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博落回总碱胃漂浮片的研制及体外释放的研究
目的:研制博落回总碱胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能.方法:湿法压片制得博落回总碱胃漂浮片,并用HPLC检测博落回总碱在人工胃液中的释放量.结果:博落回总碱胃漂浮片的起漂时间小于3min持续漂浮时间大于12h,12h的累积释药量大于90％,释药行为符合Higuchi方程,释药机制为非Fickian扩散.结论:研制的博落回总碱胃漂浮片具有良好的漂浮性能和释药特性.
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pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外释药性能评价
目的:评价pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外结肠靶向性能.方法:采用桨法对微丸的体外释药性能进行评价,采用多层螺旋CT扫描技术,实时监测微丸在人体消化道内的运转情况.结果:该微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h共累积释药26.18%,而在人工结肠液中2 h后,累积释药达99.52%,基本释放完全.微丸口服后1 h,完全自胃部排空.5 h后所有微丸均到达结肠.在胃、小肠各部均未检测到微丸的崩解,进入结肠后开始检测到崩解溶散现象,10 h后检测到明显崩解,24 h后微丸在结肠完全崩解溶散.结论:该微丸在体内外均具有良好的结肠靶向释药性能.
关键词： 苦参 pH敏感双层型结肠靶向微丸 多层螺旋CT 释药性能 -
中药复方双秦眼用凝胶体外释药性能
目的:研究双秦眼用凝胶体外释放特性.方法:以秦皮甲素为指标,采用高效液相法进行含量测定；采用改良的Franz扩散池法,以半透膜为释放膜,研究双秦眼用凝胶的体外释放特性.结果:双秦眼用凝胶中秦皮甲素的释放以一级模型拟合较好,拟合方程Y=-1.2588 X-0.8162(r =0.9992).结论:双秦眼用凝胶释放为非Fick扩散.
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pH敏感型苦参结肠靶向微丸的处方筛选及其释药性能评价
目的:筛选确定pH敏感犁苦参结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药性能.方法:采用挤出-滚圆法制备丸芯.以圆整度、脆碎度、得率、粒度分布、溶出度为评价指标.对丸芯处方进行筛选.采用流化床包衣技术,以释药性能为评价指标,对pH敏感包衣处方进行筛选,以浆法对包衣微丸的体外释药性能进行评价.结果:以主药4倍量的微晶纤维索为稀释剂,加入6%羧甲基淀粉钠混匀,加入28%水润湿.制软材.挤出滚圆得丸芯;以Eudragit S100为膜控材料,加入25%滑石粉.20%柠檬酸三乙酯,以95%乙醇为溶刺,配制包衣液,包衣使丸芯增重30%,得包农微丸.该微丸在人工胃液、小肠液中苦参碱、氧化苦参碱的累秘泄漏率为21.6%,结肠液中累积释放率达95.3%.结论:拟定了苦参结肠靶向微丸的制剂处方,制备得微丸质量稳定,具有良好结肠靶向释药性能.
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密封控温技术制备丹皮酚β-环糊精包合物
目的:以丹皮酚为模型药物采用密封控温技术制备β-环糊精包合物,考察制备工艺中的影响因素及包合后药物的释药性能.方法:将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子间形成包合物.采用红外扫描、粉末X-射线衍射等方法验证包合物的形成.结果:加热温度、时间及β-环糊精的晶型等因素都会对包合产生影响.形成包合物后可抑制药物的升华,增加药物的溶出度.结论:采用密封控温技术制备中药包合物简便易行,迅速有效.
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顺铂缓释多囊脂质体的制备和体外释放性能研究
目的制备包封率高和缓释作用好的顺铂缓释多囊脂质体,并与反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体比较其体外释药性能.方法用复乳法制备顺铂多囊脂质体,非火焰原子吸收分光光度法测定顺铂含量,磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度.测定包封率和体外释药性.结果顺铂多囊脂质体平均粒径为16.6 μm,跨距为1.0.顺铂包封率可高达80%以上.顺铂缓释多囊脂质体的体外释药符合一级释药规律, 释药t1/2为37.7 h,比反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体延长8.4倍.经差示热分析发现辅助膜稳定剂有明显的膜稳定作用.结论顺铂多囊脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用.
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中药凝胶制剂的研究概况
中药凝胶制剂是近年来一种新兴的外用制剂,论述了中药凝胶剂的基质、制备工艺、渗透促进剂的应用、释药性能、质量控制等几个方面的研究现状.
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壳聚糖/聚乙烯醇混合水凝胶的制备及释药性能
目的 制备壳聚糖/聚乙烯醇混合水凝胶,并以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物考察其释药性能.方法 分别考察水凝胶体系形成的影响因素,测定凝胶时间和溶胀度,以5-FU为模型药物,考察所制备的CS/PVA混合水凝胶的释药性能.结果 NaHCO3浓度、壳聚糖浓度、PVA浓度及壳聚糖与PVA体积比对水凝胶体系形成都有较大影响.体外释放实验结果表明壳聚糖水凝胶对5-FU有缓释作用.结论 壳聚糖/聚乙烯醇混合水凝胶具有良好的溶胀性和凝胶时间,对5-FU有一定的缓释作用,是一种有前景新型的药物载体.
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不同基质小儿哮喘直肠凝胶剂的释放度比较
目的:选择凝胶剂中适宜的高分子材料.方法:以麻黄碱、伪麻黄碱的含量作为考察指标,分别对不同种类的高分子材料组成的小儿哮喘直肠凝胶剂进行了透析膜和家兔直肠2种体外释放实验,对各种凝胶剂的释药能力进行比较研究.结果:释药能力分别为丙烯酸类高分子凝胶＞HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶.结论:选择丙烯酸类高分子材料作为小儿哮喘直肠凝胶剂为宜.
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低分子肝素-壳聚糖-羧甲纤维素钠微囊的制备及释药性能
采用乳化分散交联法,制备了低分子肝素-壳聚糖-羧甲纤维素钠微囊,考察了不同处方工艺对微囊释药性能的影响.按佳工艺制得的微囊形态圆整,粒径2～7μm,包封率和载药量分别为92.3%和6.47%,微囊释药具pH依赖性.兔体内释药实验的结果表明,低分子肝素微囊较注射液缓释效果明显.
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INH-PZA-PLGA缓释微球制备及体外释药性能的研究
目的 研究异烟肼( INH )、吡嗪酰胺乳酸( PZA )-羟基乙酸共聚物( PLGA)微球的制备及体外释药特性. 方法以PLGA为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备INH-PZA-PL-GA微球;扫描电子显微镜( SEM )观察INH-PZA-PLGA微球形态特征;计算INH-PZA-PLGA微球中INH、PZA的载药量、包封率;高效液相色谱法( HPLC)检测INH-PZA-PLGA微球在不同时段模拟体液中INH、PZA的药物浓度,观察其是否均大于10倍小抑菌浓度( MIC) ,计算其各阶段释药量、累计释药度并拟合药物体外释放数学方程并观察其体外释药特性. 结果 INH-PZA-PLGA微球成球规整、分布均匀、表面光滑、分散性好,平均粒径为( 11. 04 ± 0. 4 ) μm, INH 和PZA的载药量分别为( 21. 78 ± 0. 27 )%、( 24. 91 ± 0. 16 )%,包封率分别为( 58. 52 ± 1. 65 )%、( 72. 26 ± 1. 28 )%. INH-PZA-PLGA微球中INH突释现象较PZA突释现象明显,46 d INH累计释放量93. 01%,PZA累计释放量77. 40%. 前9 d两种药物释放规律拟合Higuchi曲线的R2 值大,可认为两种药物按从高浓度向低浓度的规律释放;12 d后两种药物拟合零级曲线的R2 值大,可认为两种药物按等量的规律释放. 结论 INH-PZA-PLGA微球具有良好的体外药物缓释性能,阶段释放量均大于10倍的MIC,理论上可达到体内杀死结核杆菌的浓度,为脊柱结核术后局部给药研究奠定基础.
关键词： 脊柱结核 INH-PZA-PLGA缓释微球 体外 释药性能 -
叶酸偶联壳聚糖载羟基喜树碱纳米药物制剂的体外释药性能
目的:探讨叶酸偶联壳聚糖载羟基喜树碱纳米药物制剂(FA-NPs)的体外释药性能.方法:按照浆-反向动态透析法进行体外模拟释放实验,建立高效液相色谱法测定药物释放量,观察FA-NPs的体外释药性能.分别考察不同释放介质(人工胃液,人工肠液和pH7.4的PBS)、搅拌速度(50、75和100 r/min)和载药纳米粒的粒径(604、250和190 nm)条件下FA-NPs的体外释药性能.结果:与pH7.4的PBS条件下的药物释放速率比较,FA-NPs在人工胃液中药物释放速率加快,在人工肠液中减慢,但在3种释放介质中均表现为先快速释放后缓慢释放的现象.在75和100 r/min搅拌速度下FA-NPs具有相似的释药曲线,50 r/min搅拌速度条件下FA-NPs的累积释放量较前两者降低.随着纳米粒粒径的增大,FA-NPs药物释放速率减慢.250 nm粒径的FA-NPs在pH7.4的PBS中的累积释放时间超过40 h,符合药物释放Higuchi方程:Q=0.090 8 t 1/2 +0.032 4 (R2=0.984 4).结论:FA-NPs体外表现出明显的先快速后缓慢释药现象,符合临床用药目的;药物的释放受释放介质、粒径大小和对释放介质的搅拌速度的影响.
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川贝粉和川贝微粉释药性能比较实验
目的:通过比较川贝粉和川贝微粉的释药能力,为临床合理使用川贝粉提供依据.方法:采用酸碱滴定法测定川贝粉和川贝微粉在不同时间内总生物碱的溶出量.结果:川贝微粉在各时间点的溶出量均大于川贝粉.结论:临床使用川贝兑服时,以微粉更佳.
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国内凝胶制剂的研究概况
从凝胶制剂的制剂类型、常用基质、释药性能、制剂质控等方面,分析、介绍了近几年来国内凝胶制剂的研究情况.
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中药凝胶剂的研究进展
中药凝胶剂是近几年来新兴的一种药物制剂.本文阐述中药凝胶剂基质的选用、渗透促进剂的选用、释药性能、质量控制、现代制药技术在凝胶剂中的应用等研究概况,建议从中药凝胶基质引进与优选、中药提取、质量控制等方面深入研究,以促进中药凝胶剂研究和应用的发展.
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丙烯酰胺与葡萄糖烯丙基酰胺共聚水凝胶的合成与释药性能研究
用葡萄糖内酯与烯丙基胺反应制备了葡萄糖烯丙基酰胺单体(AAG),然后与丙烯酰胺和亚甲基双丙烯酰胺共聚得到含糖结构的水凝胶.以阿司匹林为模型药物,制备水凝胶缓释骨架片.通过对Peppas经验式中n值的详细考察,研究阿司匹林在不同骨架片中的释放度.证实骨架片中药物的释放是随着糖基单体的含量增加而减少.
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壳聚糖/海藻酸钠自组装微球的制备及释药性能
目的 利用壳聚糖(CS)聚阳离子及海藻酸钠(ALG)聚阴离子电解质的性质,在药物微球表面自组装形成多层包覆结构的壳聚糖载药微球,并研究组装层数、温度及盐离子浓度对自组装微球释药性能的影响.方法 采用乳化交联法制备CS载四环素(TC)的药物微球,并在其表面交替自组装ALG及CS.利用IR测试技术及电极电位法进行表征.结果 CS交联微球未破坏CS及TC的结构,CS与ALG以静电作用相结合.CS交联微球的载药量为40.2%,自组装六层的微球载药量为32%.组装后,药物释放时间延长,初期暴释现象得到极大改善,释药速率随组装层数的增加而下降,温度较高时组装完整,盐离子浓度存在较佳点.结论 温度为60℃、盐离子浓度为0.5 mol·L-1、组装层数为四层的微球释药性能较佳.
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PLA-PEG-PLA的微波合成及其磁性载药微球的表征、释药性
目的 采用微波法合成PLA-PEG-PLA,并以该嵌段共聚物为基质制备ASA/PLA-PEG-PLA载药微球和ASA-Fe3O4/PLA-PEG-PLA载药微球,考察磁性载药微球和非磁性载药微球的药物缓释性能.方法 通过傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁(NMR)对微波法合成的PLA-PEG-PLA的微观结构进行了表征分析.采用乳化-溶剂挥发法制备了ASA/PLA-PEG-PLA载药微球,通过正交设计实验优选载药微球的佳制备条件,在此基础上利用单微乳法制备的Fe3O4纳米粒子制备了ASA-Fe3O4/PLA-PEG-PLA载药微球.通过透射电子显微镜(TEM)、X-射线衍射(XRD)对Fe3O4纳米粒子进行微观结构表征和性能分析.采用傅立叶变换红外光谱(FT-IR),扫描电子显微镜(SEM)对制备的载药微球进行了微观结构的表征和分析.结果 微波法合成的PLA-PEG-PLA是一种三嵌段共聚物.载药微球呈规则球形,表面光滑,粒径分布较均匀,平均粒径约为20μm.体外模拟释药试验表明ASA/PLA-PEG-PLA载药微球和ASA-Fe3O4/PLA-PEG-PLA载药微球24h释药率分别为69.16％和100％.结论 以微波法合成的PLA-PEG-PLA作为药物载体具有明显的缓释作用.ASA-Fe3O4/PLA-PEG-PLA磁性载药微球比ASA/PLA-PEG-PLA非磁性载药微球具有较快的药物释放速率.
关键词： PLA-PEG-PLA 微波合成 纳米四氧化三铁 载药微球 释药性能 -
PLA/CoFe_2O_4载药微球的制备、表征及释药性能
采用 乳化-溶剂挥发法制备了聚乳酸(polylactie acid,PLA)载硫酸庆大霉素复合微球.通过正交设计实验优选PLA载药微球的佳实验条件.在此基础上利用微乳法制备的铁酸钴(CoFe2O4)制备了PLA/CoFe_2O_4载硫酸庆大霉素复合微球.通过透射电子显微镜(TEM)、X-射线衍射(XRD)、振动样品磁强计(VSM)对铁酸钴进行微观结构表征和性能分析.采用傅立叶变换红外光谱(FT-IR),扫描电子显微镜(SEM)、生物数码显微镜对聚乳酸载药微球和PLA/CoFe_2O_4载药微球进行了微观结构的表征和分析.结果 表明两种载药微球呈规则球形,表面光滑,分布较均匀,平均粒径约为20μm.通过体外模拟释药试验考查了PLA载药微球和PLA/CoFe_2O_4载药微球的释药性能.结果 表明聚乳酸作为药物载体具有明显的药缓控释作用,PLA/CoFe_2O_4载药微球药物释放持续的时间长.
