缓释、控释啥意思

患有各种慢性病需要经常吃药的朋友们一定注意到了,近年来的药品说明书出现了许多新名词.缓释片、控释片就是这种经常闪现的新名词.那么,什么是缓释片、控释片?缓释、控释究竟表达什么意思呢?

波依定悦宁定倍他乐克降压效果比较

虽然高血压的诊治近30 a已有很大进展,但患病率仍在增加,患者数量大,控制率低.据调查,我国高血压患者中降压达160/95 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)以下者,城市4.1%,农村仅1.2%[1].因此如何改进治疗是近年倍受关注的课题.随着人民生活水平的提高,工作节奏的加快,服药简便有效成为许多患者的共识.我们对波依定(非洛地平控释片)、悦宁定(依那普利)、倍他乐克(美托洛尔)的降压效果、安全性等方面进行了比较,报告如下.

硝苯地平普通片与缓释控释片区别何在

众所周知,硝苯地平(心痛定)有几种不同的剂型,如普通片、缓释片和控释片等.硝苯地平不同的剂型,其本质是一样的,都是含有主药硝苯地平;但几者之间,到底有些什么区别呢?缓释片和控释片是现代制剂的发展趋势,合称“缓释控释制剂”.顾名思义,缓控释制剂与普通制剂比较,具有释放缓慢、定时,特别是其释放可以控制的,相对与普通的片剂技术含量更加高,价格当然也贵.

赤芍总苷微孔渗透泵控释片的处方优化研究

目的:研制赤芍总苷微孔渗透泵控释片,考察衣膜处方与体外释药特性之间的关系.方法:利用均匀设计法获得释药速率与衣膜组分之间的定量关系,通过回归方程预测并优化处方.结果:回归方程的显著性和准确性较好,据此制备的赤芍总苷微孔渗透泵片符合零级释药方式(r=0.990 2).结论:采用均匀设计法优化微孔渗透泵控释片的处方快捷、高效.

卡维地洛尔控释片治疗高血压的效果

国产硝苯地平控释片的药动学和生物等效性研究

目的研究国产和进口硝苯地平控释片的药物动力学和生物等效性.方法采用双周期自身交叉设计,18名男性健康受试者分别单剂量及多剂量口服30 mg国产或进口硝苯地平控释片,RP-HPLC法测定硝苯地平血药浓度.结果受试者单剂量口服30 mg国产和进口硝苯地平控释片的Cmax分别为(27.5±15.9)ng/mL和(29.9±11.9)ng/mL;Tmax分别为(9.9±6.8)h和(9.5±6.6)h;AUC0→t分别为(686.1±253.3)ng/h·mL和(675.0±262.9)ng/h·mL.国产控释片的相对生物利用度为102.8%±13.3%(n=18).多剂量服药后两制剂的AUCo→t分别为(686.1±253.3)ng·h·mL和(675.0±262.9)ng/h·mL,国产控释片的相对生物利用度为102.9%±13.8%(n=18).结论主要药动学参数AUC0→t、Cmax经统计学处理(方差分析和双单侧t检验),结果表明两制剂具生物等效性.

硝苯地平与贝那普利联合治疗老年高血压的疗效

目的：探讨老年高血压患者运用硝苯地平控释片联合贝那普利的治疗方法及疗效。方法选取的研究对象为我院自2012年6月至2014年6月收治的90例老年高血压患者，分别作为观察组和对照组。对照组进行单纯贝那普利治疗，观察组在实行贝那普利治疗的基础上予以硝苯地平联合治疗，分析对比两组患者临床疗效。结果两组患者经过相关临床治疗后，病症明显改善，观察组治疗总有效率（86．59％）明显高于对照组（66．67％），差异有统计学意义（P＜0．05）；治疗前后两组患者的血压较治疗前有明显改善，差异有统计学意义（ P＜0．05）。结论针对老年高血压患者的治疗，硝苯地平控释片联合应用贝那普利的疗效要比单独应用贝那普利疗效好，同时能有效控制患者血压，提高临床疗效，提高患者生活生命质量，值得临床推广及应用。

格列比嗪控释片对糖尿病患者胰岛素抵抗的影响

胰岛素抵抗(insulin resistance,RI)是2型糖尿病发病的重要机制之一[1].早已证实短效的磺脲类药物能改善RI,但因服用次数多难被患者接受[2].我们旨在探讨格列比嗪控释片作为一种短效而又减少服药次数的新剂型磺脲类药物对糖尿病患者胰岛素抵抗的影响.

哌甲酯控释片治疗Tourette综合征伴注意缺陷多动障碍致精神病症状一例

患儿 男,12岁.2001年(5岁)无明显诱因出现不自主眨眼、努嘴、扭颈、嗓子出声,未予治疗,症状反复波动.2003年上小学后抽动症状无改善,又出现明显的多动、冲动及注意力不集中,影响学习与人际交往.

复方非洛地平/酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的研制

目的 制备复方非洛地平/酒石酸美托洛尔渗透泵控释片,并优选佳处方.方法 采用高效液相色谱法测定不同处方制剂累积释药百分率,建立体外评价方法,并通过相似因子和正交设计筛选出佳处方.结果 渗透泵片的片芯处方、包衣增重是影响释药的主要因素.优化的处方为15 mg聚氧乙烯、45 mg NaCl、11%包衣增重.结论 按优化处方制备的渗透泵控释片符合零级释放特征,且两种药物释放同步.

酒石酸二氢可待因治疗中、晚期癌性疼痛40例

癌性疼痛止痛效果如何,直接关系到病人的生存质量和抗癌的信心.1999年4月～2001年4月,我科应用北京萌蒂制药有限公司生产的镇痛药物酒石酸二氢可待因(双克因控释片)治疗中、晚期癌性疼痛40例,效果较好.

酮洛芬瓜耳胶-g-丙烯酰胺-丙烯酸控释片释药性质研究

目的 考察以共聚物瓜耳胶-g-丙烯酰胺-丙烯酸(GPAA)为辅料,酮洛芬(KP)为模型药物的控释片释药特征.方法 考察町溶性添加剂、释放介质pH及离子强度、GPAA用量、GPAA组成对GPAA控释片中药物的释放.结果 凝胶中KP在0.1mol·L-1 HCl中,2h累积释放量<10%,在pH6.8 PBS中12h累积释放超过90%;凝胶中KP释放随释放介质离子强度增加而减慢;随可溶性成分含量增加而加快,随GPAA含量的增加而减慢;随着GPAA中丙烯酸(AAc)所占比例增加,KP在pH6.8 PBS释放速度减小,在0.1 mol·L-1 HCI中释放速率无明显变化.结论 以GPAA为骨架材料的控释片释药具有明显的pH敏感性.

盐酸氯胺酮控释片的研制

目的为延长盐酸氯胺酮的作用时间,便于给药,制成盐酸氯胺酮控释片.方法以HPMC(羟丙基甲基纤维素)及Carbopol 934p(卡泊姆)为辅料,制成胃内漂浮片并进行体外累积释放度测定.结果体外释药基本达到零级释放过程,r=0.940 4,体外释药量与释药时间具有良好的相关性.Peppas方程中n值为0.510 9,控释片中药物的释放机制是亲水凝胶层扩散和骨架溶蚀.结论盐酸氯胺酮控释片达到了设计的要求,5min内体外释药约为标示量的10%左右,6h后释药约90%左右.

环维黄杨星D控释片犬体内生物等效性研究

目的 研究环维黄杨星D控释片在犬体内生物等效性.方法 采用液相色谱-质谱联用法测定犬单剂量、多剂量口服给予环维黄杨星D控释片和普通片后的血药浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,将Cmax、Tmax、AUC0～t、AUC0～∞等指标进行统计学分析,判断两制剂生物等效性.结果 控释制剂与普通制剂相比,Cmax降低,Tmax延长,多剂量给药时两者的波动系数分别为1.04和1.17,AUC均无显著性差异.结论 环维黄杨星D控释片与普通片相比,释药时间显著延长,达峰时间明显延迟,无突释现象,具有良好的控释释药特征.

均匀设计在芦丁控释片研究中的应用

目的研究芦丁控释片的制备及体外释药特性.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、可压性淀粉(pregelatinized starch)、微晶纤维素(MCC)为辅料,采用粉末直接压片法制备缓释骨架片,以均匀设计法进行处方的筛选,并考察优选处方体外溶出特性.结果 HPMC用量越大,芦丁释放速率越慢,优化后处方体外释药符合Higuchi方程,控释片10h体外释药90%左右,不同时间的释药参数分别为t0.5 =4.23h,t0.9 =10.86 h.结论该片剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业化生产.

高灵敏度LC-MS/MS法测定犬血浆中的坦洛新

犬口服盐酸坦洛新控释片后血浆药物浓度Cmax小于10 ng·mL-1,需建立测定犬血浆中坦洛新的高灵敏度液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS).血浆样品加入内标苯海拉明,用正己烷-二氯甲烷(2∶ 1)萃取后,反相C18色谱柱分离,以甲醇-乙腈-甲酸铵(30∶ 40∶ 30,v/v/v)为流动相,流速为0.4 mL·min-1.选用大气压化学离子化源(APCI)三重四极杆串联质谱仪,以选择反应监测方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 409→228(坦洛新)和m/z 256→167(苯海拉明).坦洛新线性范围为0.02～50 ng·mL-1,定量下限为0.02 ng·mL-1.批内、批间精密度(RSD)均小于9.72%,准确度(RE)在-2.61%～8.82%.本方法灵敏度高,专属性强,用于犬口服盐酸坦洛新控释片后的药代动力学研究.

丹酚酸B渗透泵控释片的制备

目的:研究丹酚酸B渗透泵控释片的处方及工艺,并对影响累积释放度的各种因素进行考察.方法:以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定优处方.结果:促渗剂的种类及剂量、聚乙二醇的种类及剂量、包衣增重对累积释放度有显著影响,片芯硬度、释药孔径、释放介质及转速对累积释放度无显著影响.结论:丹酚酸B渗透泵控释片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.993 1),药物累积释放比较完全(>92%).

己酮可可碱控释片的制备及体外释放度的考察

目的:研究己酮可可碱控释片的处方工艺.方法:对片芯组成进行考察,采用薄膜包衣技术制备己酮可可碱控释片.利用相似因子对优化处方重现性进行评价.结果:致孔剂用量、渗透促进剂种类和崩解剂用量对释药曲线有明显的影响,自制片符合零级释药特征.结论:该控释片处方及制备工艺简单,重现性好,适合工业生产,同时为水溶性大剂量药物制备成控释片提供了一种新的方法.

盐酸曲马多控释片的制备及犬体内生物利用度研究

目的:制备盐酸曲马多控释片,研究其在犬体内的相对生物利用度.方法:以乙酸纤维素为包衣材料,以聚乙二醇400为致孔剂,制备每日给药2次的盐酸曲马多控释片;用HPLC法测定家犬单剂量交叉经口给药200 mg市售普通片和自制控释片后血浆中盐酸曲马多的浓度.结果:犬体内普通片与控释片的AUC0～∞分别为(10 230.6±4-2 312.1)和(10 808.8±1 794.3)ng·h·mL-1;Cmax分别为(1 670.6±252.3)和(812.7±4-94.3)ng·mL;Tmax分别为(2.0±0.4)和(7.5±1.9)h.结论:自制控释片在犬体内具有良好的控释效果,相对生物利用度为(107.0±8.2)%;体内外相关性良好.

宅女王洁敏

宅工作——精通药理“跑腿娘”上海宝岛大药房连锁有限公司光新店柜组长、药师兼质量管理员王洁敏说:“作为一名药师,用我所学服务于人,告诉他们怎么合理用药,联合用药,纠正哪些错误用药,错误的吃法,特别是对使用非处方药进行自我药疗的消费者进行引导……”如果没有其他的事情,王洁敏一定是在店里为消费者做好药学服务,她特别注重提倡合理用药,饮食要合理安全,同时不能滥用抗生素,告知顾客注意事项,例如:吃中药要忌辛辣、生冷、油腻等食物;缓释片和控释片不能掰开用;很多心血管糖尿病的药不可用饮料、酒、茶送服,一定要用白开水送服,不然会引起大问题…….