首页 > 文献资料
-
白头翁总皂苷结肠靶向微丸的制备
目的:优选白头翁总皂苷结肠靶向微丸的制备工艺.方法:采用HPLC测定白头翁总皂苷含量,色谱条件为Hypersil ODS-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％磷酸水溶液(39∶61),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长203 nm,进样量20 μL.利用挤出滚圆法制备白头翁结肠靶向微丸载药丸心,以微丸得率、圆整度、堆密度、脆碎度的综合评分为指标,通过正交试验优选白头翁结肠靶向微丸载药丸心的制备工艺;以累积释放率为指标,通过单因素试验考察增塑剂用量、抗黏剂用量、包衣增重对包衣工艺的影响.结果:载药丸心的佳制备工艺为微晶纤维素用量60％,甘露醇用量10％,挤出频率20 Hz,滚圆频率45 Hz,滚圆时间5～8 min;佳包衣工艺为以Eudragit S100为包衣材料,15％柠檬酸三乙酯为增塑剂,50％滑石粉为抗黏剂,包衣增重20％.结论:优选的工艺稳定可行,制备的微丸成型性高、靶向效果好.
-
pH敏感型苦参结肠靶向微丸的处方筛选及其释药性能评价
目的:筛选确定pH敏感犁苦参结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药性能.方法:采用挤出-滚圆法制备丸芯.以圆整度、脆碎度、得率、粒度分布、溶出度为评价指标.对丸芯处方进行筛选.采用流化床包衣技术,以释药性能为评价指标,对pH敏感包衣处方进行筛选,以浆法对包衣微丸的体外释药性能进行评价.结果:以主药4倍量的微晶纤维索为稀释剂,加入6%羧甲基淀粉钠混匀,加入28%水润湿.制软材.挤出滚圆得丸芯;以Eudragit S100为膜控材料,加入25%滑石粉.20%柠檬酸三乙酯,以95%乙醇为溶刺,配制包衣液,包衣使丸芯增重30%,得包农微丸.该微丸在人工胃液、小肠液中苦参碱、氧化苦参碱的累秘泄漏率为21.6%,结肠液中累积释放率达95.3%.结论:拟定了苦参结肠靶向微丸的制剂处方,制备得微丸质量稳定,具有良好结肠靶向释药性能.
-
结肠靶向剂黄芪多糖微丸制备工艺研究
目的 研究黄芪多糖pH依赖-时滞性结肠靶向微丸的制备工艺.方法 采用挤出-滚圆法及流化床包衣法制备结肠靶向剂黄芪多糖微丸,响应面优化法筛选佳制备工艺.结果 丸芯组成:黄芪多糖药粉、微晶纤维素、微粉硅胶、交联羧甲基纤维素钠比例为25∶ 15∶ 8∶2,水为润湿剂挤出滚圆成丸,挤出速率为60 r·min-,滚圆速率为1 400r·min-1,滚圆时间为4min.佳流化床包衣条件是风机频率为29.50 Hz,喷枪压力为0.70 kg· cm-2,包衣流速为3.00 mL·min-1,包衣增重为15％.微丸在人工胃液中2h释放度为0％,在人工小肠液中3h释放度＜5％,在人工结肠液2h释放完全.结论 该制备方法适用于黄芪多糖微丸的制备,操作简单,重现性良好,适用于工业生产.
-
pH依赖型重芪结肠靶向微丸的制备及体外释放性能的评价
目的 制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸,并对其进行体外释放性能评价.方法 采用正交试验法优选微丸的挤出-滚圆法制备工艺参数;采用流化床进行微丸包衣;采用单因素法考察包衣液处方;以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ为指标,进行体外释放性能评价.结果 挤出-滚圆法制备pH值依赖型重芪结肠靶向微丸的佳工艺参数为挤出速率为60 r/min,滚圆速度为1 200 r/min,滚圆时间为5min;微丸包衣处方为Eudrugit S100增重15％,单硬脂酸甘油酯用量1.5％,柠檬酸三乙酯用量为5％;体外释放度实验表明,pH值依赖型重芪结肠靶向微丸在人工胃液中2h几乎不释放,在人工小肠液中4h累积释放度＜10％,在人工结肠液中2h累积释放度＞90％.结论 pH值依赖型重芪结肠靶向微丸制备工艺合理可行,具有良好的体外结肠释药特征.
-
大黄结肠靶向微丸的制备及处方优化
目的 制备pH依赖-酶触型大黄结肠靶向微丸,并优化筛选微丸的制备处方.方法 采用滴制法制备丸芯,以载药量、包封率和释放度为指标,通过正交试验对丸芯处方进行优化.以丸芯包衣后的释药性能为评价指标,进行包衣增重的筛选,终得到能够在结肠释放药物的大黄微丸.结果 以2％海藻酸钠-果胶溶液、0.7％壳聚糖溶液、1％ CaCl2溶液、pH 6.0的壳聚糖-CaCl2溶液,投药量4∶1(大黄-辅料)的处方制备丸芯,肠溶包衣增重30％,得包衣微丸.该微丸在人工胃液2h和小肠液3h的累积释放率分别为2.01％和8.72％,在人工结肠液中4h累积释放率为92.58％.结论 确定了大黄结肠靶向微丸的制剂处方,初步实现了结肠靶向释放的效果.
-
肠安康结肠定位微丸的制备工艺研究
目的:根据慢性溃疡性结肠炎本虚标实的特征,研制两步释放的微丸剂型.黄芪等治本药在胃中即开始释药,使药物吸收入血发挥补中益气、健脾温阳等整体调节作用,黄连等具有抗菌消炎、收敛止血的药物通过薄膜包衣,在通过胃和小肠后到达结肠定位释药,发挥局部治疗作用.通过实验确定微丸的制备工艺.方法:采用滚动成圆法与流经床包衣技术,对肠安康微丸进行工艺研究,筛选出药粉与辅料的佳比例和薄膜包衣的佳工艺条件.结果:药粉与羧甲基淀粉纳的比例6:1为优,可保证微丸在5h内释放完全;薄膜包衣的佳工艺条件为:流量2ml/分钟,压力0.9kgf/cm2,风速为60m3/小时,温度为28℃.结论:滚动成圆法可应用于中药复方微丸剂的制备,通过调整包衣厚度,可达到结肠定位的要求.
-
肠炎宁结肠靶向微丸中槲皮素在大鼠体内的药动学研究
目的:研究肠炎宁结肠靶向微丸中槲皮素在大鼠体内的药动学行为.方法:大鼠灌胃给予肠炎宁400 mg·kg-1,HPLC测定血浆中槲皮素血药浓度,并用3P97药动学软件拟合药动学参数.结果:槲皮素在0.5 ～50 mg·L-1(r =0.9995,n=5)范围内线性关系良好,方法回收率在93.77％ ～ 105.66％之间.槲皮素的血药浓度-时间曲线符合开放式二室模型.结论:肠炎宁结肠靶向微丸具有良好的结肠靶向释药特性.
-
夏枯草有效组分结肠靶向微丸的制备及其体外释药行为
目的 制备夏枯草有效组分结肠靶向微丸,并评价其体外释药行为.方法 流化床包衣法制备微丸.以体外累积释放率为评价指标,羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚丙烯酸树脂(Eudragit S100)、枸橼酸三乙酯(TEC)用量为影响因素,正交试验优化处方.以迷迭香酸含有量为指标,评价体外释药行为.结果 佳处方为HPMC用量5％,Eudragit S100用量70％,TEC用量20％,所得微丸在pH 7.6 PBS(转运2h)中累积释放率达90％以上,而在pH 1.0HCl(转运2 h)、pH 6.8 PBS(转运3h)中未溶出药物.结论 夏枯草有效组分结肠靶向微丸可达到体外结肠靶向效果.
-
4-氨基水杨酸钠结肠靶向微丸对溃疡性结肠炎大鼠免疫机制影响
目的 观察4-氨基水杨酸钠(4-AsANa)结肠靶向微丸对溃疡性结肠炎大鼠的干预作用及其机制.方法 采用三硝基苯磺酸(TNBS)法制备大鼠实验性溃疡性结肠炎模型,通过4-ASANa结肠靶向微丸干预14 d,观察大鼠结肠大体形态损伤、组织学变化和白细胞介素-1B(IL-1B)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、髓过氧化物酶(MPO)等指标的变化.结果 4-ASANa结肠靶向微丸能减轻溃疡性结肠是的病理损伤,显著降低溃疡性结肠炎大鼠血清IL-1B和TNF-a含量,差异具有统计学意叉(P<0.05),降低结肠组织中MDA和MPO含量,而提高SOD活性,差异具有统计学意义(P<0.05),对化学因素引起的结肠炎有较好的治疗作用.结论 4-ASANa结肠靶向微丸对TNBS诱导的大鼠结肠炎具有治疗作用,抑制IL-1B和TNF-a的增殖和表达,减轻自由基的损害可能是作用机制之一.
-
醋氯芬酸结肠靶向微丸体外溶出特性研究
目的 对醋氯芬酸结肠靶向微丸体外溶出特性进行研究.方法 采用高效液相色谱法进行测定,色谱柱为C18柱,流动相为甲醇-0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液(55∶45)(磷酸调pH值3.80),检测波长为275 nm.结果 在5～160μg·mL-1浓度范围内,峰面积对浓度有良好的线性关系,日内RSD≤3.00%,日间RSD≤3.69%,回收率为99.69%.醋氯芬酸结肠靶向微丸在0.1 mol·L-1盐酸中基本不释药,在磷酸盐缓冲液中随pH值升高释药速率迅速加快.结论 该方法准确,重现性好,醋氯芬酸结肠靶向微丸具有明显结肠定位释药作用.
-
醋氯芬酸结肠靶向微丸在大鼠体内的药物动力学
目的 采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中醋氯芬酸浓度,研究醋氯芬酸结肠靶向微丸在大鼠体内的药物动力学.方法 分别按低、中、高剂量(5、10、20 mg·kg-1)给予SD大鼠醋氯芬酸结肠靶向微丸并定时采血测定血药浓度.应用3P97药动学软件计算药动学参数.结果 大鼠灌服低、中、高剂量醋氯芬酸结肠靶向微丸后主要药动学参数Cmax分别为(1.37±0.50)、(3.26±0.98)和(7.11±2.13)μg·mL-1,tmax分别为(2.8±0.7)、(3.2±0.6)和(3.1±0.9)h,AUC0～24分别为 (16.24±7.35)、(34.18±12.55)和(70.46±26.23)μg·mL-1·h.结论 高效液相色谱法准确、灵敏、简便,适用于醋氯芬酸血浆浓度的测定和药动学研究,醋氯芬酸结肠靶向微丸在大鼠体内呈线性动力学规律.
-
反相高效液相色谱法测定复方湿生扁蕾结肠靶向微丸的体外释放度
目的 对制取的具pH依赖型和酶触依赖型的微丸进行模拟体内环境试验,以判断制备复方湿生扁蕾结肠靶向微丸的可行性.方法 结合反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,以湿生扁蕾中所含木犀草素为评价指标,结合2015版《中华人民共和国药典》中释放度测定法,评价微丸在模拟胃液、小肠液、结肠液中的释药行为.结果 复方湿生扁蕾微丸中木犀草素在模拟胃液和小肠液中2h后均未见释放;在模拟结肠液中1h后释放度为85.3％,2h后达95.3％.结论 制备的复方湿生扁蕾结肠靶向微丸释放度满足《中华人民共和国药典》要求,工艺可靠,重现好,能达到预期释药效果.
