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口腔用奥硝唑缓释制剂的效果评价
目的 探究口腔服用奥硝唑缓释制剂的疗效,寻找合理的口腔消炎药物试剂.方法 选取2014年1月~2015年1月来我院治疗的口腔发炎的患者120例为研究对象,按照随机分配的原则,分为对照组和实验组,各60例,对照组使用常规药物甲硝唑进行治疗,实验组使用奥硝唑缓解制剂进行治疗,对比两组的疗效.结果 实验组的治疗有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).实验组的不良反应发生情况较对照组的较为良好.结论 使用奥硝唑缓释制剂治疗口腔疾病,是一种有效合理的治疗方法,可以减少相应的毒副作用,值得临床推广和应用.
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两种单硝酸异山梨酯缓释剂治疗冠心病的成本—效果比较
目的:比较单硝酸异山梨缓释片和缓释胶囊治疗冠心病临床疗效及成本分析.方法 回顾性分析本院2010年9月至2012年1月收治的248例冠心病患者的临床资料,其中130例患者接受单硝酸异山梨缓释片治疗(A组),118例患者接受单硝酸异山梨缓释胶囊治疗(B组).结果 治疗后,两组患者的心绞痛发作频率、持续时间和ST段下移幅度均显著改善(P<0.05),但两组患者在改善幅度差异不具有统计学意义(P>0.05),两组患者临床症状总改善率分别为93.8%和90.7%,差异不显著(P>0.05);心电图改善总有效率分别为95.4%和95.7%,差异不显著(P>0.05),两组治疗过程中均未见严重的不良反应.但两组平均治疗费用分别为58.3±10.5元和118.5±16.1元,A组显著低于B组(P<0.01).结论 两种单硝酸异山梨酯缓释制剂具有相近的临床效果和安全性,适用于冠心病及心绞痛的临床治疗,其中单硝酸异山梨缓释片价格更为低廉.
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磺酰脲类口服降糖药的临床应用与探讨
目的:探讨磺酰脲类口服降糖药的临床疗效和安全性.方法:为调查3000张糖尿病特殊病种处方的相关情况.阐述此类药物的药理作用和药代动力学特点.将此类药物分为三组,加以对照比较和研究.结果:研究发现,每日一次服药组降糖作用强,副作用少与每日2次服药组比较,差异显著,P值＜0.01.结论:每日一次服药组(即第三代磺酰脲类口服降糖药与第二代中的缓释,控释制剂)治疗糖尿病安全有效、效力较高、副反应少.
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基于BP神经网络的缓释制剂处方质量预测研究
缓释制剂的处方优化属于多因素、多水平的复杂优化问题，人工神经网络很适于处理这类复杂的多变量非线性关系。本文在对缓释制剂特性及影响其处方设计质量的重要因素进行细致分析的基础上，应用BP人工神经网络建立缓释制剂处方质量预测模型。研究结果表明，BP神经网络可以有效地进行缓释制剂处方质量预测，是缓释制剂处方优化的有力工具。
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缓控释给药系统在中药口服缓控释制剂中的应用研究与思考
介绍中药口服缓控释制剂的研究应用.对研究过程中存在的难点问题作了分析.
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我国中药缓控释制剂的研究状态分析
目的:回顾分析我国中药缓控释制剂研究进展和存在的问题,为中药缓控释制剂研发提供思路.方法:系统检索国家食品药品监督管理局的药品注册和审批数据库、国家知识产权局专利数据库和中文文献数据库,统计分析中药缓控释制剂新药注册、专利和文献,进行信息学统计;分析中药缓控释制剂研究若干关键技术领域的进展.结果:中药缓控释制剂论文、专利和药品注册等均呈上升趋势,研究的深度和广度显著加强,针对成型技术、释放度、吸收动力学和体内药动学等关键技术的研究取得进展,但在研究方法学上存在重要缺陷,多局限于单组分评价和套用化学药缓控释制剂评价方法,亟待建立符合中医药整体观的中药缓控释制剂体内外评价方法.结论:中药缓控释制剂研究取得明显进步,但需要加强新药研发和注册,其评价理论亟待创新和发展.
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治疗冠心病中药复方缓释制剂均衡释放度的研究
目的:研究治疗冠心病中药复方缓释制剂的均衡释放度.方法:采用高效液相色谱法和气质联用法进行测定.结果:以丹酚酸B为指标的水溶性成分的溶出符合Higuchi方程,以丹参酮ⅡA为指标的脂溶性成分的溶出符合Higuchi方程,挥发性成分冰片的溶出符合一级方程和Higuchi方程.结论:高效液相色谱法具有快速、简便稳定等特点,可用于评价中药复方缓释制剂体外释放度,气质联用法可用于评价冰片的释放度.
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中药缓释微球(丸)的研究进展
本文从中药单体化合物、中药有效部位、中药单味药和中药复方制剂等方面概述中药缓释微球的研究进展.一、中药单体化合物缓释微球1.灯盏花素缓释微丸:陈大为等[1]考察了灯盏花素缓释微丸的制备工艺和优处方.以乙基纤维素、硬脂酸等为阻滞剂,微晶纤维素为赋形剂,利用挤出滚圆法制备骨架型微丸,所得微丸达到缓释12 h的试验设计要求.张彦青等[2]对该微丸的药物释放动力学进行常用模型拟合探讨释药机制.结果显示,该微丸以药物扩散为主要释放机制,兼有硬脂酸的骨架溶蚀作用;杨强等[3]采用尿药法研究自制灯盏花素缓释片在Beagle犬体内的相对生物利用度,表明灯盏花素缓释片与普通片剂相比,t1/2显著延长,具有明显的缓释特征;总尿药排泄量无显著差异,二者为生物等效制剂.
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熊果苷缓释乳膏的制备工艺优化及体外释放度考察
目的:优化熊果苷缓释乳膏的制备工艺,并考察其体外释放度.方法:以平均乳滴数和乳膏均匀度为综合评价指标,选取乳化温度、乳化时间及搅拌速度为考察因素,采用正交设计优化熊果苷缓释乳膏的制备工艺；采用HPLC测定熊果苷含量,考察熊果苷缓释乳膏的体外释放度及稳定性.结果:佳制备工艺为乳化温度80℃,乳化时间20 min,搅拌速度为以1200 r·min?1搅拌20 Min,停止加热,以500 r·min-1搅拌直至冷却.制得的熊果苷缓释乳膏具有明显的缓释作用和良好的稳定性.结论:优选的制备工艺稳定可行,所得样品具有良好的缓释效果,适用于熊果苷缓释乳膏的工业化生产.
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苦参碱凝胶剂的制备及体外释药特性考察
目的:优选苦参碱凝胶剂的处方工艺并考察其体外释药特性.方法:采用HPLC测定苦参碱含量,流动相乙腈-0.02 mol·L-磷酸二氢钾溶液(6∶94),检测波长210 nm.利用动态透析法测定苦参碱凝胶剂体外释放率,以1,5,10 h累计释放率的综合评分为指标,通过正交试验考察卡波姆-940用量、苦参碱用量、氮酮用量及凝胶pH对处方工艺的影响.结果:优选的处方工艺为卡波姆-940、苦参碱和氮酮用量分别为1.0,2.0,0.5g,pH调节至6.8;苦参碱凝胶剂在1,5,l0h内的体外累计释放率分别为(10.17±0.35)％,(74.90±0.70)％,(94.53±0.74)％.结论:优选的处方工艺稳定可行,制备的苦参碱凝胶剂具有缓释特性.
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基于药物仿生系统分析雷公藤双层片的释药特征
目的:应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究雷公藤双层片的体外释放和跨膜透过特征,并考察其与该制剂在Beagle犬体内过程特征的体内外相关性.方法:以雷公藤定碱为指标成分,考察雷公藤片及雷公藤双层片在转篮法中的释药特征,研究其在DDASS模型体外连续、动态、实时的释放和跨膜透过特征;考察2种制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征及其相应的体内外相关性.结果:雷公藤双层片中雷公藤定碱在转篮法和DDASS中释药过程均符合一级动力学方程,呈溶蚀释放机制.与雷公藤片相比,雷公藤双层片中雷公藤定碱在Beagle犬体内具有明显的缓释作用,相对生物利用度174.88％.在DDASS模型释放/跨膜透过特征与Beagle犬体内吸收特征存在极显著的相关性,优于转篮法溶出特征与Beagle犬体内吸收特征之间的相关性.结论:DDASS模型可有效评价雷公藤双层片中雷公藤定碱的体外释放及体内吸收动力学特征.
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丹参素钠-PLGA缓释微球的制备及药剂学性能评价
目的:优选丹参素钠-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方工艺并考察其药剂学性能.方法:采用W/O/O型乳化溶剂挥发法制备丹参素钠-PLGA微球,以载药量、包封率及收率为考察指标,通过单因素试验优选处方工艺,并考察其体外释药性能.采用激光粒度分析仪、扫描电子显微镜和X射线衍射法对该微球进行表征.结果:选取内水相体积300 μL,PLGA质量浓度125 g·L-1,二氯甲烷-丙酮(3∶7),外油相为液体石蜡200 mL,加入正己烷6 mL,0.25％司盘80为乳化剂,1 400 r·min-1搅拌4h.丹参素钠-PLGA微球平均载药量(20.71±1.42)％,平均包封率(63.27±1.70)％,平均收率(99.10±0.83)％,体外累积释放率达98％需要120 h.平均粒径(71.72±1.71) μm,表面圆整光滑,内部含有蜂窝状孔洞.部分药物可能以晶体状态分散于载体材料中.结论:W/O/O型乳化溶剂挥发法成功制备了丹参素钠-PLGA微球,优选的处方工艺稳定合理,可为丹参素钠制剂的开发提供参考.
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PLGA-克班宁纳米粒的制备、表征及体外释药规律分析
目的:制备并表征聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)-克班宁纳米粒(PLGA-Cre-NPs),考察其体外释放特性,为克班宁的体内作用时间延长、毒性降低提供参考.方法:以PLGA为载体,采用乳化溶剂扩散法制备PLGA-Cre-NPs.以包封率、粒径、多分散指数(PDI)为评价指标,通过星点设计-效应面法优选PLGA-Cre-NPs的制备工艺.利用膜透析法考察PLGA-Cre-NPs的体外释药规律.结果:PLGA-Cre-NPs的佳制备工艺为有机相与水相体积比(3:10),丙酮-无水乙醇(8:2),PLGA投入量90 mg.PLGA-Cre-NPs的包封率(84.69±2.54)％,粒径(155.3±14.2) nm,PDI =0.095±0.018,扫描电镜显示其呈规则球形结构.PLGA-Cre-NPs体外释放包括速释和缓释2个阶段,0～24 h符合Weibull方程,24～ 168 h符合Higuchi方程;半衰期18.06 h,168 h时累计释放率达78.77％.结论:优选的工艺条件稳定可行.制得的PLGA-Cre-NPs包封率较高、粒径均匀,有望制备成缓释制剂.
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粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸体外释药机制的考察
粉防己碱(tetrandrine,TET)是一种双苄基异喹啉类生物碱,由天然植物粉防己Stephania tetrandrine S.Moore的干燥块根中提取得到的中药有效成分,其药理作用广泛,主要用于治疗高血压的急、重症等.本研究选择海藻酸钙凝胶微丸作为药物载体,采用流化床包衣技术制备了日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.为了进一步探讨该缓释制剂的体外释放动力学特点,为其制剂质量和药物的体内吸收提供依据,本研究旨在研究粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的体外释药机制.
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口服中药多组分现代缓释制剂体系的构建
中医中药历史悠久,疗效确切的中药及方剂数量较多,但目前绝大多数的药物剂型还停留在普通制剂,高效、长效且剂量小的制剂极少.缓释制剂在用药后能在较长时间内持续释放药物,维持血药浓度,降低毒副作用,其用药次数较少,可改善药物的依从性.然而不同于单体药物,中药及复方物质基础的本质是多组分,而不是1个或几个活性单体成分.因此,该文从中药多组分的角度,在中医药理论指导下,结合中药现代制剂技术来制备口服中药现代缓释制剂,终改善中药的临床疗效.
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从临床研究看地尔硫(艹卓)缓释胶囊治疗高血压的药理作用
地尔硫(艹卓)缓释胶囊(商品名:合贝爽)是日本田边制药株式会社在开发了合心爽(盐酸地尔硫(艹卓)片)之后新近开发的一种缓释制剂.作为一种缓释剂型,合贝爽可维持24 h血药浓度平稳,作用持久,且副作用少,使用安全,适于长期服用.该药目前已在日本、美国、欧洲及亚洲等国家和地区被广泛用于心绞痛、高血压等疾病的预防与治疗.本文将结合国内、外有关临床研究对该药的药理作用进行综述.
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好胆固醇不保护心血管怎么办?
众所周知,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)由于具有减少冠心病患病危险的益处而被称为"好胆固醇",因此较高的HDL-C水平是健康的标志、也是人们所追求的目标.然而,德国和瑞士的研究者新发现,在2型糖尿病患者体内,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)并没有显示出对心血管系统的保护作用;不过其后续的研究表明,与每日服用一次烟酸片相比,增加烟酸缓释制剂的用量可以显著增强高密度脂蛋白(HDL)对2型糖尿病患者心血管的保护作用.
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国产格列齐特缓释片治疗2型糖尿病的疗效及安全性
目的评价国产格列齐特缓释片治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效和安全性. 方法 234例T2DM患者随机分为两组:对照组117例,口服格列齐特片,每次80 mg,每日2次;试验组117例,口服格列齐特缓释片,每次60 mg,每日1次.疗程12周. 结果 225例完成了试验.两组均可有效降低空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hBG)和糖化血红蛋白(HbA1c),差异无统计学意义.格列齐特缓释片组降低FBG的显效率与总有效率分别为51.26%和93.16%,格列齐特片组的显效率与总有效率分别为44.44%与94.02%.格列齐特缓释片组降低2 hBG的显效率与总有效率分别为29.91%和92.31%,格列齐特片组的显效率与总有效率分别为23.08%与89.74%.两组不良反应发生率均为7.69%.未见严重不良反应及实验室证实的低血糖(血糖≤2.78 mmol/L),个别病例谷丙转氨酶轻度升高. 结论国产格列齐特缓释片能有效地降低FBG、2 hBG以及HbA1c水平.患者耐受性好,不良反应轻微.
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硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸体外释药特征研究
目的 研究硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸的制剂学特点.方法 以硝苯地平为模型药,采用滴制法制备海藻酸钙凝胶缓释微丸,考察其体外释药特征,并进行物相分析和制剂稳定性试验.结果 海藻酸钙凝胶微丸中药物的释放受介质pH值的影响,硝苯地平在微丸中以结晶形式存在,制剂在室温避光条件下稳定.结论 硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸体外具有较好的缓释效果,有进一步研发的价值.
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药物控/缓释制剂生物等效性评价
本文介绍了控/缓释制剂生物等效性评价的方法、规范和研究进展,重点介绍试验设计、结果表达、统计学处理等方面;讨论了个体生物等效性、药品上市后生物等效性评价等目前尚未解决的问题.
