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白头翁总皂苷结肠靶向微丸的制备
目的:优选白头翁总皂苷结肠靶向微丸的制备工艺.方法:采用HPLC测定白头翁总皂苷含量,色谱条件为Hypersil ODS-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％磷酸水溶液(39∶61),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长203 nm,进样量20 μL.利用挤出滚圆法制备白头翁结肠靶向微丸载药丸心,以微丸得率、圆整度、堆密度、脆碎度的综合评分为指标,通过正交试验优选白头翁结肠靶向微丸载药丸心的制备工艺;以累积释放率为指标,通过单因素试验考察增塑剂用量、抗黏剂用量、包衣增重对包衣工艺的影响.结果:载药丸心的佳制备工艺为微晶纤维素用量60％,甘露醇用量10％,挤出频率20 Hz,滚圆频率45 Hz,滚圆时间5～8 min;佳包衣工艺为以Eudragit S100为包衣材料,15％柠檬酸三乙酯为增塑剂,50％滑石粉为抗黏剂,包衣增重20％.结论:优选的工艺稳定可行,制备的微丸成型性高、靶向效果好.
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小金缓释微丸的制备及其体外释放度考察
制备小金缓释微丸,并以阿魏酸为指标,考察不同包衣条件下小金缓释微丸的体外释放度.方法 采用单因素试验优选包衣工艺.结果 以乙基纤维素为包衣材料,包衣增重10％,致孔剂乳糖的用量为12％,可满足10 h缓释的要求.结论 包衣材料、包衣增重以及致孔剂的用量是影响药物释放的关键因素.
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奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备
目的 制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊.方法 采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶微丸胶囊.结果 将奥美拉唑、羟丙基甲基纤维素(5 mPa·s)、无水碳酸钠、聚山梨酯-80、二甲基硅油和水混合制成主药层包衣溶液,以无水碳酸钠作为隔离层的碱性调节剂,EUDRAGIT(R) L30D-55作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45 min的释放度分别为(98.0±1.2)％、(95.3±4.0)％和(94.3±1.8)％.结论 以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠.
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硫酸沙丁胺醇缓释微丸的制备及其释放度研究
目的 制备硫酸沙丁胺醇缓释微丸并考察其体外释放度.方法 采用流化床底喷包衣技术,在已有处方工艺研究的基础上,进一步考察致孔剂用量及缓释层增重对其释放度影响.用高效液相色谱法测定其释放度.结果 致孔剂在缓释层中的用量占该固体总量的0.22%,缓释层增重为8.55%时,所制备微丸的释放度优,该微丸释药行为符合一级方程.结论 方法 简单,工艺可行,质量稳定,释放度符合药典规定要求.
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司他夫定缓释微丸胶囊的制备与体外释放度考察
目的:研制司他夫定缓释微丸胶囊.方法:采用溶液法以流化床包衣制备载药微丸,以Kollicoat SR30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响.结果:致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢.结论:司他夫定缓释微丸胶囊具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂.
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国产乙基纤维素水分散体用于吲哚美辛缓释小丸的包衣工艺研究
目的:研究国产乙基纤维素水分散体包衣吲哚美辛缓释小丸的包衣工艺.方法:以国产乙基纤维素水分散体为包衣材料,添加癸二酸二丁酯为增塑剂,设计正交试验,在流化床中以不同操作条件制备吲哚美辛缓释小丸,考察小丸的药物释放度,并用电镜观察了小丸表面特征.结果:采用合适的流化床包衣工艺,采用国产乙基纤维素水分散体包衣能够制得和市售品(有机溶剂包衣)释放性能相似的吲哚美辛缓释小丸.结论:包衣工艺参数能够明显影响缓释小丸的药物释放度和表面特征.
关键词： 吲哚美辛 乙基纤维素水分散体(ECD) 癸二酸二丁酯 缓释小丸 流化床包衣 -
阿戈美拉汀微粒型口崩片的质量研究
目的:对阿戈美拉汀微粒型口崩片(AGO-ODT)的质量进行研究.方法:对阿戈美拉汀微粒型口崩片进行质量评价,志愿者评价口感,改装崩解仪测定崩解时限,紫外-可见分光光度法测定溶出度,高效液相色谱法测定含量均匀度、含量和有关物质,并进行方法学验证.结果:口崩片口感清凉,硬度大于50 N,崩解时间为(20±1.5)s,45 min溶出度大于85％,含量及有关物质等分析方法精密度RSD＜ 2％,回收率在98％～102％之间,线性r＞0.999 8.结论:制备的口崩片口感好,崩解迅速,分析方法回收率高,专属性好,灵敏度高,可用于AGO微粒型口崩片的质量评价.
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复方盐酸奈福泮萘普生钠缓释胶囊的制备和工艺考察
目的 应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察.方法 采用国产挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(3<'4>)正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果 制得的盐酸奈福沣缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想.结论 应用挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸.
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艾司奥美拉唑镁肠溶多颗粒释药胶囊的研究
目的 研究艾司奥美拉唑镁肠溶多颗粒释药胶囊的制备工艺,并对其工艺进行评价.方法 采用流化床包衣法制备艾司奥美拉唑镁肠溶微丸,考察隔离层、丸芯用量、肠溶衣膜厚度等对工艺的影响.结果 所制得的肠溶多颗粒释药胶囊在人工胃液中耐酸能力好,在人工肠液中释放迅速完全.结论 制备的艾司奥美拉唑镁肠溶多颗粒释药胶囊工艺可行,重现性好,与原研制剂具有质量相似性,有望应用于工业化生产.
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米非司酮胃滞留缓释微丸片的制备及其体外释药研究
目的 制备米非司酮胃滞留缓释微丸片,并对其体外释药性质进行考察.方法 采用挤出滚圆法制备米非司酮载药丸芯,对载药丸芯进行缓释功能层和黏附功能层包衣,得到米非司酮胃滞留缓释微丸;采用湿法制粒制备米非司酮速释颗粒,将米非司酮胃滞留缓释微丸、米非司酮速释颗粒外加辅料混合后压制成片剂,并从多个方面对米非司酮胃滞留缓释微丸片的体外释放进行考察.结果 米非司酮溶解度随pH变化的拐点为pH 3.0;米非司酮原料微粉化导致其溶解速率提升和瞬时溶解度增加;米非司酮胃滞留缓释微丸片的速释部分释放速率比普通片更高,缓释部分比普通片持续时间更长,在猪胃黏膜上的滞留时间也大大延长;加速条件下的稳定性与上市包装的米非司酮普通片无差异.结论 制备的新型米非司酮胃滞留缓释微丸片体外释药研究显示该微丸片的生物利用度高于普通片,使个体差异降低.
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人参总皂苷磷脂复合物包衣微丸的制备
目的研究制备人参总皂苷磷脂复合物(GSP)及其包衣微丸的方法.方法以人参总皂苷与磷脂的复合率为指标,采用正交实验优化了人参总皂苷磷脂复合物的制备工艺.根据微丸质量的综合评价方法,以正交实验优化了微丸素丸的制备工艺.采用微型流化床包衣设备,将微丸包上HPMC薄膜衣,并测定了溶出度.结果人参总皂苷与磷脂的复合率可达100%.微丸的综合质量评价指标达到优秀.包衣微丸的溶出度比较理想.结论采用适当的制备方法和包衣工艺,可制得人参总皂苷磷脂复合物及其包衣微丸.
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盐酸文拉法辛缓释微丸包衣制备工艺的优化与考察
目的 研究包衣制作缓释微丸时的处方因素和工艺因素的影响,并与市售品进行溶出度的比较来考察其性质方法以微丸重量20%的EC做包衣材料,以癸二酸二丁酯为增塑剂,95%乙醇为粘合剂,以流化床鼓风流量、喷枪喷雾压力、恒流蠕动泵转速、包衣温度对包衣质量的影响作为优化指标,用紫外检测的方法对溶出度进行测定.结果 盐酸文拉法辛缓释微丸包衣优制备工艺为:鼓风流量 2200;喷雾压力0.2 Mpa;恒流泵转速调节为2.8,刻度调节到64;EC(10 cps)为包衣液时,温度50-60℃.结论 按照优化后的包衣制备工艺制得的缓释微丸溶出度良好,质量可靠
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流化床底喷包衣技术研究
流化床包衣这一方法实用性较强,适合于工业化规模生产.底喷是按流化床喷液方式的不同而划分的其中一类,该文着重讲了流化床底喷包衣技术,通过举例进一步介绍了此技术的应用,另外还提及了此技术的两大缺陷以及克服缺陷后的新进展.
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一种产气型胃漂浮微丸的制备及其漂浮性和体外释放度的考察
目的 以法莫替丁为模型药物,制备一种胃漂浮微丸,以延长胃内存留时间,提高药物的生物利用度.方法 采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以粉体学性质为指标进行处方筛选;采用流化床包衣的方法在载药丸芯外部包上产气层(含有碳酸氢钠的羟丙基甲基纤维素)和阻滞层(Eudragit RL30D,RS30D,NE30D),并分别考察各处方微丸的漂浮性和体外释放性质.结果 制得的微丸可以在5 min内起漂,持续漂浮达8 h以上,药物5 h缓释率达到93.5%.微丸的起漂时间随着产气物质[碳酸氢钠(NaHCO_3)]质量的增加而缩短,随着外层阻滞层包衣增量的增加(Eudragit NE30D)或Eudragit RS30D质量的增加(Eudragit RL30D/RS30D)而延长.结论 试验制得的胃漂浮型微丸既能快速起漂、持续漂浮达8 h以上,又能缓慢释放药物.
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盐酸川芎嗪口服定时释药微丸的制备
目的 制备盐酸川芎嗪口服定时释药微丸.方法 采用挤出滚圆法制备丸芯,底喷式流化床进行包衣,内层包衣选用水溶胀性高分子材料,外层包衣选用惰性高分子材料,考察了溶胀层、控释层及增塑剂的种类和用量等因素对药物释放的影响.结果 随着溶胀层厚度的增加,释药时滞有一定程度的缩短;外层膜厚度增加或增塑剂用量增加,可显著延长时滞.结论 制备盐酸川芎嗪口服定时释药微丸是可行的.
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甘草次酸结肠靶向微丸的研制
目的:确定甘草次酸结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药特性.方法:采用挤出-滚圆法制备甘草次酸素丸,利用流化床包衣技术对甘草次酸素丸进行包衣,用浆法评价微丸的体外释药性能.结果:采用微晶纤维素和甘草次酸,同时加入黏合剂羧甲基纤维素钠,经过充分搅拌混合,以30％的乙醇作为润湿剂,通过挤出-滚圆制得甘草次酸素丸.以尤特奇S100为膜控材料,加入适量柠檬酸三乙酯与滑石粉配制包衣液,对甘草次酸素丸进行包衣,制得甘草次酸包衣微丸.释放度实验表明甘草次酸素丸在其增重20％时,在0.1 moL/L的盐酸溶液中不释放,在pH6.8的磷酸缓冲液条件下6h内其释放率不到20％.而在pH7.4的磷酸缓冲液条件下2h内释放率达到80％以上.结论:所制的甘草次酸素丸处方合理,制剂工艺简便,通过流化床包衣技术所制的甘草次酸包衣微丸在模拟的胃液中不释放,在小肠液中释放缓慢,在结肠液中释药良好,具有良好的结肠靶向作用.
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挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸
目的:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸,借鉴粉体学评价指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量.方法:采用国产球形微九造粒机制备麦冬皂苷微丸丸芯,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用Mini Glatt 3型流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的各项粉体学评价指标及体外释药性能.结果:挤出滚圆的优工艺参数为挤出速度30 Hz,滚圆转速45 Hz,滚圆时间6 min,制得的丸芯粉体学评价指标(圆整度、粒径分布、堆密度、脆碎度、收率)优良;12%包衣增重的微丸体外释药理想,符合现行版药典肠溶制剂要求.结论:采用挤出滚圆-流化床包农法制备麦冬皂苷肠溶微丸,工艺简便,粉体学评价指标测定结果及体外释药性能评价表明成品符合质量要求,为中药缓控释制剂提供一种便捷可行的制备方法及评价手段.
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感冒清胶囊制备工艺的改进
目的:制备感冒清微丸(南板蓝根、大青叶,等).方法:用挤出-滚圆造粒机及流化床包衣设备制备感冒清微丸.结果:用高效液相色谱法测定感冒清微丸中的扑热息痛含量为标示含量的96.27%.结论:用上述方法制作感冒清微丸是可行的,操作简便,测定结果准确,质量稳定.
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泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的制备
以泮托拉唑钠、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、磷酸钠、磷酸氢二钠和水混合制成主药层包衣溶液。采用流化床包衣技术，对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层，制得泮托拉唑钠肠溶微丸，并优化了处方和工艺。将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min时释放度分别为91.74%、87.98%、88.31%，在0.1 mol/L盐酸中2 h时的耐酸力分别为98.71%、97.18%、101.5%。
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艾拉莫德缓释微丸的研制
采用离心造粒粉末层积法制备艾拉莫德(1)载药丸芯,再用流化床底喷包衣技术进行隔离层和缓释层包衣,得到1缓释微丸.采用单因素试验优化了片芯中微晶纤维素与乳糖的比例和黏合剂浓度、缓释层包衣液中致 孔剂的种类和浓度、缓释层增重及载药率等对微丸释药行为有影响的因素.以大鼠为模型,对比了市售片剂和自制缓释微丸口服后的药动学行为.结果表明,市售片剂和自制的1缓释微丸的tmaz为(4.8±1.0)和(9.6±2.2)h,cmax为(7 147±1 352)和(3 825±830) ng/ml,MRT为(7.6±1.3)和(12.1±2.3)h,AUC0→∞为(50 788±13 086)和(48 927±5 923) ng·h·ml-1.提示自制缓释微丸具有明显的缓释效果,相对生物利用度为(87.6±11.6)％.
