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布洛芬β-环糊精包合物的制备
目的:探讨应用β-环糊精包合技术提高布洛芬溶解度、溶出度的方法.方法:采用饱和溶液法制备布洛芬β-环糊精包合物,运用正交试验法优选佳制备工艺,并用紫外光谱的变化验证包合物的形成:测定其溶解度和溶出度.结果:实验结果表明,佳制备工艺条件为布洛芬:β-环糊精(摩尔比)1:2,温度50℃,超声时间40min,β-环糊精:水为1g:25ml;布洛芬β-环糊精包合物溶解度为原药的3.5倍,包合物10min时的溶出度比布洛芬大7倍左右.紫外光谱确正了包合物的形成.结论:包合后布洛芬的溶解度和溶出度均增加,并掩盖其不良气味,提示本工艺可行,同时也为布洛芬加工成各种剂型开辟良好的前景.
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环糊精对苯砜基乙酸酯的增溶作用及对发光菌的毒性
我们以10种苯砜基乙酸酯化合物为对象,试验测定了β-环糊精(β-CD)对该类化合物的增溶作用以及对发光菌急性毒性的影响;并以KOW和电性拓扑态指数(E-state)为参数对包合物稳定常数(KS)进行了(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模拟,同时应用KOW和KS探析了环糊精影响反光菌毒性效应的机制.
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环糊精对苯砜基乙酸酯发光菌急性毒性的效应
近年来,环糊精在净化和修复弱极性有机物污染的土壤和地下水方面的应用日益得到重视.糊精可以与弱极性有机物形成包合物,进而提高有机污染物的疏水性和迁移能力,实现土壤和地下水的修复和净化.包合物不仅可以改变有机污染物的理化性质,而且可以影响有机污染物的生物活性,进而影响有机污染物的生物可利用性.
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正交设计优选清脉颗粒中丹皮酚β-环糊精包合物的工艺研究
目的 研究β-环糊精包合丹皮酚的佳工艺.方法 采用正交设计,检测丹皮酚利用率、包合率2个指标,用紫外分光光度法测定丹皮酚含量,优选出佳包含工艺.结果 优选出包合工艺为:丹皮酚:β-环糊精(1:8),包合温度50℃,包合时间1h,丹皮酚利用率为93.26%,包合率为75.26%.结论 3批验证性试验表明丹皮酚包合工艺稳定、可行.
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HI-CAP 变性淀粉包合荆芥挥发油的研究
目的：制备荆芥挥发油HI-CAP变性淀粉包合物，并对其进行鉴定与稳定性研究。方法以包合物得率、挥发油包合率为指标，比较四种包合材料β-CD、HP-β-CD、N-LOK变性淀粉、HI-CAP变性淀粉的包合效果，并优选HI-CAP变性淀粉包合荆芥挥发油的工艺；采用IR和DSC对优选工艺制得的包合物进行鉴定，并对稳定性进行研究。结果四种包合材料中，HI-CAP变性淀粉包合效果好，且优工艺为碾磨时间10min，荆芥挥发油：HI-CAP变性淀粉（V／m）为1：3，胶体磨面间隙为15μm；经IR和DSC鉴定，形成了荆芥挥发油HI-CAP变性淀粉包合物，该包合物具有抗光照、高温、高湿的性能。结论 HI-CAP变性淀粉可用于包合荆芥挥发油，且包合效果好、包合物稳定，可为HI-CAP变性淀粉的应用提供参考。
关键词： 荆芥挥发油 HI-CAP变性淀粉 包合物 -
豆蔻挥发油羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究
目的:研究豆蔻挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的佳制备工艺及质量控制.方法:以挥发油利用率和包合物得率为考察指标,采用正交试验法对豆蔻挥发油HP-β-CD包合物的工艺进行优化.并对包合物开展显微鉴定,采用UV、GC-MS进行质量控制研究.结果:佳包合工艺条件为豆蔻挥发油与HP-β-CD的体积重量比为1:8 (mL·g-1),包合时间3.0 h,包合温度为 35℃.UV法验证了包合前后紫外吸收图谱基本一致,显微鉴定油已被包合,GC-MS法验证了包合前后挥发油中各成分基本未发生变化.结论:该包合工艺合理,可行,流程短,适合工业化生产.
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山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究
目的:研究β-环糊精对山蜡梅挥发油的包合作用.方法:以挥发油与β-环糊精的投料比、包合温度和搅拌时间三个因素,包合物油利用率为筛选指标,采用正交试验设计对山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选.结果:山蜡梅挥发油β-环糊精包合物制备的佳工艺条件为:山蜡梅挥发油与β-环糊精的投料比为1∶8、包合温度为50℃、搅拌时间为2h.结论:按佳工艺条件进行包合物的制备,山蜡梅挥发油的平均利用率为40.56%.山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备对提高山蜡梅制剂的稳定性有一定的参考价值.
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胶体磨法包合丹皮酚及包合物稳定性考察
目的:考察胶体磨法包合丹皮酚及包合物的稳定性.方法:采用胶体磨法、气相色谱法,以丹皮酚含量为考察指标,对丹皮酚β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验.结果:在光、热、湿等因素影响下,包合物中丹皮酚含量没有明显变化,而单纯丹皮酚混合物的含量明显下降.结论:丹皮酚β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯丹皮酚混合物.
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白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸生物利用度研究
目的：研究白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸的生物利用度。方法：分别单剂量口服给药白头翁总皂苷和白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸（200 mg／kg），采用 LC-MS 法测定大鼠血药浓度，根据大鼠体内血药浓度经时过程，计算相应的药代动力学参数。结果：白头翁总皂苷和白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸 AUC 分别为574.82和1776.32μg／（L·h）。结论：白头翁总皂苷制成羟丙基-β-环糊精包合物微丸后生物利用度显著提高。
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HPLC测定复方挥发油β-环糊精包合物中醛、丁香酚、苍术素的含量
目的:建立复方挥发油β-环糊精包合物中桂皮醛、丁香酚、苍术素含量的HPLC测定方法.方法:采用HPLC,色谱柱:Phenomenex C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)；流动相:以乙腈-水梯度洗脱；柱温为室温；检测波长:桂皮醛、丁香酚为230nim,苍术素为340 nm；流速:1.0 mL·min-1.结果:桂皮醛在0.110 2 ～1.102 0 μg呈良好线性关系(r=0.999 8),平均回收率为100.6％,RSD 1.24％；丁香酚在0.2136～2.1360μg呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.8％,RSD 1.55％；苍术素在0.020 0 ～0.200 0 μg呈良好线性关系(r=1.000 0),平均回收率为100.2％,RSD 1.74％.阴性对照无干扰.结论:该方法操作简便,结果准确可靠,为复方挥发油β-环糊精包合物的稳定性研究奠定了基础.
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春砂仁挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的稳定性及增溶作用研究
目的:考察砂仁挥发油包合物的稳定性及羟丙基-β-环糊精对挥发油的增溶作用.方法:以乙酸龙脑酯和樟脑的为考察指标,采用HPLC测定包合物及物理混合物中乙酸龙腩酯及樟脑的含量,在高温高湿及强光照的条件下进行试验,并采用相溶解度法测定羟丙基-β-环糊精对挥发油的增溶作用.结果:在高温高湿及强光照条件下,包合物中乙酸龙脑酯及樟脑的含量均明显高于物理混合物中的两种成分的含量,增溶试验显示羟丙基-β-环糊精在50%浓度下可提高挥发油的溶解度约35倍.结论:包合物抗高温、高湿、强光照较物理混合物强,且羟丙基-β-环糊精可明显增加砂仁挥发油的溶解度.
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冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性
目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性.方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性.结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟基-β-环糊精包合后溶解度更好.结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物.
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羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的增溶作用
目的:研究羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用.方法:采用相溶解度法研究不同温度下羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素的包合作用,HPLC测定二氢杨梅素含量.结果:溶液中DMY与HP-β-CD质量浓度呈线性相关,相溶解度曲线呈AL型,包合物中DMY与HP-β-CD物质的量比1∶1,于25,35,45℃下表观稳定常数分别为500.0,944.8,2 449.8mol·L-1.结论:HP-β-CD对DMY有较好的增溶作用.
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甲基-β-环糊精对香叶木苷的增溶作用
目的:建立香叶木苷的紫外含量测定方法,考察甲基-β-环糊精(RM-β-CD)对香叶木苷的增溶作用.方法:绘制香叶木苷紫外含量测定的标准曲线,进行方法学考察,采用相溶解度法考察RM-β-CD对香叶木苷的增溶作用,计算包和稳定常数.结果:香叶木苷紫外测定波长372 nm,在8～32 mg?L-1线性关系良好,溶解度随着RM-β-CD浓度的增加而成线性增加,相溶解度曲线属于AL型,包合稳定常数111.09 mol? L-1.结论:RM-β-CD对香叶木苷具有良好的增溶作用.
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挥发油环糊精包合技术的研究进展及存在问题分析
查阅近10年挥发油环糊精包合技术研究进展及存在问题的相关文献,进行总结分析.环糊精包合技术在挥发油包合方面的应用研究日益广泛,包括挥发油环糊精包合中挥发油、环糊精及其衍生物、环糊精包合原理简介；挥发油环糊精包合物的制备、包合时对未被包合挥发油的处理及包合物干燥方法；挥发油环糊精包合物薄层色谱、显微镜法和电镜扫描、热分析、紫外可见分光光度、X-射线衍射、红外分光光度、核磁共振、荧光光谱、圆二色谱法的验证；挥发油环糊精包合物的应用等.但在包合工艺研究、包合规律及质量检验标准等方面存在着诸多问题；挥发油包合技术研究有待进一步深入.
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青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗病毒活性分析
目的:制备及表征青蒿挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,对包合物的体外抗病毒活性进行研究.方法:采用饱和水溶液法、研磨法、单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物,通过显微鉴别、薄层色谱法、红外光谱法和紫外分光光度法对包合物进行表征,采用体外细胞培养法研究青蒿挥发油及其包合物抗呼吸道合胞病毒(RSV),柯萨奇病毒A16型(CA16)的活性.结果:单相溶液法为佳包合方法,在HP-β-CD与青蒿挥发油的投料比8∶1,乙醇体积分数100％,包合温度25 ℃,包合时间2h时包合效果佳,包合率80.62％,表征手段表明包合物已生成.体外抗病毒结果表明青蒿挥发油与包合物对RSV的半数有效浓度(EC50)分别为3.12,0.28 mg·L-1,对CA16的EC50分别为9.14,0.59 mg·L-1.结论:单相溶液法制备青蒿挥发油HP-β-CD包合物的工艺稳定可行,该工艺可显著提高青蒿挥发油的包合率,且包合物的抗RSV和CA16活性较包合前更强.
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姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其体外抗肿瘤活性评价
目的:优选姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价.方法:采用乙醇-水共溶剂孵育-冻干法制备CUR-HP-β-CD包合物;以包合率为评价指标,运用正交试验优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外分光光度法和荧光分光光度法验证包合物的形成;利用噻唑蓝(MTT)法检测CUR和CUR-HP-β-CD包合物对不同肿瘤细胞(人子宫颈癌细胞株HeLa细胞和人肝癌细胞株HepG2细胞)处理不同时间(24 h和48 h)后细胞活性的影响.结果:CUR-HP-β-CD包合物的佳制备工艺为CUR与HP-β-CD的摩尔比1∶3,溶剂比(无水乙醇-水)1∶9,包合温度40℃,包合时间12h;CUR包合率42.2％,其冻干品经鉴别已形成包合物.MTT试验结果表明随着药物浓度的增加,CUR和CUR-HP-β-CD包合物能明显降低HeLa细胞和HepG2细胞的活性,且二者的半抑制浓度接近,说明CUR-HP-β-CD包合物对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用.结论:优选的包合物制备工艺简单可行、重复性好,制备的CUR-HP-β-CD包合物很好地保留了CUR的生物活性.
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正交设计实验优化丹皮酚HP-β-CD包合物制备工艺
目的:正交试验法优化搅拌法制备丹皮酚HP-β-CD包合物的佳工艺.方法:以含药率为指标,考察主客分子质量比、HP-β-CD浓度和搅拌时间等因素制备丹皮酚HP-β-CD包合物的佳制备工艺.结果:主客分子以1:7质量比,HP-β-CD浓度:10%,搅拌时间:1 h,搅拌法制备的丹皮酚包合物载药量为(8.88±0.06)%,收率为(96.63±0.97)%;丹皮酚HP-β-CD包合物可显著增大药物溶解度.结论:优化的制备工艺具有包合物收率高、重复性好、操作简单的优点,HP-β-CD包合物能够显著地提高丹皮酚的溶解度.
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小檗碱-β-环糊精包合物的制备工艺研究
目的:优选小檗碱-β-环糊精包合物的佳制备工艺.方法:采用正交试验法,以包合物的收率、包合率为评价指标,优选包合温度、包合时间、主客分子投料比,确定佳包合条件.结果:饱和水溶液法制备小檗碱-β-环糊精包合物的佳工艺为:温度为80℃,包合2 h,主客分子投料比为4:1(g·g-1).结论:优选的包合条件包合物收率及小檗碱包合率高,工艺切实可行.
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当归超临界萃取精油的β-环糊精包合工艺研究
目的:优选β-环糊精(β-CD)包合当归超临界CO2提取精油的工艺.方法:采用正交实验,以挥发油包合率、包合物产率为主要筛选指标选出制备超临界CO2萃取当归精油-β-环糊精包合物的佳包合条件;并考察了包合物的热稳定性.结果:超临界CO2萃取当归精油-β-环糊精包合物的佳包合条件为:β-CD:当归油(8∶1),温度为50℃,搅拌时间为2 h.结论:用正交实验得出的包合工艺合理,包合率高,热稳定性好.
