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布洛芬β-环糊精包合物的制备
目的:探讨应用β-环糊精包合技术提高布洛芬溶解度、溶出度的方法.方法:采用饱和溶液法制备布洛芬β-环糊精包合物,运用正交试验法优选佳制备工艺,并用紫外光谱的变化验证包合物的形成:测定其溶解度和溶出度.结果:实验结果表明,佳制备工艺条件为布洛芬:β-环糊精(摩尔比)1:2,温度50℃,超声时间40min,β-环糊精:水为1g:25ml;布洛芬β-环糊精包合物溶解度为原药的3.5倍,包合物10min时的溶出度比布洛芬大7倍左右.紫外光谱确正了包合物的形成.结论:包合后布洛芬的溶解度和溶出度均增加,并掩盖其不良气味,提示本工艺可行,同时也为布洛芬加工成各种剂型开辟良好的前景.
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β-环糊精包合薄荷油制备工艺的研究
目的:建立一种β-环糊精包合薄荷油的方法.方法:采用饱和水溶液法对薄荷油的β-环糊精包合工艺进行了考察,并对工艺条件进行优选.结果:饱和水溶液法对薄荷油的β-环糊精包合工艺是可行.结论:优选的包合条件为β-环糊精与薄荷油的投料比为6:1,包合温度为50℃,搅拌3h.在此条件下包合率较高.
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桂枝、干姜混合挥发油提取及包合工艺研究
目的 优选桂枝、干姜混合挥发油提取及β-环糊精(β-CD)包合的优工艺.方法 采用水蒸气蒸馏法提取,以浸泡与否、加水倍量和提取时间为考察因素,以挥发油体积为考察指标,优选挥发油提取工艺;通过正交试验法,以饱和水溶液法对混合挥发油进行β-CD包合,以挥发油包合率为评价指标,以包合温度、包合时间、β-CD与混合油比例为考察因素,进行包合工艺的优选.采用显微成像分析和X射线衍射法对包合物进行验证.结果 桂枝、干姜挥发油优提取工艺为饮片不浸泡,加8倍量水,提取11h,验证结果显示该工艺稳定可行;优包合工艺为包合温度为50℃,油(mL):β-CD(g)为1:8,包合2h,验证结果显示包合工艺稳定可行;显微成像和X射线衍射分析结果显示,混合挥发油和 β-CD已经形成了包合物.结论 确定了桂枝、干姜挥发油优提取工艺、包合工艺,且该工艺稳定、可行.
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正交设计优选清脉颗粒中丹皮酚β-环糊精包合物的工艺研究
目的 研究β-环糊精包合丹皮酚的佳工艺.方法 采用正交设计,检测丹皮酚利用率、包合率2个指标,用紫外分光光度法测定丹皮酚含量,优选出佳包含工艺.结果 优选出包合工艺为:丹皮酚:β-环糊精(1:8),包合温度50℃,包合时间1h,丹皮酚利用率为93.26%,包合率为75.26%.结论 3批验证性试验表明丹皮酚包合工艺稳定、可行.
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环糊精包合物的制备及在贴剂中的应用
目的 通过观察挥发油环糊精包合物在制剂中的稳定性及对透皮吸收的影响,探讨挥发油在三七活血通络贴中的加入方式.方法 采用正交试验设计,筛选出饱和水溶液法的佳包合条件,并用薄层层析方法证明包合物的形成;用薄层层析和气相色谱的方法测试包合物在工艺中的稳定性,并对挥发油包合物透皮吸收进行测定.结果 佳包合条件:β-环糊精包合挥发油的比例是8:1,包合温度40℃,搅拌时间80min.通过检测,制剂中包合挥发油的含量比不包合的样品提高了50%以上,透皮吸收很快.结论 在三七活血通络贴的制备过程中,采用β-环糊精包合挥发油工艺,可有效地保护挥发油,并不影响其透皮吸收.
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天麻首乌片中挥发油的提取及包合工艺研究
目的 优选天麻首乌片中挥发油的提取和β-环糊精包合工艺.方法 以挥发油提取量为评价指标,采用 L9(34)正交试验优选挥发油提取工艺;采用饱和水溶液法制备包合物,以挥发油包合率和利用率的综合评分为评价指标,采用星点设计-效应面法考察β-环糊精与挥发油的投料比、包合温度及包合时间对包合工艺的影响,对结果进行二项式方程拟合,筛选出佳包合工艺.结果 天麻首乌片中挥发油提取佳工艺条件为:加8倍量水,浸泡30 min,水蒸气蒸馏提取6 h;包合佳工艺条件为:β-环糊精与挥发油的比例为9.50:1,包合温度为43 ℃,包合时间为4.2 h.结论 优选的提取与包合工艺合理可行、稳定,重复性好.
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盐酸小檗碱脱苦三元复合物的制备及其表征
目的：对制备的三元复合物脱苦效果进行评价，并对三元复合物进行红外光谱（IR）和差示扫描量热（DSC）表征分析。方法：采用共沉淀法，并利用富含β-乳球蛋白（β-LG）的乳清分离蛋白WPI90和盐酸小檗碱（BH）、β-环糊精（β-CD）制备β-CD/BH/WPI90三元复合物。结果：乳清分离蛋白（WPI90）、盐酸小檗碱和β-环糊精形成了三元复合物（β-CD/BH/WPI90），盐酸小檗碱三元复合物（β-CD/BH/WPI90）脱苦效果优于盐酸小檗碱二元复合物（BH/β-CD）。且三元复合物中的盐酸小檗碱含量为3.20%。结论：乳清分离蛋白WPI90和盐酸小檗碱（BH）、β-环糊精（β-CD）形成的三元复合物对BH的苦味具有明显的降低效果。β-CD/BH/WPI90三元复合物的红外光谱（IR）和差示扫描量热（DSC）表征不同于3种物质简单的物理混合。
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山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究
目的:研究β-环糊精对山蜡梅挥发油的包合作用.方法:以挥发油与β-环糊精的投料比、包合温度和搅拌时间三个因素,包合物油利用率为筛选指标,采用正交试验设计对山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选.结果:山蜡梅挥发油β-环糊精包合物制备的佳工艺条件为:山蜡梅挥发油与β-环糊精的投料比为1∶8、包合温度为50℃、搅拌时间为2h.结论:按佳工艺条件进行包合物的制备,山蜡梅挥发油的平均利用率为40.56%.山蜡梅挥发油β-环糊精包合物的制备对提高山蜡梅制剂的稳定性有一定的参考价值.
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胶体磨法包合丹皮酚及包合物稳定性考察
目的:考察胶体磨法包合丹皮酚及包合物的稳定性.方法:采用胶体磨法、气相色谱法,以丹皮酚含量为考察指标,对丹皮酚β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验.结果:在光、热、湿等因素影响下,包合物中丹皮酚含量没有明显变化,而单纯丹皮酚混合物的含量明显下降.结论:丹皮酚β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯丹皮酚混合物.
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东风痤康凝胶剂中挥发油的β-环糊精包合工艺研究
目的 研究β-环糊精包合东风痤康凝胶中挥发油的佳工艺条件.方法 以包合物收得率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用正交试验优选佳包合工艺条件,用显微镜观察法、薄层色谱法进行鉴别,并考察包合物的稳定性.结果 挥发油与β-环糊精之比为1:8,包合温度50 ℃,包合时间1 h为佳包合工艺,β-环糊精用量是影响挥发油包合效果的主要因素.结论 该工艺方法简单,效率较高,适合东风痤康凝胶中挥发油的包合.
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接骨止痛胶囊中川芎挥发油的包合工艺研究
接骨止痛胶囊处方来源于河南省洛阳正骨医院内部制剂接骨止痛丸,由牛膝、川芎、鸡血藤等药组成,具有活血行气,温经通络,消肿止痛的作用.用于血瘀寒凝引起的关节疼痛、肿胀等症.此方在临床上已应用多年,其疗效确切.我们根据处方中各味药的基础研究,应用现代技术,将其制成胶囊剂.由于方中川芎挥发油不稳定及易挥发,对药物的稳定性及疗效有很大影响,故采用β-环糊精(β-CD)对其进行包合.
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槐米中芦丁的提取工艺研究
目的:研究槐米中芦丁的超声乙醇提取和β-环糊精辅助超声水提工艺.方法:通过正交试验,采取超声乙醇提取和β-环糊精辅助超声水提取方法,以芦丁的含量为测定指标,采取高效液相色谱法测定不同提取工艺中的芦丁含量,计算出提取率,从而优选槐米中芦丁的提取工艺.结果:超声乙醇提取法:超声时间30 min,乙醇浓度70％,乙醇体积50 mL为佳工艺,高提取率为19.25％;β-环糊精辅助超声水提法:超声时间30 min,β-环糊精重量3.0g,水体积50 mL为佳工艺,高提取率为18.32％.结论:该方法简便快捷、提取率高,值得推广应用.
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蜂胶环糊精包合佳工艺优选及对小鼠辐射损伤的保护作用研究
目的:优选出蜂胶环糊精佳包合工艺并考察其对小鼠辐射损伤的保护作用.方法:以总黄酮含量为指标,选用L9(34)正交实验表进行实验,优选β-环糊精包合蜂胶的佳工艺;以该蜂胶环糊精包合物为实验药物,以60Co γ射线照射造成小鼠辐射损伤,观察小鼠30天内存活时间、并进行常规白细胞计数及硫代巴比妥酸法测定肝脏中脂质过氧化物含量.结果:β-环糊精包合蜂胶的佳工艺条件是:蜂胶:β-CD比例为1:2,乙醇浓度为95%,水浴温度为50℃;与模型组比较,蜂胶能显著延长小鼠辐射后30d内存活时间(P＜0.01)、提高小鼠外周血白细胞数(P＜0.01)、降低肝脏脂质过氧化物含量(P＜0.01).结论:蜂胶对辐射损伤具有保护作用.
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星点设计-效应面法优化小檗碱β-环糊精包合物制备工艺
目的:优化小檗碱-β-环糊精包合物的制备工艺.方法:以小檗碱-β-环糊精包合物的包合率和收率为考察指标,采用星点设计考察包合温度、包合时间以及主客分子投料比对包合工艺的影响,对结果进行多元线性回归、二次多项式和三次多项式拟合,并根据佳数学模型进行预测.结果:多元线性回归方程的复相关系数较低,三次多项式拟合结果优于二次多项式拟合结果,小檗碱-β-环糊精包合物的优包合工艺为β-环糊精与小檗碱的投料质量比3.65,包合时间4.5h,包合温度64℃,包合率和收率预测值与理论值偏差分别为3.28％,2.63％.结论:星点设计-效应面法优化小檗碱β-环糊精包合物制备工艺具有很好的预测性.
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四逆泡腾片中挥发油提取及包合工艺
目的:研究四逆泡腾片中干姜油的提取及其β-环糊精包合的佳工艺.方法:运用正交试验考察加水倍量、浸泡时间、蒸馏时间对挥发油提取量的影响；对胶体磨法、饱和水溶液法、超声法进行比较试验,以挥发油包合率、包合物收得率和包合物含油率为综合评价指标,选择佳包合方法；采用正交试验法优选胶体磨法的佳包合工艺,并对包合物进行验证.结果:佳提取工艺为药材不浸泡、加6倍量水、蒸馏8h；胶体磨法的佳包合工艺为挥发油与β-环糊精按(1 mL:8 g)投料、包合时间45 min,加水量80 mL.结论:胶体磨法包合干姜挥发油,工艺简单、可行,适合工业化大生产.
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冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性
目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性.方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性.结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟基-β-环糊精包合后溶解度更好.结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物.
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β-环糊精对几种苦味中药的掩味作用考察
目的:研究β-环糊精(β-CD)对苦味中药的掩味规律.方法:选取黄柏、龙胆、穿心莲等6种代表性苦味中药饮片的水煎液和小檗碱水溶液为研究载体,以不同质量分数的β-CD为掩味剂,考察加入掩味剂前、后溶液的苦度变化.结果:β-CD对多种苦味中药有较好的掩味效果,除龙胆外,β-CD的掩味效果优于磺丁基醚-β-CD.结论:β-CD可用于多种苦味中药饮片水煎液的掩味.
关键词： β-环糊精 磺丁基醚-β-环糊精 掩味 水煎液 -
甘草黄酮-β-环糊精包合工艺优化
目的:优化甘草黄酮的β-环糊精包合工艺.方法:采用正交试验对甘草黄酮-β-环糊精包合的主要参数进行考察,以综合评分为指标,筛选佳工艺,并采用紫外分光光度法和薄层色谱法对包合物进行物相鉴别.结果:甘草黄酮-β-环糊精包合物的佳工艺为:甘草黄酮与β-环糊精的投料比为1:10,加水量为β-环糊精的10倍,包合温度40℃,搅拌时间1 h.结论:饱和水溶液法制备甘草黄酮β-环糊精,方法可行,操作简单.
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冠心康胶囊挥发油β-环糊精包合物的制备工艺优选
目的:优选β-环糊精包合冠心康胶囊挥发油的制备工艺,提高挥发油的稳定性.方法:采用饱和水溶液超声法制备包合物,以挥发油包合率、包合物收得率及包合物含油率为综合评价指标,采用星点设计考察β-CD与挥发油的用量比、包合温度及超声时间等因素对包合工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法确定佳工艺条件,并进行预测分析.结果:冠心康胶囊挥发油的β-CD佳包合工艺条件为β-CD与挥发油的用量比7:1,包合温度45℃,超声时间40 min,预测值与理论值偏差＜3％.结论:通过β-CD包合后可使挥发油粉末化,提高其稳定性.优选的包合工艺方法简便、预测性良好,为冠心康胶囊的工业生产提供试验依据.
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挥发油3种加入方式对止痛凝胶贴膏剂基质及体外释放度的影响
目的:通过比较挥发油不同加入方式(直接加入法、微乳法和β-环糊精包合物法)对止痛凝胶贴膏剂的影响,确定该制剂中挥发油的佳加入形式.方法:以初黏力、持黏力、剥离强度、赋形性为指标,比较凝胶贴膏剂基质的物理性质:以阿魏酸和藁本内酯为指标成分,比较挥发油3种加入方式对止痛凝胶贴膏剂中指标成分体外释放度的影响;以挥发油含量为考察指标,比较该制剂的稳定性.结果:与空白基质比较,挥发油的加入降低了基质的黏附力,但对赋形性无影响;挥发油以直接加入法、微乳法和β-环糊精包合物法方式加入时,制备的止痛凝胶贴膏剂中阿魏酸的24 h累计透过量分别为563.45,419.50,454.40μg·cm-2,藁本内酯依次为871.40,550.07,792.60 μg·cm-2;与β-环糊精包合物法、直接加入法相比,微乳法制备的止痛凝胶贴膏剂稳定性佳.结论:挥发油的加入对止痛凝胶贴膏剂基质的物理性质、体外释放量及稳定性均有一定影响,其中微乳法对基质的黏附性影响较小、稳定性较佳,但该方式有效成分的体外累计透过量不及直接加入法和β-环糊精包合物法制备的止痛凝胶贴膏剂.
