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蚓激酶银杏达莫合用治疗糖尿病周围神经病变40例疗效观察
1引言 糖尿病周围神经病变(diabetic peripheral neuropathy,DPN)是糖尿病(DM)常见的慢性并发症之一,也是DM患者致残的主要原因.DPN可累及感觉神经、运动神经及自主神经,使患者产生麻木、疼痛、运动障碍,甚至可引起下肢坏疽而严重影响病人的生活质量.为了探讨更好的治疗方法,提高疗效,2004年10月-2007年8月我们在常规西药治疗的基础上,采用口服蚓激酶联合静脉滴注银杏达莫注射液(又名杏丁注射液,含银杏黄酮24%,双嘧达莫10%)治疗,DPN40例,取得较好的疗效,现将结果报告分析如下.
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银杏黄酮对小鼠急性酒精摄入后抗氧化系统的影响
目的研究急性酒精摄入对小鼠肝脏抗氧化系统的影响及银杏黄酮的保护作用.方法选用昆明种成年雄性小鼠,按体重随机分为黄酮干预组(银杏黄酮96mg/kgbw+乙醇4.8g/kgbw)、正常对照组和酒精对照组(乙醇4.8g/kgbw).小鼠经口给予干预物或对照物(生理盐水),0.5h再给予酒精,然后于酒精灌胃后0.5、1、2、4、6、9、15h后处死,另设正常对照组,测定小鼠血清与肝脏谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物岐化酶(SOD)及丙二醛(MDA)的活性或含量.结果小鼠一次性摄入大剂量的乙醇,GSH水平及SOD、GSH-Px活性在1h后迅速下降,4h时降至低点,随后迅速恢复至正常水平;血清与肝脏MDA水平在1h后迅速上升,分别于4h和6h时升至高点,15h和9h时才缓慢恢复至正常水平.经银杏黄酮干预后,肝脏GSH-Px、SOD活性与GSH、MDA水平的变化曲线与酒精对照组基本相似,但GSH、GSH-Px、SOD的降幅明显低于酒精对照组,MDA的升幅也明显低于酒精对照组.结论小鼠急性摄入酒精后表现出明显的氧化损伤,而银杏黄酮对这种氧化损伤具有一定的保护作用.
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银杏叶有效成分抗血小板聚集和清除DPPH自由基的量效关系和协同作用
目的:考察银杏叶中有效成分的抗血小板聚集、清除DPPH自由基的量效关系和协同作用.方法:分别采用抗血小板聚集实验和DPPH自由基清除实验研究量效关系和协同作用.首先,考察银杏内酯PAF诱导的家兔血小板聚集的抑制作用.然后,考察银杏黄酮对DPPH自由基清除作用.后,考察有效成分之间的协同作用.结果:得到银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯抗血小板聚集的量效关系图,槲皮素、山柰酚和异鼠李素清除DPPH自由基的量效关系图和有效成分之间相互作用等效图.结论:银杏内酯抗血小板聚集具有量效关系,且银杏内酯A和银杏内酯B有协同作用;银杏黄酮清除DPPH自由基具有量效关系,且槲皮素和异鼠李素具有协同作用.
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银杏叶有效成分抗脑缺血再灌注损伤作用的机制研究进展
银杏叶的有效成分具有扩张血管、改善微循环、清除自由基、缓解平滑肌痉挛、抗过敏、抗菌等药理作用，有关银杏叶中的有效物质对脑缺血再灌注损伤的相关研究也日益增多，具有保护作用的主要物质基础为黄酮类及内酯类成分。本文针对国内外相关文献资料进行分析、整理和归纳，综述了银杏叶有效成分对脑缺血再灌注损伤的药理作用及机制，以及治疗脑中风的前景。
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注射用舒血宁对小鼠耐缺氧能力的影响
银杏叶提取物银杏黄酮是防治高血脂、心脑血管疾病的有效的成分之一,通过扩张冠脉血管和脑血管,加强神经系统对血管的生理调节,缓解血管痉挛等机制来增加心脑血液供应,有效缓解冠心病、心绞痛发作,消除脑缺血的各种症状[1].本文通过几种小鼠动物缺氧模型考察注射用舒血宁对缺氧模型动物的保护作用.
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叶用银杏园土壤及银杏叶营养元素的动态变化研究
银杏Ginkgo biloba L.是我国特有的经济树种,因其叶中含有银杏黄酮等药用成分,可广泛用于制药,故近十年来叶用银杏栽培面积日益扩大.李庆康等[1]报道了种植古银杏与现代银杏土壤肥力之间的差异及变化情况,揭示了果、叶两用银杏长期(>20年尺度)在以有机肥为主、化肥为辅的管理措施下,土壤肥力并未呈现出明显下降的现象.但近年来有关银杏的研究多集中在银杏叶药用成分及营养成分的研究上,如银杏不同营养器官中营养元素含量的季节动态及银杏的施肥效应研究[2～7],迄今对叶用银杏栽培对土壤质量影响,如何培肥土壤从而促进银杏生长的了解还很少,因此本文对不同生长年限(2～6年生)叶用银杏园土壤及银杏叶的养分含量变化进行了研究,以期揭示叶用银杏园土壤及银杏叶养分的动态特征,进而为叶用银杏规范化生产制订平衡施肥方案提供依据.
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血浆中银杏黄酮的高效液相色谱测定方法学研究
银杏科植物银杏是我国特有树种,银杏叶提取物中主要含两类药用活性成分:黄酮和萜类内酯,而以前者为主.
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正交设计法优选银杏黄酮凝胶骨架片处方工艺
缓释片制剂以其特有的优点,已成为当前缓控释研究领域的热点之一.针对普通银杏制剂在治疗心脑血管疾病中存在的缺点,该文研制了银杏黄酮凝胶骨架片,并对制备该制剂所采用的骨架材料、黏合剂、填充剂的种类及用量进行了考察与评价,同时采用正交设计试验,优选出佳处方.采用零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型对药物总黄酮醇苷释放曲线进行拟合,进而探讨药物释药机制.
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鼠脑缺血后再灌注c-fos基因表达及银杏黄酮的影响
目的 观察大鼠脑缺血再灌注后c-fos基因表达、细胞凋亡及银杏黄酮对它们的影响.方法 选择健康Wistar大鼠56只,雌雄各半,鼠龄80～120 d.用大脑中动脉栓塞(MCA0)再灌注模型,用原位杂交与免疫组化方法检测c-fos mRNA及蛋白表达,应用TUNEL染色方法观察细胞凋亡.结果 银杏黄酮可明显减轻缺血再灌注后脑损伤及细胞凋亡的发生,可明显增强c-fos mRNA及c-fos蛋白表达.结论 银杏黄酮可增强并延长c-fos蛋白表达,这可能是其脑保护作用机制之一.
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银杏黄酮的体外II相代谢及其临床应用
目的建立银杏黄酮体外代谢的研究方法.方法银杏黄酮与鼠肝微粒体在体外共孵育后,用乙醚-丙酮提取,以HPLC法测定剩余的底物浓度.结果在体外孵育液中,银杏黄酮的3种苷元槲皮素、异鼠李素和山萘素在0.2～8 mg*L-1线性关系良好,定量限为0.1 mg*L-1(RSD分别小于10.5%,11.9%和11.8%,n=3),方法回收率分别达99.86%～113.8%,100.78%～117.3%和100.71%～116.5%,RSD均小于2%(n=5). 3种黄酮苷元在不同来源的微粒体中均有较大代谢活性,尤其是经β-萘黄酮诱导的鼠肝微粒体对3种苷元的葡糖醛酸结合反应有较大的催化作用.结论本法可用于银杏黄酮体外代谢的研究.
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银杏黄酮对口腔溃疡大鼠微循环和免疫功能的影响
目的 研究银杏黄酮对口腔溃疡大鼠微循环和免疫功能的影响.方法 用免疫法建立口腔溃疡大鼠模型.按照随机数表法将将造模成功大鼠随机分为4组:模型组、左旋咪唑组与低、高2个剂量实验组,各19只.模型组和正常组分别灌胃0.9％ NaCl 2 mL,qd;左旋咪唑组给予2 mg·mL-1左旋咪唑溶液2 mL灌胃,qd;低、高2个剂量实验组分别给予5,20 mg·mL-1银杏黄酮溶液2 mL灌胃,qd.均连续给予30 d.用微量毛细管法测定红细胞压积(HCT),用全自动生化分析仪测定纤维蛋白原(FIB)水平,用锥板式黏度计测定血浆黏度,用流式细胞术测定外周血T淋巴细胞亚群水平.结果 处置后,正常组、模型组、左旋咪唑组与低、高2个剂量实验组的HCT分别为(42.73±1.14),(50.46±1.35),(48.85±1.38),(44.28±1.26),(46.79±1.42)％;这5组的FIB分别为(3.33±0.32),(5.09±0.41),(4.52±0.46),(3.75±0.38),(4.07±0.34)g· L-1;这5组的血浆黏度分别为(1.46±0.09),(1.71±0.08),(1.65±0.06),(1.52±0.07),(1.60±0.05) mPa.s;这5组的CD3 +T淋巴细胞分别为(66.74±2.18),(55.36±2.63),(58.11±2.01),(63.48±2.47),(60.09±2.33)％;这5组的CD4 +T淋巴细胞分别为(49.97±2.75),(41.12±2.59),(43.45±1.73),(47.22±2.15),(45.38±1.57)％,正常组与模型组比较或者3个给药组与模型组比较,差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 银杏黄酮能改善口腔溃疡大鼠的微循环状态,提高免疫功能,降低相关炎性因子水平,抑制口腔溃疡发生发展,且药物浓度越高治疗效果越好.
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注射用银杏叶提取物的工艺研究
目的:优化供注射用银杏叶提取物的生产工艺.方法:采用直接比较法,以HPLC法测定个样品中银杏总黄酮和总内酯的含量为考察指标,对银杏叶提取的水沉淀工艺、柱分离纯化工艺和除鞣质工艺进行优化.结果:对银杏叶醇提液浓缩后,加4倍量水,可去除相应杂质(叶绿素、树脂);大孔吸附树脂吸附量为银杏叶重的2.5倍,用15%乙醇洗脱能够除杂;聚酰胺除鞣质的用量为粗品的1/4.用此工艺中试10批样品质量合格.结论:该工艺稳定、可行,适合于工业化.
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银杏叶片剂中银杏黄酮的HPLC指纹图谱研究
目的建立评价银杏叶片剂质量优劣的指纹图谱分析方法.方法采用高效液相色谱法,Hypersil ODS(4.6 mm×250mm,5μm)色谱分析柱,检测波长为360nm,乙腈、并丙醇和0.49%枸橼酸为流动相,1 mL·min-1的流速梯度洗脱对银杏叶片剂中银杏黄酮进行指纹图谱测定.并采用原国家药品监督管理局推荐的中药指纹图谱计算软件进行计算,建立银杏叶片剂中银杏黄酮的共有指纹图谱.结果 HPLC研究银杏叶片剂中银杏黄酮指纹图谱的方法有较好的重现性、精密度和稳定性(RSD 均小于3%).结论本研究将有助于加强银杏叶片剂的质量控制.
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硝苯地平与银杏黄酮的体外代谢性相互作用
目的通过体外代谢获得药物相互作用的有关数据,以预测临床联合用药时发生代谢性药物相互作用的可能性.方法以HPLC测定孵育液中剩余银杏黄酮的浓度,计算共孵育药物硝苯地平对银杏黄酮3个苷元的IC50值和Ki值;以HPLC测定孵育液中硝苯地平的浓度,计算其代谢抑制率.结果硝苯地平与银杏黄酮进行体外共孵育时,代谢互受影响.结论两药合用时宜慎重.
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5-氟尿嘧啶与银杏达莫联合对胃癌细胞生长抑制率的影响
目的 探讨5-氟尿嘧啶(5-Fu)与银杏达莫(Ginkgo Leaf Extract and Diphyrjdamole Injection,CLEDI)联用对胃癌细胞生长抑制率的影响.方法 以人胃癌细胞为研究对象,运用长春新碱(Velban,VLB)作为参照来研究不同浓度5-Fu(0.6、6、60mg/L)与银杏达莫联用的作用.结果 当银杏达莫浓度不变时,不同浓度5-Fu(0.6、6、60mg/L)分别对应的胃癌细胞生长抑制率组间比较差异有统计学意义(P<0.05);当5-Fu浓度不变时,不同浓度银杏达莫(0、1.25、2.5、5、10 mg/L)分别对应的胃癌细胞生长抑制率组间比较差异有统计学意义(P<0.05),而且6、60 mg/L浓度的5-Fu与5 mg/L银杏达莫联合应用,与单用0.078mg/L VLB对胃癌细胞的生长抑制率比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 5-Fu与银杏达莫联合应用可优化胃癌治疗.
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银杏黄酮对力竭小鼠心肌抗氧化的效用
目的:通过建立小鼠力竭游泳模型,观察腹腔注射银杏黄酮对小鼠心肌自由基代谢的影响,探讨银杏黄酮抵抗力竭运动急剧产生的自由基的效用.方法:将40只雄性昆明小鼠随机分成空白组、对照组、低浓度给药组[300 mg/(kg·d)]和高浓度给药组[600 mg/(kg·d)],给药10 d后,通过建立小鼠力竭游泳模型,于力竭运动后检测小鼠心肌的SOD与MDA浓度.结果:银杏黄酮在300 mg/(kg·d)和600 mg/(kg·d)的浓度下,低浓度给药组与高浓度给药组SOD与MDA与对照组比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:银杏黄酮不能显著降低心肌内由于力竭运动所产生的自由基.
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银杏黄酮对卡铂所致大鼠肾氧化损伤的保护作用及其机制
目的 研究银杏黄酮(GBE)对卡铂(CBDCA)所致大鼠肾氧化损伤的保护作用,并探讨其可能机制.方法 灌胃给予大鼠GBE后腹腔内注射CBDCA,5 d后检测肾脏、血清的氧化损伤指标,并测定尿与肾皮质中铂含量,观察GBE保护作用的剂量效应关系和时间效应关系.结果 CBDCA组肾脏系数、NAG活性、BUN质量浓度分别为0.96×10-2g/g、23.58 U/g和87.05 mg/dL,均明显高于对照组(0.73×10-2g/g、14.08 U/g、22.55 mg/dL),P<0.01.250、500和750 mg/kg GBE预处理后第5天,大鼠肾脏系数、NAG活性和BUN质量浓度均不同程度减少,以500 mg/kg组GBE预处理的效果明显,该组肾脏系数、NAG活性和BUN质量浓度分别为0.79×10-2g/g、15.86 U/g和25.98 mg/dL,明显低于CBDA组(P<0.05,P<0.01).GBE预处理可抑制CBDCA引起的MDA形成增高,抑制GSH和GSH-Px活性下降,并能降低CBDCA所致大鼠肾皮质铂含量增高,促进铂经尿排泄.结论 GBE对CBDCA的肾氧化损伤有保护作用,其部分机制为抗氧化作用,还可能与促进铂清除有关.
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不同剂量乙醇对大鼠血清抗氧化系统的动态影响及银杏黄酮的保护效应
目的:研究不同剂量乙醇对大鼠血清抗氧化系统的影响及银杏黄酮的保护作用.方法:雄性SD大鼠按体重随机分为正常对照组、低、中、高乙醇组(分别为0.8、1.6、2.4 g/kg)和低、高干预组(48或96 mg/kg银杏黄酮+2.4 g/kg乙醇)和黄酮对照组(银杏黄酮96 mg/kg).试验D30、D60、D90取尾血测定血清还原型谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)活性或水平.结果:大鼠摄入低剂量乙醇后,血清SOD、CAT和GSH-Px活性逐渐升高;摄入中剂量乙醇后,SOD与CAT在30d时升高,随后降至正常水平,而GSH水平在60、90d时明显下降,MDA水平持续升高;摄入高剂量乙醇后,实验期间抗氧化酶及GSH水平持续下降,MDA不断升高.银杏黄酮干预,尤其是在高剂量干预后,抭氧化酶失活与GSH消耗程度明显下降,MDA升高幅度也相应降低.结论:低剂量乙醇摄入激活了机体的抗氧化系统,高剂量则导致严重的氧化应激;银杏黄酮对高剂量乙醇所致的氧化-抗氧化失衡有明显的调节和保护作用
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银杏叶黄酮类成分体外及经肠吸收后抗氧化活性比较
[目的]比较银杏叶提取物中三个主要的银杏黄酮苷元体外及经肠吸收后抗氧化活性.[方法]采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼法)测定模型药物体外及肠吸收液对自由基的清除作用,测定药物的抗氧化活性.[结果]槲皮素、异鼠李素、山奈酚体外清除DPPH自由基的EC50分别为78.6 μm,203.2 μm,222.0 μm;药物肠吸收液DPPH清除率趋势为:槲皮素＞异鼠李素＞山奈酚,其清除率较体外相比有所降低;3个单体不同配比的肠吸收液DPPH清除率显示以提取物中所含比例混合清除率数据高于其他两组.[结论]3个单体体外及肠吸收液均能够清除DPPH自由基,且清除能力为:槲皮素＞异鼠李素＞山奈酚;肠吸收后药物清除率下降,可能与单体在肠道中产生分解有关,其原因还需进一步探讨,3个单体以提取物所含比例混合后抗氧化活性要好.
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银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统的构建
目的 根据银杏黄酮生物药剂学性质及其临床释药行为的特点构建银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统.方法 根据溶解度,筛选出合适的油相、乳化剂和助乳化剂;采用水滴定法绘制伪三元相图,筛选出合适的乳化剂与助乳化剂的质量比(Km值);以粒径、Zeta电位和溶液澄明度为指标,在选定的Km值下进行混合乳化剂与油相比例的筛选;采用HPLC法测定自微乳中银杏黄酮的量;根据筛选出的制剂处方制成自微乳,再加入适当的辅料采用挤出滚圆法制成微丸;评价微丸的溶出行为.结果 油相、乳化剂和助乳化剂分别为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚山梨酯-80和无水乙醇;Km值为3∶1;聚山梨酯-80和无水乙醇总质量与IPM质量比为9∶1,银杏黄酮加药量0.202 5 g,制得的自微乳粒径均小于30 nm;自微乳中银杏黄酮的量为13.32 mg/mL,以自微乳作为自黏合剂制备载药量为25％的自微乳-微丸释药系统,显著提高了银杏黄酮的溶出.结论 以自微乳作为前制剂制成的微丸性质较稳定,且银杏黄酮的溶出能力得到改善.
