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应重视包衣片的准确表述
片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合,通过制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂,必要时可对片剂进行包衣.包衣具有如下作用:隔离空气、防湿避光、增加药物稳定性、掩盖药物不良臭味、改善片剂外观、控制药物释放速率或定位释放等.近年来,包衣工艺在片剂生产中的应用越来越多,尤其是薄膜包衣,因其节料、省时、不需加热、片剂体积增加不大、成品耐温防湿、对片剂保护作用较好等优点,发展更快.但是,我们在执行药典标准的工作中,对包衣片的检验遇到一些问题,分述如下:
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复方丹参黏附脉冲微丸的制备工艺研究
目的 制备复方丹参黏附脉冲微丸.方法 使用不同的包衣材料,于栽药微丸由内至外依次包溶胀层、控释层和黏附层,考察包表后对溶出效果的影响并优化包衣处方,评价脉冲微丸的黏附性.结果 溶胀层、控释层和黏附层材料类型、包衣增重、增塑剂种类及用量等对黏附脉冲微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响.结论 优选的佳包衣处方,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下时滞达到4.5h,时滞后1.5h累积释药80％以上的脉冲释药效果.
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泮托拉唑钠肠溶片薄膜包衣工艺研究
目的研究泮托拉唑钠肠溶片的包衣工艺。方法对该肠溶片的肠溶衣组成和包衣工艺参数进行摸索筛选。结果聚合物6.5%、三醋酸甘油酯1.6%、滑石粉8.0%、二氧化钛2.0%、红氧化铁5.0%，用80%乙醇溶液配成固含量为7%的包衣液，进风温度70～80℃，片床温度35～45℃，包衣增重10%时，可生产出质量合格稳定的肠溶片。结论按该工艺生产的泮托拉唑钠肠溶片符合质量标准要求，工艺稳定可靠，可用于大生产。
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康复新滴丸薄膜包衣工艺研究
康复新滴丸是在《中华人民共和国卫生部药品标准》19部收载康复新液的基础上研制的口服新制剂,主要用于治疗溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis,UC).康复新滴丸原料药为康复新,即美洲大蠊Periplaneta americana(Linnaeus)成虫的提取物,其主要成分为蛋白质、氨基酸和多肽类成分,具有通利血脉、养阴生肌、消炎消肿、改善局部微循环、促进血管再生、促进坏死组织脱落、促进肉芽组织增生和上皮组织生长等作用[1].
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固肾生发丸包衣工艺的改革
固肾生发丸[1]是由熟地黄、枸杞子、何首乌、黑芝麻等十二味中药,经部分提取,部分粉碎成细粉,泛丸、包衣而成的包衣浓缩水蜜丸.具有固肾养血,益气祛风,用于斑秃、全秃、普秃及肝肾之症状性脱发.
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pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片的包衣处方考察
目的 对丹皮酚片进行包衣,制备pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片剂.方法 通过确定各包衣层增重,考察体外积累释放度.结果 以美多秀E6为隔离层增重1.7％,以10％ PVP苏丽丝为时滞层增重3％,以雅克宜为肠溶层增重3.5％,制得结肠靶向制剂在0.1 mol/L HCl 2 h、PBS (pH6.8)3 h释药小于10％,在PBS (pH7.8～8.0)2 h后药物累计释放达到80％以上.结论 制得的pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片能够控制药物在模拟胃液pH环境中不释药或少释药,而在模拟小肠pH环境(3h后)和模拟结肠pH环境中大量释放,体外释放结果表明能够达到结肠定位释药目的.
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pH-时滞型苦参结肠靶向微丸包衣工艺研究及体外评价
目的:对苦参微丸包控释衣、肠溶衣,制备得pH-时滞型结肠靶向微丸,并对其释放性能进行评价.方法:以苦参碱、氧化苦参碱体外释放度及微丸的外观为指标,对包衣辅料用量、包衣增重等进行筛选.结果:控释层包衣液由2%乙基纤维素、0.4%邻苯二甲酸二乙酯、2%滑石粉的乙醇溶液组成,包衣增重15%.肠溶层包衣液由5% Eudragit S100、3% 滑石粉和0.5%柠檬酸三乙酯的乙醇溶液组成,包衣增重35%.该制剂在人工胃液2 h后中未见苦参碱、氧化苦参碱的释放,在人工小肠液4 h后两指标累积释放百分率均<15%,在人工结肠液2 h后分别释放80.7%、83.5%.结论:该微丸能在结肠定位释药.
关键词： pH-时滞型结肠靶向微丸 包衣工艺 体外评价 -
pH敏感型结肠定位释药鸦胆子油软胶囊的制备工艺研究
目的:制备pH敏感型的口服结肠靶向给药的鸦胆子油软胶囊.方法:通过包衣的方法制备包农的软胶囊,以均匀设计试验方法选择优化的包衣工艺,考察各种包衣处方的软胶囊在不同pH条件下的崩解时间,结果:设计的结肠靶向给药鸦胆子油软胶囊在缓冲溶液的pH<7时,均不崩解,只有当缓冲溶液的pH>7时才崩解,使药物达到结肠定位释药的目的.结论:影响崩解释约的因素分别为包农增重>乙基纤维素的百分数>增塑剂的量.优化的处方能达到结肠定位释药的目的.
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新工艺技术在中药制剂中应用
作者从中药制剂生产程序应用新工艺技术改革传统制药工艺方面进行初步综述.
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盐酸苯环壬酯控释片半透膜包衣工艺优化
采用中试级高效包衣机和正交试验方法,以包衣外观合格率作为评价指标,进行盐酸苯环壬酯渗透泵控释片半透膜包衣工艺优化.所得优化包衣工艺参数如下:喷液量13.0 ml/min;物料温度16℃;雾化压力0.035 MPa.测定了优化后盐酸苯环壬酯控释片的体外释放度,并采用扫描电镜观察合格片释放试验前后及不合格片半透膜的微观结构.结果表明,本工艺所得盐酸苯环壬酯控释片的半透膜包衣外观透亮、均匀;微观结构清晰、致密;体外释放度符合质量标准;可适用于盐酸苯环壬酯控释片半透膜包衣的中试级放大.
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艾司奥美拉唑镁微丸肠溶包衣工艺的风险评估与设计空间考察
基于质量源于设计(QbD)的理念,采用尤特奇(R)丙烯酸树脂和流化床底喷包衣工艺制备艾司奥美拉唑镁肠溶微丸.根据研发生产经验和科学知识进行风险评估,确定以微丸收率和药物释放度作为关键质量属性(CQAs),以进风风量、物料温度、喷液速度和雾化压力为关键工艺参数(CPPs),以均匀设计方法安排试验,获得关联CQAs与CPPs的2个二次响应面回归模型,回归方程相关系数平方和分别为0.999 7和1.000 0,模型方差分析的P值均小于0.05.在设定的95％置信区间,建立了应用尤特奇(R)丙烯酸树脂实施肠溶微丸包衣工艺的上述4个参数的设计空间.验证结果表明,在该设计空间内实施微丸包衣,可以保证产品的质量,降低产品质量风险,提高工艺过程的稳健性和灵活性.
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大川芎脉冲片的制备工艺及体外释药特性研究
目的:以大川芎方为模型,研究片剂在成型及包衣过程中各因素对脉冲片释放度的影响,从而确定大川芎脉冲片的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法:考察处方中不同辅料种类及配比、素片压片压力、包衣液浓度、包衣溶剂浓度、包衣增重比及致孔剂含量等处方因素对体外释放度的影响,以紫外分光光度法检测主要成分天麻素及阿魏酸含量.结果:处方中以25％ CCMC-Na为崩解剂,乳糖11％,MCC 20％,以水为润湿剂,压片压力在7-9kg,溶胀层为1％ HPMC溶于60％的乙醇,HPMC与EC-PEG 6000包衣增重比为4∶3,EC∶PEG 6000为5∶1时,能使药物在5-6h时滞时间以内累积释放量小于10％,5-6h后出现突释,累积释放度达到80％以上.结论:采用优化的处方及包衣工艺能制备得到符合脉冲释药要求的大川芎包衣片.
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抗癌灵缓释滴丸包衣工艺及体外释放度研究
目的:对抗癌灵缓释滴丸的包衣工艺进行研究,并考察其体外释放度.方法:以释放度为评价指标,采用正交试验优选包衣工艺.结果:佳包衣处方为:缓释层乙基纤维素水分散体(Surelease)与羟丙甲纤维素(HPMC)比例为15∶6,缓释层聚合物增重百分数为4％,肠溶层FS30D增重百分数为20％.释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征.结论:该包衣工艺简单实用,所制备的滴丸具有良好的缓释效果,符合中国药典要求.
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朱日很滴丸包衣工艺及其稳定性的研究
目的 探讨朱日很滴丸的包衣制备工艺以及滴丸包衣后的稳定性.方法 采用单因素法筛选滴丸包衣液的制备方法;采用正交试验方法优化朱日很滴丸包衣设备工艺参数;测定包衣后滴丸中冰片和挥发油的含量变化,验证滴丸包衣后的稳定性.结果 包衣液的配制选用OpadryⅡ型(醇溶性)包衣粉,用乙醇溶解分散配制成固含量为15％的包衣液,搅拌40 min即可;包衣机工艺参数为物料温度40℃,雾化压力0.18 MPa,进液速度6r·min-1,主机转速6 r·min-,包衣增重为2％～3％.结论 新型欧巴代Ⅱ型高效薄膜包衣系统可生产出色泽均匀、质量稳定的包衣滴丸.该工艺简单实用,可以满足大生产上的应用.
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改进包衣工艺解决糖衣片龟裂问题
采用滑石粉混悬胶糖浆包糖衣层,同时采用加入保湿剂甘油的色糖浆包色衣层,可解决糖衣片在干寒条件下出现的龟裂问题.
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盐酸环苯扎林缓释微丸的制备及体外释放度考察
目的：制备盐酸环苯扎林缓释微丸，并考察其体外释放度。方法：采用流化床底喷上药技术制备盐酸环苯扎林载药微丸，再以Surelease?水分散体作为缓释包衣剂制成盐酸环苯扎林缓释微丸。以包衣时间、包衣效率和微丸粘连率为因变量，通过Box-Behnken响应面法优化包衣工艺中的进风温度、雾化压力、供液速度。利用f2相似因子法对自制制剂和市售制剂（AMRIX?）在不同介质（水、pH 1.2盐酸水溶液和pH 4.5醋酸盐缓冲液、6.8磷酸盐缓冲液）中的体外释放度进行比较。结果：缓释包衣工艺中包衣增质量为7％，进风温度为55℃，雾化压力为0.36 MPa，供液速度为12.5 ml/min；包衣时间为（47.1±2.1）min，包衣效率为（88.4±1.6）％，微丸粘连率为（2.7±0.3）％，与其相应预测值（44.5 min、90.0％、2.9％）的相对误差分别为5.8％、1.8％、6.9％；在4种介质中自制制剂与市售制剂的f2分别为77.7、85.9、83.5、84.6。结论：制得体外释放较好的盐酸环苯扎林缓释微丸。
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羚黄宝儿丸包衣工艺的优化及制剂稳定性研究
目的:优化羚黄宝儿丸的包衣工艺,并评价其制剂稳定性.方法:采用流化床薄膜包衣技术,对包衣工艺的重要参数进行单因素试验;采用气相色谱法测定制剂中龙脑的含量,并比较薄膜包衣样品与铝箔包衣样品的稳定性.结果:优包衣工艺包衣液浓度为12％,包衣液喷入方式为底喷,进风温度为50℃,雾化压力为0.20 MPa,蠕动泵转速为5 r/min,引风频率为25 Hz,包衣理论增质量比例为3％.两种包衣样品加速稳定性试验的含量范围为4.59～5.11 mg/g,平均损失率均小于5％;长期稳定性试验的含量范围为4.80～5.11 mg/g,平均损失率均小于1％.结论:优化所得羚黄宝儿丸薄膜包衣工艺稳定、可行;所制微丸外观圆整、色泽均匀,且稳定性较好.
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温度对3种中药浸膏片包衣工艺参数的影响
目的 研究温度对3种中药浸膏片包衣工艺的影响.方法 将素片置恒湿变温环境中,不同时间称定片重,记录、计算吸湿增重,分析吸湿数据;将素片置干燥环境中,其余条件相同情况下,记录、计算减重百分率、绘制减重速率曲线图.结果 冠心平片和健肾片的吸湿速率随温度升高而降低,而保肾片的吸湿速率随温度升高而升高;保肾片和冠心平片在60℃的减重百分率大于50℃的减重百分率,而健肾片的减重百分率在50℃和60℃之间变化不明显.结论 吸湿性参数、干燥速率参数可为包衣工艺参数的制订提供科学数据.
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铁笛丸包衣工艺初步改进
目的:改进铁笛丸包衣工艺,提高成品质量的稳定性.方法:采用素丸表面包薄膜衣和以β-环糊精包合薄荷脑的包合物代替薄荷脑与糖粉混合包衣的新工艺.结果:采用新工艺制得的成品,较好地解决了原工艺成品表面易形成花斑、薄荷脑易走失的问题,提高了产品质量的稳定性.结论:新工艺方法简单,效果理想,切实可行.
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pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片的包衣工艺研究
目的:以中药复方肠康宁为研究药物,通过对其包衣工艺的研究,制备得pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片.方法:采用多层包衣法,以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂及致孔剂种类、成膜剂与致孔剂比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选.结果:该制剂包衣工艺为:取药物制备得素片,取3%果胶溶液,包衣增重4%,得多糖衣;取Eudragit E100、加入12%TEC、1.5%PVPK-30、30%滑石粉配置成聚合物浓度为10%的包衣液,包衣增重5%,得酸溶衣;取HPMC,加1%PEG400为增塑剂,加50%乙醇溶解,包衣增重1.5%,得隔离衣;按1∶2比例取Eudragit L100和Eudragit S100混合,加入10%TEC和60%滑石粉,加乙醇溶解,包衣增重5%,得肠溶衣.该制剂在人工胃液2h后未见盐酸小檗碱溶出,在人工小肠液4h后累积溶出率均＜10%,在含酶肠液2 h后溶出90%左右.结论:该制剂在体外能达到结肠定位释药的目的.
