速释型葛根素固体分散体工艺处方的优化

目的:获得速释型葛根素固体分散体的优工艺处方.方法:采用溶剂-熔融法制备速释型固体分散体,以体外溶出度为指标,考察不同基质与配比对葛根素溶解特性与溶出速度的影响,从而确定葛根素固体分散体的优制备处方.结果:当葛根素固体分散体的处方为:葛根素:PEC6000:pluronicF- 68=1:4:1时,葛根素的累积溶出百分率大值为90.95％.结论:混合载体制备的葛根素固体分散体溶出度增加显著,且溶出速率也快.

补肾壮阳颗粒长期毒性试验/川楝子对大鼠长期毒性试验/大鼠灌胃AF-5/PVP固体分散体6个月和恢复期3周毒性研究

免疫交叉反应在单克隆抗体类药物临床前安全性评价中的应用/95%肟草酮的亚慢性经口毒性/Beagle犬经口给药AF-5/PVP固体分散体9个月和恢复期3周毒性研究/Beagle犬经口给予六神丸急性毒性研究

丹参酮固体分散体滴丸的工艺方法研究

目的 建立测定丹参酮纯化物中丹参酮IIA和隐丹参酮含量的高效液相色谱法;设计丹参酮固体分散体滴丸制备工艺.方法 采用色谱柱Agilent TC-C18柱[5 μm,4.6× 150 mm,流动相甲醇-水(75:25)],流速1 mL/min,柱温25℃,检测波长270 nm,进行含量测定;以水溶性高分子材料聚乙二醇4000、PEG 6000为载体,采用溶剂-熔融法制备丹参酮固体分散体滴丸,采用正交设计优化处方,测定其体外溶出度.结果 佳制备工艺为载药比为5:1,温度为70℃,PEG4000:PEG 6000为1:1,增溶剂为泊洛沙姆.结论 建立了测定丹参酮的高效液相色谱方法,并应用于溶出度的测定,该方法专属性好、灵敏度高;采用溶剂-熔融法制作丹参酮固体分散体滴丸,显著提高了丹参酮的溶解度和溶出速度,该方法简便、快捷.

孕二烯酮缓释微针给药形式的处方前研究

目的:通过将孕二烯酮(GEST)制备成固体分散体,提高其溶解度和体外溶出速率,达到微针持续7d缓慢释放的要求,为GEST缓释微针的处方设计提供研究基础.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,溶剂法制备GEST固体分散体,考察其体外溶出特性.同时采用红外光谱法(IR)、X-射线粉末衍射法(XRD)和差示扫描热量法(DSC)考察药物在固体分散体中的存在状态.并对GEST固体分散体制备的微针进行体外透皮释放试验.结果:固体分散体技术大大提高了GEST的溶出速率,佳比例为1∶4.GEST缓释微针透皮释放试验中固体分散体的平均释药速率为23.97 μg/cm2,原料药的为4.48 μg/cm2,固体分散体的平均释药速率大于原料药.结论:固体分散体技术能显著提高GEST的溶出速率,从而提高药物在微针给药系统中的释放速率.

醋酸甲羟孕酮胶囊的制备工艺研究

目的 研究不同载体制备醋酸甲羟孕酮固体分散体,以提高醋酸甲羟孕酮溶出度,并对制成的胶囊进行评价.方法 选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)和聚乙二醇(PEG 6000)为载体,按照5种比例制备醋酸甲羟孕酮固体分散体,选择佳处方制成胶囊并考察溶出度.结果 以PVP为载体按照1∶1比例制备的醋酸甲羟孕酮胶囊,45min的平均溶出度为(77.9±1.52)%,高于50%的国家标准.

刺五加叶总黄酮固体分散体的制备及其体外评价

目的：通过制备刺五加叶总黄酮固体分散体，提高其生物利用度。方法：以 PEG4000、PEG6000、F68、PVPK30为载体材料制备4种不同的固体分散体，筛选优载体材料，并考察载体用量对溶出度的影响。以芦丁为对照品，亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠为显色体系，用紫外分光光度计在500 nm处测定吸光度，考察各比例固体分散体的体外溶出特性。结果：与原料药相比，以PVPK30为载体材料制得的固体分散体体外释放速率明显提高，并且累积释放度也明显增加。结论：固体分散体能显著提高药物在水中的体外释放度。

黄芩苷固体分散体的制备及差示扫描量热研究

目的:制备黄芩苷-PEG 4000固体分散体并研究黄芩苷的分散状态及其熔解过程的热力学性质.方法:采用熔融法制备黄芩苷-PEG4000固体分散体,用差示扫描量热法确定黄芩苷-PEG 4000物理混合物及固体分散体中黄芩苷熔解过程的热力学参数.结果:与物理混合物相比,固体分散体中黄芩苷的熔解焓较小,熔解过程的相变协同性较大.随着PEG 4000比例增大,固体分散体中黄芩苷的熔解温度、熔解焓和熔解相变协同性都逐渐增大.结论:黄芩苷在固体分散体中以微晶的形态存在,增大PEG 4000的比例将使黄芩苷在微观形态上更加均一.

满山红总黄酮-PEG 6000固体分散体的制备及体外溶出度考察

目的:制备满山红总黄酮-聚乙二醇6000(PEG 6000)固体分散体,并考察其体外溶出度.方法:以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制备3种不同比例的固体分散体,紫外分光光度法(以芦丁计)测定总黄酮含量,考察各固体分散体的体外溶出特性.结果:原料药在60 min内的累积释放度57.032％；满山红总黄酮-PEG6000 1∶2,1∶4,1∶6的固体分散体于60min的累积释放度分别为80.21％,91.43％,74.32％.结论:溶剂-熔融法制得的各比例固体分散体均能显著提高药物的溶出速率.

芦丁固体分散体的制备及其溶出特性考察

目的:制备芦丁固体分散体,比较不同载体对芦丁固体分散体体外溶出度的影响.方法:采用溶剂法制备固体分散体并考察其体外溶出度；考察不同载体对芦丁溶出度的影响,以差示热分析药物在载体中的存在状态.结果:载体种类和用量对芦丁溶出影响显著,其中PVPK30作为载体时溶出效果佳,芦丁以微晶无定形分散于载体中.结论:溶剂法制得固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率均显著提高.

通脉复方微丸多元释药系统中丹参酮缓释单元的制备工艺

目的:优选丹参酮缓释微丸制备工艺.方法:将丹参酮组分制备成缓释固体分散体,考察乙基纤维素、羟丙甲基纤维素对其溶出度的影响；以丹参酮固体分散体作为主药制备微丸,考察处方中润湿剂、载药量、辅料、乳糖、润湿剂等因素对丹参酮微丸收率、圆整度的影响；采用正交试验设计筛选出丹参酮缓释微丸的佳制备工艺.结果:丹参酮组分制备成缓释固体分散体,处方为乙基纤维素-丹参酮组分-羟丙甲基纤维素(3∶1∶0.5)；以固体分散体为主药制备成微丸,处方为丹参酮固体分散体20 g,乳糖6 g,微晶纤维素24 g,润湿剂为水33 mL,佳工艺条件为挤出频率25 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间6min.结论:本工艺科学合理,制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础.

小叶杜鹃总黄酮固体分散体制备工艺

目的:研究小叶杜鹃总黄酮-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)固体分散体的佳制备工艺.方法:选用L9(34)正交表设计试验,以固体分散体中总黄酮2h累积溶出率作为评价指标,采用减压干燥法制备小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体.结果:小叶杜鹃总黄酮固体分散体的佳制备工艺为加6倍量载体,6倍量乙醇溶解,减压干燥2h,干燥温度60℃.结论:小叶杜鹃总黄酮-PVP固体分散体对小叶杜鹃总黄酮有很好的增溶效果.

满山红总黄酮固体分散体的制备工艺考察

目的:优选满山红总黄酮固体分散体的制备工艺.方法:分别以聚乙二醇6000 (PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30),泊洛沙姆188(Pluronic F68)为载体,采用适合载体的熔融-溶剂法和溶剂法制备满山红总黄酮-载体不同比例(1∶1,1∶2,1∶4,1∶6)的固体分散体.以满山红总黄酮为检测指标,通过UV测定体外溶出度,计算各固体分散体的Td值.结果:佳制备工艺为以4倍量PVPK30为载体,加20倍量无水乙醇溶解,于50℃旋蒸除去无水乙醇,满山红总黄酮的体外溶出率达100％.PEG6000为载体时,不同比例的固体分散体Td分别为6.329,5.225,0.096,4.755 min;Pluronic F68为载体时,各固体分散体Td分别为4.045,3.561,0.018,0.026 min；PVPK30为载体时,各固体分散体Td分别为5.000,5.000,0.005,0.056 min.结论:溶剂法可用于制备满山红总黄酮固体分散体,具有很好的增溶效果,但不适合工业生产.

黄芩苷固体分散体的制备及其体外溶出行为考察

目的:考察不同溶出条件对黄芩苷固体分散体溶出特性的影响.方法:采用溶剂蒸发法制备黄芩苷-聚乙二醇(PEG) 6000固体分散体,利用差示扫描量热法及X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成,考察不同溶出条件对其体外溶出特性的影响.结果:黄芩苷以非晶形态分散在固体分散体中;纯水介质中15 min时释放65％,之后释放平缓增加,330 min时释放＞70％;人工胃液中,15 min释放30％,330 min约释放56％;在模拟胃肠道介质中,胃内环境中释放较慢,15～120 min释放30％ ～54％,小肠环境中释放较快,120 ～330 min释放54％ ～69％.结论:黄芩苷-PEG6000固体分散体在不同溶出方法中的溶出性质存在差异,动态溶出介质值得推广应用.

星点设计-效应面法优化酸枣仁黄酮滴丸处方

目的:优选酸枣仁黄酮滴丸处方.方法:以药物基质比、泊洛沙姆188和吐温80的质量分数为自变量,溶出T50、圆整度和溶散时限为因变量,采用星点设计-效应面优化法优选酸枣仁黄酮滴丸处方.运用SPSS软件对试验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出佳数学模型,Origin软件绘制效应图和等高线图,根据效应图确定佳提取条件.结果:二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,复相关系数为0.9419,为终拟合模型；拟合模型的理论预测值与实测值偏差较小,具有良好的预测性.结论:通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对酸枣仁黄酮滴丸处方的优化.

丹参酮固体分散体滴丸的制备工艺优选

目的:优选丹参酮固体分散体滴丸的制备工艺.方法:选取药物与辅料的比例、熔融温度,聚乙二醇(PEG)4000-PEG6000比例,增溶剂种类为考察因素,以总丹参酮的溶出度为指标,采用正交设计优选丹参酮固体分散体的制备工艺；采用差示扫描量热分析(DSC),X-ray衍射、红外光谱分析固体分散体中药物的存在状态.同时对丹参酮固体分散体滴丸剂的制备工艺参数进行优化.结果:固体分散体制备工艺的佳条件为药辅比1∶5,温度70℃,PEG4000-PEG6000 1∶1,增溶剂为泊洛沙姆；经DSC,X-ray和IR分析,证明药物以分子状态分散,形成的固体分散体为填充型固态溶液；滴丸制备工艺的佳条件是冷凝剂为1 000cs二甲基硅油,温度20℃,滴距4 cm,滴速30 ～ 40 d·min-1,制备的丹参酮滴丸平均累积溶出度85％.结论:制备的丹参酮固体分散体可显著提高丹参酮的体外溶出度,制备的丹参酮滴丸能够达到速释的要求.

茜草总醌固体分散体的制备及体外溶出性能评价

目的:制备茜草总醌固体分散体并考察其体外溶出性能.方法:采用溶剂-熔融法和溶剂法制备茜草总醌固体分散体,考察不同型号辅料对该固体分散体制备工艺的影响,分别以体外溶出度和溶解度为指标,确定该固体分散体的优处方.结果:佳处方为聚乙烯吡咯烷酮S-630-茜草总醌提取物(5∶1),采用溶剂法制备茜草总醌固体分散体,所得产物在1％十二烷基硫酸钠中的溶解度285.39 mg·L-1,为原料的3.6倍;60 min体外累积溶出度66.37％,约为原料的2倍.结论:该工艺制备的固体分散体性状良好,较好地改善了茜草总醌的溶解度,为以茜草为原料的相关固体制剂的开发提供参考.

根皮素固体分散体的制备和表征

目的:将根皮素制备成固体分散体,以提高其水溶性,并对其进行物理性质表征,为根皮素的产业推广提供参考.方法:以聚维酮(PVP K-30)为载体材料,采用溶剂法制备根皮素固体分散体,考察其载药率与溶解度.利用差示扫描量热法(DSC),X射线衍射法(XRD),傅里叶红外光谱法(FT-IR)对根皮素固体分散体进行物性表征.结果:根皮素与PVP K-30的质量比为1:9时,根皮素固体分散体载药率95.99％,溶解度0.42 g·L-1,与根皮素对照品相比,溶解度提高了14倍.DSC和XRD分析结果显示根皮素可能以分子或无定形态均匀分散于PVP K-30中,FT-IR结果表明根皮素与PVP K-30之间可能以氢键形式缔合.结论:根皮素制成固体分散体后能够显著提高药物的溶解度.

聚维酮联用轻质碳酸钙用于槲皮素固体分散体的制备及评价

目的:为提高槲皮素的稳定性及溶出度,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用轻质碳酸钙(PCC)为载体制备槲皮素固体分散体.方法:采用溶剂法制备固体分散体,以电子扫描显微镜法、差示扫描量热法对槲皮素固体分散体微观结构、物理特征等进行表征分析,利用小杯法考察槲皮素固体分散体的体外溶出行为,通过稳定性影响因素试验考察其稳定性.结果:固体分散体中槲皮素在载体中以无定形状态分散;在15 min时,槲皮素固体分散体[药质比1∶3,PVP-PCC(2∶1)]的药物累积释放率＞90％;稳定性影响因素试验表明固体分散体中药物不受强光、高湿、高温条件的影响.结论:PVP联用PCC作为混合载体所制备的槲皮素固体分散体具有速释效果,能显著改善槲皮素的溶出行为,且稳定性良好.

蛇床子素固体分散体分散片的处方优化及其体内外质量评价

目的:优化蛇床子素固体分散片的处方并考察其体内外释药特性.方法:以崩解时限、硬度的综合评分为指标,通过正交试验优选蛇床子素固体分散片的处方.采用RP-HPLC比较蛇床子素固体分散片和原料药体内外释药特性的差异.结果:佳处方为蛇床子素固体分散体43.5％,微晶纤维素40％,交联聚维酮12％,低取代羟丙基纤维素4％,微粉硅胶0.5％;崩解时间(80.5±3.8)s,硬度(4.4±0.4)kg,分散均匀性好、混悬性好.分散片体外释药参数T50(药物溶出50％时间)和Td(药物溶出63.2％时间)分别为0.013,1.37 min,均明显优于原料药.固体分散片的达峰时间(tmax)1.00 h,达峰浓度(Cmax) 37.42 mg·L-1,药时曲线下面积(AUC0-t)43.04 mg·L-1·h.结论:蛇床子素固体分散片具有分散均匀、有效成分溶出速率快的特性,能显著提高药物在大鼠体内的生物利用度.