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5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放
目的用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统.方法以低粘度HPMC为内层溶胀材料,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料,柠檬酸三乙酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备时间控制的微丸,用释放度测定法研究微丸在不同pH介质中的释放度.结果溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的,药物是通过外膜破裂释放的,溶胀层厚度增加,释药时滞有一定程度的缩短,外层厚度增加以及增塑剂用量增加,可显著延长释药时滞.微丸释药随介质pH增加而加快,在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后10 h内释药完全.结论通过调整内外层的包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸.
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5-氨基水杨酸结肠定位给药pH与时间同时控释小丸的制备与体外释放
目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸 (5-ASA) 结肠定位小丸给药系统.方法:以Eudragit(R) RL30D作为时间控释包衣内层,Eudragit(R) S水分散体作为pH控释外层,三乙酸甘油酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备pH值与时间同时控释的小丸,用释放度测定法研究小丸在不同pH介质中的释放度.结果:小丸在模拟胃酸情况下不释药,在变换pH 7.5条件下9h内释药完全.Eudragit(R) S层保证小丸安全通过胃;而药物释放速度是由丸心、Eudragit(R) RL30D时间控释层来控制.利用小肠相对恒定的转运时间(3～4h)和小肠末端高pH(7～8),及不同Eudragit(R)聚合物的pH性质制备了较可靠的多剂量结肠给药系统.结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-ASA结肠定位释放小丸.
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苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究
目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸.方法 使用流化床包衣设备,首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸,然后以羟丙甲纤维素(HPMC)和乙基纤维素水分散体(Surelease)的混合物包衣作为溶胀控释层,以Surelease包衣作为时控包衣层,制备时控型结肠定位给药微丸.分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量,体外释药率和释放过程中微丸的变化.结果 药物通过时控层破裂开始大量释放,调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中HPMC与Surelease比例,均可以调节释药时滞,控制药物的释放速度.优化后的包衣微丸在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后药物近恒速释放,16h内药物释放完全.结论 可通过调节时控层的增重,溶胀控释层的增重及此层中HPMC与Surelease比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸,为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考.
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结肠用美沙拉秦壳聚糖胶囊的体外释药研究
目的制备美沙拉秦(5-氨基水杨酸,5-ASA)结肠靶向给药胶囊,并评价其体外释药性能.方法将5-ASA装于壳聚糖胶囊中,再以邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)包裹胶囊,以紫外分光光度法测定其在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中的体外释放性能.将荧光素钠(FS)作为模型化合物在相同条件下进行实验,以激发波长470 nm,发射波长513 nm荧光检测其在模拟大肠液中的体外释放性能.用扫描电镜法评价壳聚糖胶囊在模拟大肠液中的降解作用.结果载药壳聚糖胶囊在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量6 h内不大于10%,而在模拟大肠液中,4 h释药基本完全.电镜扫描表明,在盲肠内容物中壳聚糖具有明显降解作用.结论用HPMCP包膜的壳聚糖胶囊具有潜在的结肠靶向释药效果.
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肠安康新方胃肠分解给药对大鼠乙酸性结肠炎的影响
目的 以肠安康新方(黄芪提取物、盐酸小檗碱、木香提取物)为载体,通过观察肠安康新方对大鼠胃肠分解给药--黄芪提取物灌胃给药,盐酸小檗碱、木香提取物灌肠给药,与新方单独灌胃给药对大鼠乙酸性溃疡性结肠炎(UC)模型的影响,研究肠安康新方结肠定位给药在治疗UC中的可行性.方法 制备大鼠乙酸性结肠炎模型,实验设正常对照组,模型对照组,SASP组,口服给药高、中、低给药组,定位给药高、中、低给药组.造模后24 h开始给药,每天1次,连续给药6 d,从造模开始至实验结束共8 d.实验过程每日记录大便隐血(OB)变化情况;实验结束后称量全结肠重量,测量全结肠长度、宽度,并计算肠重指数(肠重指数=全结肠重量/全结肠长度),评价结肠黏膜损伤指数(CMDI)和黏膜病理组织学(HS).结果 在改善大鼠结肠长度、结肠重量、结肠宽度上,肠安康新方胃肠分解给药与单独灌胃给药相近;在改善大鼠大便隐血、肠重指数、CMDI、HS上,肠安康新方分解给药优于单独灌胃给药.结论 肠安康新方胃肠分解给药对乙酸性结肠炎大鼠结肠黏膜损伤具有保护作用,且优于肠安康新方单独灌胃给药.
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pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究
目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究.方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素.结果 佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5％,HPMC用量60％,滑石粉用量50％,柠檬酸三乙酯用量15％；佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6％,滑石粉用量50％,柠檬酸三乙酯用量5％.体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2h和人工肠液中3h的累积释药率小于10％,人工结肠液7h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性.结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸.
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结肠定位给药系统的国内研究进展
结肠定位给药系统是通过药物在结肠的定位释药来改善药物的吸收、降低不良反应、增强疗效和提高生物利用度.根据结肠迟释制剂的释药机制,可分为时滞型、敏感型、酶解型和压力依赖型等.本文就目前国内结肠定位给药系统的研究进展作简要综述.
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5-氨基水杨酸时控结肠定位控释微丸及其制剂的研制
目的 制备5-氨基水杨酸微丸及其时控结肠定位控释释药系统的研究.方法 首先采用挤出滚圆机制备了含药微丸,然后使用流化床包衣设备将微丸包衣,以羟丙甲纤维素和微粉硅胶的混合物包衣作为溶胀控释层,以乙基纤维素水分散体Surelease包衣作为时滞包衣层,并将包衣微丸装入肠溶胶囊.用释放度测定法研究微丸的释放行为.结果 药物通过时滞层破裂开始释放,该层厚度增加可显著延长释药时滞.调节羟丙甲纤维素的型号、包衣增重及羟丙甲纤维素与微粉硅胶两者比例,可以控制药物释放速度.在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后的10 h内释药完全.结论 可通过调整溶胀控释层包衣混合物的比例、型号、包衣厚度及时滞层的包衣厚度,制备5-氨基水杨酸时控结肠定位控释释药系统.
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pH敏感型结肠定位释药鸦胆子油软胶囊的制备工艺研究
目的:制备pH敏感型的口服结肠靶向给药的鸦胆子油软胶囊.方法:通过包衣的方法制备包农的软胶囊,以均匀设计试验方法选择优化的包衣工艺,考察各种包衣处方的软胶囊在不同pH条件下的崩解时间,结果:设计的结肠靶向给药鸦胆子油软胶囊在缓冲溶液的pH<7时,均不崩解,只有当缓冲溶液的pH>7时才崩解,使药物达到结肠定位释药的目的.结论:影响崩解释约的因素分别为包农增重>乙基纤维素的百分数>增塑剂的量.优化的处方能达到结肠定位释药的目的.
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几种吸收促进剂和酶抑制剂对胰岛素结肠吸收的影响
以胰岛素为模型药物,分别采用体外、在体和体内的方法进行吸收促进剂或酶抑制剂的筛选.结果表明,体外试验中,同一浓度的不同吸收促进剂或酶抑制剂促进胰岛素结肠黏膜渗透的强弱顺序为:Laureth9＞Brij78＞SDC＞STGC＞STC大鼠在体试验表明,单用胰岛素无降血糖效果,含不同吸收促进剂或酶抑制剂的胰岛素溶液降血糖效果的强弱顺序依次为:Laureth9＞SDC＞Brij78＞STC＞STGC＞SLC＞BTC.正常大鼠灌胃给予含促进剂或抑制剂组合的胰岛素胶囊,其降血糖效果的强弱顺序为:1%Brij78+1%Laureth9＞1%SDC+1%Laureth9＞1%Brij78+1%SDC.
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5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价
制备5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸.以CP 940和HPC为黏附性材料,挤出滚圆工艺制备载药丸芯.考察丸芯大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响.采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性的影响.制备好的黏附性丸芯采用流化床包衣,乙基纤维素作为缓释防水内层,Eudragit(R) S100作为pH敏感外层,在不同pH释放介质中进行溶出研究,评价微丸在结肠环境的释药性能.实验表明:丸芯大载药量为70％,使用PH301作为赋形剂,CP 940与HPC质量比为1∶1时,黏附效果佳;EC增重为16％ ～ 20％,S100增重为28％时,在盐酸溶液中有良好的耐酸性,在pH 6.0磷酸盐缓冲液中5h的释放量小于10％,而在pH 7.4结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用.实验结果表明,5-氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统.
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天然多糖作为结肠定位给药系统材料的研究进展
目的:为研发结肠定位给药系统材料提供参考.方法:查阅近年来相关文献,对天然多糖的化学修饰和作为结肠定位给药系统材料的使用情况进行归纳、总结.结果与结论:已研发出壳聚糖、果胶、魔芋多糖、海藻酸盐、淀粉及其各衍生物等天然多糖作为结肠定位给药的材料.天然多糖可通过其结构中活性基团的改造或与其他辅料联合使用,既改善疏水性又能保持自身降解性,并能在结肠特异性释放药物,可作为优良的结肠定位给药的材料.
