增加难溶性药物溶解度方法新进展

如何增加难溶性药物溶解度是药剂学设计的重点.现就近年来微粉化技术、环糊精包合技术、固体分散技术等传统技术和其它一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述.

国外脂质体技术、难溶性药物技术的应用进展

人们对于效果好、副作用少的药物的需求促使医药公司着力开发新的药物传输系统.将已有的药物分子制成新型药物传输系统能显著提高药效、安全性和患者的顺应性.目前国外医药公司正致力于多种传递技术的开发,如控释、大分子、脂质体、掩盖药物的不良气味、口服速分散剂型、难溶性药物技术和通过鼻腔、肺部、皮下、阴道、结肠、透过黏膜等药物传输技术.作者将结合国外已上市产品的技术特点对脂质体技术、难溶性药物技术的应用做以综述,希望能给药物剂型研究提供参考.

缩短静脉用药集中调配时难溶性药物溶解时间的方法探究

目的:探析静脉用药集中调配中缩短难溶性药物溶解时间的方法.方法:选取我院静脉用药调配中心奥美拉唑钠注射液、亚胺培南西司他丁钠、美洛西林钠舒巴坦钠、门冬氨酸鸟氨酸这4种难溶性药物为研究对象,根据配药方法分为对照组与研究组,对照组给予常规配药方法,研究组给予改进配药方法,观察比较两组药物配置完成到彻底溶解成澄清透明液体的时间.结果:研究组药物配置完成到彻底溶解成澄清透明液体的时间明显短于对照组,组间比较差异明显(P＜0.05) 结论:使用专用溶媒、提高溶解温度、加药前敲松药粉、适当增加溶媒量等改进方法的运用,可明显缩短难溶性药物的溶解时间,极大地提高了静脉用药调配效率,值得推广应用.

难溶性药物给药策略的研究

随着制药科技的不断发展,药物剂型越来越多,如何增加药物的溶解度,提高药物的生物利用度、增强药物的疗效是现阶段解决难溶性药物给药策略的主要目标.临床常见的难溶性药物的剂型及所采用的制药技术为:纳米混悬剂、采用环湖精包合技术、固体分散技术、微乳技术、嵌段共聚物胶束、脂质体技术等药物制剂,本文将国内外有关难溶性药物给药策略的研究途径进行了总结.

纳米晶体技术在难溶性药物中的应用进展与思考

纳米晶体技术为改善难溶性药物或难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一种新的途径.本文主要综述了药物纳米晶体的制备方法、纳米晶体技术在难溶性药物中的应用,同时对药物纳米晶体制剂存在的一些问题进行了总结与思考,以期为进一步促进纳米晶体技术在难溶性药物研发中的应用提供参考.

难溶性药物渗透泵型控释制剂的研究进展

本文从膜厚度、膜的的机械穿透系数、包衣膜内外的渗透压差和药物溶解度四个方面,将难溶性药物制备渗透泵型控释制剂的研究进行了归纳总结.本文归总之研究,也为中药制剂研究提供了参考.

降糖益肾胶囊的溶出度研究

降糖益肾胶囊及降糖益肾片均是采用牛蒡子中提取、精制的有效部位总木脂素加工制成的中药新制剂,主要用于降血糖及防治糖尿病肾病,适用于糖尿病引起的高血糖及糖尿病肾病早期症见肾小球滤过率增高至肾功能代偿者[1,2].但牛蒡子总木脂素为难溶性药物,其在体内的有效溶出是保证制剂生物利用度的关键之一.为此,本实验对其溶出度测定方法进行了研究.

液固压缩技术改善丹参酮ⅡA释药的评价研究

“液固压缩”技术是20世纪90年代新出现的能够显著改善难溶性药物溶解度的新技术,该文选择丹参中的难溶性有效成分——丹参酮ⅡA及其脂溶性有效部位为研究对象,以不同的非挥发性液体为液相溶剂,微晶纤维素为载体材料,二氧化硅为涂层材料制备液固压缩片,并对其流动性(休止角,卡尔指数及豪森指数)、药物与辅料相互作用(DSC,XRPD)等进行研究.通过对比不同液固压缩片与普通片剂溶出曲线,探讨该技术在改善丹参酮ⅡA溶出度方面的特性及其影响因素.结果表明,溶出度随液相溶剂的溶解度增高而增大,R及载药量对以丹参酮ⅡA单体为模型药物的制剂影响较为明显,但对以丹参脂溶性有效部位为模型药物者影响较小.表明“液固压缩”技术能够显著改善丹参酮ⅡA的溶出度,同时能够与丹参中的其他脂溶性成分发生协同作用,更好地促进丹参酮ⅡA的释放,提示“液固压缩”技术在中药中具有较好的发展前景.

葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束口腔速溶膜的制备、表征和抗肿瘤活性研究

该研究制备了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束的口腔溶吸膜,考察了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束利用口腔速吸膜固化前后的包封率、粒径、Zeta电位、多分散性系数、膜剂的外观形态、崩解时限以及葫芦素B在小鼠的体内药效学性质.该研究中制备的速溶膜外观呈均匀的淡黄色,可以在30 s内完全崩解,固化后的葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束在室温下储存120 d后,包封率、粒径、Zeta电位和多分散性系数分别是(43.36±2.12)％,(108.82±5.28) nm,(-34.18 ±1.07)mV,0.088 ±0.012;未固化的葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束则分别是(41.26±2.22)％,(181.82 ±4.48) nm,(-30.67 ±0.81)mV,0.092 ±0.012.包封在磷脂胆酸盐混合胶束后,葫芦素B溶解度明显提升.相较于葫芦素B混悬液,包封在磷脂胆酸盐混合胶束中葫芦素B对肿瘤细胞的生长抑制率明显提升.利用口腔速溶膜固化前后葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束对小鼠肿瘤的抑制率没有明显改变,分别是(93.17±0.43)％,(93.24±0.21)％.实验结果说明说磷脂胆酸盐混合胶束可以有效提高葫芦素B在小鼠体内的抗肿瘤活性,利用口腔速吸膜固化后胶束稳定性明显提高且葫芦素B的药效学性质没有明显改变.

聚合物胶束注射给药系统的研究进展

聚合物胶束是指两亲性聚合物在选择性溶剂（对其中一链段为良溶剂而对另一链段为不良溶剂）中，由于分子间的氢键、静电作用和范德华力而自发组装形成的核-壳结构的胶束。许多水难溶性药物，包括蛋白、基因类药物，都可以在胶束内核形成过程中包裹于疏水性内核中。在药物递送过程中，聚合物胶束能使药物保持良好的药代动力学特征、药理学特性及稳定性，从而达到更好地治愈疾病的目的[1]。聚合物胶束的研究大多集中于注射给药，且已有相关产品上市，如目前在韩国率先上市的抗癌药物注射用紫杉醇胶束（Genexol?-PM，GPM）。与传统的紫杉醇相比，GPM 表现出更高的人体耐受性和更好的抗肿瘤效果。但 GPM稳定性较差，其溶液在室温条件下的稳定时间不超过24 h。近年来随着研究的不断深入，更多的注射用聚合物胶束进入临床研究阶段。本文对注射用聚合物胶束的研究现状作一综述。

尼美舒利缓释片溶出介质筛选和释放机制的研究

目的：研究表面活性剂对尼美舒利缓释片释放的影响。方法制备尼美舒利缓释片，并采用阴离子型表面活性剂十二烷基硫酸钠（ SDS）、阳离子型表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵（ CTAB）和非离子型表面活性剂吐温80（Tween 80）制备尼美舒利胶束，考察缓冲液种类、表面活性剂类型、浓度和离子强度等对尼美舒利平衡溶解度的影响，探讨缓释骨架片体外释放机制。结果与结论在pH 1．2的盐酸溶液、水以及pH 6．8的磷酸盐缓冲液中， CTAB的增溶能力强，SDS和Tween 80次之；在pH 9．0的Tris缓冲液中，CTAB浓度达到1％时，尼美舒利的平衡溶解度达到谷值。尼美舒利缓释片的体外释放的高低顺序和平衡溶解度的结果类似，且药物的释放速率与时间成正比。

热熔挤出技术制备难溶性药物固体分散体的研究进展

热熔挤出(HME)技术是一种增加难溶性药物生物利用度的有效方法,通过形成无定形固体分散体(ASD)在显微结构上促进药物的溶出. 本文基于HME技术的研究现状,就其原料药物与聚合物载体的筛选、工艺可行性评估以及制备过程中的关键操作参数控制等方面进行了综述.

热熔挤出技术在药剂学研究中的应用

热熔挤出技术是指将药物、增塑剂或聚合物等辅料在熔融状态下混合，以一定的压力、速度和形状挤出形成产品的技术。它结合固体分散体技术和机械制备的诸多优势，具有连续化操作、减少粉尘、挤出过程持续时间短、不使用有机溶剂和水、不需加热干燥，不易发生水解等优点。该技术在提高难溶性药物溶出度、掩盖药物异味、增强药物稳定性和维持药物释放等方面具有突出优势，并有良好的重现性、极高的生产效率和在线监测。因此，近年来被广泛应用于药剂研究开发中，制备各种不同类型的制剂，如速释制剂、缓释制剂、胃肠定位释放制剂和经皮给药制剂等。本文将综述热熔挤出技术用于药剂研究的优点及其近年来在药剂研究中的应用。

复合磷脂脂质体的研究进展

脂质体是药剂学中的一类常规释药系统,可以用作难溶性药物的给药剂型,提高其生物利用度.但以往的普通脂质体存在包封率低、不稳定、长期贮存时药物易产生泄漏等问题,导致脂质体制剂产品研发受到一定限制.近年来,一种新型脂质体——复合磷脂脂质体开发出来.同传统脂质体相比,复合磷脂脂质体具有包封率和载药量较高、稳定性较好、长期贮存时药物不产生泄漏等优点,具有较好应用前景.本文主要介绍了复合磷脂脂质体的组成、结构、制备方法、作用特点以及近年在药剂学中的应用进展.

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用.目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主要因素.本文对纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展作一综述.

095 化学修饰的刺梧桐树胶作为促进难溶性药物尼莫地平溶解度载体的评价

纳米晶体药物研究进展

纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统具潜力的研究方向.在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述.

难溶性药物增溶技术的研究进展

如何增加难溶性药物的溶解度是药剂学研究的重点.本文就近年来环糊精包合技术、脂质体技术、固体分散体技术、纳米粒等传统技术和其他一些新方法对增加难溶性药物溶解度的新进展作一综述.

提高难溶性药物生物利用度方法研究概述

药物的生物利用度是药物能否发挥正常疗效的关键之一,提高难溶性药物的生物利用度一直是药物制剂研发的重点之一.本文综述了影响药物吸收的几个因素以及改善难溶性药物吸收的研究方法.