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  • 大、小鼠吸收和代谢双酚A的差异

    作者:黄春妍;姚陈娟;鞠晶昀;潘少聪;任飞林;陈刚

    目的 探讨相同剂量双酚A(bisphenol A,BPA)经口染毒后,引起大、小鼠血清BPA浓度差异的机制.方法 无特定病原体(specic pathogen free,SPF)级雄性SD大鼠和ICR小鼠各18只,一次性经口给予300 mg/kg的BPA后,在第0.5、1.0、12.0小时时间点各采集6只大、小鼠血液,用荧光-高效液相色谱法(fluorescence-high performance liquid chromatography,FL-HPLC)检测血清中BPA浓度;大、小鼠各6只采用原位小肠吸收模型循环灌流100 ml 0.1 mmol/L BPA灌流液,用FL-HPLC法分别检测第0.5、1.0、2.0小时时间点灌注液中BPA浓度和灌流后2.0 h血清中的浓度;采用逆转录PCR(RT-PCR)方法检测大、小鼠肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶2B1(UDP-glucuronosyltransferase 2B1,UGT2B1)mRNA的表达水平,并采用FL-HPLC法检测UGT2B1的酶活性;大、小鼠各6只禁食24 h后,一次性经口给予300 ms/kg BPA,收集24 h粪便,用FL-HPLC法检测粪便中BPA含量.结果 300 ms/kg BPA经口染毒后第0.5、1.0、12.0小时时间点小鼠血清中BPA浓度分别为(66.57±14.95)、(51.16±16.06)、(22.73±5.00)μg/ml,大鼠血清中BPA浓度分别为(15.63±5.65)、(18.34±5.02)、(7.65±2.58)μg/ml,各时间点小鼠均高于大鼠,差异有统计学意义(F值分别为50.660,17.957,8.420,P值均<0.05);0~、0.5~、1.0~2.0 h小鼠小肠各时间段吸收速率分别为(10.20±4.20)、(1.49±0.67)、(1.31±0.55)μg·cm-2·min-1均高于大鼠相应时间段吸收率[(1.87 ± 0.69)、(0.47±0.13)、(0.36 ± 0.08)μg·cm-2·min-1],差异均有统计学意义(F值分别为14.954、8.877、11.536,P值均<0.05).0.1 mmol/L BPA灌肠2 h后小鼠血清中的BPA浓度为(22.64±4.35)μg/ml,高于大鼠的(4.13±0.83)μg/ml,差异有统计学意义(F=74.643,P=0.000);大鼠肝脏中BPA代谢酶UGT2B1 mRNA的表达水平和酶活性明显高于小鼠;300 mg/kg BPA经口染毒24 h后,大鼠经粪便排出的BPA量为(1.50±0.32)mg/g,高于小鼠的(0.57±0.35)ms/g,差异有统计学意义(F=21.215,P=0.001).结论 大、小鼠经口给予300 mg/kg BPA染毒后,由于小鼠肠吸收BPA的能力高于大鼠,而大鼠代谢及排出BPA能力高于小鼠,引起小鼠血清中BPA的浓度明显高于大鼠.

  • 膳食诱导的肥胖小鼠肠铁摄取与释放关键分子的基因表达变化

    作者:李蔓;王辰;乔欣;张万山;魏守刚

    目的 探讨高脂膳食诱导的肥胖小鼠十二指肠组织中介导Fe2摄取和释放的关键分子——二价金属离子转运蛋白(DMT1)和膜铁转运蛋白(Fpn1)的基因表达变化.方法 C57BL/6J小鼠依随机数字表法分为正常对照(NC)组和肥胖模型(OM)组,每组6只,分别以普通饲料和高脂饲料喂养14周.肥胖建模成功后,采用Real-time PCR和Western blot法检测小鼠十二指肠DMT1、Fpn1mRNA和蛋白表达水平.结果 Real-time PCR检测结果显示,与NC组相比(将NC组mRNA表达水平定为1.00),OM组小鼠Fpn1 mRNA的相对表达水平(0.58±0.11)明显降低,差异有统计学意义(=6.71,P=0.014),而DMT1 mRNA相对表达水平(0.89 ±0.26)差异无统计学意义(t=2.01,P=0.122).Western blot检测结果显示,OM组小鼠十二指肠Fpn1蛋白表达量低于NC组,OM组和NC组相对表达水平分别为0.32±0.06、0.65 ±0.19,差异有统计学意义(t=5.37,P=0.026),而DMT1蛋白相对表达水平在OM组和NC组分别为0.88 ±0.21、0.92 ±0.17,差异无统计学意义(t=1.84,P=0.185).结论 肥胖小鼠十二指肠Fpn1 mRNA及蛋白表达水平下降,而DMT1表达水平无明显变化,提示肥胖对肠铁吸收的影响可能在于肠黏膜细胞释放Fe2入血循环障碍.

  • 枸杞子质量控制成分遴选研究

    作者:潘艳丽;唐明敏;刘洋;项佳媚;王晶娟;朱美玲;隗丽;杨文宁

    目的:观察枸杞子化学成分体内吸收代谢情况,结合肠吸收遴选枸杞子质量控制成分。方法采用翻转肠囊与腹主动脉采血等方法,结合 HPLC 指纹图谱,探究枸杞子化学成分的肠吸收及入血情况。结果通过翻转肠囊实验,确定枸杞子中12种化学成分可被小肠吸收,其中成分2、3、4、5、6、9、10、11以原型被吸收;成分1、7、8、12为经肠壁代谢产生的新成分被吸收。对血中多成分指纹图谱进行分析,确定了4种化学成分3、7、10、13可被吸收入血,其中成分3、10以原型直接入血,成分7为经代谢后吸收入血的新成分。结论综合枸杞子肠吸收实验与入血成分分析,可初步遴选出成分3、10、13作为枸杞子的质量控制成分。

  • 口服鸭跖草肠吸收成分测定及制备分析

    作者:李和伟;胡海昕;董玲;汪国鹏;吕贝然;乔延江

    目的 通过鸭跖草的肠吸收成分指纹图谱研究,验证中药成分吸收评价定性方法的可行性.方法 采用离体大鼠翻转肠囊法进行鸭跖草肠吸收;以高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography,HPLC)构建化学成分指纹图谱,进行肠吸收成分定性指认;以大孔吸附树脂分段富集技术进行吸收成分的制备.结果 鸭跖草提取物在小肠的各个部分都可吸收,但吸收成分的种类有差异.结论 基于翻转肠囊法的中药成分吸收评价定性方法可行,并可用于指导吸收成分的富集制备.

  • 石菖蒲及其复方开心散中β-细辛醚的肠吸收特性研究

    作者:巴寅颖;王梦林;吕航;姜艳艳;石任兵

    目的 通过对石菖蒲及其复方开心散中β-细辛醚的肠吸收特性研究与对比,评价开心散配伍前后石菖蒲中有效成分β-细辛醚的肠吸收特性变化.方法 采用大鼠翻转肠囊法,进行开心散和石菖蒲的肠吸收实验,用HPLC-DAD分析,选用Waters XbridgeTMshield C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,254 nm检测肠吸收液中β-细辛醚的含量,计算获得肠吸收动力学参数.结果 开心散全方和石菖蒲提取物中β-细辛醚累积吸收药量均随时间线性增加,高、中、低三个剂量中β-细辛醚吸收速率常数(Ka)均无显著性差异,符合一级吸收模型.两个提取物中β-细辛醚的表观渗透系数(Paap)在三个剂量组间均无显著性差异,Paap均大于1×10-4cm/min,吸收较好.综合Ka和Paap信息,开心散全方和石菖蒲提取物中β-细辛醚在大鼠小肠的吸收机制可能属被动扩散.结论 对比石菖蒲提取物与开心散提取物中β-细辛醚的吸收百分率,开心散配伍前后β-细辛醚的吸收无显著性差异,说明开心散复方配伍对来自石菖蒲的类药成分β-细辛醚肠吸收无明显影响.

  • 金匮肾气总苷中马钱苷吸收及代谢动力学过程

    作者:孙向明;宋辉;胡扬;丁晶鑫;李文兰

    目的:研究金匮肾气总苷中马钱苷的在体肠吸收机制和药代动力学规律.方法:采用大鼠在体肠循环灌流法,考察药物质量浓度、肠道的pH值、不同肠段及P-gp对总苷中马钱苷肠吸收的影响;给大鼠灌胃不同浓度的总苷,于不同时间点眼眶静脉丛采血,HPLC法测定马钱苷的质量浓度,通过3P97软件进行数据处理.结果:在0.01-0.11 mg·mL-1范围内,总苷中马钱苷的吸收与浓度呈线性关系,不受肠道pH的影响,在十二指肠的吸收明显优于空肠及回肠,利福平和维拉帕米分别呈现出对马钱苷吸收的抑制和促进作用.各剂量组马钱苷的药动学行为呈线性关系,吸收、消除均较快,以一室开放模型在体内分布,与维拉帕米合用后,可显著促进马钱苷的吸收.结论:金匮肾气总苷中马钱苷的吸收呈一级动力学过程,推测为被动扩散,其吸收受到P-gP外排作用的影响,从药动学的角度得以验证.

  • 羧基化碳纳米管负载羟基喜树碱的制备、表征及肠吸收特性考察

    作者:邓亚利;林芳花;何秀华;周莉玲

    目的:研究羧基化多壁碳纳米管负载羟基喜树碱(HCPT)的制备工艺及负载物(HCPT-MWCNTs-COOH)的肠吸收特性.方法:比较球磨法、超声法与振荡法的吸附量差异,选择优负载法;负载物采用FIR,紫外光谱进行表征,通过HPLC测定其含量;采用离体外翻肠囊模型研究负载物在不同肠段的吸收特性,HPLC测定样品质量浓度,计算吸收速率常数(Ka).结果:冷冻球磨法负载量高(12.5 mg·g-1);紫外、红外图谱变化表明碳纳米管负载了HCPT;肠吸收试验表明随HCPT质量浓度上升,肠吸收速率常数呈线性增加;高质量浓度在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为150.9,92.7,148.9,183.0 ng·cm-2·h-1,在各个肠段的Ka均无显著性差异.结论:负载物中HCPT溶解性增加并保护了内酯环,提高了肠透过速率;在小肠中为被动扩散吸收.

  • 单向在体肠灌流在中药研究中的应用

    作者:许永崧;韩晓凤;龚慕辛;翟永松;李朝霞;李静;贺蕊

    化合物的溶解性和渗透性在评价候选药物的口服吸收及生物药剂学分类系统占有重要地位,基于中药多成分特点,所提出的中药生物药剂学分类系统更适用于中药成分的研究.谱效相关技术的普及为寻找中药药效物质成分提供了新方法,而以肠吸收谱为切入点,避免了血清谱复杂的体内分布、代谢过程带来的难题,且不易遗漏不吸收的有效组分,更加简便,更适用于复方药效物质基础的研究.单向在体肠灌流模型是公认的研究药物在体吸收的模型,在一定程度上准确模拟了口服药物的在体吸收,联用运用肠系膜取血等技术,可较为真实反映成分吸收入血情况,更加适用于中药生物药剂学分类系统及谱效相关的研究,值得注意的是,单向在体肠灌流实际上反映的是各组分表观吸收,欲进一步了解其吸收机制,还需结合单个药物、成分的单向肠灌流研究及在体吸收研究.在单一成分研究的基础上,再对其多成分环境下的特征和规律进行研究,回归到以中药或复方为整体的研究中去.近年来,单向在体肠灌流在中药研究中应用越来越多.查阅近20年文献,对筛选出用于中药研究的200多篇文献进行分析,结合课题组经验,总结其在中药有效成分、单味药、药对、复方研究中的应用及使用时的注意事项,为其在中药研究中的进一步应用提供参考.

  • 冰片促进口服药物吸收的研究

    作者:张海燕;邬伟魁;芦乾;贺娅;宋伟;李芳;杨明

    对冰片促进口服药物吸收的实验研究进行文献整理和分析.生物利用度低是口服药物制剂经常出现的情况,选用安全有效的吸收促进剂来增加口服药物的生物利用度的研究方兴未艾.对冰片促进口服药物吸收作用的3种研究方法(在体法、体外法和体内法)的文献报道进行综述并加以探讨,分析认为,冰片对口服药物吸收的调节作用与药物分子结构和给药浓度,冰片的种类、浓度和用法等存在一定的关系,但吸收机制尚未明确.故针对水溶性差和代谢迅速的药物生物利用度低的问题,冰片促进口服药物吸收的研究将为冰片促吸收的深入研究提供一定的参考.

  • 大麻药总皂苷中大麻药苷B的含量测定及其在体肠吸收特性分析

    作者:徐海燕;覃勤;葛月宾;陈旅翼

    目的:建立大麻药苷B的HPLC分析方法,用于测定其在有效部位大麻药总皂苷中的含量,并考察大麻药苷B的大鼠在体肠吸收能力.方法:采用Ultimate AQ-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相0.1%乙酸乙腈溶液-0.1%乙酸水溶液梯度洗脱,流速0.5 mL·min-,检测波长215 nm,进样量20μL.结果:标准曲线线性范围60~210 mg·L-1,相关系数0.999 9,加样回收率在95% ~ 105%,4批大麻药总皂苷提取物中大麻药苷B质量分数分别为89.99%,82.08%,89.96%,84.38%.大鼠小肠在体肠吸收大麻药苷B的吸收速率常数(0.018 30.001 1)h-1,5h累积吸收率(9.49±0.26)%.结论:该HPLC分析方法简便、准确,可用于大麻药苷B的含量测定.大麻药苷B在大鼠小肠内吸收情况较差.

  • 基于在体循环肠灌流模型分析羊耳菊提取物的肠吸收特性

    作者:伍萍;李梅;巩仔鹏;侯靖宇;吴林霖;陈亭亭;李月婷;陈思颖;王爱民;李勇军;王永林;兰燕宇

    目的:考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征.方法:采用大鼠在体循环肠灌流模型,选择羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种代表性成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS并测量各成分的累计吸收量,探究药物质量浓度,胆汁,P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及不同肠段对羊耳菊提取物中东莨菪苷等成分肠吸收的影响,阐明各成分在不同肠段的吸收特征.结果:东莨菪苷在高质量浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运,而1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等其余8种成分则无明显高浓度饱和现象,提示这8种成分可能的吸收方式均为被动扩散.木犀草苷,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在空肠,东莨菪苷和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在回肠,绿原酸、新绿原酸和隐绿原酸的主要吸收部位在十二指肠.羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种成分的肠吸收均受到pH和胆汁的影响.结论:羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、佳吸收部位及吸收机制不尽相同.

  • 川芎中阿魏酸和藁本内酯的肠吸收特性分析

    作者:闫涛;姜维;王琴会;胡娜;赵美;穆薇;刘新友

    目的:研究川芎中阿魏酸和藁本内酯在不同肠段的吸收特征,探索指标成分单体和川芎提取物使用时的吸收变化,考察P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP)对这2个成分吸收的影响.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用UHPLC测定灌流液中阿魏酸和藁本内酯的含量变化,分析二者在各肠段、川芎提取物不同质量浓度及含蛋白抑制剂情况下的含量变化情况,计算吸收速率参数(Ka)和有效渗透系数(Pe.).结果:阿魏酸与藁本内酯在肠道各段均有吸收,藁本内酯的吸收大于阿魏酸.阿魏酸在十二指肠的Ka=1.23 ×10-3 s-1,与空肠和回肠的吸收无显著性差异.阿魏酸在生药质量浓度12.5,20.0,40.0 g·L-1下的吸收无显著性差异,但100.0 g·L-1下的吸收较前3个质量浓度显著降低.阿魏酸在提取物中的吸收明显高于单体直接灌流,与川芎提取物组比较,丙磺舒组的阿魏酸吸收显著性增加.藁本内酯在十二指肠的Ka=3.58×10-3 s-1,肠道的吸收大小排序为回肠>十二指肠≈空肠>结肠,吸收随川芎提取物质量浓度的增加而降低.与川芎提取物组比较,藁本内酯在维拉帕米组和丙磺舒组的吸收均显著性增加,且丙磺舒组的吸收大于维拉帕米组.结论:阿魏酸吸收方式可能为促进扩散,存在载体参与,为MRP的底物.藁本内酯主要依靠载体的主动转运,可能是P-gp与MRP的底物,且受MRP影响更大.

  • 吴茱萸对黄连生物碱在大鼠肠道吸收中的影响研究

    作者:邹丽娟;陈颖;杨庆;李玉洁;王怡薇;翁小刚;董宇;门薇;朱晓新

    目的:研究吴茱萸对黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道吸收中的影响及其机制.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,考察维拉帕米和吴茱萸提取物对小檗碱和巴马汀在各肠段吸收的影响,利用HPLC分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算两种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果:黄连提取物和吴茱萸提取物配比为6∶12时小檗碱和巴马汀的Ka和Papp显著增加.黄连生物碱单体化合物小檗碱、巴马汀与吴茱黄提取物6∶12配伍时,能明显促进小檗碱和巴马汀的吸收;6∶1配伍时,减弱小檗碱的吸收,促进巴马汀的吸收.P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米的存在均能促进小檗碱和巴马汀的吸收.结论:黄连配伍吴茱萸可促进黄连中小檗碱和巴马汀的肠吸收,其机制可能与抑制P-gp的活性有关.

  • 外翻肠囊法研究白芷有效组分对配伍“对药”有效成分肠吸收的影响

    作者:梁新丽;赵国巍;罗云;张婧;朱梦良;曹运朝;廖正根

    目的:考察白芷有效组分香豆素和挥发油分别对配伍“对药”葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷肠吸收的影响,探讨白芷对配伍“对药”有效成分肠吸收的影响规律.方法:采用大鼠外翻肠囊吸收模型,分别考察白芷有效组分配伍各对药(葛根、黄芩、川芎、甘草)前后,葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷在不同肠段的吸收情况.结果:白芷有效组分能显著促进葛根中葛根素(提高1.70倍)、黄芩中黄芩苷(提高4.74倍)的肠吸收作用;白芷有效组分对川芎中阿魏酸肠吸收无显著影响;白芷有效组分对甘草中甘草苷、甘草酸具有显著的肠吸收抑制作用.结论:白芷-葛根,白芷-黄芩药对配伍应用产生协同治疗作用,不仅表现为不同活性成分作用于机体的不同靶点,还表现为白芷活性成分促进其配伍“对药”活性成分肠道转运.白芷-川芎、白芷-甘草配伍机制可能与白芷对甘草中活性成分肠吸收的影响无关.

  • 蚂蟥酶解物不同部位的抗凝活性研究

    作者:丁月珠;袁瑞娟;孙雪;王雄飞;单宇;段天璇

    目的:研究蚂蟥酶解物不同部位的抗凝活性.方法:分别采用有机溶剂沉淀法、超滤法以及C18反相色谱法将蚂蟥酶解物分为不同有机溶剂沉淀部位、大分子和小分子部位、强极性和弱极性部位,以凝血酶时间为抗凝活性指标测定各部位的抗凝活性;同时采用外翻肠囊模型,研究不同部位经大鼠肠吸收后的抗凝活性差异.结果:利用有机溶剂沉淀法所得各部位的中、高剂量组均有抗凝活性(P<0.05);分级超滤所得分子量>10KD的部位具有显著抗凝活性(P<0.01),却不易被肠吸收,分子量<10KD的部位虽然抗凝活性较低(P<0.05),但较易通过肠黏膜;强极性部位和弱极性部位均有抗凝活性(P<0.05,P<0.01),但强极性部位活性更显著,更易透过肠黏膜.结论:蚂蟥酶解物活性分散,成分复杂,其发挥抗凝作用的成分可能为一些小分子大极性多肽类成分.

  • 氯化两面针碱肠吸收研究

    作者:赵森;姜黎;慕杨娜;邹明

    目的 评价两面针提取物在大鼠小肠内的吸收情况.方法 采用HPLC法测定体循环液中氯化两面针碱的含量,用UV法测定体循环液中酚红的量,用来校正小肠中水的吸收量,以准确计算药物的吸收量.结果 大鼠小肠对氯化两面针碱的吸收与药物浓度无关.结论 氯化两面针碱在体肠吸收是被动扩散.

  • 丹参酮微乳的制备及大鼠在体肠吸收

    作者:李红磊;张忠义;马蕾蕾;陈小宇

    目的:制备丹参酮微乳(Tan-ME),并考察其性质及大鼠在体肠吸收特性.方法:Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定Tan-ME的粒度及其分布,原子力显微镜观察微乳粒子形态,建立测定肠回流液中丹参酮ⅡA的HPLC测定方法.结果:Tan-ME乳滴平均粒径为(32.25±6.59)nm,粒度均匀.肠吸收实验结果表明,Tan-ME能促进丹参酮在大鼠小肠的吸收,但Tan-ME吸收速率受Tan-ME水相含量影响较大.结论:Tan-ME制剂能够促进丹参酮在大鼠小肠的吸收,提高丹参酮的生物利用度.

    关键词: 丹参酮 微乳 肠吸收
  • 利用Caco-2细胞单层模型预测柯楠碱、育亨宾、阿马碱、萝芙木碱的人肠吸收

    作者:马莲;杨秀伟

    目的:研究中药化学成分柯楠碱(corynanthine,COR)、育亨宾(yohimbine,YOH)、阿马碱(ajmalicine,AMC)和萝芙木碱(ajmaline,AML)在人肠Caco-2细胞单层模型的转运吸收.方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COR,YOH,AMC和AML由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧),BL侧到AP侧两个方向的转运吸收过程.应用高效液相色谱法分离、紫外检测法检测对上述4个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与在Caco-2细胞单层模型上呈易吸收的阳性对照药普萘洛尔和难吸收的阳性对照药阿替洛尔的进行比较.用药物的ADMET预测软件,考察4个化合物的Papp值与其log D值之间的关系.结果:COB,YOH,AMC和AML由AP侧到BL侧的Papp值分别为(1.863±0.055)×10,(1.540±0.082)× 10-5,(2.522±0.246)×10-5,(1.155±0.099)×10-5cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp值分别为(2.390 4-0.017)× 10-5,(1.987 4-0.154)×10-5,(1.374±0.260)×10-5,(2.418±0.124)×10-5cm·s-1,与普萘洛尔的PappA→B值[(2.23±0.10)×10-5cm·s-1]基本一致.COB,YOH,AMC和AML的PappB→A/PappA→B分别为1.28,1.29,0.54和2.09;AML外流是摄取的2.09倍.结论:COB,YOH,AMC和AML能够通过Caco-2细胞单层被动吸收,属于良好吸收的化合物.其中,AML在Caco-2细胞单层模型的转运可能存在外流机制.在4个生物碱的转运吸收过程中,油/水分配系数起着关键性的作用.

  • 小檗碱微乳的制备及大鼠在体肠吸收

    作者:桂双英;吴蕾;潘君;温志强;开伟华;王均

    目的:制备小檗碱微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收.方法:利用伪3元相图得到空白微乳的优化处方,制得小檗碱微乳;考察了小檗碱微乳的黏度、电导率、折光率、粒径;运用大鼠在体肠回流模型,采用紫外分光光度法测定回流液中小檗碱含量,分析其肠吸收特性.结果:小檗碱微乳的黏度、电导率、折光率、平均粒径分别为2.11 cPa·s,125.5μΩ,1.363,24.0 nm.小檗碱在回肠段的吸收速率快,小檗碱微乳在回肠段的吸收较小檗碱原料药明显增加(P<0.01).结论:微乳能促进小檗碱在大鼠小肠的吸收.

    关键词: 小檗碱 微乳 肠吸收
  • 盐酸黄连碱和小檗红碱在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

    作者:马莲;杨秀伟

    目的:研究中药化学成分盐酸黄连碱(coptisine chloride,COP)和小檗红碱(berberrubine,BBB)在人肠的吸收.方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COP和BRB由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧两个方向的转运过程.应用高效液相色谱、紫外检测法对COP和BRB进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果:COP和BRB由AP侧到BL侧的表观渗透系数(Papp)分别为(1.103±0.162)×10-3,(1.309±0.102)×10-5·s-1;由BL侧到AP侧的Papp分别为(0.309±0.041)×10-5,(1.955±0.055)×10-5cm·s-1与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔[(2.23±0.10)×10-5cm·s-1]的基本一致.COP和BRB的PappA→B/PappB→A分别为3.67和0.67;BRB外流是摄取的1.49倍.结论:COP和BRB可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的药物,在两者的吸收转运过程中,油/水分配系数起着关键性的作用;BRB在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制.

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