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对酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的研究
目的：研制酒石酸美托洛尔渗透泵控释片，对处方及工艺进行筛选并评价其体外释药行为。方法：对处方及工艺采用单因素考察方法进行筛选，然后采用正交试验方法，对处方进行优化。结果：所制备的酒石酸美托洛尔渗透泵控释片，工艺重现性较好；羟丙甲纤维素（HPMC）K15m的用量、PEG4000的用量和包衣增重对渗透泵片释放速率有明显的影响；所制备的酒石酸美托洛尔渗透泵控释片在12小时内有明显的零级释药特征。结论：此种处方工艺简单易行，体外释药曲线平稳恒定，可以克服和改善目前该普通制剂在临床应用方面的缺点和不足。
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酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的研制
目的 研制酒石酸美托洛尔渗透泵控释片,对处方及艺进行筛选并评价其体外释药行为.方法 对处方及工艺采用单因素考察方法进行筛选,然后采用正交试验方法,对处方进行优化.结果 所制备的酒石酸美托洛尔渗透泵控释片,工艺重现性较好;羟丙甲纤维素(HPMC)K15m的用量、PEG4000的用量和包衣增重对渗透泵片释放速率有明显的影响;所制备的酒石酸美托洛尔渗透泵控释片在12h内有明显的零级释药特征.结论 此种处方工艺简单易行,体外释药曲线平稳恒定,可以克服和改善目前该普通制剂在临床应用方面的缺点和不足.
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盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察
目的:研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度.方法:考察渗透泵在不同介质中的释放情况.结果:渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变.结论:盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定,零级释药明显,具备优良控释制剂的特征.
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盐酸氨溴索渗透泵控释片的研制
目的:制备盐酸氨溴索口服渗透泵控释片.方法:使用羟丙基-β-环糊精对盐酸氨溴索包合,应用正交设计优化渗透泵片处方.结果:制得的盐酸氨溴索渗透泵控释片释放度符合要求.结论:羟丙基-β-环糊精能够改善盐酸氨溴索的溶解性质,从而简化盐酸氨溴索渗透泵制剂的制备方法.
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盐酸普萘洛尔渗透泵片的制备及Beagle犬体内药动学研究
目的:制备盐酸普萘洛尔渗透泵片,对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药动学研究并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价.方法:以紫外分光光度计测定自制盐酸普萘洛尔渗透泵控释片的体外释放浓度,利用反相HPLC法测定不同时间Beagle犬血浆中的药物浓度,用DAS 2.0统计软件计算有关药动学参数,Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放百分率线性回归,进行体内外相关性评价.结果:渗透泵体外恒速释药24 h累积释放90%以上,渗透泵片与普通片主要药动学参数分别为Tmax(6.617±0.754)和(3.000±0.632)h;t1/2(6.518±2.923)和(3.214±0.584)h;Cmax(259.202±32.206)和(749.582±55.402)ng·mL-1;AUC0-8(2 543.043±361.971)和(2 708.350±385.545)ng·h·mL-1,且体内外相关性较好.结论:渗透泵控释片血药浓度平稳,与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度.
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国产硫酸沙丁胺醇控释片的人体药代动力学与相对生物利用度
目的:研究国产硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度.方法:男性健康受试者18例,单次及多次随机交叉口服7.2mg国产和8mg进口硫酸沙丁胺醇控释片2种制剂.用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中沙丁胺醇浓度,并进行药代动力学和生物等效性研究.结果:单次给药后,2种制剂的Cmax分别为(7.62±2.17)及(10.16±2.93)μg*L-1;Tmax分别为(4.83±1.76)及(4.67±1.61)h;AUC0～t分别为(88.78±41.18)及(127.52±30.10)μg*h*L-1.国产硫酸沙丁胺醇控释片的相对生物利用度为(77.19±28.24)%.多次给药后,国产及进口硫酸沙丁胺醇控释片的Cmax分别为(10.94±2.38)及(11.67±3.24)μg*L-1;Tmax分别为(5.11±1.49)及(4.50±1.38)h;AUCss分别为(88.07±18.33)及(89.80±20.35)μg*h*L-1;波动度DF分别为(76.69±43.89)%和(82.43±29.44)%.计算得硫酸沙丁胺醇控释片的相对生物利用度为(111.81±24.59)%.结论:试验制剂与参比制剂多次给药具有生物等效性.
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珍珠菜总黄酮渗透泵控释片的制备研究
目的 制备珍珠菜总黄酮提取物渗透泵控释片.方法 以芦丁和柚皮素-7-O-葡萄糖苷为指标,通过体外释放度试验对衣膜处方及孔变量进行单因素考察,并通过均匀设计对衣膜处方进行优化.结果 衣膜增重、衣膜中PEG400及邻苯二甲酸二丁酯的用量是影响药物释放的主要因素,二者用量分别为醋酸纤维素的45%及8.5%,所制得的渗透泵控释片呈现良好的零级释药特征.结论 该处方工艺简便可行,所制得渗透泵控释片释药行为稳定,重现性好.
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硝苯地平渗透泵控释片丙酮残留量的测定方法研究
硝苯地平是第一代钙拮抗剂,有很强扩张冠状动脉和周围动脉作用,抑制血管痉挛效果显著,是变异型心绞痛的首选药物,临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛.该药的特点是起效快,峰/谷比值高,导致了神经体液活化,经多年临床使用,该药的疗效得到了肯定.
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卡托普利渗透泵型控释片的药代动力学
目的研究卡托普利渗透泵型控释片在家犬体内的药代动力学.方法以卡托普利普通片为对照,应用HPLC法测定血药浓度.结果卡托普利渗透泵型控释片和普通片的tmax分别为5.5 h和1.5 h,t1/2分别为6.73 h和3.52 h,ρmax分别为855.1和1 725.3 μg·L-1.相对生物利用度为(119.20±23.20)%.结论渗透泵控释片血药浓度平稳,可较长时间保持有效血药浓度.
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蛇床子素渗透泵控释片制备工艺的优化及其体外释药行为
目的 优化蛇床子素渗透泵控释片制备工艺,并考察其体外释药行为.方法 以NaCl、聚氧乙烯N80、增塑剂(邻苯二甲酸二丁酯)用量及包衣增重为影响因素,累积释放度综合评分为评价指标,正交试验优化单层渗透泵控释片制备工艺;以聚氧乙烯N80、聚氧乙烯N60K、致孔剂(聚乙二醇4000)用量及包衣增重为影响因素,累积释放度综合评分为评价指标,正交试验优化双层渗透泵控释片制备工艺.然后,比较这2种渗透泵控释片的体外释药行为.结果 单层渗透泵控释片佳处方为NaCl用量105 mg/片,聚氧乙烯N80用量95 mg/片,增塑剂用量8％,包衣增重6.5％,综合评分16.3;双层渗透泵控释片佳处方为聚氧乙烯N80用量150 mg/片,聚氧乙烯N60K用量70 mg/片,致孔剂用量8％,包衣增重4.0％,综合评分13.5.单层、双层渗透泵控释片体外释药行为均符合零级方程,后者累积释放度高于前者.结论 蛇床子素双层渗透泵控释片体外释药更完全.
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格列齐特渗透泵控释片的制备及犬体内药动学
研制了格列齐特渗透泵控释片,并评价了体外药物释放度.采用单剂量交叉试验考察Beagle犬口服格列齐特缓释片(参比制剂)和本品的药动学行为.结果表明,本品的体外释放曲线与参比制剂一致,犬体内药动学行为一致,相对生物利用度为(99.4±14.9)%.
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盐酸苯环壬酯控释片半透膜包衣工艺优化
采用中试级高效包衣机和正交试验方法,以包衣外观合格率作为评价指标,进行盐酸苯环壬酯渗透泵控释片半透膜包衣工艺优化.所得优化包衣工艺参数如下:喷液量13.0 ml/min;物料温度16℃;雾化压力0.035 MPa.测定了优化后盐酸苯环壬酯控释片的体外释放度,并采用扫描电镜观察合格片释放试验前后及不合格片半透膜的微观结构.结果表明,本工艺所得盐酸苯环壬酯控释片的半透膜包衣外观透亮、均匀;微观结构清晰、致密;体外释放度符合质量标准;可适用于盐酸苯环壬酯控释片半透膜包衣的中试级放大.
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自制奥昔布宁渗透泵控释片的体内外相关性研究
目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性.方法:以HPLC法(Irregular-H C18柱,4.6 mm×150 mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵＝85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释放介质:200 ml 蒸馏水,37℃,转速:100 r/min,分别在2、4、8、12、16、24 h各取样1 ml),用LC-MS法测定渗透泵控释片在Beagle犬体内的血药浓度(8条犬禁食过夜后口服自制奥昔布宁渗透泵片10 mg,于给药前及给药后2.5、5.0、8.0、12.0、16.0、24.0、27.0、30.0、36.0、48.0 h在犬一侧后肢静脉取血1 ml分离血浆待测),用Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积溶出度线性回归,进行体内外相关性考察.结果:药物恒速释放达24 h,累积释放率达90%以上.体内药动学特征符合单室一级吸收模型,血药浓度在48 h内表现平稳.以体内吸收百分率(Y)与体外释放百分率(X)进行线性回归,方程如下:Y=0.978 2X+12.501 9,r＝0.937 3 (P<0.01).结论:自制奥昔布宁渗透泵控释片体外释放百分率和体内吸收百分率呈显著相关.
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HPLC法同时测定复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透泵控释片的含量
目的:建立高效液相色谱法同时测定复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透泵控释片的含量.方法:采用Ultimate(C) XB-CN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH=4.7)-乙腈(15: 85),检测波长为208nm,流速为1.0 ml·min-1,柱温为30℃,进样量20μl.结果:盐酸二甲双胍和沙格列汀分别在50.0 ～ 150.0 μg·ml-1和0.5～1.5 μg·ml-1浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9和r=0.999 1).平均回收率分别为99.5％和100.3％,RSD分别为0.56％和1.20％(n=9).结论:该法专属性强,结果准确可靠,可用于复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透控释片的质量控制.
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益心酮渗透泵控释片的制备和含量测定
目的:制备益心酮渗透泵控释片并建立其含量测定方法.方法:应用双层压片技术和激光致孔法制备益心酮渗透泵控释片;采用Yilite C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为四氢呋喃-甲醇-乙腈-0.5%醋酸溶液(19.4:1:1:78.6),检测波长为363 nm,流速为1.0 ml·min-1,柱温为30℃,进样量20 μl.结果:制得的益心酮渗透泵控释片质量稳定;在上述色谱条件下,金丝桃苷浓度在2.0～8.4 μg·ml-1之间线性良好,r=0.999 9,平均加样回收率为101.0%,RSD为0.95%(n=6).结论:益心酮渗透泵控释片制备方法可行,高效液相色谱含量测定方法快速灵敏,结果准确可靠,可用于益心酮渗透泵控释片的质量控制.
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星点设计-效应面法优选银杏内酯渗透泵控释片的制备工艺与处方
目的:优选银杏内酯渗透泵控释片的制备工艺,并对其进行处方优化.方法:以银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)累积释放度为考察指标,以药层聚氧乙烯(PEO)用量、聚乙二醇(PEG)4000用量、包衣增质量为考察因素,采用单因素试验优选制备工艺;以GA、GB14 h累积释放度、药物释放曲线的相关系数作为考察指标,以药层PEO用量、PEG4000用量、包衣增质量为考察因素,效应面分析法优选提取工艺.结果:优处方为药层PEO用量211.2 mg,PEG4000用量5.9g,包衣增质量8.9％;GA和GB实现同步恒速释放,且14h累积释放度均达90％以上,实测值与预测值差异无统计学意义.结论:所选工艺合理、可行,可用于银杏内酯渗透泵控释片的制备.
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麝香保心渗透泵控释片体外释放的影响因素研究
目的:制备麝香保心渗透泵控释片,考察该制剂的释药影响因素及释药机理.方法:通过考察渗透泵控释片在不同条件的释放情况,研究影响该制剂的释药因素.结果:麝香保心渗透泵控释片以膜内外的渗透压差为主要释药动力,体外释药符合零级释放规律,释药速率受衣膜增重、片芯硬度、衣膜中致孔剂含量影响较大,与渗透压活性物质的种类、溶出方法、介质pH值、转速无关.结论:麝香保心渗透泵控释片释药稳定,零级释药明显,具备优良控释制剂的特征.
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RP-HPLC测定奥昔布宁渗透泵控释片含量及有关物质的方法学研究
目的:建立RP-HPLC对奥昔布宁渗透泵控释片有关物质检查及含量的测定方法,为制剂的质量控制提供有效的分析方法.方法:采用Kromasil C8色谱柱(10 μm,4.6 mm×25 cm),流动相:乙腈-pH 3.5三乙醇胺溶液(35:65),流速1 mL·min-1;检测波长:200 nm.结果:奥昔布宁与有关物质完全分离,奥昔布宁浓度在2.5～100μg·mL-1内,与峰面积线性关系良好,相关系数0.9999,平均回收率为102.2%.HPLC方法的系统适应性良好,回收率及精密度结果满足分析要求,有关物质检查符合规定.结论:本法简便、准确,专属性强,可用于奥昔布宁渗透泵控释片的质量控制.
