妇宁洗液的质量标准研究

目的:建立妇宁洗液的质量标准.方法:采用薄层色谱法对妇宁洗液中的苦参、虎杖、连翘、盐酸小檗碱进行定性鉴别,并用高效液相色谱法对制剂中的蛇床子所含成分蛇床子素进行了含量测定.结果:薄层色谱法色谱斑点清晰,蛇床子素进样量在0.03848～0.3848μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999).结论:所用方法简便准确,重现性好,为妇宁洗液质量控制提供了方法.

393蛇床子及其主要成分蛇床子素的抗过敏作用

蛇床子素微乳抗炎作用的实验研究

目的：观察蛇床子素微乳的抗炎作用。方法采用二甲苯致小鼠耳肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀的实验动物模型，以浓度为2 mg/ ml，4 mg/ ml，8 mg/ ml 的蛇床子素微乳局部给药，观察蛇床子素微乳局部外用的抗炎作用。结果蛇床子素微乳各剂量组均有不同程度的抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的作用，其中，高剂量组与模型对照组、基质对照组相比较差异有统计学意义（P ﹤0.05）；蛇床子素微乳各剂量组均有不同程度的抑制蛋清所致大鼠足廓肿胀的作用，其中，高剂量组与模型对照组、基质对照组相比较，在不同测量时间点均有统计学意义（P ﹤0.05），且与皮炎平组相比较差异无统计学意义（P ＞0.05）。结论蛇床子素微乳局部外用可显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和蛋清所致的大鼠足跖肿胀，具有明显的抗炎作用。

CO2超临界萃取蛇床子中蛇床子素的工艺研究

目的 研究CO2超临界萃取蛇床子中有效成分蛇床子素的佳工艺条件,考察各工艺参数对蛇床子素得率的影响.方法 以蛇床子素得率和萃取物中蛇床子素的含量为主要指标,采用L9(34)正交设计优选CO2超临界萃取的蛇床子素佳工艺条件.结果 CO2超临界萃取温度、萃取压力及萃取次数均对蛇床子素提取率有较大影响,以萃取温度为40℃,萃取压力为40 MPa,萃取3次,每次1 h时,蛇床子素得率高,达98.63%.结论 CO2超临界萃取可用于蛇床子中的有效成分蛇床子素的提取,且工艺条件简单、稳定、可行.

蛇床子素微乳的制备及其理化性质研究

目的：研究制备蛇床子素微乳，并对其理化性质进行考察。方法以油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、角鲨烷为油相，以Tween-80、PEG-40氢化蓖麻油（PEG-40）、乙氧基化加氢羊毛脂为表面活性剂，以无水乙醇、1，2-丙二醇、丙三醇为助表面活性剂，通过伪三元相图的绘制对微乳组分进行筛选确定；并以微乳外观、粒径及其分布、黏度、电导率、电位、折光率等为指标，初步考察蛇床子素微乳的理化性质。结果蛇床子素微乳的处方组合为：IPM∶水∶PEG-40∶1，2-丙二醇：蛇床子素的质量比为1∶1．8∶2．3∶6．9∶0．1。蛇床子素微乳为澄清透明，有蓝色乳光的液体，10000 r· min-1离心10 min 后无分层、浑浊现象，其平均粒径为（55．1±1．3）nm，黏度为（10．3±0．32）mm2· s-1，电导率为（124±0．16）μs·cm-1，电位为（-0．54±0．002）mv，折光率为（1．5373±0．0002）。结论蛇床子素微乳理化性质稳定，有望成为蛇床子素的一种新型给药制剂。

蛇床子素与金雀异黄酮对大鼠峰值骨量影响的比较研究

目的:研究蛇床子素(Osthole,OST)与金雀异黄酮(Genistein,GEN)对大鼠峰值骨密度与骨质量的影响.方法:采用随机分组法将36只1月龄SD雌性大鼠(125±3)g分为3组:对照组(CON,等体积蒸馏水,n=12),蛇床子素组(OST,9 mg· kg-1d-1i.g.,n=12),金雀异黄酮组(GEN,10 mg· kg-1d-1 i.g.;n=12).每周监测体重,每月用双能X射线骨密度仪(DEXA)检测全身骨密度.3个月后处死所有动物,采用酶联免疫法测定血清骨钙素(Osteocalcin,OC)和抗酒石酸性磷酸酶5b(Tartaric acid phosphatase 5b,TRACP 5b)含量,用DEXA测定股骨骨密度,用μCT分析股骨组织微结构,树脂包埋不脱钙骨组织切片技术做胫骨骨形态分析,用万能材料试验机测定股骨生物力学,称量心、肝、胃、肾、肾上腺和子宫湿重,计算器官指数,并做常规病理学检测.结果:大鼠的体重、器官指数差异无统计学意义(P＞0.05);病理学观察未见异常发生;第1、2个月全身骨密度无明显差异(P＞0.05),第3个月后OST组全身骨密度显著高于CON组、GEN组,上述3组中股骨骨密度与全身骨密度的变化呈相同趋势(P＜0.05).与对照组相比,OST组、GEN组血清OC水平升高,而与CON组、GEN组相比,OST组的TRACP 5b含量下降(P＜0.05);OST组的骨体积百分率、骨小梁厚度和骨小梁数量均高于CON组,但骨小梁分离度和模型系数均显著低于CON组(P＜0.05),OST组与GEN组的上述指标虽未出现统计学差异(P＞0.05),但平均值OST组高于GEN组;OST组骨小梁厚度和骨小梁数量均高于CON组、GEN组,但骨小梁分离度低于CON组、GEN组;OST组股骨大载荷、弹性模量和屈服强度均明显高于CON组(P＜0.05),OST组与GEN组虽未出现统计学差异(P＞0.05),但平均值OST组高于GEN组.结论:口服蛇床予素能有效提高大鼠峰值骨量,从而为防治骨质疏松的发生提供新思路.

蛇床子素对体外培养大鼠股骨组织吸收的抑制作用

目的:研究蛇床子素(Osthole,OS)对体外培养股骨组织(骨干和骨骺端)吸收活性的影响.方法:取(80±5)g雄性SD大鼠6只,体外分离培养大鼠股骨组织的骨干和骨骺端,随机分为对照组、雌二醇组(estradiol,E)和蛇床子素处理组.同时在股骨组织分离培养48 h后采用终浓度为1×10-5 mol/L的蛇床子素和1×10-8 mol/L雌二醇对体外培养骨干和骨骺端进行处理;分别在药物处理后的第3、6、9、12天后测定抗酒石酸酸性磷酸酶(Tartrate-resistant acid phosphatase,StrACP)活性、培养基中葡萄糖(Glucose,Glu)、乳酸(Lactic acid,La)的含量、Real-Time RT-PCR StrACP、集落刺激因子(Macrophage colony stimulating factor,MCSF)、组织激酶K(Cathepsin K,CTSK)mRNA的表达水平.结果:1×10-5 mol/L蛇床子素组碱性磷酸酶(ALP)活性为2226,1×10-8 mo]/L雌二醇组ALP活性为2498;与对照组比较1×10-5mol/L蛇床子素和1×10-8 mol/L雌二醇组在加药处理后的第6、9和12天显著抑制StrACP酶活性(P＜0.05);1×10-5mol/L蛇床子素处理体外培养大鼠骨骺端和骨干组织的第3、6、9天后显著增加培养基中乳酸含量(P＜0.05),并显著减少培养基中葡萄糖的含量(P＜0.05).与对照组比较,1×10-5 mol/L的蛇床子素处理体外培养大鼠股骨组织后的第6和9天蛇床子素能显著抑制StrACP,MCSF,CTSK mRNA的表达水平(P＜0.05).结论:蛇床子素抑制体外培养大鼠股骨组织的骨骺端和骨干吸收活性同时可提高营养代谢水平.

解热药YL2000中蛇床子素在正常和发热大鼠体内药物代谢动力学比较

目的:探讨中药有效部位新药YL2000中蛇床子素在正常和发热大鼠体内的代谢动力学.方法:采用高效液相色谱技术分别测定正常大鼠和干酵母致发热大鼠血浆中蛇床子素的含量,使用3P87软件处理蛇床子素的时量数据,计算各药代动力学参数.结果:在正常和发热大鼠体内,蛇床子素的达峰时间分别为1.62h和4.02h,峰值血药浓度分别达0.03μg/ml和0.04μg/ml,t1/2(ke)分别长达2.98h和2.00h,T1/2(ka)分别为0.43h和1.09h,CL/F值分别为4221(mg/kg)/h/(ug/ml)和2715(mg/kg)/h/(ug/ml),AUC(0-T)值分别为0.189(ug/ml)*h和0.29(ug/ml)*h.结论:发热对蛇床子素的药动学有一定的影响,可以延缓它的吸收,增加它的吸收率,终导致模型组的AUC(0-T)增大.

复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验

目的:制备复方蛇床子喷雾剂,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出佳促透浓度.方法:利用自制改良Franz扩散池,小鼠皮作透皮试验,水溶性氮酮浓度分别为0,0.5%,1.0%,1.5%,2.0%时蛇床子素的体外透皮情况.结果:水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收,水溶性氮酮佳促透浓度为1.5%.结论:水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素佳促透浓度为1.5%.

HPLC同时测定荆防颗粒中6种成分

目的:建立同时测定荆防颗粒中升麻素苷、阿魏酸、柚皮苷、胡薄荷酮、蛇床子素、异欧前胡素6种成分的HPLC方法.方法:采用HPLC法,ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mmx250 mm,5μm),流动相乙腈-水梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.结果:6种指标成分分离效果良好,升麻素苷在5.5 ～27.4 mg·L-1,阿魏酸在6.5～32.3 mg·L-1,柚皮苷在60.6 ～303.0mg· L-1,胡薄荷酮在0.48～2.4mg·L-1,蛇床子素在0.98～4.9mg·L-1,异欧前胡素在3.5 ～17.5 mg·L-1线性关系良好;平均加样回收率在97.5％ ～ 101.3％.结论:该法准确、灵敏、可靠,重复性较好,可用于荆防颗粒的质量控制.

鼻敏通胶囊质量标准研究

目的:建立鼻敏通胶囊的质量标准.方法:采用TLC法鉴别方中的川芎、独活和防风.用HPLC法测定蛇床子素的含量,采用Shim-Pack ODS柱(4.6 mm × 150 mm,5 μm);流动相为乙腈-水(60:40),检测波长322 nm,流速1.0 mL·min-1.结果:TLC色谱法检出川芎、独活和防风,阴性对照无干扰.蛇床子素浓度在5.68～56.80 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 8).平均同收率为99.27%,RSD=1.01%(n=6).结论:建立的TLC和HPLC方法专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于鼻敏通胶囊的质量控制.

独藤丸质量标准研究

目的:建立独藤丸质量标控制方法,为进一步扩大应用提供参考.方法:采用薄层色谱法(TLC)对独藤丸中独活、桑寄生、茯苓、甘草药材进行定性鉴别；采用高效液相色谱法(HPLC)测定独藤丸中蛇床子素的含量.结果:TLC定性鉴别斑点清晰,分离度好,色谱特征明显；HPLC测定蛇床子素20 ～ 200 mg· mL-1呈良好的线性关系(r=0.999 7,n=5),平均回收率为99.57％,RSD 2.309％.结论:方法简便、可靠、专属性强、重复性好、方法准确,可用于独藤丸的质量控制.

HPLC测定花蛇解痒胶囊中蛇床子素的含量

目的:建立HPLC测定花蛇解痒胶囊中蛇床子素的含量方法.方法:采用高效液相色谱法,Phenomenex Synergi C18柱(4.6 mm×250mm,4μm),乙腈-水(62:38)为流动相,检测波长322 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温室温.结果:蛇床子素在0.077～0.772 μg线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率为105.0％,RSD 1.5％(n=6).结论:该方法操作简便,结果准确可靠,可作为花蛇解痒胶囊中蛇床子素的含量测定方法.

蛇柏妇炎栓提取及制备工艺优选

目的:优化蛇柏妇炎栓的提取及制备工艺.方法:采用正交试验设计,分别以盐酸小檗碱、蛇床子素提取量为考察指标,进行综合评分,优选蛇柏妇炎栓的提取工艺；通过栓剂制备过程中基质与药物的混合状态、流动性、外观、硬度、融变时限、溶出度及留样观察等考察结果,确定其制备工艺.结果:佳提取工艺为6倍量的85％乙醇,提取2次,每次2h;佳制备工艺为选择基质PEG6000-PEG600(3∶7),用量与清膏等重.结论:优选工艺科学合理,可作为该制剂中试生产的依据.

白芷、石菖蒲对冲和膏处方中主要成分经皮渗透作用的影响

目的:考察佐使药白芷、石菖蒲对冲和膏中主要成分经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz透皮扩散池,大鼠离体皮肤为渗透屏障,以芍药苷和蛇床子素为指标,HPLC测定其含量,分别考察白芷、石菖蒲及其配伍联用对冲和膏主要成分促透作用的影响.结果:白芷、石菖蒲单用对芍药苷经皮渗透的增渗倍数分别为0.84,1.02,对蛇床子素的增渗倍数分别为1.54,0.79；配伍联用后芍药苷和蛇床子素的经皮渗透均达到佳水平,增渗倍数分别1.00,1.89.结论:白芷、石菖蒲配伍联用可促进主要成分的经皮渗透,对冲和膏处方药效的发挥具有重要的佐使作用.

蛇床子素滴丸制备工艺及溶出度研究

目的:确立蛇床子素滴丸的佳成型工艺,并对其进行溶出度考察.方法:以滴丸的外观、圆整度、丸重变异系数、溶散时限作为评价指标对蛇床子素与基质的配比、滴制的温度、滴距、滴速进行考察,并在单因素试验的基础上采用正交试验对上述因素进行优选.结果:在基质PEG3000:PEC6000为6:1,基质与蛇床子素的配比为6:1,滴制温度为60℃,滴速为12d·min(-1),滴距为20cm时,滴丸成型性好.结论:该工艺简便、可行,评价指标可靠、合理,符合2005年版<中国药典>对滴丸制剂的要求,所得滴丸溶出度良好.

氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究

目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响.方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验,HPLC同时测定处方中蛇床子素和水杨酸甲酯的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间.结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加,蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势.结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用,无需另外加入氮酮.

星点设计-效应面法优选妇雅净泡腾片提取工艺

目的:采用星点设计-效应面法优选妇雅净泡腾片的提取工艺.方法:以乙醇量、乙醇体积分数和提取时间为主要影响因素,以虎杖苷含量、蛇床子素含量和浸膏得率为评价指标,用星点设计-效应面法选择提取工艺的佳条件.结果:佳提取工艺为加入10倍量60%乙醇、提取2次、每次2 h.结论:星点设计-效应面法优选妇雅净泡腾片的提取工艺方法简便,预测性好.

苦柏妇炎栓水提醇沉工艺优选

目的:优选苦柏妇炎栓的提取、醇沉工艺.方法:采用水提醇沉法,以苦参碱、盐酸小檗碱、蛇床子素质量为指标,通过正交试验考察料液比、提取次数及提取时间对苦柏妇炎栓水提取工艺的影响；以苦参碱、盐酸小檗碱、蛇床子素质量的综合评分为指标,通过正交试验考察浓缩液相对密度、醇沉浓度及放置时间对醇沉工艺的影响.结果:优选的提取工艺为加12倍量水提取3次,每次2h;优选的醇沉工艺为提取液浓缩至相对密度1.18(25℃),醇沉浓度60％,放置12 h.结论:优选的工艺稳定可行,为苦柏妇炎栓的临床应用提供实验依据.

蛇床子素体内过程及其组分配伍和药剂学技术应用影响研究

以中药蛇床子亲脂性活性成分蛇床子素为对象,分析了蛇床子素的吸收、分布、代谢、排泄制征等体过程,静脉注射、腹腔注射、口服蛇床子的药物动力学特征及组分配伍及药剂学技术应用对蛇床子素体内过程的影响.结果显示难溶性中药活性成分蛇床子素膜渗透性好,但是生物利用度较低,组分配伍可影响其体内过程,改善其生物利用度.改善和提高中药活性成分生物利用度不仅可以应用药剂学技术,也可体现在中药组分合理配伍之中,对进一步开展剂型设计和生物有效性评价具有极其重要的意义.