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对速释、缓释制剂的药代动力学试验思考要点
由于药物的多样性和复杂性以及其所涉及的诸多因素,作者建议研制者在考虑进行速释、缓释等制剂的非临床药代动力学试验时,应主要考虑的出发点是基于保证临床病人的安全、有效,并针对不同药物的特点,科学、合理地进行试验设计和评价.
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从临床研究看地尔硫(艹卓)缓释胶囊治疗高血压的药理作用
地尔硫(艹卓)缓释胶囊(商品名:合贝爽)是日本田边制药株式会社在开发了合心爽(盐酸地尔硫(艹卓)片)之后新近开发的一种缓释制剂.作为一种缓释剂型,合贝爽可维持24 h血药浓度平稳,作用持久,且副作用少,使用安全,适于长期服用.该药目前已在日本、美国、欧洲及亚洲等国家和地区被广泛用于心绞痛、高血压等疾病的预防与治疗.本文将结合国内、外有关临床研究对该药的药理作用进行综述.
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多瑞吉、镇痛泵预防介入栓塞术后疼痛的临床比较
动脉介入栓塞术后所引发的栓塞后综合征包括发热、疼痛、恶心、呕吐和局部组织脏器的功能减退.其中疼痛多认为是栓塞治疗后组织器官的缺血、水肿和坏死所致[1].以往对介入术后疼痛多采用止痛药物对症治疗,我们曾采用多瑞吉(Durogesic,芬太尼透皮贴剂)在介入栓塞术前12小时提前应用以预防栓塞术后疼痛的发生和缓解疼痛程度并取得了较为满意的疗效[2].但是,由于多瑞吉缓释剂型的特点不能完全满足短时间剂量调整的需要,我们应用便携式止痛泵在术前使用,并在术后随时调节止痛药物剂量以缓解介入栓塞治疗所引发的疼痛,比较两者的优劣.现报告如下:
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时间对茶碱缓释剂药动学影响的研究
1.材料与方法1.1 病例来源:随机抽取29例患有支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿病的患者,分为A、B两组.A组15例,男12例,女3例,年龄为54.13±17.86岁.其中慢性支气管炎患者9例,哮喘患者3例,支气管扩张患者2例,肺气肿患者1例.按照说明书推荐剂量服用茶碱缓释剂0.4g,qd,早9:00服用,连服6天.B组14例,男10例,女4例,年龄为56.36±9.97岁.其中慢性支气管炎患者9例,哮喘患者2例,支气管扩张患者2例,肺气肿患者1例.按照说明书推荐剂量服用茶碱缓释剂型0.4g,qd,每晚21:00服用,连服6天.两组患者用药前均未服过对茶碱血药浓度及代谢有影响的药物.
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曲美他嗪缓释剂型——更全面优化冠心病治疗的新选择
一、独特的药代动力学特点曲美他嗪的作用机制主要是选择性抑制脂肪酸β氧化过程中的线粒体酶——长链3-酮酰辅酶A-硫解酶(3 - KAT),部分抑制脂肪酸β氧化(高耗氧产能途径),增强葡萄糖氧化(低耗氧产能途径),提高心肌细胞氧利用率,从而增加ATP合成,同时可显著减轻细胞内酸中毒和Ca2+超载,从而发挥抗心肌缺血作用.
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新型长效祛痰药盐酸氨溴索缓释胶囊(百沫舒)在沪投放市场
由上海 爱的发制药有限公司研制的盐酸氨溴索缓释胶囊投放市场。该药经上海市儿童医院、上海瑞金医院、上海第一人民医院等5家医院临床研究证实, 盐酸氨溴索是一种疗效肯定的粘液溶解性祛痰药物,可以刺激呼吸道粘液腺,调节粘液的理 化性质,增加水样层厚度,从而有利于纤毛运动的加强,终利于痰液排出。百沫舒是盐酸氨溴索的缓释剂型,每日仅需口服1次,由于采用了法国爱的发公司所具有的 世界先进的微丸技术,可以打开胶囊将微丸与流汁一起服用,大大方便了病人,尤其是吞咽 困难的幼儿和老人。
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微囊悬浮剂的技术指标与质量分析
微囊悬浮剂是指多数有效成分高度分散被高分子材料包裹形成微囊(颗粒)剂,通过特定助剂在水中形成的悬浮剂.作为一种特定微胶囊剂,属于缓释剂型.由于该剂型同时具有使药剂水性化、稳定化、控释化等诸多优点[1,2],尤其是环境相容性好,无刺激性气味,非常适合室内环境应用,在卫生领域的应用会越来越多.微囊悬浮剂可认为是一种特殊的悬浮剂,其技术指标与普通悬浮剂有所不同,了解微囊悬浮剂的一些特殊技术指标有利于微囊悬浮剂产品的质量控制.
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用于消化道出血的新药Vapreotide
据报道,由Debiopharm的子公司H3制药公司研制生产的新药--Vapreotide醋酸盐(商品名为Sanvar IR,曾用代号:RC-160)已于2004年9月前后上市.该药化学名为D-苯丙氨酰-半胱氨酰-酪氨酰-D-色氨酰-赖氨酰-缬氨酰-半胱氨酰-色氨酰胺-环[2-7]-二硫醚,是一种生长激素释放因子同系物的速释制剂,H3制药公司为其申报的适应证除用于食道静脉曲张性出血(OVB)外,还包括肢端肥大症、胃肠道瘘、与艾滋病有关的腹泻以及神经内分泌肿瘤等.同时,该公司还开发研制了vapreotide的缓释剂型.
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多瑞吉治疗晚期癌痛的观察与护理
疼痛是晚期肿瘤患者常见的症状,约有50%~70%肿瘤患者终会发生疼痛.多瑞吉贴剂是一种透皮芬太尼缓释剂型,其镇痛有效时间长、使用方便、毒副反应小,故易为患者所接受.本科自2003年12月起,使用多瑞吉治疗晚期癌痛患者53例,取得了较满意的疗效,现报告如下.
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CYP3 A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响
目的:研究CYP3A5基因型对中国肾移植术后患者体内他克莫司缓释剂型药动学参数的影响。方法采用化学发光免疫法检测20例肾移植术后患者在服用缓释(10例)和普通剂型(10例)他克莫司后的全血浓度;采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态法检测服用缓释剂型他克莫司患者的CYP3A5基因型;缓释剂型组检测0~24 h的11个时间点的血药浓度,而普通剂型检测0~12 h内的10个时间点的血药浓度。结果无剂量校正的缓释剂型组的AUC0~24 h为普通剂型组AUC0~12 h的1.78倍,有剂量校正的缓释剂型组的C0为普通剂型的60%,其余药动学参数差异无显著性;缓释剂型中慢代谢型组的Cmax、AUC0~24 h和C0分别为快代谢型组的1.75、1.96、2.49倍(无剂量校正)以及1.80、2.34和2.64倍(有剂量校正);缓释剂型组的 C0与AUC0~24 h的相关性良好。结论他克莫司普通剂型转换至缓释剂型时应该注意上调给药剂量,同时缓释剂型应结合CYP3A5的基因型检测,确保C0值在治疗窗范围内。
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二甲双胍缓释剂型对糖尿病患者治疗依从性的影响
英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)及许多大型临床研究证明,二甲双胍降糖作用强而有效,是目前超重或肥胖2型糖尿病患者一线治疗药物.二甲双胍除安全有效的降糖作用外,还可改善胰岛素抵抗、控制体重、调节血脂、血压,减轻高凝状态、改善血管反应性,降低心血管疾病的发生率和死亡率.
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芬必得临床应用分析
芬必得属非甾体类抗炎药,化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸,是布洛芬的缓释剂型,能使药物在体内逐渐释放,2~3小时血药浓度达到高峰值,血浆半衰期约为4~5小时.我们应用芬必得(中美天津史克制药有限公司)治疗多种疾病3000多例,由于门诊病人流动量大,失访人数多,现仅就有反馈信息的1236例分述如下.
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两种不同剂型毛果芸香碱滴眼液在兔眼房水中的药代动力学
本实验采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定兔眼房水中的毛果芸香碱质量浓度,对1%毛果芸香碱脂质体和4%毛果芸香碱凝胶两种缓释剂型在兔眼房水中的药代动力学进行了对比研究.
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肾移植术后比较他克莫司缓释剂型与普通剂型的荟萃分析
目的 比较肾移植术后他克莫司缓释剂型和普通剂型的有效性和安全性.方法 检索Pubmed、Embase、Medline、Cochrane图书馆4个英文数据库,收集2016年3月前发表的肾移植术后使用他克莫司缓释剂型和普通剂型的临床随机对照研究,使用Cochrane协作网工具对纳入的随机对照试验进行偏倚风险评估,Jadad评分系统对随机对照试验进行质量评估.用Review Manager和Stata SE对纳入研究的数据进行分析.结果 共纳入12项研究,含3 532例肾移植受者资料.应用他克莫司缓释剂型与普通剂型受者相比,其急性排斥反应发生率[RR=0.93(0.78~1.11),P=0.40]、移植物存活率[RR=1.04(0.79~1.37),P=0.76]、患者死亡率[RR=1.03(0.67~1.57),P=0.90]、患者退出率[RR=1.07(0.95~1.22),P=0.26]、肾小球滤过率[MD=-0.52 (-1.95,0.92),P=0.48]、肌酐清除率[MD=-0.94(-1.39,3.28),P=0.43]、感染发生率[RR=0.98(0.90~1.06),P=0.57]、新发糖尿病发生率[RR=0.91(0.67~1.23),P=0.53]等指标相比较,差异均无统计学意义(P>0.05).对其研究对象进行亚组(术后早期或术后晚期使用他克莫司缓释剂型者)分析,得到相似的结果.结论 在肾移植术后使用他克莫司缓释剂型与使用普通剂型一样有效、安全.
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两种双氯芬酸钠缓释制剂体外释放度考察
双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,DS)为第三代灭酸类强效、非甾体抗炎药(NSAIDS),临床广泛用于消炎、镇痛、解热及治疗风湿性或类风湿性关节炎[1],其优点是临床剂量小,用药后个体差异较少.但由于其生物半衰期短[2],欲维持其有效血药浓度,需频繁给药,因而不少厂家将该药制成缓释剂型.本文对市售国产双氯芬酸钠缓释制剂与进口的双氯芬酸钠缓释制剂释放度进行了测定和比较.
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三种双氯芬酸钠缓释制剂体外释放度考察
双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,DS)为第三代灭酸类强效、非甾体抗炎药(NSAIDS),临床广泛用于消炎、镇痛、解热及治疗风湿性或类风湿性关节炎,其优点是临床剂量小,用药后个体差异较少.但由于其生物半衰期短(t1/2为1.5h),欲维持其有效血药浓度,需频繁给药,因而不少厂家将该药制成缓释剂型.本文对三种双氯芬酸钠缓释制剂的释放度进行了测定.
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乙基纤维素在缓控释制剂中的应用
近年来,乙基纤维素在药物制剂中的应用越来越广泛,在骨架型缓释片、微丸、微囊、固体分散体及包衣制剂方面都可用乙基纤维素来制备缓释剂型.本文按乙基纤维素在缓释制剂中的制剂工艺不同,对乙基纤维素在缓释制剂中近十几年来的应用情况进行了综述.
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伊拉地平对血压和肾功能的影响
钙拮抗剂是目前应用较广的降压药物,尤其是钙拮抗剂的缓释剂型,具有降压作用时间长,不良反应轻和服药次数少的优点,颇受临床欢迎.本文应用伊拉地平(Isradipine,导脉顺,瑞士产)治疗20例高血压病(EH)患者,通过观察用药前后血压和肾功能的变化,探讨其对血压和肾功能的影响.
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老年高血压治疗新方法
其实,吲达帕胺缓释剂(纳催利缓释剂)和美利巴、寿比山属一类药物,只是它是缓释剂型,具有更长效的降压作用,而美利巴和寿比山属于普通剂型.吲达帕胺缓释剂属于长效低毒口服利尿药,通过干扰肾小管对电解质的重吸收,使钠、钾、氯和水排泄增加,但其化学结构与常用的利尿药噻嗪类不同.
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结直肠癌术中植入5-氟尿嘧啶缓释剂的Meta分析
目的:系统评价结直肠癌术中植入5-氟尿嘧啶(5-FU)缓释剂的疗效和安全性,为临床提供循证参考.方法:计算机检索中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库、中国生物医学文献数据库、万方数据库、PubMed、Web of Science和EMBase,收集结直肠癌术中植入5-FU缓释剂的随机对照试验(RCT),对符合纳入标准的临床研究进行资料提取,并采用改良后的Jadad量表进行质量评价后,采用STATA 12.0统计软件进行Meta分析.结果:共纳入23项RCT,合计2 089例患者.Meta分析结果显示,结直肠癌术中植入5-FU缓释剂可显著降低患者术后2年局部复发率[OR=0.32,95%CI(0.21,0.48),P<0.001]、远处转移率[OR=0.16,95%CI(0.05,0.50),P=0.002]和2年病死率[OR=0.38,95%CI(0.22,0.65),P<0.001],差异均有统计学意义,但对患者术后并发症发生率无显著影响[OR=1.06,95%CI(0.81,1.39),P=0.662].结论:结直肠癌患者术中植入5-FU缓释剂能较好地降低患者术后2年局部复发率、远处转移率和2年病死率,对并发症的发生无明显影响.