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牛蒡子咀嚼片制备工艺的研究
目的:研究牛蒡子咀嚼片的制备工艺.方法:用湿法制粒制备牛蒡子咀嚼片.用单因素分析法选择适宜的填充剂、矫味剂和黏合剂等.通过对咀嚼片的外观、口感、风味和硬度等的考察筛选处方.采用正交试验L9(33)进行处方优化.结果:采用正交试验法L9(33)得到的佳处方为:牛蒡子提取物30％,糊精28％,甘露醇35％,阿斯巴甜1.5％,柠檬酸3％,薄荷香精1.5％及硬脂酸镁1％.结论:通过处方筛选和制备工艺的优化,可制得口感好、表面光滑、色泽均匀、硬度适中、易于服用、制备工艺简单的牛蒡子咀嚼片.
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塞来昔布胶囊的处方工艺筛选及稳定性研究
目的：优化塞来昔布胶囊的处方工艺,并做稳定性考察试验。方法通过与原研品（西乐葆)溶出行为比较优化处方工艺；以有关物质、含量和溶出度为指标,通过加速试验和长期试验并与参比制剂进行对比试验考察胶囊剂的质量。结果确定的处方采用D90为10μm的原料,1%交联羧甲基纤维素钠,2%十二烷基硫酸钠；放大生产的三批样品的加速、长期试验样品合格且结果稳定。结论优化处方与原研品溶出行为一致,自制的胶囊剂质量稳定可控。
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表没食子儿茶没食子酸酯软膏透皮吸收处方筛选
目的 建立表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)的高效液相色谱(high performaence liquid chromatograply,HPLC)测定方法,测定不同处方EGCG软膏在体外透皮吸收过程中接收液和皮肤中EGCG浓度,为EGCG软膏处方工艺优化提供参考依据.方法 以裸鼠离体皮肤作为渗透屏障,以EGCG为检测指标,采用HPLC测定接收液和皮肤中药物浓度.色谱条件:色谱柱5C18-MS-Ⅱ(4.6ID×250 mm),流动相乙腈:0.05％ 磷酸水溶液=18:82,流速:1 mL/min,检测波长:280 nm,柱温:30℃,进样量:20μL.结果 在本实验中,皮肤中所含杂质不对样品测定产生干扰,线性关系良好(R2=0.999),方法绝对回收率大于80％.三个批次的受检样品中,样品20150902P茶多酚软膏的皮肤中药物浓度接近于国外进口的HPV对照软膏;接收池中样品未见吸收峰.结论 样品20150902P茶多酚软膏的皮肤中药物浓度接近于国外进口的HPV对照软膏,其处方适于EGCG软膏透皮吸收.
关键词： 表没食子儿茶素没食子酸酯软膏 体外透皮 高效液相色谱 处方筛选 -
加味四妙丸治疗痛风的处方筛选研究
本文以治疗痛风加味四妙丸为例,介绍经典类方的筛选及组方规律的研究思路和方法.对临床应用的治疗痛风加味四妙丸进行统计分析,根据四妙丸的组方结构,将加味药按功效分类,组成四组加味四妙丸处方;经药效比较,临床验证,筛选出有效处方;对该有效处方各类成分进行药效评价、正交组合筛选,确定各类成分对抗炎、镇痛、降尿酸作用的影响.结果表明,热毒炽盛为急性痛风病机的关键,加清热解毒药组成的四妙丸类方是治疗急性痛风的佳配伍,加味药中的有机酸类成分在降血尿酸作用上起较重要的作用,增强了四妙丸中黄柏的清热解毒功效;君药苍术中的挥发油部位在抗炎、镇痛、降尿酸方面均起主要作用.
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创新中药研制的关注要点
基于现代科学技术及理念的创新中药研究并没有脱离传统天然药物研究思路,在继承与创新中医药理论体系中,基本没有继承,创新又不足,使创新中药新药研究陷入一种尴尬境地.我们在总结“十一五”、“十二五”课题经验的同时,结合即将开展的“十三五”组分中药的研发思路,分析了影响中药新药现代化研究的3个问题并提出了解决的方法:①高水平候选处方的科学筛选始终是中药新药研制的瓶颈,是中药现代化的基本前提;②大力开展中药转化医学研究,制定科学、合理的中药转化模式是推动中药现代化的重要出路和举措;③从组分中药剂型发展和改革的角度,需要遵循传统中医基础理论,综合考虑组分中药成药性的特点,给组分中药剂型的筛选和研发奠定基础.
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妇炎消胶囊的处方筛选研究
目的：对妇炎消胶囊处方配比进行筛选。方法：通过对不同组成配比的妇炎消胶囊处方1、2和3号进行止痛、抗炎效学试验进行评价。结果：在妇炎消胶囊处方1、2和3中，处方2药效评价效果好。结论：筛选出具有较优治疗效果的妇炎消胶囊的处方组成。
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鱼金清解口服液的处方筛选研究
鱼金清解口服液是在国家药品标准"鱼金注射液"处方组成基础上[1],由鱼腥草、金银花2味药材经提取制成的口服液体制剂,临床疗效确切,主要用于热毒内盛而致的上呼吸道感染、支气管肺炎、化脓性疾病、妇科炎症与术后发热的病症.鱼金清解口服液包含了挥发性成分和水溶性成分[2-3],这些成分在水中稳定性好,适合于做成口服液制剂.
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润喉清咽口崩片的处方筛选与含量测定
目的:筛选润喉清咽口崩片的制备工艺与处方,建立润喉清咽口崩片中儿茶素、表儿茶素的含量测定方法.方法:选取粉末直接压片法制备润喉清咽口崩片,以硬度、脆碎度、口感、崩解时间为主要评价指标,对崩解剂、润滑剂、填充剂进行单因素筛选实验,采用L9(33)正交试验设计优化处方;采用高效液相色谱法测定润喉清咽口崩片中儿茶素、表儿茶素的含量,采用CAPCELL PAK C18色谱柱,以0.04 mol/L枸橼酸溶液-N,N-二甲基甲酰胺-四氢呋喃(45:8:2)为流动相,检测波长为280 m,流速1.0 mL/min,柱温25℃;检测波长280 nm.结果:润喉清咽口崩片佳处方制备的润喉清咽口崩片外观和口感良好,60 s内可完全崩解.儿茶素在0.1486～2.972 g范围内线性关系良好,r2=0.9999(n=5),表儿茶素在0.103～2.06 g范围内呈良好的线性关系,r2=0.9996(n=5).平均回收率分别为98.49％,98.56％,RSD分别为1.33％,1.87％.结论:优化得到的润喉清咽口崩片处方合理,工艺可行,崩解迅速,口感良好,质量可控.
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pH敏感型苦参结肠靶向微丸的处方筛选及其释药性能评价
目的:筛选确定pH敏感犁苦参结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药性能.方法:采用挤出-滚圆法制备丸芯.以圆整度、脆碎度、得率、粒度分布、溶出度为评价指标.对丸芯处方进行筛选.采用流化床包衣技术,以释药性能为评价指标,对pH敏感包衣处方进行筛选,以浆法对包衣微丸的体外释药性能进行评价.结果:以主药4倍量的微晶纤维索为稀释剂,加入6%羧甲基淀粉钠混匀,加入28%水润湿.制软材.挤出滚圆得丸芯;以Eudragit S100为膜控材料,加入25%滑石粉.20%柠檬酸三乙酯,以95%乙醇为溶刺,配制包衣液,包衣使丸芯增重30%,得包农微丸.该微丸在人工胃液、小肠液中苦参碱、氧化苦参碱的累秘泄漏率为21.6%,结肠液中累积释放率达95.3%.结论:拟定了苦参结肠靶向微丸的制剂处方,制备得微丸质量稳定,具有良好结肠靶向释药性能.
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艾纳香妇科洗液处方筛选及抑菌试验
目的：对艾纳香妇科洗液进行处方筛选，并通过抑菌试验进行抑菌效果考察，为其临床应用提供依据。方法以溶解等量艾粉所需3种增溶剂[Tween-80、月桂醇聚氧乙烯醚硫酸钠（SLES）、氢化蓖麻油（RH-40）]的消耗量及溶液是否澄清透明为评价指标，筛选出优增溶剂；使用滤纸片法，以抑菌圈大小为评价指标，从3种抑菌剂[2 g/L杰马BP、2 mL/L聚六亚甲基双胍盐酸盐（PHMB）、2 mL/L A.SAP]中筛选对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和白色念珠菌具有佳抑菌效果的抑菌剂；以艾粉溶解百分比为评价指标，采用正交试验对洗液中辅料添加量进行筛选，得到优处方。后，对所得洗液进行体外抑菌试验，考察其抑菌效果及稳定性。结果增溶效果为RH-40＞SLES＞Tween-80；抑菌圈直径为PHMB＞A.SAP＞杰马BP；筛选所得优处方为：0.6 mg/mL艾粉、0.04 g/mL SLES、0.01 g/mL CAB-35、0.2%A.SAP、10%丙二醇水溶液。艾纳香妇科洗液供试品的抑菌率均大于90%；加速试验下放置3个月，供试品抑菌率均大于80%。结论艾纳香妇科洗液处方合理可行，工艺简单，材料易得，并具有较强的抑菌作用，且抑菌性能稳定性较好。
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度他雄胺PLGA微球的加速释放度试验研究
生物可降解注射微球是近三十年来药剂学的研究热点之一~[1],它能够显著延长给药间隔,大大提高患者用药的顺应性,同时维持低有效浓度,减少给药次数.聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)由于其良好的生物相容性和可降解性,已被FDA正式批准为药用辅料.但缓释微球释放周期较长,给处方筛选和日常质量控制带来较多困难.因此,建立体外加速释放度试验方法,从而快速地评价微球的释药性质,缩短处方工艺优化的周期,有助于制剂工作者更加快速有效地进行处方分析.
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丁桂凝胶膏剂的处方筛选及体外评价
目的:对丁桂凝胶膏剂进行处方筛选及体外评价.方法:采用正交试验法,以初黏力、持黏力及剥离强度为指标筛选丁桂凝胶膏剂的处方,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜进行体外释放度、透皮试验,用高效液相色谱法定量分析接受液中主药羌活的有效成分羌活醇含量,测定其体外释放度、透皮量及透皮率.结果:丁桂凝胶膏剂的佳处方为NP-700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34％、0.6618 mg/g、65.67％.结论:丁桂凝胶膏剂的体外释放速率大于透皮速率,透皮过程不受释放的限制,透皮性能较好,应用前景广阔.
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盐酸莫西沙星片处方筛选及制备工艺的优化
目的 筛选盐酸莫西沙星片剂的处方并优化其制备工艺.方法 以休止角、振实密度、硬度、脆碎度、崩解时限、片重差异、溶出度等为指标,对处方各组分的用量、黏合剂溶剂、黏合剂用量、制粒筛网目数、颗粒干燥工艺等进行考察,以确定优处方和工艺.结果 当黏合剂溶剂为水,黏合剂用量为6 ml,过筛目数为26目,50°C干燥1 h时,能制备出各项检测指标都符合《中国药典》2015年版四部片剂要求的盐酸莫西沙星片,且其溶出曲线与市售制剂一致性良好.结论 采用本文研究的处方和工艺制得的盐酸莫西沙星片剂质量符合标准要求,可用于盐酸莫西沙星片的仿制.
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盐酸达克罗宁胶浆剂的制备和处方筛选
目的 筛选盐酸达克罗宁胶浆剂的处方,并考察其稳定性.方法 以制剂外观、稳定性和体外释放率为指标,进行胶浆剂处方的筛选.采用HPLC法测定制剂经高温(40、60℃)、冷藏(4℃)、冷冻(-20℃)和光照(4 500Lx)加速实验前、后药物的含量,并考察其物理稳定性.结果 盐酸达克罗宁胶浆剂的优化处方组成为:1.0%盐酸达克罗宁、0.75%甲基纤维素、30%丙二醇与0.1%苯甲酸钠.处方经高温、冷冻和光照10d后,含量及外观性状稳定.结论 采用优化处方制备的盐酸达克罗宁胶浆剂,制备工艺简单,制剂外观透明,细腻均匀,黏稠度与流动性适中,制剂的黏附性和稳定性良好.
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黄芪多糖降压降脂泡腾片的处方筛选研究
目的：筛选佳的黄芪多糖泡腾片处方。方法分别以口味、口感、成型性、泡腾状态和崩解时间等为考察指标，筛选黄芪多糖泡腾片处方的甜味剂、充填剂、崩解剂的种类及用量，获得佳处方配比。结果佳处方为柠檬酸50%，碳酸氢钠20%，黄芪多糖10%，三氯蔗糖+赤藓糖醇7%，甜橙香精100μl/片，乳糖8%，聚乙二醇6000(PEG6000)用量为1%，羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为4%，该处方条件下 ，黄芪多糖泡腾片具有较好的外观、口感及崩解性能。结论黄芪多糖降压降脂泡腾片的处方筛选研究解决了多糖类泡腾片制备过程中黏性高、难以泡腾的瓶颈问题，同时针对泡腾片的口味开发了优的甜味剂组合，提高了患者的依从性，为该类泡腾片的处方开发提供了参考依据。
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甲磺酸雷沙吉兰鼻用凝胶剂的制备及质量评价
目的:制备甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,RM)鼻用凝胶剂并对其进行质量评价.方法:以外观、涂展性以及释放度为评价指标,采用正交试验优选RM鼻用凝胶剂的处方及制备工艺;对所制备RM鼻用凝胶剂的外观、pH值、药物与防腐剂的含量、释放度以及有关物质等质量指标进行研究.结果:RM鼻用凝胶剂的佳处方组成为:0.5％的RM,0.4％的卡波姆940,0.05％的尼泊金乙酯,20％的丙二醇,三乙醇胺及水适量;该制剂的理想pH值约为6.5;制剂的外观、pH值、RM与防腐剂的含量以及有关物质等质量指标均符合2010年版《中华人民共和国药典》有关要求.结论:RM鼻用凝胶剂组成合理,制备工艺简单,质量稳定可控,是一种有开发前景的经鼻给药新制剂.
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复方氨氯地平阿托伐他汀钙片制备工艺一致性研究
目的:研究氨氯地平阿托伐他汀钙片的佳处方,以期达到原研参比制剂(多达一@)的溶出曲线.方法:比较自制制剂和参比制剂在4种介质中的溶出曲线,采用单因素实验设计筛选复方氨氯地平阿托伐他汀钙片的优处方.结果:阿托伐他汀钙与部分辅料制粒后再和氨氯地平及剩余辅料进行混合压片法、直接压片法2种工艺进行筛选,阿托伐他汀钙制粒后与氨氯地平混合压片法所得片剂中的溶出行为与参比制剂拟合更好.结论:用Weibull模型拟合结果均较好,为仿制药工艺处方研究提供一种优良方法.
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左乙拉西坦缓释片的处方及制备工艺研究
目的:制备左乙拉西坦缓释片,并对其处方进行深入研究.方法:以自制品的释放曲线及其与左乙拉西坦参比制剂(Keppra XR)释放行为相似因子(f2)为考察指标,选取缓释片优处方组成,确定制备工艺关键步骤,并与参比制剂的释放曲线进行对比,对左乙拉西坦的自制处方进行评价.结果:自制左乙拉西坦缓释片的处方为:左乙拉西坦1 000 mg、山嵛酸甘油酯363.2 mg、乳糖25.5 mg、硬脂酸镁21.3 mg、片重1 420.0 mg.供试品溶液浓度在0.2 ～1.2 mg·mL-1范围内,浓度与峰面积线性关系良好,r =0.998 1.本品释放度测定方法的平均回收率为99.08％,表明本方法准确度良好.精密度试验测得相对标准偏差(RSD)为0.6％,供试品在室温条件下放置8h内保持稳定.结论:通过低熔点缓释辅料山嵛酸甘油酯及其优处方组成和熔融制粒工艺等得到的自制品与市售参比制剂在pH 4.5醋酸盐缓冲液释放介质中的释放行为基本相似.
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基于仿生味觉系统的药物处方开发
随着医药事业的发展,药物掩味效果评价对药剂工作者日益重要.电子舌技术整合了人工智能和现代分析等多种技术,在新药研制、制剂工艺优化等领域得到广泛的应用.本文主要介绍了电子舌的分类、评价方法及路径,归纳总结了2010年至今在药物制剂处方开发中的应用实例,将有利促进其在药物处方开发中的应用,特别是在儿童药物研发中的应用.
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注射用硫酸奈替米星处方及工艺的研究
目的:研究注射用硫酸奈替米星佳处方和工艺.方法:硫酸奈替米星分别加各种抗氧剂以相同工艺制备冻干粉,以分光光度法测分解产物吸收度,以微生物检定法测效价;通过测共熔点和绘制冻干曲线进行冻干工艺筛选.结果和结论:以亚硫酸钠为抗氧剂的处方在430 nm处的吸收度小,效价高;以速冻法制备成品效果较好.
