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国外脂质体技术、难溶性药物技术的应用进展
人们对于效果好、副作用少的药物的需求促使医药公司着力开发新的药物传输系统.将已有的药物分子制成新型药物传输系统能显著提高药效、安全性和患者的顺应性.目前国外医药公司正致力于多种传递技术的开发,如控释、大分子、脂质体、掩盖药物的不良气味、口服速分散剂型、难溶性药物技术和通过鼻腔、肺部、皮下、阴道、结肠、透过黏膜等药物传输技术.作者将结合国外已上市产品的技术特点对脂质体技术、难溶性药物技术的应用做以综述,希望能给药物剂型研究提供参考.
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新型给药系统(DDS)的开发与应用:制药行业的重大机遇
给药系统(Drug Delivery Systems,DDS)亦称药物传输系统,系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式,在上世纪60年代以前的药剂学中称为剂型,如注射剂、片剂、胶囊剂、贴片、气雾剂等.随着科学的进步,剂型的发展已远远超越了其原有的内涵,给药系统是药剂学综合物理学、物理化学、生物学、生物医学、高分子科学、材料科学、机械科学以及电子学等学科理论和技术的结晶和象征.
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纳米金刚石材料在生物医药领域中的应用
纳米金刚石是一种具有生物相容性、低毒性、荧光效应等特性的纳米惰性材料,近年来逐步在药物载体材料、生物成像工具、荧光探针材料以及量子探针等生物医药领域突显出其愈来愈重要的作用.本文从蛋白质的分离与纯化、细胞标记与生物成像、基因传输与治疗、对免疫系统的作用、癌症诊断与治疗、药物传输与治疗、生物传感等角度综述了纳米金刚石材料在生物医药领域中的应用现状及主要发展态势,对于将纳米金刚石应用于生物医药领域的学者有重要的参考价值.
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板蓝根磷脂对内毒素血症小鼠巨噬细胞膜脂成分的保护作用
内毒素血症是临床严重感染、休克或创伤的常见并发症,内毒素主要来源于外源性或肠源性革兰氏阴性细菌.内毒素刺激单核巨噬细胞产生各种细胞因子,这些细胞因子引发过度的炎症反应对机体产生损伤,同时由于内毒素的攻击,巨噬细胞膜脂各组成分会显著降低,严重影响细胞功能[1].目前板蓝根氯仿提取物的抗内毒素作用已经得到实验证实[2].磷脂脂质体是由磷脂双分子层构成的球形小体,其理化性质和结构类似细胞膜.在体内由巨噬细胞吞噬,吞噬过程中通过膜成分交换可以改变细胞的膜质成分,从而改变细胞功能[3].同时,脂质体作为药物传输系统,可通过与细胞的相互作用,将药物送入细胞内[4].本试验的目的是观察板蓝根磷脂脂质体对内毒素血症小鼠巨噬细胞膜脂各组成成分的影响.
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聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在药物传输系统中的应用
聚氰基丙烯酸正丁酯具有生物可降解性、良好的生物相容性及无免疫原性,是一种具有良好应用前景的纳米材料,由其构成的纳米粒可运载不同的药物产生各种生物学效应,且易通过化学或物理修饰实现药物靶向给药,是目前药物传输系统研究中的热点之一.本文综述了聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法,目前国内已进行研究的药物及其在药物传输系统中的应用进展,为聚氰基丙烯酸正丁酯纳米制剂的研究提供借鉴.
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壳聚糖衍生物在生物黏附药物传输系统中的研究进展
目的 综述壳聚糖衍生物在生物黏附药物传输系统中的研究进展.方法 对近年来国内外以壳聚糖衍生物作为生物黏附材料在药物传输系统中的研究进行总结和分析,介绍壳聚糖衍生物在生物黏附药物传输系统中的应用.结果与结论 壳聚糖衍生物具有良好的理化性质,作为生物黏附材料能够显著延长制剂在黏膜的滞留时间,提高药物的相对生物利用度,是一类应用前景广阔的高分子黏附材料.
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消化道定位药物释放技术及其在新药开发中的应用
目的介绍消化道定位药物释放技术及其在新药开发中的应用.方法综述近年来国内外有关文献.结果消化道定位药物释放技术在新药开发及药物传输系统研究中具有重要的应用价值.结论消化道定位药物释放技术作为一种新型技术平台,具有试验数据可靠、加速新药开发、降低新药开发失败率等特点,已经在国际制药领域得到较为广泛的应用.
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药物运输系统机制的研究进展
随着新材料的产生、新的制剂技术的出现,形成了脉冲式给药系统、缓释和控释给药系统、经皮给药的药物传输系统、靶向给药系统等释药系统,使用药更有效、更安全、更方便.
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影响口服结肠靶向制剂生物利用度因素的探讨
口服结肠靶向给药系统[1](oral colon-specific drugdelivery system,OCDDS),即通过药物传输系统,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物输送至人体回盲部后开始崩解并释放出来,而在大肠发挥局部或全身治疗作用.能够克服传统口服或直肠给药的毒副作用大、专一性差和患者顺应性差等问题.口服结肠靶向给药系统在临床上显现出来的优势越多,其受到越来越多的关注.本研究分析影响结肠靶向制剂生物利用度的因素并探讨提高生物利用度的方法,为结肠靶向制剂的研发提供参考.
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共聚物在药物传输系统中的应用
在抗癌、抗炎及抗细菌感染的药物治疗中,提高它们的治疗指数是药物传输创新的主要趋势.近年来,随着聚合物化学的发展,聚合物药物治疗为药物传输系统提供了新的推动力.正在研究中的共聚物药物传输系统主要有大分子被动靶向药物共聚物、带有可清除连接键的药物共聚物、运载蛋白质类共聚物及超分子药物共聚物等.简要地介绍了共聚物在药物传输系统研究中的新进展.
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一氧化氮供体型药物传输系统在抗肿瘤领域的研究进展
一氧化氮供体型药物具有优越的抗肿瘤作用,但多数小分子NO供体稳定性不高、适用范围窄、靶向性不强,而NO供体型药物传输系统能够避免这些问题的发生.本文综述了当前NO供体型药物传输系统的研究进展,概括了NO和抗癌药物协同治疗肿瘤的成果和特点,展望了NO供体型药物传输系统在抗肿瘤领域的未来发展前景.
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阿霉素纳米微球靶向药物制剂的研究进展
纳米级微粒[1]一般是指尺寸在1~100 nm的粒子,尺寸在100~1000 nm的微粒为亚微米粒子.在药物传输系统领域一般将纳米微粒的尺寸界定在1~1000 nm.这个尺寸内的微粒,即通常所指的超微粒子.超微粒子具有小尺寸效应、量子尺寸效应、表面效应以及宏观量子隧道效应等特性.由于超微粒子比细胞还小,可以被组织及细胞吸收,从而使其可能成为优良的药物载体[2].20世纪90年代以来,随着脂质体类纳米药物载体的研制成功,并得到正式批准.纳米微粒作为靶向药物控释载体在医药研究和应用中越来越受到人们的重视,并将成为主流的药物载体[3].
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碳纳米管在药物缓控释中的研究
碳纳米管(CNTs)又称纳米碳管,是一种具有石墨结晶的管状纳米碳材料。是1991年由日本科学家Iijima[1]首先发现的一种新型纳米材料。碳纳米管是由石墨烯层片绕中心轴按一定的螺旋角卷曲而成的直径为纳米级的无缝、中空的管体,根据石墨烯层数分为单壁碳纳米管和多壁碳纳米管,其直径为数纳米到数十纳米,具有优良的光学、力学、化学和电学等特性[2,3]。其径向尺寸较小,外径一般在数纳米至数十纳米之间;管的内径更小,小的只有1 nm左右。CN T s独特的结构决定了其具备良好的力学、电学、光学、热学等性能,可广泛应用于轮胎、平板显示器和汽车制造等领域[4]。CN T s已成为当今受关注的纳米材料之一,其中,将CN T s作为新型的药物载体材料用于药物递送系统是目前研究的热点之一[5]。然而,作为药物载体材料,碳纳米管因其生物相容性差导致细胞存活率降低、抑制细胞增殖以及降低细胞黏附力等问题,限制了它在药物载体领域的应用,而经表面修饰后的碳纳米管用于药物传递未显示出毒性[6]。且可以改善其水分散性,而且可提高碳纳米管的生物相容性[7],使碳纳米管作为药物传输系统的运送载体得以应用[8]。
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药物剂型和药物传输系统的发展综述
近年来,现代药剂学发展迅速,新剂型和药物传输系统展现了广阔的发展前景。发展新剂型和新给药系统可以获得短期内成效,使药品差异化,提高制药企业研发及产业化水平。在有限的资源分配下,我国唯有发展制剂创新才能缩小同发达国家的差距。本文就现代药剂学的发展进行综述,重点探讨剂型和给药系统的相关理论和应用,介绍了药剂学的新研究进展,并总结未来发展可能遇到的挑战和机遇。
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聚合物纳米粒子作为药物载体的研究与应用
目的:介绍聚合物纳米粒子作为药物栽体的研究与应用现状.方法:参阅国内外文献,进行分析、归纳和总结.结果:聚合物纳米粒子可作为疏水药物、靶向药物和生物大分子药物的载体制备聚合物纳米粒的材料与方法具有多样性.结论:可生物降解的聚合物纳米粒载药系统具有可控释、靶向、保护生物大分子药物的活性等优势,是一个很有发展潜力的药物传递系统.
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壳聚糖的性质及其在生物黏附药物传输系统中的应用
壳聚糖(chitosan),又名脱乙酰壳多糖,是甲壳素(壳多糖)脱乙酰化的产物,是一种重要的天然多糖,来源丰富,制备简单,它无毒无味,无刺激性,具有良好的生物相容性和生物降解性能.壳聚糖作为一种新型辅料正受到人们的广泛关注.值得注意的是,壳聚糖是自然界中唯一的碱性多糖,是一种阳离子聚合物,具有生物黏附性,可延长药物在生物黏膜表面的滞留时间,壳聚糖所带的正电荷基团还可与表面带负电荷的细胞膜相互作用,增强膜通透性,从而增强黏膜对药物的吸收.此外,壳聚糖还具有一定的佐剂效应,可以提供佳的应答环境.由于很多病毒都是从人体的呼吸道和肠道进入,呼吸道和肠道的局部黏膜免疫对机体十分重要,壳聚糖微球缓释剂型可以黏附在黏膜表面,持续激发淋巴细胞的免疫记忆,减少用药频率,克服传统疫苗用药后在体内的血药浓度波动大,副作用大的缺点,因此,壳聚糖作为疫苗载体的鼻腔黏膜给药和口服给药尤其受到重视.
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药物新剂型在儿科治疗中的作用及展望
随着药剂科学及材料学的进步,促进了药物制剂包括药物传输系统的发展,根据历史进程分为普通制剂、缓释长效制剂、控释制剂以及靶向制剂,药物更趋理想化、科学化,以获得佳治疗效果[1].由于种种原因真正适宜儿科使用的剂型不多.开发适合儿童特点、起效快、疗效好的新制剂,是药学工作者的紧迫任务.现就目前在儿科治疗中的药物新剂型作一综述,以供参考.
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天然多糖作为结肠定位给药系统材料的研究进展
目的:为研发结肠定位给药系统材料提供参考.方法:查阅近年来相关文献,对天然多糖的化学修饰和作为结肠定位给药系统材料的使用情况进行归纳、总结.结果与结论:已研发出壳聚糖、果胶、魔芋多糖、海藻酸盐、淀粉及其各衍生物等天然多糖作为结肠定位给药的材料.天然多糖可通过其结构中活性基团的改造或与其他辅料联合使用,既改善疏水性又能保持自身降解性,并能在结肠特异性释放药物,可作为优良的结肠定位给药的材料.
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口服结肠靶向给药系统研究进展
口服结肠靶向给药系统(oral colon targeting drug delivery system,OCTDDS)是通过药物传输系统,使药物口服后在上消化道不释放,而将药物运送到人体回盲部或结肠后开始崩解或蚀解释放出来,从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用.OCTDDS是上世纪90年代后期发展起来的新型给药方式,它对于溃疡性结肠炎、结肠直肠癌的局部治疗和蛋白多肽类药物口服给药以及哮喘、关节炎的缓释治疗中,提高药物疗效,降低药物引起的全身不良作用具有重要意义.