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益气理顽汤联合西药治疗寒热错杂类风湿关节炎随机平行对照研究
[目的]观察益气理顽汤联合西药治疗寒热错杂类风湿关节炎疗效.[方法]使用随机平行对照方法,将60例门诊患者按病志号抽签方法简单随机分两组;钙尔奇,0.6g/次,1次/d.对照组30例来氟米特,10mg/次,1次/d;醋氯芬酸,0.1mg/次,2次/d.治疗组30例益气理顽汤(黄芪30g,白术、鸡血藤、牛大力各20g,独活、海风藤、乌梢蛇、路路通、威灵仙、杜仲、桑寄生、当归、鸡内金、防风各15g,红花10g,全蝎3g),1剂/d,水煎250mL,早晚口服;西药治疗同对照组.连续治疗30d为1疗程.观测临床症状、晨僵、MMP-3、CRP、ESR、RF、不良反应.连续治疗2疗程,判定疗效.[结果]治疗组显效11例,有效17例,无效2例,总有效率93.33％;对照组显效9例,有效15例,无效6例,总有效率80.00％;治疗组疗效优于对照组(P＜0.05).MMP-3、CRP、ESR、RF、寒热错杂证候积分两组均有明显改善(P＜0.001),治疗组改善优于对照组(P＜0.01).[结论]益气理顽汤联合西药治疗寒热错杂类风湿关节炎,疗效满意,无严重不良反应,值得推广.
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醋氯芬酸中有机溶剂残留量的GC测定
目的:建立了毛细管气相色谱法测定醋氯芬酸中的甲醇、乙酸乙酯、甲苯、DMF等残留溶剂的含量.方法:用CP-624(30 m×0.32 mm,1.8μm)色谱柱,柱温100℃,进样口温度220℃,检测器温度300℃,载气为氮气,进样量1 mL.结果:各溶剂的线性关系良好(r均在0.999以上);平均回收率99.6%～100.5%.结论:本实验建立的色谱方法灵敏、准确,适用于醋氯芬酸中残留有机溶剂的检测.
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醋氯芬酸安全性药理研究
目的:观察醋氯芬酸对神经系统、心血管系统、呼吸系统和消化系统的影响.方法:观察ig给予醋氯芬酸(5,15和45mg·kg-1)对小鼠的大体行为、自主活动和睡眠诱导的影响.观察ig给予醋氯芬酸(6,12和30mg·kg-1)对大鼠的呼吸频率和幅度的变化,收缩压和舒张压,心率及心律,心电图的QRS波、ST段、T波、PR间期的影响.观察ig给予醋氯芬酸(9,15和25mg·kg-1)对大鼠的致胃溃疡作用.结果:小鼠ig醋氯芬酸(45mg·kg-1)有协同戊巴比妥钠睡眠诱导作用外,其余指标均无明显影响.空腹大鼠ig醋氯芬酸半数致胃溃疡剂量(UD50)为19.9mg·kg-1.结论:醋氯芬酸在产生药效剂量下,或更高剂量下对神经系统、心血管系统和呼吸系统均无影响.大鼠UD50为19.9mg·kg-1.
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美诺芬
[通用名称] aceclofenac,醋氯芬酸[化学名称] 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸[性状] 薄膜衣片[药理作用][1,2] 本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用.其作用机制主要是通过抑制环氧化酶活性,从而使前列腺素合成减少.大鼠连续灌胃给药1个月,剂量分别为15,50和100mg*kg-1*d-1,结果仅见100mg*kg-1*d-1组动物死亡,并伴有大便潜血.组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激性反应.与其他非甾体抗炎药类似,实验动物对本品的耐受性较差.另外,动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断,但大鼠(能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸)和猴(有一部分为未代谢的原型药)大耐受剂量下给药的毒理实验结果显示,本品未发现非甾体抗炎药常见毒性以外的其他毒性.
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国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究
目的:评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂3种制剂的生物等效性.方法:18名健康男性志愿者按3个周期拉丁方交叉口服单剂量(100mg) 醋氯芬酸制剂,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度,并对试验数据进行统计处理及对3种制剂进行生物等效性评价.结果:口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为(9.85±3.21),(10.11±3.50)及(8.68±2.65)μg@mL-1;Tmax分别为(1.83±1.00),(2.31±1.25)及(2.42±1.29)h;AUC0～12h分别为(27.09±5.90),(28.16±6.47)及(26.00±4.87)μg@h@mL-1;AUC0～∞分别为(28.29±6.03 ),(29.39±6.66)及(27.11±5.15)μg@h@mL-1;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(104.83±15.54)%和(108.97±17.35)%.结论:国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性.
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醋氯芬酸片致严重血小板减少1例
1例中年女性患者因手掌和手关节疼痛10月余口服醋氯芬酸片0.1g,bid,q12h治疗,服药6d后血小板急剧下降到1.0×109 ·L-1.本文分析醋氯芬酸片致血小板减少的不良反应发生机制和处理措施,提醒临床医务人员在使用过程中应重视该药潜在的不良反应.
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醋氯芬酸缓释片致视物模糊伴严重肿胀1例
病例:患者,女,51岁.因"手腕关节疼痛1月余"于2013年1月3日到我院骨科门诊就诊.查体:体温(T)36.2℃,血压(BP) 120/78mmHg,脉博(P)82次/min,呼吸(R)18次/min.辅助检查:血常规、肝肾功能均正常,尿酸307mmol·L-1,类风湿因子9IU· mL-1,抗链球菌溶血素41.59IU· mL-1,超敏CRP 3.19mg· L-1,血沉28ng· L-1;摄X线正位片示:腰椎、腕关节正侧位片未见明显异常.初步诊断:骨关节炎.给予醋氯芬酸缓释片(浙江尖峰药业有限公司,批号:12080106)0.2g,每日1次.连服用2天后,患者疼痛症状明显缓解,但次日早晨均出现头晕、视物模糊症状,未引起重视.患者1月5日再次服用,次日再次出现头晕、视物不清、眼睛严重浮肿伴呕吐症状,电话咨询门诊药师.药师建议停用该药,来院复诊.医师根据问诊及检查,考虑为醋氯芬酸缓释片所致的不良反应.
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醋氯芬酸不良反应文献概述
醋氯芬酸为非甾体抗炎药,临床上主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和强脊椎炎等引起的疼痛和炎症的治疗.近年来国内有关文献报道其不良反应,现概述如下.1 荨麻疹孔飞飞等报道,患女,75岁,因风湿性关节炎给予醋氯芬酸胶囊0.1g口服,30 min后全身出现大片风团、红斑,痛痒剧烈,停药后予抗过敏对症治疗后,上述症状逐渐消退[1].
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单剂量口服醋氯芬酸肠溶片的人体药代动力学研究
目的 研究醋氯芬酸肠溶片的人体药代动力学.方法 12名健康男性志愿者口服国产醋氯芬酸肠溶片100mg,采用HPLC 法测定给药后不同时间点的血浆醋氯芬酸浓度.用DAS程序计算其药代动力学参数.结果 健康志愿者单剂量口服醋氯芬酸肠溶片后,血浆的醋氯芬酸Cmax为(9.13±3.73)mg/L;Tmax为(2.27±0.88)h;t1/2(ke)为(2.54±1.35)h;CL为(1.96±0.79)L/h;Vd 为(6.50±3.16)L;AUC为(54.40±20.22)mg·h/L.结论 单剂量口服国产醋氯芬酸肠溶片,其人体药代动力学符合一级吸收的一室模型.
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舒必通胶囊的研制
目的 研制一种理想的胃肠道副反应小的治疗骨关节痛的新药.方法 精选具有适度还氧化酶-2抑制作用的药物,加入调节机体功能、提高免疫力的多糖成分及减少胃肠道副作用的米索前列醇,并以高分子物质包衣,制备舒必通胶囊,进行质量控制标准和体外溶出度等实验.结果 舒必通胶囊在制剂的稳定性和释药性能等方面均符合要求.结论 制剂的释药性质受所加入辅料量的影响,高分子材料和多糖成分的含量不同则溶出不同.
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醋氯芬酸缓释制剂中辅料应用研究进展
醋氯芬酸，化学名2-（2，6）-二氯苯胺基苯乙酰氧基乙酸，属非甾体类解热镇痛抗炎药，按照对环氧合酶（ COX）抑制作用分类，划分为倾向性 COX-2抑制剂［1］，1992年首次于西班牙上市。醋氯芬酸是双氯芬酸的衍生物，但较双氯芬酸具有起效时间快、胃肠道不良反应发生率低等特点，且无特异性 COX-2抑制剂所致的心血管不良事件，如：心肌梗死、卒中、血栓等。醋氯芬酸除了传统的非甾体抗炎药所具有的药理活性外，还可以促进软骨中蛋白多糖和透明质酸的代谢，对关节软骨特性的维持具有一定的药理作用，醋氯芬酸临床上主要用于风湿及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及术后疼痛的对症治疗［2］。从理化性质来看，醋氯芬酸为疏水性药物，在体内存在生物利用度低，半衰期短，血药浓度不平稳等药代动力学上的缺陷，限制了其在临床上的应用。针对上述问题，国内外药学学工作者尝试通过选用适宜的载体辅料以制备醋氯芬酸缓释制剂，尤其随着天然高分子材料的出现，其优良的生物相容性和可降解性，对人体安全性较高的优势成为目前制药工业中常用的载体，并逐渐取得了半合成及合成高分子材料在制剂辅料中的地位，且制得的醋氯芬酸缓释制剂具有较高的生物利用度和理想的药代动力学参数。
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醋氯芬酸片导致老年患者严重胃溃疡和消化道出血1例
患者,女,79岁,1周前无明显诱因出现间断上腹部不适、烧心、恶心、隐痛,饥饿时明显,进食后稍缓解. 1d前无明显诱因出现呕血,间断呕血2次,具体量不祥,为陈旧性咖啡样血,伴明显大汗,乏力. 9h后黑便1次,为暗红色稀便. 于早晨就诊于我院门诊,再次出现呕血,为红色鲜血,量约250 ml. 查血常规:白细胞计数8. 72 × 109/L,中性粒细胞0. 821,红细胞3. 01 × 1012/L,血红蛋白87. 00 g/L. 为求进一步治疗,门诊以"上消化道出血"收入院. 入院检查:T 36. 3 ℃,P 107 次/min, R 23 次/min,BP 106/58 mmHg. 胃镜:胃体下段后壁散在4处溃疡,2处较大溃疡灶表面可见新鲜渗血. 入院初步诊断:上消化道出血,胃溃疡并出血;失血性贫血(中度). 患者近期心情、情绪平稳,既往无肝病病史,无明显贫血、消瘦、呕血、黑便病史,结合胃镜查体,排除胃溃疡并上消化道出血由情绪因素、食管胃底静脉曲张破裂、胃癌导致的可能. 询问患者用药史:患者膝关节疼痛3年,断断续续服用醋氯芬酸. 近2个月疼痛厉害,规律服用醋氯芬酸片,每次50 mg 或100 mg,每天2次,服用时间随饭、饭后不定. 对症处理:患者卧床休息,禁食水;停服醋氯芬酸片;凝血酶冻干粉2000 U配比磷酸铝凝胶1袋混匀口服,每天2～4次;蛇毒血凝血酶注射液1U皮下注射,每天2次;内镜下出血灶局部喷洒血凝酶10 U止血;注射生长抑素3 mg降低门脉压;注射氨曲南1 g抗感染,每天2次;羟乙基淀粉130/0. 4 氯化钠注射液500 ml扩容;患者急性出血,失血量大,输血纠正贫血;注射埃索美拉唑钠40 mg抑酸,每天1次;肠外营养支持治疗. 患者无活动性出血,病情稳定后,拔除胃管,停凝血酶、磷酸铝凝胶口服,停生长抑素. 患者允许进食少量流食,肠外营养液体总量和能量逐渐减量.
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醋氯芬酸新制剂的研究进展
醋氯芬酸是西班牙Prodesfarma公司在1992年首先推向市场的一种新型的口服强效非甾体类抗炎药.它具有消炎、镇痛、解热等作用,用于缓解类风湿关节炎(RA)、骨性关节炎(OA)和强直性脊柱炎等引起的炎症和疼痛,对于扭伤、拉伤及其他软组织损伤、手术后疼痛及肿胀也非常有效,还用于其他疾病如原发性痛经及子宫附件炎等引起的疼痛.
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醋氯芬酸缓释制剂研究进展
醋氯芬酸，化学名2-（2，6）-二氯苯胺基苯乙酰氧基乙酸，属非甾体类解热镇痛抗炎药，按照对cox抑制作用分类，划分为倾向性COX-2抑制剂［1］，并于1992年在西班牙首次上市。醋氯芬酸为双氯芬酸的衍生物，但较双氯芬酸具有起效时间快、胃肠道不良反应发生率低等特点，且没有特异性COX-2抑制剂所致的心血管不良事件，如：心肌梗死、卒中、血栓等。醋氯芬酸除了传统的非甾体抗炎药所具有的药理活性外，还可以促进软骨中蛋白多糖和透明质酸的代谢，对关节软骨特性的维持具有一定的药理作用，目前醋氯芬酸主要用于风湿及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及术后疼痛的对症治疗［2］。从理化性质来看，醋氯芬酸为疏水性药物，在体内存在生物利用度低，半衰期短，血药浓度不平稳等药代动力学上的缺陷，限制了其在临床上的应用。针对上述问题，国内外药学学者从不同的研究方向出发，使得醋氯芬酸的药理活性发挥至大，其中主要为药剂学研究，如改变给药途径、采取生物相容性好的载体材料加工为固体分散体、微囊、微球等新型缓释制剂，并联合相应的检测手段，在粒度分布、溶出度及体内释药速率方面，对制剂的形态及药动学进行了考察。但目前上市销售的醋氯芬酸缓释制剂并不多，大多处于实验室研究阶段。因此，研制出制作工艺简单、制剂辅料易获得、易于扩大生产的醋氯芬酸缓释制剂迫在眉睫。
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关舒颗粒的实验研究
非甾体抗炎药为临床上疗效确切的治疗疼痛性疾病的常用药物,其中醋氯芬酸具有关节保护作用,因此该药常用于骨关节痛的药物治疗[1].骨关节痛的药物治疗是世界医学难题,该病的药物治疗方法有许多种,传统医学治则补肾壮骨活血止痛,常用中成药也有很多,但这些药物一般不能迅速缓解症状,且需长期大量服用药物,给患者带来较大的经济负担,临床应用中仍受到一定的限制.
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醋氯芬酸与对乙酰氨基酚合并用药后协同作用的研究
目的：研究醋氯芬酸和对乙酰氨基酚联合用药后镇痛抗炎作用。方法：采用小鼠热板法、小鼠醋酸扭体实验观察其抗炎、镇痛作用。结果：热板法实验可以确定醋氯芬酸与对乙酰氨基酚有明显协同作用，通过醋酸扭体实验，醋氯芬酸与对乙酰氨基酚剂量比例为1∶5时镇痛作用大。结论：醋氯芬酸与对乙酰氨基酚配伍，其药效有明显协同作用。
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离子强度对醋氯芬酸经离体大鼠皮肤透过性的影响
醋氯芬酸(aceclofenac)是一种新型口服强效的非甾体类抗炎药物,1992年首次由西班牙普鲁德斯制药公司开发上市,1997年在英国上市,同年在美国上市.是目前非甾体抗炎药中不良反应较小,安全性较高的一个新药.它具有消炎、镇痛、解热等作用,用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、风湿性关节炎、慢性多发性关节炎、并行性骨关节炎等引起的疼痛和炎症[1],其作用机制是通过抑制环氧合酶的合成减少花生四烯酸向前列腺素的转化,降低炎症部位前列腺素的生物合成,具有显著的抗炎作用和解热镇痛作用[2].
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血浆醋氯芬酸测定方法的改进
目的为提高血浆醋氯芬酸的分离效果,对高效液相色谱(HPLC)测定方法进行改进.方法血浆中醋氯芬酸经盐酸酸化后用乙醚萃取浓缩,以Hypersil-C18(4.6mm× 250mm,10μm)为色谱柱;以甲醇:水:冰醋酸(70:30:0.5,V/V为流动相,流速为1.5ml/min;检测波长为276 nm.结果醋氯芬酸浓度在0.1～100μg/ml范围内线性关系良好(r=0.996 1);低检出限为0.1 μg/ml;平均回收率为(101.17±1.17)%,日内、日间精密度分别为(6.04±2.45)%和(5.01±1.39)%.结论改进后的方法简便、准确可靠、灵敏,适用于人血浆醋氯芬酸浓度的测定和药代动力学研究.
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醋氯芬酸含量测定方法研究进展
目的 对非甾体抗炎药醋氯芬酸的含量测定方法进行综述.方法 查阅国内国际文献,回顾性总结醋氯芬酸的含量测定方法,通过分析其优缺点及适用条件,选择专属性强、灵敏度高且易于操作的含量分析方法.结果 目前,我国多采用高效液相色谱法(HPLC)进行醋氯芬酸相关制剂及其药代动力学的研究,并对HPLC的色谱条件进行了多次优化,提高了检测灵敏度.结论 随着HPLC技术的成熟应用和液-质联用技术和电化学法等其他分析方法的出现,药物体内外的定量分析更加精确.
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渗透促进剂对醋氯芬酸经皮渗透性的影响
目的研究醋氯芬酸溶液经离体鼠皮的透过特性,寻找能有效增加醋氯芬酸渗透的促渗剂,用以开发醋氯芬酸经皮给药传递系统.方法测定醋氯芬酸在pH 2.5、3.6、5.0、6.8、7.4 PBS缓冲液中的饱和溶解度;采用水平扩散装置进行醋氯芬酸在pH 2.5、3.6、5.0、6.8、7.4条件下及在乙醇、丙二醇、卡必醇、桉叶油醇、松节油、油酸、氮酮等促渗剂作用下的经皮渗透实验;用HPLC法分析样品.结果 随着pH值的增加,醋氯芬酸的溶解度增加,经皮渗透量也呈上升趋势;氮酮、油酸和松节油均可显著增加醋氯芬酸的经皮渗透,促渗顺序为氮酮>油酸>松节油,且主要通过增加表皮-基质间的分配系数实现促渗效果.结论 醋氯芬酸具有一定的经皮透过性,宜制成经皮给药剂型;油酸、油溶性氮酮可作为其有效的渗透促进剂.
