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博落回总碱胃漂浮片的研制及体外释放的研究
目的:研制博落回总碱胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能.方法:湿法压片制得博落回总碱胃漂浮片,并用HPLC检测博落回总碱在人工胃液中的释放量.结果:博落回总碱胃漂浮片的起漂时间小于3min持续漂浮时间大于12h,12h的累积释药量大于90％,释药行为符合Higuchi方程,释药机制为非Fickian扩散.结论:研制的博落回总碱胃漂浮片具有良好的漂浮性能和释药特性.
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拉呋替丁胃漂浮缓释片工艺研究
目的 寻求稳定的拉呋替丁(Lafutidine)缓释长效制剂制备工艺,保证制剂药效持久,提高患者用药顺应性.方法 通过单因素考察,以体外释放百分率及漂浮性能为评价指标,找出拉呋替丁胃漂浮缓释片处方工艺的关键影响因素；在此基础上采用正交试验优选出漂浮片的优处方.结果 按照确定处方工艺,连续制备三批样品的释放重现性及每批样品的释放均一性均良好.结论 以HPMC为骨架材料,添加一定量硬脂酸和NaHCO3制备的拉呋替丁胃漂浮缓释片,其工艺处方合理,达到了预期缓释要求.
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银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价
目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性.方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定佳制备工艺条件.结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片.该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求.结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低.
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积雪草总苷胃漂浮片处方工艺优选
目的:优选积雪草总苷胃漂浮片的处方工艺.方法:采用干粉直接压片制备积雪草总苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外释药性能为指标,通过单因素试验及混料设计试验优选胃漂浮片的处方参数,确定优处方.结果:佳处方工艺为25％积雪草总苷,28.6％ HPMC,15.6％ NaHCO3,20.8％ CMS-Na,10％ PEG 20000.起漂时间(3.2±0.2)min,持漂时间＞12h,体外释放符合零级动力学模型.结论:制备的胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,可增加积雪草总苷在胃部的滞留时间,提高对胃溃疡的疗效.
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鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备及体外释放的研究
研究鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备工艺及释放机制.采用羟丙基甲基纤维素(HPMCK15M)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇、碳酸氢钠为辅料,湿法制粒压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为考察指标,采用正交实验设计对处方进行筛选与优化.优化的处方为鸢尾苷元33.3％、HPMCK15M16.7％、PVPP 20.0％、十八醇13.3％、碳酸氢钠5％、预胶化淀粉10.7％.制得的片剂在人工胃液中10 s内起漂,体外持续漂浮时间＞12 h;10 h累积释放度在70％以上.Ritger-Peppas方程拟合分析表明,该缓释片有药物扩散和骨架溶蚀双重作用.鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片外观与可压性良好,且具有良好的漂浮性能和释药特征.
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卡维地洛胃漂浮片的制备和体外释放
目的:制备卡维地洛胃漂浮片,并通过紫外分光光度法考察其体外释放影响因素.方法:以卡维地洛为模型药物,分别以羟丙基甲基纤维素K4M(HPMC K4M)、碳酸钙和羟丙基甲基纤维素K15M(HPMC K15M)或以十八醇为基质制备胃漂浮片,用释放度测定法考察影响药物释放的因素.结果:随着HPMC K15M或十八醇用量的增加,药物的释放显著减慢,CaCO3用量的增加,药物释放加快.结论:制备的卡维地洛胃漂浮片漂浮性良好,且能够达到缓释的目的.
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胃漂浮片的研究进展
胃漂浮片(floating tablets)是指口服后能保持自身密度小于胃内容物密度,而在胃液中呈漂浮状态的制剂,主要是指根据流体动力学平衡体系设计的漂浮制剂.这种制剂能滞留于胃中,延长药物释放时间,改善药物的吸收,提高药物的生物利用度.
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辅料因素对胃漂浮片的制备及漂浮能力的影响
目的 以较难压缩成型且压缩后表观密度较大的三七粉为模型药物,研究影响中药胃漂浮片漂浮能力的关键因素.方法 利用粉体压缩特性分析仪,建立常用辅料应力缓和曲线数据库,比较三七粉的应力缓和曲线与常用辅料曲线的相似度;将质量比不同的十六醇与三七粉混合制粒,比较在相同条件下的压缩功和对应压块的表观密度,筛选出十六醇的佳用量;通过正交实验设计,比较各种辅料因素对漂浮能力的影响.结果 三七粉应力缓和曲线与玉米淀粉相似;十六醇与三七粉的质量比为1:20时为优制粒比例;胃漂浮片中羟丙甲基纤维素(HPMC)用量占总质量的30%以上时,较易形成凝胶骨架;低黏度HPMC、起泡剂中含有NaHCO3有利于漂浮片的溶蚀;制备了5 min内起漂、续漂时间在8～24 h间的胃漂浮片.结论 选择合适的凝胶骨架剂、起泡剂,平衡片剂的硬度与密度的矛盾,是成功制备胃漂浮片的关键因素;本研究对中药胃漂浮片制备中辅料的筛选具有一定的借鉴意义.
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芍药苷胃漂浮片处方工艺优选
目的：优选芍药苷胃漂浮片处方工艺。方法：采用湿法制粒压片法制备芍药苷胃漂浮片，以漂浮性能和体外释放度为评价指标，通过单因素和正交试验确定漂浮片佳工艺处方。结果：佳工艺为芍药苷80．00mg， HPMC K15M 45．00mg， NaHCO345．00mg， PVPP 20．00mg，十八醇30．00mg， MCC 135．00mg；起漂时间＜1min，持漂时间＞12h，体外释放行为符合药典规定。结论：采用佳工艺制备的芍药苷胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为，使芍药苷在胃内的滞留时间延长，生物利用度提高。
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弥罗松酚胃漂浮片的制备
目的 研究弥罗松酚胃漂浮片制备工艺.方法 通过考察不同处方的休止角、片剂的体外释放度和体外漂浮性,确定优处方,并制备该片剂.结果 优处方为:弥罗松酚(纯度95.7％)20 g,pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ号(EudragitⅡ)200 g、羟丙甲纤维素400 g、微晶纤维素126 g、硬脂酸250 g,硬脂酸镁4 g,用直接粉末压片法制备了弥罗松酚胃漂浮片.结论 制备弥罗松酚胃漂浮片的工艺简单合理,具有较好的体外漂浮性和合适的体外释放度.
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正交试验法优选石杉碱甲胃漂浮片处方的研究
目的:采用正交设计优化石杉碱甲胃漂浮片的的制备工艺处方.方法:以胃漂浮片的漂浮性、体外累积释放度作为考察因素进行正交试验,采用3指标3水平的正交设计.结果:优化所得处方为HPMCK15M60%、PVPP26%、NAHCO33%,漂浮性良好.结论:优选的工艺处方有良好的可操作性.
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元胡止痛胃漂浮型控释片初步研究
目的:探讨元胡止痛片剂型改进为胃漂浮型控释片的制备工艺及质量控制方法.方法:筛选漂浮型成型辅料,并选用延胡索乙素作为对照品,采用薄层层析-紫外分光光度法进行含量测定.结果:供试品起漂时间为1～3min;主要有效成分延胡索乙素3h相对溶出度为32%,9h相对溶出度为86%;初步制订质量控制方法.结论:为制备元胡止痛胃漂浮片提供依据.
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芍药苷胃漂浮片的制备
目的 制备芍药苷胃漂浮片,优选芍药苷胃漂浮片的制备工艺.方法 采用湿法制粒压片制备芍药苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外累积释放率为考查指标,采用单因素筛选及正交设计法,优化芍药苷胃漂浮片处方.结果 以HPM CK4M(20%)为骨架材料、NaHCO3(15%)为起泡剂、PVPP(7%)为释放促进剂、乳糖200为填充剂制得的胃漂浮片能立即起漂,持续漂浮12h以上,累积释放率达90%以上.结论 优选的芍药苷胃漂浮片达到了持续漂浮及缓慢释放的要求,可操作性强.
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以牡蛎壳粉-CMC为载体制备阿司匹林胃漂浮片的研究
目的:研制具有多微孔吸附特性的牡蛎壳粉和羧甲基纤维素钠(CMC)为复合药物载体的阿司匹林(ASP)胃漂浮片,并考察其体外释药特性和体外漂浮性能.方法:采用紫外分光光度法进行释放度试验.根据累积释药曲线对各组阿司匹林(ASP)胃漂浮片的释药过程分别进行数学模型拟合,从而研究片剂中的牡蛎壳粉与CMC的用量对释药过程的影响.结果:处方Ⅱ具有良好的漂浮性能,释药过程理想,其释药过程符合体外释药特征零级动力学过程,其模拟方程为Q=0.080 4T+0.146 2,相关系数r=0.998 7.结论:阿司匹林胃漂浮片达到设计要求.
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葛根素胃漂浮片处方工艺研究
以体外漂浮性能和释放度为指标优化葛根素胃漂浮片的处方.所得优化处方为:葛根素75 mg,白芷挥发油75 μl,十六醇80 mg,NaHCO_320 mg,PVPP40 mg,硬脂酸镁4 mg,乳糖17 mg,壳聚糖82 mg,HPMC 59 mg,Eudragit L100-55 23 mg.结果表明,优化后片剂能在(2.0±0.1)min起漂,持续漂浮(10.50±0.35)h,体外释放符合零级动力学模型.
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胃漂浮片的研究进展
综述了胃漂浮片的释药机理、适用性、处方组成及制备中的关键影响因素等方面的内容,并列举一些新型剂型实例;综述.
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琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放度研究
目的:制备琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片.方法:以缓释片的漂浮性及体外释放度为评价指标,对缓释骨架材料、粘合剂等进行了考察,终确定优处方.结果:优选的处方为每片含琥珀酸亚铁27.59%,十八醇27.59%,羟丙甲基纤维素K4M 41.38%,单硬脂酸甘油酯0.34%,润滑剂适量.该处方片剂在硬度为6～7 kg·mm-2时立即起漂,体外持漂24 h以上,释放规律符合Higuchi方程.结论:本制剂工艺简单,所用辅料易得,成本低,制得琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片起漂快,释放度符合要求.
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诺氟沙星胃漂浮片处方及体外释放研究
目的 通过对诺氟沙星胃漂浮片的制备处方研究,考察其漂浮性和体外释放性.方法 对处方中辅料的因素水平进行逐一考察,并采用相似因子法比较药物释放曲线的差异.结果 HPMC规格对胃漂浮片的释药和持漂时间有明显影响,HPMCK100M用量为120mg·片-1、碳酸氢钠用量为200mg·片-1和羧甲基淀粉钠用量为100mg·片-1时漂浮性能和释放度佳.结论 该处方研制的诺氟沙星胃漂浮片具有良好的漂浮特性和缓释特性.
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丹参胃漂浮型控释片制备工艺的初步研究
目的:探讨丹参胃漂浮型控释片的制备工艺.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚维酮(PVPK-30)、微晶纤维素(MCC)、十八醇为辅料,采用均匀设计优化处方,以全粉末直接压片法制备漂浮片,并进行体外累积释放度测定.结果:筛选出体外释放8h,漂浮达12h的丹参胃漂浮型控释片佳处方和工艺,其释药速度符合零级动力学模型.
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异硫氰酸苄酯包合物胃漂浮片的药代动力学研究
目的 研究自制的异硫氰酸苄酯包合物胃漂浮片的药代动力学,观察其缓释效果.方法 本实验分体外和体内药代动力学研究,体外研究在模拟的人工胃液中的释放行为;体内药代动力学研究该胃漂浮片的血药浓度,拟合释药行为.结果 药物的稳定性增加,药物的达峰时间延迟.结论 制备的异硫氰酸苄酯包合物胃漂浮片的漂浮性能良好,且能达到缓释效果.
