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用渗滤理论研究乙基纤维素骨架片的适压片力范围
目的用渗滤理论研究制备阿司匹林-乙基纤维素骨架片的适压片力范围.方法使用不同的压片力(3～30 kN)制备了含阿司匹林40%的阿司匹林-乙基纤维素骨架片,测定了溶出曲线,用Higuchi方程和Ritger-Peppas方程对溶出数据进行拟合.将拟合的Higuchi方程的斜率b值和计算得到的片剂的孔隙率ε,代入渗滤理论推导出的公式中,可计算出表观扩散系数D和片剂溶出性能参数β,分别以D对ε及β对ε回归,可得到临界孔隙率εc,由β-ε,D-ε和β-ε0曲线可推知适压片力范围.结果压片力在9～18 kN时,药物释放遵从Higuchi模型方程,片剂以骨架扩散机制释药,且释药速度适中,因此9～18 kN为适压片力范围.低于9 kN时,片子的初始孔隙率太大,药物溶出过快;高于18 kN时,药物溶出过慢,呈异常扩散机制释放药物.结论渗滤理论可较清楚地阐明阿司匹林骨架片的释药机制,并可得到制备阿司匹林片的适压片力范围.
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用渗滤理论考察阿司匹林-乙基纤维素骨架片的释药机制和释放动力学
目的用渗滤理论研究阿司匹林骨架片的释药机制及释放动力学.方法测定了不同阿司匹林含量骨架片的释放曲线,用模型方程对释放数据进行了拟合.利用渗滤理论,经一系列计算可得到阿司匹林的渗滤阈.结果阿司匹林含量在30%～60%时,以骨架扩散机制释药,遵从Higuchi模型方程;含量较高时则接近零级动力学释药.阿司匹林渗滤阈为0.235.结论渗滤理论可清楚地阐明阿司匹林骨架片的释药机制,并得到阿司匹林的渗滤阈,由此可确定具有合适释药速率的阿司匹林的含量范围.
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聚合物系统中药物的非扩散控制释放
1 前言药物从聚合物控释系统中的释放机理及其数学模型一直是药剂学研究的重点[1～3].药物的释放一般遵循扩散机理,其数学模型大多是基于Fick方程在一定的初始条件和边界条件下的解析解.然而在多孔骨架型给药系统,在某些条件时药物的释放具有溶出控制的特征[1].用Fick扩散机理无法解释其释药机理,况且除扩散控制外,药物的释放还包括磁场、化学控制和溶剂活化控制系统等,这些控释系统,浓度差不是控制药物释放的主要因素,因此,药物的释放也不再是简单的Fick扩散过程.不同的释药系统具有不同的动力学特征,对释药机理的理解,有助于设计出具有缓释或控释作用的聚合物系统.
