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微丸制备工艺研究进展
目的:综述近年来国内外微丸的制备工艺研究进展,并展望微丸制剂的发展前景.方法:查阅相关文献,并将其分析、归纳.结论:微丸作为一种多单元释药系统,具有较多优点,随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸成为目前缓控释制剂发展的重要方向.
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半枝莲总黄酮微丸的制备及含量测定
目的 制备半枝莲总黄酮微丸并建立其含量测定方法.方法 采用挤出滚圆法制备半枝莲总黄酮微丸,采用正交实验法优化佳制备工艺,采用吸光光度法测定半枝莲总黄酮(以野黄芩苷和木犀草素计)含量.结果 按照佳工艺制得的半枝莲总黄酮微丸外形美观,圆整度良好,大小均匀,平均得率为97.06%;半枝莲总黄酮含量以野黄芩苷计5.02mg/g,RSD为1.60%;以木犀草素计2.03mg/g,RSD为0.84%.结论 佳制备工艺稳定可行,所建立的含量测定方法准确可靠,可用于半枝莲总黄酮微丸制备及质量控制.
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卡替洛尔及其制剂的研究进展
卡替洛尔对青光眼、高血压、心绞痛、心律失常、心脏神经症、法洛四联症等有良好的疗效.卡替洛尔的传统剂型有片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴眼剂等,近年来又出现了微丸、口腔崩解片、眼用即型凝胶等新剂型.通过检索相关文献资料,本文从药理作用、临床应用和制剂等方面进行了综述.
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白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸生物利用度研究
目的:研究白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸的生物利用度。方法:分别单剂量口服给药白头翁总皂苷和白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸(200 mg/kg),采用 LC-MS 法测定大鼠血药浓度,根据大鼠体内血药浓度经时过程,计算相应的药代动力学参数。结果:白头翁总皂苷和白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸 AUC 分别为574.82和1776.32μg/(L·h)。结论:白头翁总皂苷制成羟丙基-β-环糊精包合物微丸后生物利用度显著提高。
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4种辅料空白丸芯制备工艺的优选及差异性分析
目的:优选不同辅料空白丸芯的制备工艺,探索微丸母核制备工艺和制剂原料之间的适宜性.方法:采用离心造粒法分别制备微晶纤维素、淀粉、糊精和乳糖4种辅料空白丸芯,以粒径分布在0.25 ~0.355mm的丸芯得率为主要评价指标,采用单因素试验、均匀设计试验和多元线性回归统计法优化4种辅料空白丸芯的制备工艺,并分析其差异性.结果:适宜4种辅料丸芯制备的工艺参数为微晶纤维素以水为黏合剂,其他3种辅料均以50%~60%蔗糖溶液为黏合剂,喷浆速度12~16r·min-1,微晶纤维素、糊精和乳糖起母的主机转速225r·min-1,淀粉起母的主机转速275r·min-1,喷气压力0.025~0.05MPa,温度25℃,鼓风流量选小或中.结论:制备的4种不同辅料空白丸芯存在普遍适宜的工艺参数范围,研究为离心造粒法制备含药微丸的处方筛选和工艺参数优化提供参考.
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三七总皂苷脂质体微丸的制备
目的:制备三七总皂苷脂质体微丸.方法:以包封率为考察指标,大豆磷脂-胆固醇、水相-有机相,药物质量浓度,脂类用量为考察因素,通过正交设计优选三七总皂苷脂质体冻干粉的处方工艺,采用塑制法制备三七总皂苷脂质体微丸.结果:三七总皂苷脂质体冻干粉的佳处方工艺为大豆磷脂-胆固醇(6∶1),水相-有机相(1∶4),药物质量浓度20 g·L-1,磷脂用量150 mg.制备的脂质体微丸溶解后脂质体的平均粒径220.5 nm,Zeta电位-71.21 mV,1h内溶出度达81.41%.结论:制备的三七总皂苷脂质体微丸体外溶出度较高,脂质体的粒径分布较好、质量稳定.
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微丸制剂的研究进展及在中药制剂中的应用
从特点、种类,制备工艺及在中药制剂中应用等几个方面对微丸制剂的研究进展进行了阐述.
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离心造粒法制备复方丹参微丸
目的:制备复方丹参微丸.方法:采用离心造粒法,以微丸粒径分布、休止角、堆密度、脆碎度等为指标考察影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素.结果:复方丹参微丸成型的优化处方为:冰片-β环糊精包合物与稀释剂MCC重量比为4:3(g:g),以40%糖浆(含丹参三七混合物)作为黏合剂.采用离心造粒法,工艺参数如下:主机转速200 r·min-1、鼓风流量8L·min-1、喷气流量18 L·min-1、喷气压力0.06 Mpa、喷浆泵转速12~17 r·min-1、供粉机转速15~20 r·min-1.复方丹参微丸在15 min内的体外溶出度达到85%以上.结论:采用离心造粒法在优化条件下可制得表面较光滑、圆整度高的复方丹参微丸,20~24目微丸的得率达85%以上,3种指标成分体外溶出迅速且同步性良好.
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丹参总酚酸生物黏附漂浮微丸体外释放和大鼠药代动力学研究
目的 制备丹参总酚酸生物黏附漂浮微丸,延长其在体内的滞留时间,提高其口服生物利用度.方法 采用挤出滚圆法,分别以壳聚糖、羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆为黏附材料,十八醇为漂浮材料,微晶纤维素为成型剂,制备丹参总酚酸黏附漂浮微丸.考察制备的2种黏附漂浮微丸的体外释放及其在大鼠体内生物利用度.结果 体外释放试验结果表明,空白微丸中丹酚酸B在4 h即释放完全,而制备的2种黏附漂浮微丸的体外释放时间达12 h.大鼠体内药代动力学研究结果表明,大鼠分别灌胃丹参总酚酸原料药、丹参总酚酸壳聚糖微丸、丹参总酚酸HPMC微丸后,丹酚酸B在大鼠体内Tmax分别为(12.00±2.74)min、(17.00±7.58)min、(27.00±12.55)min,丹参总酚酸壳聚糖微丸、丹参总酚酸HPMC微丸相对生物利用度分别为177.08%、172.03%.结论 丹参总酚酸黏附漂浮微丸在体外释放缓慢,黏附漂浮微丸可延长药物在体内的滞留时间,提高丹参总酚酸在大鼠体内的口服生物利用度.
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中药微丸的研究进展
微丸是指直径小于2.5 mm的各类丸剂,具有以下特点:①外形美观,流动性好;②含药量大,且服用剂量小;③能根据临床需要制成缓释、控释制剂;④释药稳定;⑤生物利用度高;⑥局部刺激性小.微丸分为速释微丸、缓释微丸和控释微丸.速释微丸可使药物迅速崩解和溶出,如速释硝苯地平微丸[1].
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康复新结肠靶向微丸的制备工艺
目的:将康复新制备成pH依赖和酶依赖2种结肠靶向微丸,使其在结肠定位释放,发挥局部治疗作用.方法:采用泛丸法制备素丸,流化床包衣技术对素丸进行包衣,分别对泛丸工艺和包衣参数进行了研究,筛选出佳成型及包衣工艺.结果:微丸制备为干浸膏加125%淀粉+2%羧甲基纤维素钠,以30%乙醇为黏合剂,应用泛丸法制得素丸;制备得由Eudragit S100包衣得到的pH依赖及由果胶-羟丙基甲基纤维素(HPMC)包衣制得的酶依赖结肠靶向微丸.结论:制备得到了pH依赖和酶依赖2种康复新结肠靶向微丸.
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采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究
目的:采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释制剂.方法:采用挤出滚圆法,以90%十八醇为助漂剂制得空白胃漂浮微丸.使用流化床包衣设备,制备载药胃漂浮微丸.再以低取代羟丙基纤维素作为内溶胀层材料,以乙基纤维素水分散体作为外控释层材料进行包衣制备胃漂浮定时释药包衣微丸.等量称取控释层包衣增重分别为0%,8%,12%,15%,22%的包衣微丸,混均装入硬胶囊中,即得雷公藤胃漂浮缓释胶囊.结果:当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药.将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成雷公藤胃漂浮缓释胶囊,在溶出介质中,均立即起漂,包衣微丸8 h漂浮率大于80%,并于不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征.结论:采用多元定时释药技术制备而成的雷公藤胃漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和缓释特性.
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含甘草酸效应组分微丸的制备及其性质考察
目的:应用挤出滚圆法制备含甘草酸效应组分速释微丸,采用Eudragit RS 100与Eudragi RL 100 2种包衣材料,制备含甘草酸效应组分缓释微丸.方法:采用Mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果:当Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的质量比为4:1,聚合物包衣增重为5%,增塑剂用量为15%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合.Pep-pas和Higuchi方程.结论:通过调整Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使含甘草酸效应组分缓释微丸具备较理想的缓释效果.
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抗氧化效应法研究葛根黄酮微丸的药动学
目的:研究葛根黄酮微丸的药动学.方法:采用抗氧化效应法测定给药后不同时间点大鼠血浆中所含黄酮类成分的抗氧化能力,计算出血浆中黄酮类物质的含量,得到大鼠给药葛根黄酮后血浆中黄酮类物质的含量的变化曲线,得出微丸制剂在体内的药动学过程.结果:葛根黄酮微丸给药后的AUC为愈风宁心片的4.40倍.结论:将葛根黄酮制成微丸能够有效提高葛根中黄酮类物质的生物利用度.
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挤出滚圆法制备复方杞芪微丸的处方及工艺优化
目的:应用挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸,研究微丸制备的佳处方和工艺.方法:用新型的挤出滚圆造粒机制备复方杞芪微丸;采用单因素考察和正交设计筛选优处方和工艺条件;考察了微丸的粉体学性质和收率.结果:用挤出滚圆法制备的杞芪微丸圆整度好,大小均匀,成品收率高.结论:用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸.该工艺简便易行,制得的微丸质量好,值得进一步研究.
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制备中药复方当归补血微丸的2种方法比较
目的:比较挤出滚圆法和流化床包衣法制备中药微丸的特点.方法:对挤出滚圆法和流化床包衣法制备微丸的原理、制备流程进行比较,并对2种方法所制备的当归补血微丸进行粉体学、收率和体外溶出等考察.结果:用挤出滚圆法制备的当归补血微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出快.结论:2种方法均能制备当归补血微丸,但挤出滚圆法优于流化床包衣法.
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高效液相色谱法测定儿泻宁微丸中葛根素的含量
儿泻宁微丸是由葛根、黄连、白术等多味中药材组成的中药复方制剂,是治疗婴幼儿急性肠道感染性腹泄疾病的中药新药.葛根是方中君药,葛根素是该制剂中的主要有效成分,测定该成分的含量具有实际意义.本实验建立了采用高效液相色谱法测定制品中葛根素的含量,便于对制成品的质量控制,方法准确,快速,简便.
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HPLC法测定家犬口服葛根黄酮微丸后血浆中的葛根素含量
葛根黄酮由中药野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi提取精制而得,临床上可显著降压和改善冠脉血流[1].葛根中主要有效成分为葛根素等异黄酮类化合物[2,3].研究表明葛根黄酮生物利用度较低[4,5].
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白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物结肠靶向微丸的制备
目的:制备白头翁总皂苷结肠靶向微丸.方法:采用水溶液-搅拌法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物,再以制粒-滚圆法制备微丸,利用Glatt流化床进行包衣.结果:白头翁总皂苷微丸2h溶出度为16.0%,而包合物微丸0.5h溶出度达91.9%.以Eudragit S100为包衣材料、TEC为增塑剂、滑石粉为抗黏剂、包衣增重为12%时,包衣效率高,几乎无黏结现象,包衣微丸在人工胃液中2h几乎无药物释放,人工小肠液4h药物累积释放度小于15%,人工结肠液4h药物累积释放度大于90%.结论:白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物包衣微丸具有良好的体外结肠靶向释药特征,可进一步研制成口服结肠靶向制剂.
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银杏内酯组分固体分散体微丸释药单元的制备
将微晶纤维素和壳聚糖联合应用于银杏内酯组分固体分散体(GKS)微丸的制备,考察银杏内酯组分微丸的溶出性.以微晶纤维素-壳聚糖为复合载体,采用溶剂法制备银杏内酯组分固体分散体,借助差示扫描量热(DSC)对其进行制剂表征,进一步采用挤出滚圆法制备银杏内酯组分微丸释药单元,考察比较不同类型、不同剂量的黏合剂、载药量和崩解剂对制备银杏内酯组分微丸释药单元影响,采用正交设计试验优化制备工艺.微晶纤维素和壳聚糖按1∶3制备的GKS固体分散体,60 min时药物的体外累积溶出率达到80%以上,银杏内酯组分微丸释药单元能显著改善GKS的溶出,具有实际应用价值.