首页 > 文献资料
-
氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释放研究
目的:通过体外释放试验对氨茶碱魔芋胶骨架片的体外释药特性及影响因素进行研究.方法:以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法制备氨茶碱骨架片,通过体外释放试验研究释放度测定方法,释放介质的pH、离子强度及转速对魔芋胶骨架片体外释药的影响.结果:桨法测得药物的平均释放时间(MDT)明显低于转篮法(P＜0.05);在不同pH的释放介质中,药物的释放以在蒸馏水中快,pH 6.8的PBS中次之,0.1 mol·L-1盐酸液中慢;药物释放随释放介质离子强度增加而减慢(P＜0.05);药物释放随搅拌转速增加而加快,但增加至100 r·min-1后,转速对药物释放影响不大(P＞0.1);药物释放为扩散和溶蚀机制协同作用.结论:魔芋胶可有效控制骨架片中药物的缓慢释放,可作为一种新型的亲水骨架材料使用.
-
正交设计法优选银杏黄酮凝胶骨架片处方工艺
缓释片制剂以其特有的优点,已成为当前缓控释研究领域的热点之一.针对普通银杏制剂在治疗心脑血管疾病中存在的缺点,该文研制了银杏黄酮凝胶骨架片,并对制备该制剂所采用的骨架材料、黏合剂、填充剂的种类及用量进行了考察与评价,同时采用正交设计试验,优选出佳处方.采用零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型对药物总黄酮醇苷释放曲线进行拟合,进而探讨药物释药机制.
-
用渗滤理论研究乙基纤维素骨架片的适压片力范围
目的用渗滤理论研究制备阿司匹林-乙基纤维素骨架片的适压片力范围.方法使用不同的压片力(3～30 kN)制备了含阿司匹林40%的阿司匹林-乙基纤维素骨架片,测定了溶出曲线,用Higuchi方程和Ritger-Peppas方程对溶出数据进行拟合.将拟合的Higuchi方程的斜率b值和计算得到的片剂的孔隙率ε,代入渗滤理论推导出的公式中,可计算出表观扩散系数D和片剂溶出性能参数β,分别以D对ε及β对ε回归,可得到临界孔隙率εc,由β-ε,D-ε和β-ε0曲线可推知适压片力范围.结果压片力在9～18 kN时,药物释放遵从Higuchi模型方程,片剂以骨架扩散机制释药,且释药速度适中,因此9～18 kN为适压片力范围.低于9 kN时,片子的初始孔隙率太大,药物溶出过快;高于18 kN时,药物溶出过慢,呈异常扩散机制释放药物.结论渗滤理论可较清楚地阐明阿司匹林骨架片的释药机制,并可得到制备阿司匹林片的适压片力范围.
-
海藻酸钠骨架材料中药物释放的影响因素
目的以海藻酸钠为亲水骨架材料,考察药物从海藻酸钠骨架片中释放的体外影响因素.方法以茶碱为模型药物,采用直接压片法制备了茶碱海藻酸钠亲水骨架片,通过对骨架片膨胀性、吸水性以及溶蚀性的考察,研究了影响药物从海藻酸钠骨架材料中释放的体外因素.结果茶碱海藻酸钠骨架片的释药速率和释药机理与骨架片中海藻酸钠粘度、释放介质pH值、离子强度以及转速均有关.结论海藻酸钠能有效地控制骨架片中药物的释放,是一种优良的亲水骨架材料.
-
用渗滤理论考察阿司匹林-乙基纤维素骨架片的释药机制和释放动力学
目的用渗滤理论研究阿司匹林骨架片的释药机制及释放动力学.方法测定了不同阿司匹林含量骨架片的释放曲线,用模型方程对释放数据进行了拟合.利用渗滤理论,经一系列计算可得到阿司匹林的渗滤阈.结果阿司匹林含量在30%～60%时,以骨架扩散机制释药,遵从Higuchi模型方程;含量较高时则接近零级动力学释药.阿司匹林渗滤阈为0.235.结论渗滤理论可清楚地阐明阿司匹林骨架片的释药机制,并得到阿司匹林的渗滤阈,由此可确定具有合适释药速率的阿司匹林的含量范围.
-
几种亲水凝胶骨架材料相关性质的比较
以茶碱为模型药物,采用直接压片法制备亲水凝胶骨架片,从骨架片吸水性、膨胀性、溶蚀性及凝胶强度4个方面,全面比较T几种亲水凝胶骨架材料9丙甲纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)、聚氧化乙烯((polyethylene oxide,PEO)、海藻酸钠[sodium alginate、低黏度NaAlg(L)、高黏度NaAlg(H)和黄原胶(xanthan gum,XG)辅料性质和释药机制的差异.结果表明,吸水速率常数XG>>NaAlg(H)>PEO>NaAlg(L)>>HPMC;膨胀指数为XG>>PEO>>HPMC>>NaAlg;溶蚀速率NaAlg(L)>NaAlg(H)>>PEO80>PEO200>PE0300>XG≈PEO400≈K4M>K15M>PE0600≈K100M;凝胶层强度PEO>HPMC>XG>>NaAlg.对于PEO和HPMC骨架片,随着聚合物分子量增加,药物逐渐从以溶蚀机制为主的释放转移为以扩散机制为主的释放;对于NaAlg骨架片,药物主要以溶蚀机制释放;对于XG骨架片,药物主要以非Fick扩散机制释放.通过比较不同高分子材料之间的性能差异有助于合理设计和预测骨架系统中药物的释放速度,使其终达到临床需要的体外释药行为.
-
缬沙坦缓释骨架片处方响应面法优化和制备
目的:响应面法优化缬沙坦骨架片处方,并进行体外释药评价.方法:以羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)为骨架材料,结合其他辅料制备缬沙坦骨架片.单因素实验考察处方因素对药物释放的影响,Box-Behnken响应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)对处方进行优化,并对优化处方体外释药数据进行数学模型拟合.结果:优化后的缬沙坦骨架片体外释放性能良好,可持续释药12h,药物释放符合Ritger-peppas模型.结论:通过BBD-RSM建立的模型可用于缬沙坦骨架片的处方优化,达到缬沙坦缓释骨架片设计要求.
关键词： 缬沙坦 骨架片 Box-Behnken设计 响应面法 -
两种双嘧达莫缓控释制剂比格犬体内药动学考察
本文考察了双嘧达莫凝胶骨架缓释片(MT)和漂浮渗透泵(FOP)两种制剂比格人体内药物动力学,并作了体内外相关性分析.以双嘧达莫市售普通片为参比制剂设计了三交叉动物体内实验,以高效液相色谱法检测血药浓度.以体内吸收分数与体外累计释放量作比较米评价体内外相关性.结果表明两种缓控释制剂均表现出体内缓释效果,其中FOP缓释效果更好;FOP生物利用度高于MT;体内外相关系FOP优丁MT.分析认为双嘧达莫在消化道上端吸收,由此可以认为双嘧达莫制成漂浮制剂有利于口服药物传递对于FOP来说现用体外释放方法已可反应体内情况,而对于MT体外溶出方法需进一步改进.
-
盐酸曲马多骨架片的药物释放影响因素研究
目的制备盐酸曲马多缓释骨架片,并对其体外药物释放影响因素和释药特性进行研究.方法分别采用不同黏度与用量的羟丙甲纤维素(HPMC),不同主药粒径与稀释剂,不同工艺制备盐酸曲马多缓释片.结果主药粒径、HPMC黏度、稀释剂、释放介质、制备工艺和压片力对药物释放影响不大,随着HPMC和预胶化淀粉(Starch 1500)用量的增加释药速率降低.结论研制的盐酸曲马多缓释片体外药物释放过程符合Higuchi方程,HPMC用量和预胶化淀粉(Starch 1500)是影响药物释放的主要因素.
关键词： 盐酸曲马多 骨架片 羟丙甲纤维素 预胶化淀粉(Starch1500) -
神经网络在预测难溶性药物从HPMC骨架片中释放的应用
目的运用神经网络BP 模型对难溶性药物在HPMC亲水凝胶骨架片中的释放进行预测.方法选取甲氧苄啶、卡马西平、磺胺甲唑、茶碱作为模型药物,考察不同pH值、不同离子强度的溶出介质对其释药的影响,并根据神经网络BP模型,借助计算机运算,预测不同药物在不同溶出介质条件下的释放.结果用BP神经网络所建释药模型的拟合值、预测值均与实测值符合度较好.结论神经网络可用于预测不同药物的HPMC骨架片在不同溶出介质中的释放.
-
辅料用量和性质对不同类型骨架片释放的影响
目的研究辅料用量和性质对不同类型骨架片释放的影响.方法制备由各种蜡质、不溶蚀性或(和)亲水凝胶材料组成的各类骨架片,并测定模型药物盐酸氢吗啡酮从其中的释放.结果①十八醇、EC和HPMC单独使用时前两者用量对骨架释放的影响较大,后者的影响较前两者小.将十八醇或EC与HPMC合用,可以大大减小前者用量对释放的影响而后者对释放的影响则增大;②HPMC黏度对骨架释放的影响随骨架释药机制不同而不同;③蜡质材料的缓释作用随其疏水性增加而增强;④各类骨架材料合用可明显减小各自性质对释放的影响.结论辅料用量和性质对药物释放的影响随骨架类型不同而不同.
-
药物溶解度对两种不同释药机制骨架片释放影响的比较
目的研究药物溶解度对不同释药机制骨架片释放的影响.方法通过测定羟丙基甲基纤维素(HPMC)-十八醇混合骨架片(Ⅰ)和HPMC-羧甲基纤维素钠(Na-CMC)-十八醇混合骨架片(Ⅱ)的吸水、溶蚀、释药过程来研究其释药机制,并以茶碱、己酮可可碱、盐酸氢吗啡酮和曲马多为模型药物,研究它们在Ⅰ和Ⅱ中的释放行为.结果①Ⅰ主要以扩散机制释药,Ⅱ主要以溶蚀机制释药;②药物溶解度在一定范围内对两种骨架片的释放都无明显影响;超出此范围,对于Ⅰ,药物溶解度下降,药物释放变慢,扩散指数n值增大;对于Ⅱ,情况则正好相反.结论药物溶解度对骨架片释药的影响随释药机制不同而不同.
-
盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的制备和释药机制的研究
目的 研究影响盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素.方法 采用粉末直接压片和湿法制粒压片制备盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片,考察κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果 盐酸青藤碱κ-拉胶/魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随κ-卡拉胶与魔芋胶配比中κ-卡拉胶用量降低,骨架材料用量降低,填充剂水溶性降低,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;压片工艺对骨架片药物释放机理影响不大.结论 κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为载体材料使用延缓盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片中药物释放;κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂直径和压片力为影响骨架片释药机制的主要因素.
-
吐温-80对尼莫地平HPMC骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响
[目的]探讨溶出介质中吐温-80对难溶性药物羟丙基甲基纤维素(hydroxy propyl methyl cellulose,HPMC)骨架片的溶胀、溶蚀和药物释放的影响.[方法]以尼莫地平为模型药物制备HPMC骨架片,采用改良的桨法,以不同浓度的吐温-80溶液为溶出介质,测定不同时间尼莫地平HPMC骨架片的湿重和干重,并考察尼莫地平的释放度;采用摇瓶法测定尼莫地平在不同浓度吐温-80溶液中的溶解度.[结果]尼莫地平HPMC骨架片在不同浓度吐温-80溶出介质中的吸水速率常数(k1)均在9.00h0.5左右,溶蚀速度常数(k2)均在0.022/h左右,均无显著性差异;尼莫地平在蒸馏水中32h内累计释放百分率低于15％,而在吐温-80水溶液中,32 h内累计释放百分率均接近100％;尼莫地平的溶解度随吐温-80的浓度增加而增加.[结论]溶出介质中的吐温-80对HPMC骨架片的溶胀和溶蚀无明显影响,但可加快尼莫地平的释放;释放介质中的吐温-80主要通过增加尼莫地平在释放介质中的溶解度而加快药物的释放.
-
复方伪麻黄碱缓释片制造研究
目的:研究复方伪麻黄碱缓释片的处方及工艺,并对其释放度进行测定.方法:以HPMC作为骨架材料加入磷酸钠、卡波姆、NaCMC后对释药的影响进行分析.结果:所制的复方伪麻黄碱缓释片缓释8h.
-
骨架片在缓释给药系统中应用
本文研究的主要内容是骨架片作为一种有效的缓释给药系统的基本信息。骨架片是用来调节药物释放常用的方法。骨架片受到广泛的欢迎，而且是治疗的首选，因为它能提高患者的顺应性，减少药物剂量和副作用，还能增加安全性。不同的聚合物材料能够被用来设计出适宜的释放曲线，并提供一个可行的和一致性的生产模式。
-
盐酸地尔硫卓缓释片的制备及释药因素考察
目的 制备日服1次的盐酸地尔硫卓缓释片并对释药因素进行考察.方法 分别单独采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、联合应用HPMC与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)作为基本骨架材料制备盐酸地尔硫卓缓释片,并对影响释药的因素进行考察.结果 HPMC规格、压片压力对药物的释放几乎无影响;HPMC用量、稀释剂用量对药物的释放产生一定的影响;CMC-Na用量对药物的释放有较大影响.结论 HPMC和CMC-Na联合应用可以有效地解决水易溶性药物盐酸地尔硫卓释药快的问题,加入一定比例的微晶纤维素(MCC)能促进药物中后期释放,以制备日服1次的盐酸地尔硫卓缓释片.
-
长春西汀海藻酸钠骨架片体外释药影响因素研究
目的以海藻酸钠为骨架材料,制备长春西汀控释骨架片,对影响其体外释放的多种因素进行了考察.方法以海藻酸钠为亲水骨架材料,粉末直接压片制备长春西汀控释片,采用<中华人民共和国药典>2000年版二部收载的溶出度测定方法Ⅱ法(桨法),测定药物在不同条件下的体外释放度,考察海藻酸钠用量及黏度,枸橼酸用量,释放介质离子强度和pH 值对药物体外释放行为的影响.结果与结论海藻酸钠用量及黏度,枸橼酸用量,释放介质离子强度和pH值均对药物体外释放行为有显著影响.值得注意的是,通过调节处方中枸橼酸用量可以使释药行为达零级,这为制备长春西汀控释片提供指导,有进一步开发的价值.
-
多索茶碱HPMC骨架片的药物释放影响因素研究
以HPMC为骨架材料,将多索茶碱制成缓释骨架片,考察HPMC种类、用量及粒径,填充剂种类及用量和制备工艺对多索茶碱缓释片体外释药速率的影响.结果表明:多索茶碱缓释骨架片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC的种类、用量、粒度,填充剂的用量对多索茶碱的体外释药速率均有较明显的影响;亲水性填充剂的种类对释药速率影响不大;湿法制粒所得骨架片的释药速率比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速率也有一定的影响.
关键词： 多索茶碱 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 骨架片 释放速率 -
影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素研究
目的:考察影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方组成和工艺因素,评价魔芋胶作为载体材料用于骨架片制备的可行性.方法:以氨茶碱为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,并考察骨架材料用量,魔芋胶粒径、黏度,填充剂种类和用量,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果:魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随骨架材料用量增加,魔芋胶粒度和黏度增加,填充剂水溶性增加,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;骨架片压片工艺,乳糖用量对药物释放机制影响不大.结论:魔芋胶可作为载体材料使用延缓骨架片药物释放;骨架材料用量、魔芋胶粒度和黏度、填充剂种类、片剂直径、压片压力为影响骨架片释药机制的主要处方和工艺因素.
