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缓释、控释啥意思
患有各种慢性病需要经常吃药的朋友们一定注意到了,近年来的药品说明书出现了许多新名词.缓释片、控释片就是这种经常闪现的新名词.那么,什么是缓释片、控释片?缓释、控释究竟表达什么意思呢?
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苯磺酸氨氯地平治疗轻中度高血压的临床疗效和安全性观察
本试验采用随机开放方法,比较观察苯磺酸氨氯地平(amlodipine besylate)与非洛地平(felodipine)缓释片的降压疗效和安全性,现报告如下.
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诺氟沙星缓释片的初步研究
本文初步研究了诺氟沙星缓释片的处方组成,并对不同处方进行了体外溶出试验,实验结果表明:本品的体外释药可维持12h以上且体外溶出符合一级动力学过程.
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头孢氨苄缓释片含量测定方法的改进
头孢氨苄缓释片具有抑制细菌细胞壁合成的作用,体外试验表明,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各组链球菌、肺炎球菌以及部分大肠杆菌、克雷伯氏菌属、奇异变形杆菌以及流感杆菌具有较好的抗菌活性.对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定,因而对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌亦有良好的抗菌作用.
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盐酸伪麻黄碱缓释片相对生物利用度研究
目的:研究盐酸伪麻黄碱缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度.方法:高效液相色谱法测定20名男性健康志愿者交叉口服 60mg普通片和缓释片后的血药浓度,数据经3P87软件微机处理,求算药动学参数并进行统计学评价.结果:单剂量口服普通片和缓释片Cmax分别为(317.86±99.62)ng.ml-1和(205.06±29.75)ng.ml-1;t1/2(ke)分别为(3.94±0.53)h和(5.70±1.22)h;普通片ALC0-24为(2386.77±246.14)h.ng.ml-1,缓释片AUC0-36为(2310.94±171.89)h.ng.ml-1,相对生物利用度为(97.44±8.85)%.多剂量口服普通片和缓释片Cmin分别为(126.62±18.22)ng.ml-1和(147.89±18.24)ng.ml-1;Cmax分别为(307.89±24.09)ng.ml-1和(275.20±26.82)ng.ml-1;FI分别为(0.79±0.22)和(0.58±0.14).结论:两种制剂生物等效.
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单硝酸异山梨酯择时给药缓释片的研究
传统剂型的硝酸酯类药物作用时间短，易产生耐药性或起效慢，不能在清晨心绞痛高发时起保护作用。单硝酸异山梨酯30%速释70%缓释剂型(IR-SR)克服了上述弱点，有其独特的药代动力学特点，可明显改善患者的生活质量。因此，研究单硝酸异山梨酯择时给药缓释片是科学的，符合市场趋势的。制剂中的速释成分和缓释成分更是符合心绞痛发生的昼夜节律，预防心绞痛及其他心血管急性事件更为有效，可使患者的生活质量参数大大改善，尤其是活动能力、心理不适、生活满意指数。
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硝苯地平普通片与缓释控释片区别何在
众所周知,硝苯地平(心痛定)有几种不同的剂型,如普通片、缓释片和控释片等.硝苯地平不同的剂型,其本质是一样的,都是含有主药硝苯地平;但几者之间,到底有些什么区别呢?缓释片和控释片是现代制剂的发展趋势,合称“缓释控释制剂”.顾名思义,缓控释制剂与普通制剂比较,具有释放缓慢、定时,特别是其释放可以控制的,相对与普通的片剂技术含量更加高,价格当然也贵.
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拉呋替丁胃漂浮缓释片工艺研究
目的 寻求稳定的拉呋替丁(Lafutidine)缓释长效制剂制备工艺,保证制剂药效持久,提高患者用药顺应性.方法 通过单因素考察,以体外释放百分率及漂浮性能为评价指标,找出拉呋替丁胃漂浮缓释片处方工艺的关键影响因素；在此基础上采用正交试验优选出漂浮片的优处方.结果 按照确定处方工艺,连续制备三批样品的释放重现性及每批样品的释放均一性均良好.结论 以HPMC为骨架材料,添加一定量硬脂酸和NaHCO3制备的拉呋替丁胃漂浮缓释片,其工艺处方合理,达到了预期缓释要求.
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不同处方5-Fu胃粘附缓释片的溶出度考察
目的:考察不同处方5-Fu胃粘附缓释片剂的溶出度.方法:采用浆法,以0.1mol·L-1盐酸溶液为溶出递质,转速为100r·min-1,温度为(37.0±0.5)℃,利用紫外分光光度法在265nm的波长处测定,进行累积溶出百分率计算.结果:Carbopol 980 PNF、HPMC、ph101、乳糖四种赋形剂的比例不同,其溶出百分率亦存在差异.结论:不同处方的5-Fu胃粘附缓释片的体外溶出度存在显著差异,应继续对处方进行优化,使6h累积释放率达100%.
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葛根总黄酮缓释片药动学研究
目的:考察葛根总黄酮缓释片体内缓释效果.方法:建立HPLC法测定葛根素的血药浓度,以市售愈风宁心片、自制葛根总黄酮普通片作为参比制剂,采用比格犬进行了缓释片的药动学研究及体内验证实验.结果:与愈风宁心片、自制葛根总黄酮普通片相比,葛根总黄酮缓释片在体内外具有明显的缓释作用.结论:葛根总黄酮缓释片达到了设计要求.
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贯叶连翘提取物缓释片的处方工艺优选
目的:优选贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片的处方并考察其体外释药机制.方法:以贯叶连翘提取物中金丝桃素在不同时间点的累积释药率为综合评价指标,采用正交试验考察乳糖和MCC质量比、骨架材料及HPMC用量对处方工艺的影响.利用体外释放度试验考察缓释片的释药机制.结果:优选的处方工艺为HPMC K15M用量30％,MCC用量6.4％,乳糖用量12.6％,硬脂酸镁用量1％.贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片在2h释药率15％～30％,6h释药率40％ ～ 75％,12h释药率＞85％,释药行为符合Ritger-Peppas方程,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用.结论:优选的处方工艺合理、简单.制备的缓释片体外释药缓慢、平稳,药物释放机制符合释放动力学模型.
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鬼针草总黄酮缓释片处方工艺优选
目的:优选鬼针草总黄酮缓释片的处方工艺.方法:以羟丙基甲基纤维素-K4M(HPMC-K4M)为骨架材料,淀粉和乳糖为填充剂,3个时间点的总黄酮累积释放度为综合评价指标,在单因素试验基础上,采用正交试验考察HPMC-K4M用量、淀粉-乳糖、片剂硬度和抗黏剂用量对缓释片处方工艺的影响.结果:佳处方工艺为HPMC-K4M用量50％,淀粉-乳糖(2∶1),2％微粉硅胶为抗黏剂,片剂硬度5 kg· mm-2.结论:该工艺稳定可行,制粒、压片及缓释情况均良好,制成的片剂符合相关规定.
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三清降糖方总苷缓释片的制备及其体内外相关性分析
目的:优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学.方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片.以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素用量及淀粉-乳糖对三清降糖方总苷缓释片处方工艺的影响,测定自制缓释片的体外释放度和兔体内药动学参数.采用HPLC测定黄芩苷含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.4％磷酸(三乙胺调pH3.0,48∶52),检测波长270 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温室温,进样量20μL.结果:佳处方为羟丙甲基纤维素20％,微晶纤维素1％,淀粉-乳糖(3∶1),5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇为黏合剂;制备的三清降糖方总苷缓释片12 h累积释放率＞90％.黄芩苷的体内过程以单室模型拟合较好,2种制剂的药动学参数tmax,Cmax,AUC均存在显著性差异.结论:三清降糖方总苷缓释片的体外释放良好,在兔体内吸收具有良好的相关性,相对生物利用度显著提高,达到了缓释制剂的要求.
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正交试验优化天山雪莲骨架缓释片处方
目的:优化天山雪莲缓释片制备工艺并探讨药物释药机制.方法:采用正交实验法,以绿原酸、芦丁累积释放度综合评分K值为指标,优选HPMC用量、淀粉:乳糖的比例和微晶纤维素用量,采用数学模型拟合释放曲线.结果:佳处方为HPMC K15M用量为17%,淀粉:乳糖为2:1,MCC用量为1%;优化后的处方释放模型符合Higuchi方程.结论:天山雪莲缓释片体外释放性能良好,为处方设计合理性提供了依据.
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四逆汤缓释片毒理试验研究
四逆汤是张仲景所创名方,由附子、干姜和甘草组成.方中附子为有毒之品,实验探讨了附子提取物和四逆汤缓释片的急性毒性以及四逆汤缓释片的亚急性毒性.在此基础上,测定了急性和亚急性染毒时心肌和脑组织Na+-K+-ATP酶的活性.
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胡蓝骨架缓释片成型工艺研究
目的 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备胡蓝降糖缓释片,并考查其体外释放度.方法 以单因素试验法考察骨架材料型号、用量及润滑剂对体外释放的影响,优化处方工艺.结果 随骨架材料用量的增加,胡蓝降糖缓释片的缓释作用加强.结论 胡蓝降糖缓释片制备工艺简单易行,具有明显的缓释作用.
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星点设计-效应面法优化亚麻木酚素缓释片处方
目的：采用星点设计-效应面法优化亚麻木酚素缓释片处方。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）和淀粉的用量为考察因素，分别以亚麻木酚素在2、6、12 h的累积释放度为评价指标，采用星点设计-效应面优化法进行处方优选试验，并进行优化处方的验证分析。结果终确定缓释片的佳处方为HPMC用量为43%，EC用量为26%，淀粉用量为17%，优化处方的考察指标预测值与观察值非常接近。结论通过星点设计-效应面优化法建立的模型预测性良好，可用于亚麻木酚素缓释片处方的优化。
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糖尿病合并中枢性尿崩症1例
患者女,48 岁,因"口干、多饮、多尿、消瘦10 月余"入院,9 个月前因上症在外院行OGTT 试验,空腹血糖:9mmol/l,服75 克糖粉后2 小时血糖:17.1mmol/l,确诊为2型糖尿病,住院予"诺和锐30R 早16U,晚12U"皮下注射控制血糖,15 天后出院改用达美康缓释片60mg,1 次/ 日口服,自测血糖控制可,空腹4-6.2 mmol/l,餐后5-7.8 mmol/l,但口干、多饮、多尿症状无改善,每日饮水量为4-6L.
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葛根总黄酮缓释片的多组分体外释放度研究
目的:研究葛根总黄酮缓释片中多组分体外释放度,探索中药缓释制剂的评价方法.方法:采用转篮法测释放度,HPLC进行指纹图谱分析,监测多组分释药特征.结果:建立了葛根总黄酮缓释片体外释放度的HPLC指纹图谱,通过对8个时间点体外释放液的测定研究,发现多组分的体外释放基本一致,具有均一性.结论:本法简便、重现性好,可用于评价葛根总黄酮缓释制剂体外释放度.
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银杏提取物缓释片的制备及其体外释放度的研究
目的:制备银杏提取物缓释片并考察其体外释放度.方法:以溶胀性材料羧甲基纤维素钠和羟丙甲基纤维素为骨架材料,直接粉末压片制备银杏提取物缓释片.根据单因素试验中各因素对银杏提取物体外释放度影响结果,进行正交设计,优化处方和工艺,以f_2相似因子法评价释放的差异.结果:羟丙甲基纤维素与羧甲基纤维素钠的用量比、羟丙甲基纤维素的黏度、不同的稀释剂均对药物释放有一定的影响,而缓释片的硬度、片重等对药物的释放没有显著的影响.结论:以羟丙甲基纤维素和羧甲基纤维素钠为骨架材料,制得持续释药12 h的银杏提取物缓释片.
