进行相似度比较.结果 确定自制熊去氧胆酸片溶出条件为pH 7.5磷酸缓冲液,转速为75r ·min-1;熊去氧胆酸浓度在0.08 ～0.18 mg ·ml-1范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9999;高、中、低3种剂量组的平均回收率分别为101.2％、100.2％、101.7％,RSD为0.7％、1.1％、1.2％(n=3);自制熊去氧胆酸片与熊去氧胆酸胶囊在pH 7.5溶出介质中15 min溶出度大于85％.结论 本研究建立的方法简便、准确、可靠,能有效监控自制熊去氧胆酸片的工艺水平和质量,可列入质量标准.
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诺氟沙星胶囊实时溶出度考察
目的 考察用光纤药物溶出度实时测定仪在线监测诺氟沙星胶囊体外溶出度的可行性.方法 采用<中国药典>2005年版中诺氟沙星胶囊溶出度测定条件,对8个厂家的诺氟沙星胶囊进行了实时溶出度测定,并与药典方法 测定溶出度的结果 进行了比较.结果 本法自动监测药物溶出的全过程,各溶出曲线存在差异,Td、T50及累积溶出百分率均无显著性差异.结论 本法结果 准确,实时、在线监测药物溶出的全过程,为改进制剂工艺、全面评价药品内在质量提供了有效参考.
关键词： 诺氟沙星胶囊 光纤药物溶出度实时测定仪 溶出曲线 -
不同厂家的阿莫西林胶囊实时溶出度考察
目的 考察不同厂家及同厂家不同批号的阿莫西林胶囊的体外溶出过程.方法 用光纤药物溶出度实时测定仪,采用<中国药典>2005年版中阿莫西林胶囊溶出度测定条件,对7个不同厂家的阿莫西林胶囊进行了实时溶出度测定.结果 7个厂家的阿莫西林胶囊体外溶出度均符合<中国药典)2005版的规定,但从实时溶出曲线比较来看,7个厂家产品间的实时溶出曲线存在较大差异;部分同厂家同批号的6粒产品也表现出不同的溶出曲线.结论 对药物进行实时溶出度测定,既能有效地测定药物的体外溶出度,又能显示药物溶出的全过程,对改进制剂工艺、加强药品的内在质量控制提供了有效参考.
关键词： 阿莫西林胶囊 光纤药物溶出度实时测定 溶出曲线 -
硫酸氢氯吡格雷片体外溶出曲线相似性评价
目的:采用f2相似因子评价法,通过对自研仿制硫酸氢氯吡格雷片剂与原研参比制剂(Plavix)的体外溶出曲线测定,对仿制片剂与原研参比制剂的体外溶出相似性进行评价.方法:采用HPLC法测定硫酸氢氯吡格雷的平衡溶解度.参考日本仿制药IF文件分别以水、pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,采用参比制剂及缺陷样品B和C,对不同介质区分力进行考察.采用f2相似因子法评价自研仿制片剂与原研参比制剂溶出曲线的相似性.结果:参比制剂与自研仿制片剂在4种不同pH介质中f2因子值分别为61.4,63.7,56.7和67.2.结论:自研仿制片剂与赛诺菲安万特公司的制剂在4种介质中溶出曲线相似.
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f2因子法评价头孢克洛干混悬剂溶出曲线的相似性
目的:评价自制粉末状头孢克洛干混悬剂与市售颗粒状头孢克洛干混悬剂体外溶出行为的相似性.方法:参考2010年版《中华人民共和国药典》规定的头孢克洛干混悬剂溶出方法,分别考察自制受试制剂和市售头孢克洛干混悬剂在纯水、pH 1.2人工胃液、pH 5.5与pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,以高效液相色谱法进行测定,并采用f2相似因子法评价受试制剂和市售参比制剂溶出曲线的相似度.结果:在4种溶出介质纯水、pH 1.2人工胃液、pH 5.5与pH 6.8磷酸盐缓冲液下,受试制剂与参比制剂的f2因子分别为66.81,58.25,60.19和68.19.结论:两种组方及制法不同的头孢克洛干混悬剂的溶出曲线相似,初步提示受试制剂的处方及工艺合理.
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右兰索拉唑缓释胶囊溶出度测定方法的研究
目的:探索不同介质中右兰索拉唑缓释胶囊的溶出行为,确定适合的溶出介质与质控标准.方法:采用中国药典2015年版通则0931溶出度测定第一法,测定右兰索拉唑缓释胶囊在不同pH、表面活性剂浓度、缓冲液盐浓度介质下的溶出曲线.结果:在不同溶出介质中,右兰索拉唑质量浓度在0.583 3～100.4 μg·mL-1范围内与吸光度值呈良好的线性关系(r≥0.999 4),精密度试验RSD分别为0.58％,0.04％,0.08％,0.11％,0.46％,每种浓度下的平均回收率均在95％ ～105％内.pH、表面活性剂浓度、缓冲液盐浓度对右兰索拉唑的溶出均有影响,其中以pH影响较为显著.结论:pH 7.0(含5 mmol·L-1 SLS)0.48mol·L-1磷酸盐缓冲液介质可较好地表现右兰索拉唑缓释胶囊的释放特性,10,50,105 min时的累积释放量是质量控制的关键点.
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基于CNKI数据库的仿制药一致性评价溶出曲线研究进展
2016年2月6日,国务院办公厅印发《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》,提出我国将开展仿制药质量和疗效一致性评价工作.2016年5月,CFDA发布关于落实《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》有关事项的公告,明确提出一致性评价的研究内容之一是以参比制剂为对照,进行固体制剂溶出曲线的比较研究.本文通过计算机检索中国知网(CNKI)数据库的方式,回顾了2013至2016年仿制药一致性评价工作中与溶出曲线研究相关的文献内容,以期为开展一致性评价研究提供参考.
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地西泮片的溶出度评价及方法改进
目的:考察地西泮片的体外溶出行为,改进溶出度检查方法.方法:采用4种溶出介质对不同厂家产品,采用f2因子法对其溶出曲线的相似性进行评价,建立新的溶出度检查方法,并比较了修订前后的测定结果.结果:采用水为溶出介质时,不同厂家产品溶出行为有差异.采用修订后方法,地西泮在1～15 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),平均回收率为100.6%,RSD为0.53%(n=9).结论:修订后方法科学合理,重复性好,能区分产品质量,可用于该品种的溶出度检查.
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吲达帕胺片仿制药与原研药的溶出度一致性评价
目的：比较国内3种不同吲达帕胺片仿制药与原研药的体外溶出度，并将溶出曲线进行比较评价一致性。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent TC-C18，流动相为甲醇-水-冰醋酸（55：45：0.1），流速1 mL·min-1，检测波长为240 nm，柱温为30℃，进样量为20μL。采用桨法，溶出介质体积为900 mL，转速为50 rpm，分别以水、pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质测定溶出度，并通过计算相似因子(f2)评价二者溶出曲线的相似性。结果仅仿制药C与参比制剂D的溶出曲线基本相似，A和B与参比制剂溶出一致性差。结论部分国内仿制药与国外参比制剂溶出一致性较差，制备工艺有待改善。
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甲硝唑片仿制药在不同介质中的体外溶出度比较
目的 建立甲硝唑片的体外溶出度测定方法,将国内外仿制药的溶出曲线进行比较评价其一致性,考察国内药质量,为临床用药提供参考.方法 采用高效液相色谱法测定溶出液的含量,绘制溶出曲线.色谱柱为Agilent TC-C18,流动相为甲醇-水(20:80),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为320 nm,柱温为30℃,进样量为20μL.采用桨法,转速为50 rpm,分别以水、pH=1.2的盐酸溶液、pH=4.0醋酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质测定溶出度,溶出介质体积为900 mL,采用相似因子(f2)评价溶出曲线的相似性.结果 所有厂家的溶出度均符合药典规定,国内甲硝唑片仿制药溶出曲线与国外不相似.结论 部分国产仿制药质量有待改善,应加强仿制药质量监督,提高药品质量.
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基于来氟米特的溶解度、渗透性分析初步预测制剂的生物等效性
目的 探讨来氟米特片溶出曲线差异是否导致体内生物不等效,考察API关键质量参数对生物利用度的影响.方法 以赛诺菲(SANOFI)产品为参比制剂,以国内产品为受试制剂,采用马尔文Morphologi G3-ID颗粒表征系统考察制剂崩解液中API粒径分布;采用Pion μDiss药物溶解吸收测试系统,以pH6.5的未添加牛胆磺酸钠与卵磷脂的模拟人餐前小肠内肠液(FaSSIF)溶液作为溶解介质,在37℃、转速为150 r· min-1分别比较参比制剂、受试制剂及受试制剂活性成分API原料的溶解度与渗透曲线;从3个质量参数考察对药物释放与吸收过程的影响,比较参比制剂与受试制剂之间差异,预测受试制剂的生物利用度,进而预测制剂间是否生物等效.结果 参比制剂的粒径Dv 50为17.60 μm,受试制剂的粒径Dv 50为79.80μm;受试制剂API的溶解速率与渗透速率均低于参比制剂,约为参比制剂的70％,受试制剂与参比制剂tmax基本一致,但pmax与AUC0-t均低于参比制剂,生物利用度低于参比制剂,约为参比制剂的90％.结论 虽然受试制剂与参比制剂溶出曲线不一致,但初步预测其在体内生物等效.
