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  • 老年人的合理用药

    作者:郭代红

    随着人口老龄化,用药人群中老年人所占比例也在上升,随之而来的关于老年人的合理用药问题日益受到关注.老年人体内各组成成分、血流量和生理功能均有较大变化,除脂肪组织增多以外,其它各方面如肝、肾、脑等器官的血流量、心输出量、全身含水量、血浆白蛋白等都有所减少,脏器功能随年龄的老化而下降,代谢功能减慢,药物的体内药代动力学与药效学均会有所改变,对药物处置能力及药物的反应性相应降低.

  • 头孢拉定的药理及临床应用

    作者:吕塔星;陈峰涛;裘志梅

    头孢拉定是一种稳定性好、刺激性小在临床上广泛使用的唯一可供口服和注射的头孢菌素,头孢拉定的抗菌作用,药物动力学及临床应用与头孢氨苄基本相同而且对β内酰胺酶更稳定,毒性低,治疗指数大.应用后血浓度较高,蛋白结合率6%,能广泛地分布至各组织中.不良反应少,对肾毒性尤低.因此头孢拉定在治疗和预防多种感染中具有较高疗效.

  • 洛美沙星栓剂在家兔体内药物动力学研究

    作者:王锐成;张振伟;李桂霞

    采用家兔直肠给药的方法,观察自制洛美沙星栓剂在家兔体内的药物代谢动力学情况。结果表明自制洛美沙星栓剂释药性能与市售片剂相比明显为优。

  • 国产及进口环丙沙星人体药物动力学性质的比较

    作者:赵春燕

    目的:对国产及进口环丙沙星在人体药物动力学性质方面加以比较,从而为我国国产环丙沙星注射液的临床应用提供理论依据.方法:对健康受试者,30min静脉滴注200mg环丙沙星,血药浓度用HPLC法比较测定,药物动力学过程为二室开放模型.国产环丙沙星主要动力学参数是t1/2β=3.22±0.65h,Vc=22.28±14.89L,CL=37.21±6.18(L/h per 1.73m2),AUC=5.51±0.88(mg/1.h).与德国产品进行比较,结果表明两种注射液的主要药动学参数均无显著性差异(P>0.05).

  • 高脂食物对氨茶碱控释片药代动力学的影响

    作者:吕世琦;崔丽洁

    目的:研究高脂食物对氨茶碱控释片药代动力学的影响.方法:采用荧光偏振免疫分析法,对6名健康受试者空腹或食用高脂早餐后立即服单剂量氨茶碱控释片的血药浓度进行测定,并计算其药代动力学参数.结果表明,高脂食物显著降低氨茶碱控释片的吸收速率,Tmax从空腹状态下的3.53±0.44h上升至6.54±2.08h(P<0.01).

  • 国产及进口头孢哌酮钠人体药物动力学性质的比较

    作者:付宝忠

    目的:对国产及进口头孢哌酮钠在人体药物动力学性质方面加以比较,从而为我国国产头孢哌酮钠注射液的临床应用提供理论依据.方法:对健康受试者,30min静脉滴注20mg头孢哌酮钠,血药浓度用HPLC法比较测定,药物动力学过程为二室开放模型.国产头孢哌酮钠主要动力学参数是t1/2β=3.22±0.65h,Vc=22.28±14.89L,CL=37.21±6.18(L/h per 1.73m2),AUC=5.51±0.88(mg/L.h).与德国产品进行比较,结果表明两种注射液的主要药动学参数均无显著性差异(P>0.05).

  • HPLC-MS/MS法检测兔离体角膜实验中妥布霉素及其药物动力学研究

    作者:寻延滨;敖红光;于楠楠;杨洪滨;多凯;姜连阁;杭太俊

    目的:建立测定谷胱甘肽–碳酸氢钠林格液(GBR)溶液中妥布霉素的液质方法,并对其在家兔离体角膜实验中的药动学特征进行研究.方法:以GBR溶液为释放介质,用液质联用法测定妥布霉素在兔离体角膜中的累积释药量.色谱柱为Waters XTerra RP C18柱(150mm×4.6mm,3μm);流动相为2mM·L-1醋酸铵缓冲液(用甲酸调节pH至3.2)–甲醇(90:10);流速0.6mL·min-1;柱温40℃;采用选择反应监测方式,定量分析的离子分别为m/z468.2→163.0(妥布霉素)和m/z448.2→160.0(内标西索米星).结果:对照组和冰片组中妥布霉素的渗透释药曲线均符合零级药代动力学方程,线性浓度范围为0.217μg·mL-1~108.5μg·mL-1,低定量浓度为0.217μg·mL-1.天然冰片组及合成冰片组比对照组的累积渗透量增加近4倍,但冰片组之间没有显著差别.结论:该方法专属性强,灵敏度高,简便快捷,可用于妥布霉素离体角膜透过实验的监测及药动学研究.

  • 妊娠期用药对胎儿的影响

    作者:王敏;何耀强;信玉山

    妊娠期药物动力学(包括药物的吸收、分布、代谢、排泄等)研究证明,妊娠期用药不当,可造成胎儿死亡、畸形、发育不良或功能障碍等严重后果.如何正确选择用药,对于控制出生缺陷、提高出生人口素质尤为重要,为此,本文就药物对胎儿的影响进行探讨.

  • 阿昔洛韦原位胶化滴眼液的眼内药物动力学研究

    作者:雷耀龙;刘艳;李馨儒;沈传勇

    目的:考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学,并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较.方法:两种制剂滴眼后,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度.结果:原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后,除0.25h时间点外,其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高(P<0.05).原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2.67倍.用胶化滴眼液后6.5h,房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度,而用滴眼液后5.5h,房水中已测不出阿昔洛韦的浓度.结论:阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度,增强疗效,并减少给药频率.

  • 两种阿莫西林胶囊的药物动力学与相对生物利用度研究

    作者:何林;吴正中;余继英;孙世明;谢玉琼

    目的:考察口服2种阿莫西林胶囊后,血清中阿莫西林的药物代谢动力学与相对生物利用度.方法:采用反相高效液相色谱法测定18名志愿受试者单剂量口服50Og阿莫西林胶囊供试品与标准参比制剂后,阿莫西林血药浓度变化情况,数据经3p97药动学程序处理.结果:2种制剂阿莫西林药时曲线下面积AUGn→t分别为32.46±9.29(μ g/ml)×h与33.41±10.94(μg/ml)×h,达峰时间分别为1.80±0.44h与1.67±0.42h,峰浓度分别是10.10±2.60 μ g/ml与10.74±3.17 μ g/ml.2种制剂中组份的AUCn→∞、AUCn→1、Cmar及Tmar经方差分析均无显著性差异(P>0.05);2种制剂中组份的AUCn∞、AUCnt、Tmar及Cmar经双单侧t检验进行生物等效性评价,表明二者为生物等效制剂(P<0.05).结论:阿莫西林胶囊供试品的相对生物利用度为:96.86±10.61%.

  • 美托洛尔在家兔体内的药物动力学

    作者:仵文英;康安静;席枝侠;王美纳;李小弟

    目的:研究美托洛尔口服与静注在家兔体内的药物动力学.方法:采用荧光光度法测定血清中美托洛尔浓度.按二室模型代谢进行药物动力学参数模拟,比较它们在家兔体内的药物动力学.结果:美托洛尔片剂和注射剂药时曲线均符合二室模型,药物动力学参数分别为Tmax1.22±0.27与0.05±0.33h;Cmax3.85±0.46与3.46±0.31 μ g@ml;AUC 28.31±3.71与7.89±1.42μg@h@ml,(P<0.01).结论:两种制剂的药性具有显著性差异,以美托洛尔片剂为好.

  • 氮酮对消炎痛透皮吸收的家兔体内药物动力学

    作者:席枝侠;仵文英;王美纳

    目的:研究复方消炎痛霜透皮吸收的家兔体内药物动力学过程.方法:对加与不加氮酮的复方消炎痛霜的透皮吸收与肌肉注射作对照实验.结果:家兔透皮吸收复方消炎痛后tmax为(2.36±0.46)h,cmax (2.12±0.12)μ g/mll,t1/2为(0.443±0.285)h;肌注消炎痛注射液后,tmax为(1. 19±0.30)h,cmax为(22.3±3.05)μ g/m1,t1/2为(0.596±0.180)h.结论:氮酮能有效地促进消炎痛的透皮吸收,达到全身治疗作用.不加氮酮,消炎痛经透皮吸收进入血液的量低于本方法检出限.

  • 紫杉醇冻干注射剂在大鼠体内的药物动力学研究

    作者:张学农;唐丽华;阎雪莹;张强

    目的考察了紫杉醇冻干注射剂大鼠体内的药物动力学.方法以泰素注射液为对照,考察了大鼠尾静脉注射后紫杉醇冻干注射剂的体内药物动力学,分别采用3p87模型程序和统计矩法计算相关参数.结果紫杉醇冻干注射剂和泰素体内过程均符合二室模型,消除半衰期t1/2 β分别为(3.40±0.27)h和(3.50±0.62)h;AUC分别为(34.46±4.34)mg-1·h-1和(25.73±6.42)mg·L·h1,统计矩计算二种剂型的体内滞留时间分别为3.50h和2.52h.结论紫杉醇冻干注射剂和泰素体内分布速率相近,冻干注射剂能相对延长紫杉醇体内滞留时间.

  • 气相色谱法测定大鼠血浆中氰戊菊酯的动力学研究

    作者:王心如;金念祖;赵人琤;陈景衡;戴建国;何凤生

    本研究采用气相色谱法测定大鼠血浆中氰戊菊酯的浓度变化,以便从不同角度阐明氰戊菊酯在动物体内的代谢规律。 一、材料与方法 1.动物及其处理:体重200~250 g 的SD大鼠48只,由江苏省实验动物中心提供,适应饲养环境1周后,按体重随机分成12个时间组,每组4只,雌雄各半。实验前大鼠自由饮水,禁食12 h。将氰戊菊酯用色拉油配成11 mg/ml浓度,按55 mg/kg剂量给大鼠灌胃,分别在灌胃后0.25、0.50、1.00、2.00、3.00、4.00、6.00、8.00、16.00、20.00、24.00、32.00 h经大鼠眼眶静脉丛取血约5 ml。血液收集于肝素化试管中,离心(3 000 r/min)10 min后分离血浆,于-30 ℃保存备用。 2.药品和试剂:氰戊菊酯标准品,含量为98.4%,由上海中西药业股份有限公司提供;80%氰戊菊酯原药,由江苏省激素研究所提供,所用分析试剂均为AR级。 3.仪器和气相色谱条件:日本岛津GC14B气相色谱仪;3%SE-30玻璃柱2 m×2 mm,硅烷化101担体;电子捕获检测器;温控:柱温250℃,气化温度280℃,检测器温度310℃;载气:高纯度氮气,流速60 ml/mim;进样量2 μl。 4.血药浓度测定方法:取血浆2.0 ml于具塞试管中,加入环己烷2 ml,振摇2 min后离心8 min,提取上清液;再在此血浆试管中加入环己烷2 ml,振摇2 min,离心后再提取上清液,将2次提取的上清液合并在同1个小试管中,用氮气吹干,然后用0.2 ml环己烷溶解小试管壁四周的提取物,作气相色谱法测定[1]。5.数据处理:用3P87药物动力学程序在计算机上进行模型选择,根据F检验和AIC值选择房室数和权重,并据此计算相应的动力学参数。

  • 小青龙汤对盐酸氮(艹卓)斯汀药物动力学的影响

    作者:怡悦

  • 青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯三组分对青蒿素在疟疾小鼠体内药动学行为的影响

    作者:张超;仇峰;李静;王满元;龚慕辛

    目的:探究青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯三组分在疟疾小鼠体内对青蒿素抗疟增效作用在药物动力学方面可能的影响及其规律,为开发新型基于青蒿素类抗疟药的联合治疗方案药物奠定基础。方法分别对疟疾小鼠灌胃给予青蒿素(100 mg/kg)和青蒿素、青蒿酸、青蒿乙素和东莨菪内酯联用(每种组分各100 mg/kg),于给药后不同时间点采集血浆,样品经液-液萃取后,采用HPLC-MS/MS法测定药物浓度。结果与青蒿素单用比较,青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯联用组青蒿素的大血药浓度由924 ng/mL 增加到1065 ng/mL,AUC(0-t)(1893 h×ng/mL)明显高于青蒿素单用组(661 h×ng/mL),半衰期延长,血浆清除率下降了65%。结论青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯可显著影响青蒿素的药物动力学行为。

  • 中药复方动力学数学模型-总量统计矩法的研究

    作者:贺福元;罗杰英;邓凯文

    目的:建立中药复方的药物动力学总量统计矩分析方法.方法:用统计矩原理阐明并建立中药复方总成分动力学参数体系及其与单个成分的动力学参数的关系.结果:建立了中药复方总量统计矩数学模型,包括总量零阶矩(AUC)、一阶矩(MRT)、二阶矩(VRT)、表观半哀期、表观清除率、生物利用度、平均稳态浓度、达稳时间、平均吸收时间、平均溶解时间、平均崩解时间等动力学参数概念.结论:统计矩原理能建立适应中药复方多成分分析的药物动力学方法.

  • 石菖蒲及其有效成分对小鼠学习记忆的作用及α-细辛醚药物动力学研究

    作者:顾健;胡锦官;谭睿

    采用不同的动物实验方法,用石菖蒲去油煎剂(Ⅰ)、总挥发油(Ⅱ)、α-细辛醚(Ⅲ)进行实验.结果表明:对正常小鼠学习和记忆获得能力(跳台法试验),戊巴比妥钠造成的记忆获得障碍模型(电迷宫法试验),亚硝酸钠造成的记忆巩固不良模型(跳台法试验),乙醇造成的记忆再现缺失模型(跳台法试验)均有不同程度的促进作用和改善作用.测定其主要有效成分α-细辛醚在大鼠体内各项药物动力学参数,结果表明:α-细辛醚口服吸收快,在大鼠体内分布广泛.以上实验结果还表明:石菖蒲对学习记忆作用的主要有效部位是总挥发油(Ⅱ),其中α-细辛醚(Ⅲ)是其主要有效成分,去油煎剂(Ⅰ)有一定作用,但作用较弱.

  • 液相色谱-质谱联用法在药物研究中的应用

    作者:钟大放

    LC/MS已成为药物研究中的主流分析技术.本文简要回顾了现代药物研究对分析技术的需求和LC/MS的发展,通过一些实例,着重介绍了LC/MS/MS在生物样品定量分析和药物代谢产物鉴定中的应用,并总结了该项技术的一些特点.

  • 丁香苦苷在兔体内的药动学研究

    作者:李秋红;李永吉;隋晓璠;鞠爱霞

    目的:研究丁香苦苷的体内动态变化规律.方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液,采集血样,固相柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件MuhD7进行数据处理,确定药动学参数.结果:丁香苦苷给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数如下:T1/2(a)=2.655 min,T1/2(β)=16.54 rain,AUC=272.32 btg·mL-1·min,CL=0.037 1 mL·min-1,K12=0.124 min-1,K21=0.090 8 rain-1.结论:丁香苦苷在体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短.

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