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银杏叶的药理作用研究进展
目的总结银杏叶的药理作用的研究进展.方法通过检索近几年来有关银杏叶的报道.结果发现银杏叶提取物具有治疗卵巢反应低下、血管抑郁症、急性缺血性卒中、实验性动物胰腺炎、保护大鼠肝脏缺血/再灌注损伤、脑缺血/再灌注损伤及对血小板活化因子刺激的大鼠中性粒细胞功能的影响等药理作用.结论银杏叶制剂药理作用广泛,效果肯定,值得进一步推广.
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舒血宁注射液治疗儿童紫癜性肾炎的疗效观察
过敏性紫癜是儿童时期多见的系统性血管疾病,为IgA免疫复合物沉积于血管壁引起,常累及皮肤、关节、消化道、肾脏等,其中30％～60％的患者有肾脏受损的表现[1 ].舒血宁注射液是从中药银杏叶中提取的,主要成分为银杏内酯B和黄酮类,具有扩张肾血管、缓解血液高凝状态、降低血脂等作用,本文采用舒血宁注射液辅助治疗儿童紫癜性肾炎,取得了满意疗效,现报告如下.
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银杏叶有效成分抗血小板聚集和清除DPPH自由基的量效关系和协同作用
目的:考察银杏叶中有效成分的抗血小板聚集、清除DPPH自由基的量效关系和协同作用.方法:分别采用抗血小板聚集实验和DPPH自由基清除实验研究量效关系和协同作用.首先,考察银杏内酯PAF诱导的家兔血小板聚集的抑制作用.然后,考察银杏黄酮对DPPH自由基清除作用.后,考察有效成分之间的协同作用.结果:得到银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯抗血小板聚集的量效关系图,槲皮素、山柰酚和异鼠李素清除DPPH自由基的量效关系图和有效成分之间相互作用等效图.结论:银杏内酯抗血小板聚集具有量效关系,且银杏内酯A和银杏内酯B有协同作用;银杏黄酮清除DPPH自由基具有量效关系,且槲皮素和异鼠李素具有协同作用.
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银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价
目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性.方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定佳制备工艺条件.结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片.该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求.结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低.
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中药复方塞络通中银杏内酯类成分的药代动力学及脑分布研究
目的：塞络通（SLT）是由人参、银杏叶、西红花组方，主治血管性痴呆的现代复方中药。为探讨SLT药效物质基础，并为给药方案提供依据，该文对治疗剂量SLT给与大鼠后，银杏内酯成分的血药浓度、药代特征、以及脑分布进行了研究。方法：实验建立了同时检测生物样品中4种银杏内酯的高灵敏度LC-MS/MS分析方法，经过对线性、专属性、回收率、准确度、精密度的考察，所建立的分析方法符合临床前药代动力学研究要求。结果：灌胃SLT 60 mg·kg-1后，4种目标成分均在大鼠血浆中检出，各成分曲线下面积（AUC0~t）从大到小顺序依次为白果内酯（BB）、银杏内酯A（GA）、银杏内酯B（GB）和银杏内酯（GC）。银杏内酯的血浆消除半衰期（t1/2）较短，在1.61~2.82 h之间，其中BB半衰期短。所有银杏内酯成分均能够快速进入在脑组织，GA和BB仍是脑组织中的主要成分。各银杏内酯在0.25、2、7 h的脑组织浓度均较同时间点血浆中药物成分低得多，且各成分在脑组织中浓度随时间下降较快。结论：研究结果表明，银杏内酯能够快速吸收进入体循环并进入脑组织，GA、BB和GB是其中主要的体内成分，它们能够共同作用于外周和脑组织，通过各自的药理活性机制达到塞络通对缺血性痴呆的疗效。
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银杏叶有效成分抗脑缺血再灌注损伤作用的机制研究进展
银杏叶的有效成分具有扩张血管、改善微循环、清除自由基、缓解平滑肌痉挛、抗过敏、抗菌等药理作用，有关银杏叶中的有效物质对脑缺血再灌注损伤的相关研究也日益增多，具有保护作用的主要物质基础为黄酮类及内酯类成分。本文针对国内外相关文献资料进行分析、整理和归纳，综述了银杏叶有效成分对脑缺血再灌注损伤的药理作用及机制，以及治疗脑中风的前景。
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银杏叶提取物中银杏萜内酯成分大气压化学电离质谱分析
目的:用高效液相色谱-大气压化学电离-质谱(HPLC-APCl-MS)法对银杏叶提取物中银杏内酯进行分析.方法:液相色谱条件Agilent 3000 Extend-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水30∶70,流速0.8 mL· min-1,检测波长220 nm,柱温35℃；负离子模式检测.结果:解析鉴别了白果内酯和银杏内酯A,B,C,J,其分子离子峰的m/z分别为324.8,407.1,422.9,438.9,422.9.结论:为银杏内酯的检测提供了一种快速有效的质谱方法.
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银杏内酯对神经元氧化应激损伤的保护作用与即早基因表达
目的:观察银杏内酯(Ginkgolides,Gin)对皮层神经元氧化应激损伤的保护作用,并探讨其机制.方法:取孕13d～15d的小鼠胚胎,对其大脑皮质神经元进行原代分离培养,利用MTT比色法检测细胞存活率,硫代巴比妥酸法测定丙二醛(MDA)含量,运用Western blot技术分析c-fos、c-jun基因表达产物C-FOS蛋白和C-JUN蛋白的变化,观察Gin对氧化应激损伤神经元的影响.结果:神经元H2O2损伤后存活率降低(随着H2O2浓度的增加和作用时间的延长,神经元存活率越来越低)、MDA含量显著增高,且出现C-FOS、C-JUN表达增加,而Gin可提高被损伤神经元的存活率,减轻形态学损伤,减少MDA含量,降低损伤所引起的C-JUN的表达.结论:Gin可对抗H2O2诱导的神经元损伤,该保护作用与其抑制H2O2引起细胞脂质过氧化及C-JUN过度表达有关.
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国产银杏内酯对大鼠脑缺血损伤影响的实验研究
目的:研究国产银杏内酯对脑缺血组织兴奋性氨基酸(EAA)、抑制性氨基酸(IAA)及脑含水量的影响.方法:建立正常脑温大鼠大脑中动脉缺血/再灌注模型,用高效液相色谱荧光法检测脑组织谷氨酸(Glu)、天门冬氨酸(Asp)、甘氨酸(Gly)、γ-氨基丁酸(GABA)含量;用干湿质量法测定脑含水量.结果:与对照组比较:随银杏内酯剂量增加,Glu、Asp、Gly明显降低,GABA明显增高;治疗组脑含水量明显低于对照组.结论:国产银杏内酯能抑制脑缺血后EAA过多释放,增强IAA释放,减轻脑水肿,有利于修复脑缺血引起的氨基酸失调.
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正交试验法优选银杏内酯滴丸成型工艺研究
目的 确定银杏内酯滴丸的制备工艺.方法 以PEG4000、PEG6000为辅料制备银杏内酯滴丸,并以正交试验法考察基质-提取物比例、料温、冷却液温度等因素对工艺的影响.结果 银杏内酯滴丸的优化工艺条件为:以PEG4000∶PEG6000＝1∶1为基质,药液温度85 ℃,冷凝液温度5 ℃,药物∶基质＝1∶3.该工艺制备的滴丸丸重差异变异系数为1.93%,平均溶散时间为3.9 min,滴丸外观质量好,丸形圆整,色泽均一,硬度较好.结论 本法确定的银杏内酯滴丸制备工艺稳定可行.
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银杏内酯对PC12细胞缺糖损伤凋亡相关基因的影响
目的:考察银杏内酯对缺糖引起的PC12细胞损伤的保护作用及对凋亡相关基因表达的影响,探讨银杏内酯对中枢神经系统的保护机制.方法:缺糖培养引起PC12细胞损伤,分别加入100,10,1,0.1 mg·L-1的银杏内酯,MTT法检测给药前后与正常组的细胞活力变化,实时荧光定量PCR(Fluorescence Quantitative PCR,FQ-PCR)法分析各组抑制凋亡基因(Bcl-2),凋亡诱导基因(Bax)及原癌基因(c-myc)的表达情况.结果:缺糖培养早期12 h时,银杏内酯给药使Bcl-2表达量增高,Bax和c-myc表达量降低;缺糖培养24 h时,银杏内酯仅能引起c-myc的表达量下降.结论:在细胞缺糖损伤早期,银杏内酯通过调节凋亡相关基因Bcl-2,Bax和c-myc产生细胞应激保护效应,在损伤晚期主要通过调节c-myc的表达量产生应激保护效应.
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银杏内酯对大鼠肝细胞色素P450基因表达的影响
目的:观察银杏内酯对大鼠肝细胞色素P-450 基因表达的影响. 方法:银杏内酯 100 mg·L-1,大鼠灌胃给药,1日1次,连续4d,取肝组织,用竞争法反转录-聚合酶链式反应(Competitive RT-PRC)检测给药后的细胞色素P-450基因表达的变化.结果:反转录反就体系不含目的RAN时,用参考模板竞争RNA反转录后用CYP和看家基因Cyclophilin 引物进行PCR, CYP1A1, CYP1A2,CYP2B1/B2,CYP2C11,CYP2E1,CYP3A1,CYP4A1,Cyclophilin均出现了基预期的特异性片段,无其他非特异性带出现,表明参考模板竞争RNA对CYP和看家基因Cyclophilin引物具有特异性竞争能力.给银杏内酯后,对照组和给药组大鼠肝组织的CYP 1A1mRNA均检测不到.CYP2C11和CYP2E11的基因表达水平没有变化;CYP1A2和CYP2B1/B2的基因表达水平下降; CYP3A1和CYP4A1的基因表达水平则明显增加.结论:银杏内酯对大鼠肝组织的细胞色素P-450基因表达水平的影响表现出特异性,对不同的细胞色素P-450成员的作用不同.
关键词： 银杏内酯 肝脏 细胞色素P-450酶系统 竞争法反转录-聚合酶链式反应 -
银杏内酯固体分散体的制备和体外特性研究
目的:优选银杏内酯固体分散体的制备工艺,提高银杏内酯的体外溶出度.方法:以银杏内酯B的体外溶出度为指标,通过单因素试验,考察处方和工艺因素对银杏内酯固体分散体中药物溶出的影响;以X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法和X-射线衍射分析试验表明药物以无定形态存在于固体分散体中.银杏内酯B从PVP固体分散体中的溶出速率比原药粉末显著提高,且药物中银杏内酯A,B,C和白果内酯从固体分散体中的溶出相似性(f_2值均大于50)优于原药粉末.结论:将银杏内酯制成固体分散体能显著提高药物的溶出速率,可用于进一步制备其固体剂型.
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银杏二萜内酯葡胺注射液活性炭吸附工艺的优选
以银杏内酯A,B,K转移率为综合评价指标,选取活性炭加入量、吸附时间、搅拌速度和吸附温度为影响因素,采用正交试验设计方法,同时采用基于信息熵的综合评价方法,筛选银杏二萜内酯葡胺注射液活性炭吸附工艺,确定佳活性炭吸附工艺为活性炭加入量为0.2％,吸附温度为25℃,搅拌速度为40 r·min-1,吸附时间为30 min,验证试验结果显示,优选得到的工艺稳定、可行,为银杏二萜内酯葡胺注射液的活性炭吸附工艺提供了依据.
关键词： 银杏二萜内酯葡胺注射液 银杏内酯 活性炭 正交试验 信息熵 -
银杏内酯缓释片药代动力学研究
目的:研究银杏内酯缓释片与普通片在犬体内的药动学特征及生物利用度.方法:采用LC-MS测定比格犬体内的血药浓度,DAS 2.0药代动力学软件估算银杏内酯缓释片及普通片在体内的药代动力学参数.结果:银杏内酯缓释片和普通片银杏内酯A的Cmax分别为443.51,1 039.30μg·L-1;tmax分别为2.92,1.08 h;AUC0-12 h分别为1 808.21,2 041.37 h·μg-1.L-1;MRT分别为5.18,3.18 h;相对生物利用度为88.58%.银杏内酯缓释片和普通片银杏内酯B的Cmax分别为407.13,547.38μg·L-1;tmax分别为2.92,1.08 h,AUC0-12 h分别为1 987.31,1748.04 h·μg-1·L-1;MRT分别为6.05,4.98h;相对生物利用度为113.69%.结论:银杏内酯缓释片具有明显的缓释特征,与参比制剂生物等效.
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银杏叶中内酯类成分的研究进展
银杏内酯类成分作为银杏叶的重要活性成分,具有较高的药用价值,在临床上应用广泛.该文综述了近年来国内外学者关于银杏内酯类化学成分、构效关系、分析方法、生物活性及药代(ADME)特征等方面的研究成果,为更加深入地开发利用银杏内酯提供参考依据.
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银杏内酯雾化吸入治疗支气管哮喘的临床研究
目的观察银杏内酯雾化吸入对支气管哮喘治疗作用.方法对轻、中度哮喘患者随机分为3组,分别给予色甘酸钠20 mg/10 ml,每天2次,共6周(30例);银杏内酯10 mg/10 ml,每天2次,共6周(30例)及生理盐水10 ml,每天2次,共4周(10例)雾化吸入治疗,观察治疗前后各组哮喘患者的症状评分(根据Chetta A的方法)、血嗜酸细胞计数、血嗜酸性粒细胞阳离子蛋白(ECP,RIA法)、肺功能(FEV1、PEF)、对蒸馏水气道激发试验的反应性变化及不良反应.结果银杏内酯和色甘酸钠治疗组在用药6周后症状评分分别由治疗前的(5.1±2.3)分、(6.0±2.6)分降至(1.6±1.7)分(P＜0.01)、(1.6±1.7)分(P＜0.01);银杏内酯组的ECP由6.7μg/L降至4.3μg/L(P＜0.05),FEV1、PEF有所提高(P＜0.05,P＜0.01),而色甘酸钠组仅表现为FEV1的改善(P＜0.05);两个治疗组对蒸馏水气道激发试验的反应性亦均降低(P＜0.01);生理盐水组虽然有症状评分的降低,但ECP、肺功能及气道反应性均无改善(P＞0.05).治疗的不良反应以胸闷、刺激性咳嗽为主,在银杏内酯组尤其多见,但大部分患者可耐受.结论银杏内酯具有抗哮喘气道炎症的作用,为哮喘治疗提供了新的手段.
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百裕银杏内酯治疗脑梗塞临床观察
目的:观察百裕银杏内酯治疗脑梗塞的临床疗效.方法:将128例患者随机分为治疗组和对照组,治疗组给予银杏内酯注射液10mL,静脉滴注,1次/d,对照组给予疏血通针6mL,静脉滴注,1次/d,时间均为2周.结果:治疗组的总有效率为65.6%,明显高于对照组的42.1%,差异有统计学意义(P<0.05).结论:百裕银杏内酯能明显改善脑梗塞患者的临床症状,提高患者的日常生活活动能力.
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银杏内酯B对成年大鼠神经干细胞向神经元分化的促进作用
目的探讨银杏内酯B对神经干细胞分化为神经元的促进作用. 方法采用无血清培养和单克隆实验技术在体外分离培养出大量来源于同一细胞的单细胞克隆球,并将其均匀种植于24孔培养板中,分3组分别加入含银杏内酯B、BDNF和不加任何细胞因子的完全培养液.培养7 d和14 d后终止,用神经元特异性标记物微管相关蛋白-2(MAP-2)的单克隆抗体进行免疫荧光标记,荧光显微镜下观察和计数MAP-2标记的阳性细胞并对细胞面积和周长进行图像处理. 结果两个时期银杏内酯组MAP-2阳性细胞数均明显多于单纯对照组而少于BDNF组;分化7 d和14 d时银杏内酯组MAP-2阳性细胞的面积和周长明显大于单纯对照组,而略小于BDNF组.结论银杏内酯B亦具有类似BDNF促进神经干细胞分化为神经元的作用.
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脑淋巴阻滞后SAH大鼠脑组织含水率和血管内皮细胞损害及银杏内酯的影响
目的 探讨脑淋巴引流阻滞(CLB)及银杏内酯对大鼠蛛网膜下腔出血(SAH)脑组织含水率与血管内皮超微结构的影响.方法 选雄性成年Wistar大鼠,采用枕大池内新鲜自体动脉血二次注入法建立大鼠SAH模型,用颈淋巴管结扎和颈淋巴结摘除法制作大鼠CLB模型.将动物分为:正常对照组,SAH组,SAH+CLB组,SAH+CLB+生理盐水组(NS),SAH+CLB+20 mg/kg银杏内酯组(Gl 20组)和SAH+CLB+80 mg/kg银杏内酯组(Gl 80组)6组.干-湿重比较法测定脑组织含水率,透射电镜观察毛细血管内皮超微结构.结果 脑组织含水率SAH组较正常对照组有所增加,SAH+CLB组较SAH组增加明显(P<0.01),SAH+CLB+Gl组与SAH+CLB组比较均明显降低(P<0.01),SAH+CLB+Gl80组较SAH+CLB+Gl20组有所降低(P<0.05),对照组以外各组神经元及毛细血管内皮超微结构均有不同程度的损伤,SAH+CLB+Gl80组损伤明显减轻.结论 CLB可增加SAH脑水肿,并能加重脑内血管内皮的损伤.银杏内酯可降低脑淋巴阻滞后SAH大鼠的脑组织含水率,对血管内皮细胞具有保护作用.
