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黄体酮储库型阴道环的制备及释药机理的研究
目的:研究黄体酮(progesterome,PGT)储库型阴道环的制备方法及对药物释放的影响因素.方法:采用注塑成型法制备黄体酮储库型阴道环药芯,加热硫化法包裹控释膜,通过单一变量法以7d的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素.结果:相对于PGT基质型阴道环,储库型阴道环能够大大降低第一天突释量,使药物的释放更加平稳;随着载药量的增加,药物的平均释放量先升高后逐渐趋于一个极限值;改变外层控释膜的厚度时,随着控释膜厚度的增加,相对突释,即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐减小;在阴道环药芯或者控释膜中添加乳糖后,药物释放均有所减少;在相同载药量的前提下,对含1/1、1/2和1/3药芯的阴道环进行释放考察,结果显示三者的相对突释逐渐减小,1/3嵌段型阴道环更易实现控释;在相同载药量的情况下,药芯横截面直径分别为4.0mm、4.5mm和5.0mm的阴道环释放结果无统计学差异.结论:黄体酮储库型阴道环可以通过调整载药量、控释膜厚度、处方添加物组成以及阴道环结构来控制药物释放行为,以达到理想的药物控释.
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高效液相色谱法测定保健食品中微囊化β-胡萝卜素
β-胡萝卜素(β-carotene)常用的分析方法有柱色谱法、纸色谱法、薄层色谱法、分光光度法[1]及高效液相色潜法[2].但目前部分保健食品为改善该物质的物理性质、缓释控释、改善稳定性、屏蔽味道和气味等诸多原因,将β-胡萝卜素原料微囊化[3],给目标物的提取和测定带来一定难度.
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7种驱避剂驱蚊效果实验观察
目的:实验观察7种驱避剂驱蚊效果.方法:将标准驱避剂避蚊胺与氯菊酯和高分子聚合物缓释剂相结合,研制成PD-Ⅰ、PD-Ⅱ、PD-Ⅲ型长效驱避剂,在实验室对白纹伊蚊进行驱避效果试验,与Deet原油及3种市售驱避剂的驱避效果比较.结果:人体按1.5μl/cm2或1.5mg/cm2处理,PD型驱避剂对白纹伊蚊的平均有效驱避时间达10~11h,使用12h后的有效保护率分别为92.3%、91.2%和88.3%,优于其它3种驱避剂和Deet原油.结论:PD型驱避剂使用方便,无油腻感,效果较好.
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超声可控释药体系研究进展
超声可控释药体系是一种新兴的靶向给药及基因转运方法.以超声敏感材料作为药物或基因转送的载体,当超声辐照于靶组织或靶器官时,靶体内载体可定向释放出包裹或附着的基因或药物,实现对负载药物的定时定量定点释放和提高药物输送效率或基因转染率的目的.文中对超声可控释药体系的作用机制、超声敏感载体材料及生物医学应用等方面进行综述,后对该领域目前存在的问题和今后的发展方向提出了一些看法.
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一种新型介孔二氧化硅-硫化氢控释纳米微球的构建和评价
目的 目前的硫化氢(H2S)研究仍缺乏理想的供体.本研究旨在利用介孔二氧化硅纳米粒子(MSN)合成一种新型的控释H2S供体,并评价其在体外实验中释放H2S的特点.方法 溶胶-凝胶法制备均一大小的MSN,将二烯丙基三硫化物(DATS)负载至MSN孔道中,合成控释H2S系统(DATS-MSN).分析其表征、释放H2S的特点、细胞毒性和细胞摄取能力.结果 DATS-MSN可在体外缓慢、持续、可调节的释放H2S.其可被心肌细胞成功摄取,在常规应用的浓度范围内未见明显细胞毒性.结论 DATS-MSN可在体外环境中缓慢而可控的释放H2S,并具备良好的体外安全性,是H2S体外研究的良好工具.
关键词: 硫化氢 介孔二氧化硅纳米粒子 二烯丙基三硫化物 控释 -
E-Please国际注册研究
Coroflex Please紫杉醇药物洗脱支架应用了成熟的药物(紫杉醇)和支架平台(Coroflex Delta),并且将聚砜(Polysulfone)这一耐热性能佳(高至180 ℃)的材料用于控释聚合物.因此,在Coroflex Please支架于2006年8月在欧洲上市之后,引起了全世界介入医生浓厚的兴趣和高度的关注.
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胶囊渗透压泵控释胰岛素样生长因子结合蛋白相关蛋白1对小鼠肝肺组织的影响
胰岛素样生长因子结合蛋白相关蛋白1(insulin-like growth factor binding protein-related proteinl, IGFBPrP1)是一种可溶性细胞黏附糖蛋白[1],主要在肝脏分泌,激活的肝星状细胞(HSC)是IGFBPrP1主要的来源细胞。Liu等[2]发现IGFBPrP1是一种导致肝纤维化的新致病因子,那么IGFBPrP1对肝脏的损伤是否具有特异性呢?目前尚不清楚。动物腹腔注射给药时IGFBPrP1半衰期短,代谢快,有药物浓度高峰,不便于人们了解其生物学功能。本实验采用植入式胶囊渗透压泵于小鼠体内持续恒量释放IGFBPrP1,通过检测小鼠肝、肺组织中纤维化相关指标的表达情况,进一步明确IGFBPrP1的致纤维化作用,观察IGFBPrP1是否有致肺纤维化作用并探讨其可能机制。
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三氧化二砷控释洗脱支架防治犬冠状动脉支架术后再狭窄的实验研究
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载雷帕霉素可降解聚合物涂层支架临床试验一年随访结果
许多临床试验 [1-3]均证实雷帕霉素药物洗脱支架(商品名:Cypher,美国Cordis公司)可以防治再狭窄,但这并未消除人们对Cypher支架不可降解控释材料安全性的忧虑[4,5],相比而言,可吸收的聚乳酸涂层的生物相容性和安全性可能更好,因为它的降解产物是对人体无害的二氧化碳和水.
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双球囊导管及O.8mm控释地诺前列酮栓在促宫颈成熟与引产方面的随机对照研究
促宫颈成熟及引产方法的研究对降低高剖宫产率至关重要.国内外报道[1-4],控释地诺前列酮栓及双球囊导管的临床应用安全有效,控释地诺前列酮栓已于2008年纳入"妊娠晚期促宫颈成熟与引产指南(草案)"[5].为此,我们采用随机对照方法,比较双球囊导管和0.8 mm控释地诺前列酮栓(其他名称:欣普贝生)促宫颈成熟及引产的有效性和安全性,报道如下.
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新型抗精神病药帕利哌酮缓释剂
帕利哌酮缓释剂(paliperidone ER;商品名:Inveg,芮达)是2006年12月20日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市的又一治疗精神分裂症的新药,于2009年2月14日在我国上市.该药主要成分为利培酮的活性代谢产物9-羟利培酮(9-OH-risperidone),采用了OROS技术(渗透性控释口服给药系统)[1],被称为第7个第2代抗精神病药.
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牙周病缓释治疗的进展
局部应用缓释剂治疗牙周病是近年来药物治疗研究中的一个活跃领域。因其作用于牙周袋的局部并发挥疗效,引起牙周工作者的密切关注。本文简要介绍牙周病化学治疗的现状,提出缓释控释的概念,并对国外国内牙周缓释制剂的进展及高分子载体材料的进展进行了综述。指出牙周缓释制剂是局部治疗牙周病的有效方法。
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超声微泡造影剂:基因和药物传递的原理与应用
文章分析了目前医用微泡的工艺水平及其在治疗用传递和检测中的应用.由于聚焦超声束能破坏传递载体和血管壁,所以能局部传递药物或基因.传递载体的临床应用需克服目前存在的困难,包括体内清除迅速及载药量低等.
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膜控微丸:口服缓控释固体制剂新兴产业方向
膜控微丸作为一种新型的剂量分散型调释制剂,具有比常规制剂更佳的治疗效果。它的粒径大多分布在0.5~1.0 mm,终剂型为胶囊剂或微丸压片剂,可实现药物的恒定释放、定时脉冲释放或肠道定位释药等。膜控微丸的安全性和有效性优势显著。随着新型释药系统研究和应用的不断深入,膜控微丸在新产品研发中的角色正被广泛关注,已成为缓控释制剂的主要发展方向。本文综述了膜控微丸的典型特性和应用,及其在行业发展中的巨大潜力,并分析其在产业化过程中的优势与不足。
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酒石酸美托洛尔渗透泵控释片比格犬体内药动学研究
目的 以酒石酸美托洛尔普通片作为参比制剂,研究酒石酸美托洛尔渗透泵控释片比格犬体内药动学特征.方法 采用自身对照交叉试验设计,比较研究比格犬单剂量口服酒石酸美托洛尔渗透泵控释片与普通片的药动学特征,采用HPLC-MS测定比格犬血浆中酒石酸美托洛尔浓度.结果 酒石酸美托洛尔渗透泵控释片和普通片的Cmax分别为(1124.76±318.09)和(3822.88 ±567.28) ng ·ml-1; Tmmax分别为(8.00±1.79)和(0.88 ±0.14) h;MRT分别为(11.18 ±2.46)和(4.54±0.84) h;AUC0-t分别为(11 773.09 ±3897.03)和(14 876.61±3903.03) ng·h ·m-1.酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的体外累积释放百分数与比格犬体内药物吸收百分数之间线性相关系数为0.993.结论 与普通片相比,口服酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的Cmax显著降低,Tmax和MRT显著延长,具有明显缓释效果,体内外相关性良好.
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格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价
目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度.方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法,考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制,并进行质量控制和评价;建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度,研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度.结果该控释贴剂具零级动力学特征,其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定,稳定性好;贴片给药的血药浓度明显较口服平稳,达峰时间推后,持效时间延长,相对生物利用度为20.3%.结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后,能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久,具明显的控释特征.
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纳米载体药物应用的研究进展
载体药物是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术.药物通过载体进入人体,载体对药物吸附、包裹和键合,使药物释放部位、速度和方式等具有选择性和可控性,实现药物的缓释和靶向传输,从而更好地发挥药物治疗效率.
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利用专家系统和人工神经网络开发格列吡嗪推拉式渗透泵控释片
本文目的在于利用专家系统和人工神经网络开发格列吡嗪推拉式渗透泵控释片.首先以瑞易宁实测释放度结果为目标,利用难溶性药物渗透泵处方设计专家系统设计处方;再根据系统给出的处方制备样品并利用体外释放度进行实验验证,并与瑞易宁进行动物体内药代动力学对比;后利用人工神经网络对能影响产品释放的处方工艺范围进行优化和设计空间确定.结果发现,利用专家系统可以在极短时间内获得所需要的产品处方,其体外释放与市售制剂相似,与瑞易宁在Beagle犬体内生物等效,关键参数设计空间为包衣增重9.5%~12.0%.开发产品制定的释放度质量标准高于进口注册标准,利用人工智能的手段开发出质量优良的格列吡嗪控释片.
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孕二烯酮储库型阴道环的制备及释药机制的研究
本文以孕二烯酮(gestodene,GEST)为模型药物研究储库型阴道环药物释放的影响因素.采用注塑成型法制备孕二烯酮储库型阴道环药芯,加热硫化法包裹控释膜,通过单一变量法,以21天的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素.当改变外层控释膜的厚度时,随着控释膜厚度的增加,相对突释,即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐趋于1.当膜厚为1.25 mm时,相对突释为1.04;在一定范围内,药物的平均释放速率(Q/t)与载药量(A)呈正比关系(r=0.992 2);实验考察了C6-165和Q7-4765两种膜材对药物释放的影响,结果发现药物溶解度高的C6-165膜更易实现对药物的控释;药物的形态影响其释放行为,结晶型粉末状态的药物更能有效地实现药物的控释;在相同载药量的前提下,对含1/1、1/2和1/4药芯的阴道环进行释放考察,结果显示三者的相对突释分别为1.93、1.87和1.76,1/4嵌段型阴道环更易实现控释.以上研究结果提示,孕二烯酮储库型阴道环可通过调整控释膜厚度、载药量、控释膜材料、药物分散状态、处方添加物组成及阴道环结构来控制药物释放行为,以达到理想的药物控释.
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GMO/F127溶致液晶作为控释药物载体的研究
目的:研究甘油单油酸酯/泊洛沙姆F127 (GMO/F127)溶致液晶作为控释药物的载体.方法:采用热处理法和乳化法,制备GMO/F127溶致液晶,研究了GMO/F127溶致液晶流体力学等物理特性.设计并完成溶致液晶担载不同极性药物体内和体外实验.采用分子模拟生物信息学方法研究了分子间相互作用.结果:制备了甘油单油酸酯/泊洛沙姆F127 (GMO/F127)溶致液晶,无论对于水溶性药物还是脂溶性药物,GMO/F127溶致液晶都具有缓释作用,且对于2种药物的释放率都较高.脉冲电场控释对小鼠血糖影响的实验显示,胰岛素包裹的粒子具有良好的电场响应性.结论:GMO/F127溶致液晶粒径较小,同时具有较大的比表面积,能够作为一种优良的药物载体.GMO/F127溶致液晶担载药物的释放过程平稳而长效,并且能够在电场效应的刺激下将药物迅速释放出去.