首页 > 文献资料
-
乙酰唑胺和噻吗洛尔制剂对眼内压效果研究
研究乙酰唑胺、噻吗洛尔的羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液对正常家兔的眼内压降低效率.乙酰唑胺和噻吗洛尔的羟内基-β-环糊精包合物滴眼液均有效果,但如果处方中同含两种药物,则其降眼内压效果更明显,且药效持久.眼内压平均下降25%,维持时间达到5h之久,比单一药物的包合物滴眼液效果好且持久.乙酰唑胺的羟丙基-β-环糊精混悬液对眼内压降低的效果也有提高,持续时间可达8h.
-
豆蔻挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究
目的:研究豆蔻挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的佳制备工艺及质量控制.方法:以挥发油利用率和包合物得率为考察指标,采用正交试验法对豆蔻挥发油HP-β-CD包合物的工艺进行优化.并对包合物开展显微鉴定,采用UV、GC-MS进行质量控制研究.结果:佳包合工艺条件为豆蔻挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1:8 (mL·g-1),包合时间3.0 h,包合温度为 35℃.UV法验证了包合前后紫外吸收图谱基本一致,显微鉴定油已被包合,GC-MS法验证了包合前后挥发油中各成分基本未发生变化.结论:该包合工艺合理,可行,流程短,适合工业化生产.
-
冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性
目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性.方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性.结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟基-β-环糊精包合后溶解度更好.结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物.
-
羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的增溶作用
目的:研究羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用.方法:采用相溶解度法研究不同温度下羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的包合作用,HPLC测定二氢杨梅素含量.结果:溶液中DMY与HP-β-CD质量浓度呈线性相关,相溶解度曲线呈AL型,包合物中DMY与HP-β-CD物质的量比1∶1,于25,35,45℃下表观稳定常数分别为500.0,944.8,2 449.8mol·L-1.结论:HP-β-CD对DMY有较好的增溶作用.
-
星点设计-响应面法优化石菖蒲挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺
目的:优选石菖蒲挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,为该部位的有效利用提供参考.方法:以挥发油包合率、包合物得率和包合物中α-细辛醚质量分数的综合评分为评价指标,采用星点设计-效应面法考察包合时间、包合温度、主客体配比对石菖蒲挥发油HP-β-CD包合工艺的影响,以红外光谱法(IR)和气相色谱-质谱法(GC-MS)对该包合物进行质量评价.结果:石菖蒲挥发油HP-β-CD包合物的佳包合工艺为包合时间3.85 h,包合温度30.06℃,HP-β-CD与石菖蒲挥发油投料比8.69∶1.挥发油包合率79.74％,包合物得率87.47％,包合物中α-细辛醚质量分数2.266 mg·g-.石菖蒲挥发油包合前后GC-MS图谱的整体相似度高.结论:IR和GC-MS分析包合物结果证明包合物制备成功,石菖蒲挥发油在包合前后成分变化不大.星点设计-效应面法适用于石菖蒲挥发油HP-β-CD包合物的工艺优化.
-
青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗病毒活性分析
目的:制备及表征青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,对包合物的体外抗病毒活性进行研究.方法:采用饱和水溶液法、研磨法、单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物,通过显微鉴别、薄层色谱法、红外光谱法和紫外分光光度法对包合物进行表征,采用体外细胞培养法研究青蒿挥发油及其包合物抗呼吸道合胞病毒(RSV),柯萨奇病毒A16型(CA16)的活性.结果:单相溶液法为佳包合方法,在HP-β-CD与青蒿挥发油的投料比8∶1,乙醇体积分数100％,包合温度25 ℃,包合时间2h时包合效果佳,包合率80.62％,表征手段表明包合物已生成.体外抗病毒结果表明青蒿挥发油与包合物对RSV的半数有效浓度(EC50)分别为3.12,0.28 mg·L-1,对CA16的EC50分别为9.14,0.59 mg·L-1.结论:单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物的工艺稳定可行,该工艺可显著提高青蒿挥发油的包合率,且包合物的抗RSV和CA16活性较包合前更强.
-
姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其体外抗肿瘤活性评价
目的:优选姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价.方法:采用乙醇-水共溶剂孵育-冻干法制备CUR-HP-β-CD包合物;以包合率为评价指标,运用正交试验优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外分光光度法和荧光分光光度法验证包合物的形成;利用噻唑蓝(MTT)法检测CUR和CUR-HP-β-CD包合物对不同肿瘤细胞(人子宫颈癌细胞株HeLa细胞和人肝癌细胞株HepG2细胞)处理不同时间(24 h和48 h)后细胞活性的影响.结果:CUR-HP-β-CD包合物的佳制备工艺为CUR与HP-β-CD的摩尔比1∶3,溶剂比(无水乙醇-水)1∶9,包合温度40℃,包合时间12h;CUR包合率42.2％,其冻干品经鉴别已形成包合物.MTT试验结果表明随着药物浓度的增加,CUR和CUR-HP-β-CD包合物能明显降低HeLa细胞和HepG2细胞的活性,且二者的半抑制浓度接近,说明CUR-HP-β-CD包合物对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用.结论:优选的包合物制备工艺简单可行、重复性好,制备的CUR-HP-β-CD包合物很好地保留了CUR的生物活性.
-
正交设计实验优化丹皮酚HP-β-CD包合物制备工艺
目的:正交试验法优化搅拌法制备丹皮酚HP-β-CD包合物的佳工艺.方法:以含药率为指标,考察主客分子质量比、HP-β-CD浓度和搅拌时间等因素制备丹皮酚HP-β-CD包合物的佳制备工艺.结果:主客分子以1:7质量比,HP-β-CD浓度:10%,搅拌时间:1 h,搅拌法制备的丹皮酚包合物载药量为(8.88±0.06)%,收率为(96.63±0.97)%;丹皮酚HP-β-CD包合物可显著增大药物溶解度.结论:优化的制备工艺具有包合物收率高、重复性好、操作简单的优点,HP-β-CD包合物能够显著地提高丹皮酚的溶解度.
-
温莪术油羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征
目的:制备温莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物.方法:以包合物收得率和包合率的综合评分作为评价指标,选择温莪术油与羟丙基-β-环糊精的用量比(v/w)、包合温度及搅拌时间为主要影响因素,进行响应面分析试验,优化温莪术油的包合工艺条件;分别用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)及X-射线衍射法(XRD)对温莪术油羟丙基-β-环糊精包合物进行表征,评价其包合工艺.结果:佳包合工艺条件为温莪术油与羟丙基-β-环糊精的用量比为1∶8.03,包合温度23.0℃,搅拌时间1.83h.UV、IR、XRD等表征结果证明了包合物的生成.结论:温莪术油-羟丙基-β-环糊精包合工艺合理、可行,为工业化生产提供可靠的理论依据.
-
R语言优化温郁金油的羟丙基-β-环糊精包合工艺
目的:通过R语言结合BP神经网络和遗传算法优化温郁金挥发油的羟丙基-3-环糊精(HPCD)包合工艺.方法:以挥发油包合率、包合物收得率、含油率为考察指标,运用响应面设计试验,采用溶液搅拌法-真空冷冻干燥等技术,制备温郁金油HPCD包合物.在R语言环境下建立数学模型,编程建立BP神经网络,训练并优化网络模型,再运用遗传算法,进行网络目标寻优,得到包合工艺的佳条件.结果:温郁金HPCD包合工艺佳条件为HPCD与温郁金油用量比10:1,包合温度30℃,包合时间2h,模型综合评价预测值为43.58,与实验所得平均综合评价值43.81相比,相对误差为0.53％,说明网络具有良好的预测性.结论:该数学模型简单、客观、准确,为温郁金油包合工艺优化提供了新的参考.
-
Box-Behnken 设计-效应面法优化莲心碱羟丙基-β-环糊精包合物制备及表征
目的：优选莲心碱羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的佳制备工艺，考察莲心碱 HP-β-CD 包合物体外溶出性质。方法采用饱和水溶液法制备包合物，以45 min 体外累积溶出度为指标，采用三因素三水平 Box-Behnken 设计，考察 HP-β-CD 与莲心碱投料比、搅拌时间、包合温度对制备工艺的影响，对结果进行多元线性和二项式拟合，效应面法筛选出佳包合工艺，进行预测分析和验证试验，并应用显微电镜扫描法、差示量热扫描法、红外光谱、X 射线衍射法对包合物进行结构表征。结果莲心碱 HP-β-CD 包合物的佳制备工艺为：HP-β-CD 用量为莲心碱投料量的4.5倍，搅拌时间为3.7 h，包合温度为52℃。表征鉴定结果显示莲心碱 HP-β-CD 包合物已形成。结论本研究优选的佳包合工艺稳定可行，能显著提高莲心碱的溶出度，增加其生物利用度。
-
复方金铃四逆四物失笑散颗粒挥发油提取及羟丙基-β-环糊精包合工艺研究
目的：优选复方金铃四逆四物失笑散颗粒中挥发油提取工艺及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合工艺。方法采用L9(34)正交试验,以挥发油提取量为评价指标,确定佳提取工艺。以挥发油包合率和包合物收得率综合评分为评价指标,优选佳包合工艺。采用薄层层析法(TLC)对包合物进行表征分析。结果佳提取工艺：药材粉碎度为20目,加8倍量水,蒸馏提取8 h。优包合工艺：挥发油与HP-β-CD投料配比为1∶6,包合温度30℃,研磨2 h。TLC图谱显示挥发油已被包合并形成稳定包合物。结论优选的提取和包合工艺质量稳定、可行性强。
-
二次正交旋转组合设计法优化蛇床子素羟丙基-β-环糊精包合工艺
目的：确定蛇床子素羟丙基-β-环糊精包合工艺。方法采用不饱和水溶液-冷冻干燥法制备包合物,以二次正交旋转组合设计法设计羟丙基-β-环糊精包合工艺,采用高效液相色谱法测定包封率。结果确定佳包合工艺为：羟丙基-β-环糊精与药物比例为4.5∶1,电动搅拌机35℃,恒温水浴搅拌210 min,进行包封。结论所确定的制备工艺合理可行,具有良好的开发应用前景。
关键词： 蛇床子素 包合工艺 羟丙基-β-环糊精 二次正交旋转组合设计 -
羟丙基-β-环糊精对隐丹参酮的增溶作用及其包合物的制备
目的:制备隐丹参酮-环糊精包合物,提高隐丹参酮(CT)的溶出度.方法:绘制CT-羟丙基-β-环糊精(HPCD)相溶解度曲线,以确定包合比例;采用湿研磨法制备隐丹参酮-环糊精包合物;利用体外溶出度、差热分析、红外光谱等方法研究包合物的性质.结果:CT与HPCD的包合比例为1:1,CT-HPCD包合物在45 min的溶出度可达到原料药的21.6倍.结论:包合物能显著提高CT的溶出度,包合物包结作用的热力学键力是CT分子的羰基与HPCD分子的羟基形成氢键.
-
柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物酶解制备柚皮素工艺的研究
目的:确定羟丙基-β-环糊精包合柚皮苷后酶解制备柚皮素的主要因素,并优选出高转化效率、稳定、适合工业化生产的工艺条件.方法:采用逐步滴加法制备柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并利用蜗牛酶将其水解制备柚皮素,以转化率为指标,通过单因素考察pH、温度、反应时间、酶用量及底物浓度对转化率的影响,并通过正交试验优化其制备工艺；采用差示扫描量热法验证柚皮苷是否被羟丙基-β-环糊精包合,采用1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物.结果:柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物在佳酶解条件下(温度37℃、pH5.0、底物质量浓度30g.L-,酶与底物比3∶5,反应时间12h)的转化率为98.4％,远大于未包合柚皮苷的转化效率；反应产物相对分子质量为272.25,核磁共振谱证实产物为柚皮素.结论:柚皮苷经羟丙基-β-环糊精包合后酶解制备柚皮素,可以缩短反应时间、提高底物浓度、减少酶用量,从而显著提高转化效率.该工艺稳定,适合工业化生产.
-
吴茱萸次碱羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺研究
吴茱萸次碱(rutaecarpine,Rut)是吴茱萸中提取的一种吲哚喹唑啉类生物碱,研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用,目前许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物,但是研究发现吴茱萸次碱属于既难溶于水又难溶于油的高脂溶性药物,Rut的高度难溶性是其口服吸收应用的主要障碍,极大的降低了吴茱萸次碱的生物利用度,因此本实验以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料制备Rut包合物,以提高吴茱萸次碱的水溶性和生物利用度.该实验采用搅拌法-冷冻干燥法制备Rut-HP-β-CD包合物,以包合率为指标,运用正交试验法,以主客分子摩尔比、包合温度、包合时间、搅拌速度为影响因素,优化Rut-HP-β-CD包合物的制备工艺.通过考察表观溶解度、薄层色谱、显微鉴别和熔点测定、溶出度考察等方法验证包合物.结果显示当Rut与HP-β-CD摩尔比为1∶1,温度60℃、包合时间4h、搅拌速度600 r·min-1的条件下制备Rut-HP-β-CD包合物,包合率达91.04％,工艺优化成功.因此以佳工艺条件制备的Rut-HP-β-CD包合物制备工艺简便、易行,包合率高,重复性好,能显著提高Rut的溶解度及生物利用度,为吴茱萸次碱的临床应用提供了可靠实验基础.
-
口服三苯双脒3种不同溶液抗小鼠旋毛虫成囊期幼虫效果观察
目的 观察口服三苯双脒3种不同溶剂溶液抗小鼠旋毛虫成囊期幼虫的效果. 方法 BALB/c小鼠40只,随机均分为4组,每鼠口饲感染旋毛虫成囊期幼虫50条.感染后第29 d,分别用不同溶剂配制的三苯双脒治疗,其中吐温溶剂组三苯双脒用7％吐温-80和3％乙醇溶解,羧纤溶剂组三苯双脒用1％羧甲基纤维素和3％乙醇溶解,羟环溶剂组三苯双脒用7％羟丙基-β-环糊精和3％乙醇溶解,三苯双脒剂量均为200 mg/(kg·d),连续给药6d,对照组不治疗.治疗后14 d,取小鼠膈肌和腓肠肌,压片法检查成囊期幼虫,观察其存活情况,计数活虫数、死虫数及总虫数,计算克肌肉减虫率、死亡率及相对药效率,以评价药物疗效. 结果 实验期间所有小鼠未见药物不良反应.与对照组相比,3个治疗组膈肌和腓肠肌中成囊期幼虫总虫数和存活虫数均显著减少(P＜0.05或P＜0.01),死亡虫数显著增加(P＜0.05或P＜0.01),以羟环溶剂组的疗效好.以减虫率计算,羧纤溶剂组对膈肌和腓肠肌中成囊期幼虫相对药效率分别为吐温溶剂组的1.61和2.46倍,羟环溶剂组相应为2.13和2.49倍;以死虫率计算,羧纤溶剂组分别为1.55和1.79倍,羟环溶剂组分别为2.51和2.16倍. 结论 用1％羧甲基纤维素和3％乙醇或7％羟丙基-β-环糊精和3％乙醇配制三苯双脒的生物药效率和抗旋毛虫成囊期幼虫效果显著提高,以三苯双脒羟环溶液的效果更佳.
-
同位素稀释气相色谱质谱法测定血清孕酮
目的 建立一种血清孕酮测定候选参考方法.方法 以[3,4-13C2]孕酮为内标,用正己烷提取血清,以羟丙基-β-环糊精水溶液对提取液作净化处理,用七氟丁酸酐对孕酮进行衍生化.用气相色谱分离衍生产物,质谱选择离子监测模式检测孕酮与内标的特定碎片离子,用包括法定量.结果 血清孕酮测定的总变异系数为0.69%～2.12%,平均分析回收率为98.3%～100.1%.分析血清孕酮标准物质,测定结果与靶值的偏差小于1.5%.结论 建立的同位素稀释气相色谱质谱测定血清孕酮的方法,准确、精密,可望作为测定血清孕酮的参考方法.
-
茜草双酯的β-环糊精包合物
目的 考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法 采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化.结果 茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)均为负值.茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(△S)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的△S为负值.结论 茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行.
-
前列腺素E1与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究
目的研究前列腺素E1(PGE1)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、圆二色谱法、等摩尔系列法等方法测定PGE1与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果在不同pH值的缓冲液中,PGE1与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物,相溶解度图呈AL-型;PGE1与HP-β-CD在溶液中存在明显的分子间相互作用,前者分子结构中的发色团β-羟基酮部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中;PGE1与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(△G＜0),且为放热反应(△H＜0),同时也是熵减过程(△S＜0).结论PGE1与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行.
