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β-环糊精对几种苦味中药的掩味作用考察
目的:研究β-环糊精(β-CD)对苦味中药的掩味规律.方法:选取黄柏、龙胆、穿心莲等6种代表性苦味中药饮片的水煎液和小檗碱水溶液为研究载体,以不同质量分数的β-CD为掩味剂,考察加入掩味剂前、后溶液的苦度变化.结果:β-CD对多种苦味中药有较好的掩味效果,除龙胆外,β-CD的掩味效果优于磺丁基醚-β-CD.结论:β-CD可用于多种苦味中药饮片水煎液的掩味.
关键词： β-环糊精 磺丁基醚-β-环糊精 掩味 水煎液 -
以磺丁基醚-β-环糊精为渗透活性物质的盐酸氨溴索渗透泵片的制备
目的:以新型辅料磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为渗透活性物质制备盐酸氨溴索渗透泵片,并对其释药机制进行初步探讨.方法:考察不同的渗透压活性物质对药物释放的影响,并通过正交设计试验确定了优处方.结果:SBE-β-CD与常用的渗透压活性物质相比,具有显著优越性,制备的渗透泵片体外释药速率稳定,符合零级释药方程,且12h累积释药率达到85％以上.结论:SBE-β-CD可以作为一种新型渗透活性物质,且制备的盐酸氨溴索渗透泵片是以渗透泵为主要的释药机制.
关键词： 磺丁基醚-β-环糊精 渗透活性物质 渗透泵片 释药机制 盐酸氨溴索 -
磺丁基醚-β-环糊精及其在药剂学中的应用
介绍了新型药用辅料磺丁基醚-β-环糊精的理化性状、安全性、在药剂学中的应用及包合特点等方面的研究进展,以促进其更广泛的研究与应用.
关键词： 药用辅料 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 -
甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备、表征及分子模拟
目的 制备甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物,并对其进行条件优化、表征和分子模拟.方法 采用超声微波-冷冻干燥法制备包合物,使用Box-Behnken响应面法进行条件优化;采用红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、粉末X衍射法(XRPD)及核磁共振法(1H-NMR)对包合物进行表征;采用分子对接技术,模拟包合物的三维构象及结合能;进行溶出度和稳定性实验.结果 甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物的佳制备工艺为包合温度为52℃,包合时间为45 min,投料摩尔比为1.7∶1;红外光谱、差示扫描量热图谱、粉末X衍射图谱和核磁共振图谱均表明TMP/SBE7-β-CD包合物形成;分子模拟的包合物优构象与表征分析相符,包合物结合能为-9.015 kcal·m0l-1;包合物的TMP溶出速率明显增加,但包合物易吸湿.结论 甲氧苄啶-磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺合理可行,表征方法系统可靠,包合物相对稳定.
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磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷增溶作用的考察
目的 研究磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶作用,以提高普拉格雷的溶解度.方法 采用相溶解度法考察磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶机制.结果磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精可明显改善普拉格雷的水溶性.结论 羟丙基-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AL型,磺丁基醚-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AN型,二者对普拉格雷均有较好的增溶作用,但磺丁基醚-β-环糊精的增溶作用更强.
关键词： 增溶 相溶解度 磺丁基醚-β-环糊精 羟丙基-β-环糊精 普拉格雷 -
3种环糊精对姜黄素角膜渗透性影响研究
目的 研究β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对姜黄素离体角膜渗透作用的影响.方法 采用改良Franz扩散池,以离体角膜扩散实验考察不同质量分数的3种环糊精对姜黄素角膜渗透性的影响.结果 β-CD质量分数为0.02％、0.04％、0.06％、0.08％时,姜黄素的角膜表观渗透系数分别增加了1.06、1.03、1.00、0.95倍,同质量分数的HP-β-CD分别增加了1.16、1.19、1.17、1.12倍,质量分数为0.04％、0.06％时,与对照组相比有显著差异(P＜0.05);同质量分数的SBE-β-CD分别增加了1.06、1.23、1.08、0.90倍,质量分数为0.04％时,与对照组相比有显著差异(P＜0.05).以质量分数为0.06％的SBE-β-CD作为促渗剂,姜黄素释放曲线符合零级释放方程(r=0.997 8);角膜水化平均为81.7％.结论 HP-β-CD质量分数为0.04％、0.06％,分别增加表观渗透系数1.19、1.17倍(P＜0.05);SBE-β-CD为0.04％时,增加1.23倍(P＜0.05).SBE-β-CD作为眼用促渗剂使药物的释放过程更加安全有效;3种环糊精促渗剂对角膜无刺激.
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环糊精与离子液体合用拆分兰索拉唑等3种质子泵抑制剂对映体
目的 联合使用磺丁基醚-β-环糊精和离子液体(SBE-β-CD),用于兰索拉唑等3种质子泵抑制剂药物对映体的毛细管电泳分离.方法 采用弹性石英毛细管柱,考察了pH值、背景电解质中缓冲盐浓度、SBE-β-CD质量浓度及电压对分离的影响.在此基础上,研究了手性离子液体与环糊精联合使用,即二元手性选择剂体系对兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑对映体分离的影响.结果 在优的电泳条件下,兰索拉唑和泮托拉唑对映体达到了完全分离,雷贝拉唑对映体达到部分分离,分离度分别为2.28、1.96和1.12.结论 离子液体与SBE-β-CD组成二元体系的协同作用对提高兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑对映体的分离度有明显的作用.
关键词： 磺丁基醚-β-环糊精 毛细管电泳 离子液体 质子泵抑制剂 对映体分离 -
分散液液微萃取-GC法测定磺丁基醚-β-环糊精中杂质1,4-丁烷磺内酯
目的 建立GC法测定磺丁基醚-β-环糊精(betadex sulfobutyl ether sodium,SBE-β-CD)中杂质1,4-丁烷磺内酯.方法 采用分散液液微萃取处理样品.50 μL氯仿作为萃取剂,0.5mL乙腈作为分散剂,通过反复抽吸并超声的方法分散于5mL质量分数为4.0％的SBE-β-CD溶液中.色谱分离采用熔融石英毛细管色谱柱,高纯氮作载气,流速30 mL·min-1,进样口温度200℃,采用程序升温,分析时间15 min,氢火焰离子化检测器温度270℃.结果 1,4-丁烷磺内酯质量浓度在0.5 ～6 rng·L-1内线性关系良好(r =0.999 3),平均回收率在100.4％～101.5％内,精密度的RSD为4.4％,分散液液微萃取的富集因子约为12.结论 该方法可用于测定SBE-β-CD样品中杂质1,4-丁烷磺内酯的限量.
关键词： 磺丁基醚-β-环糊精 1 4-丁烷磺内酯 分散液液微萃取 气相色谱 -
磺丁基醚-β环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制
目的 制备和鉴定葛根素磺丁基醚-β-环糊精包合物.方法 采用冷冻干燥法制备葛根素-磺丁基醚-β-环糊精包合物.运用相溶解度法考察不同pH条件下磺丁基醚-β-环糊精对葛根素的增溶作用,并采用差示扫描量热分析法、红外光谱分析法和体外溶出度法鉴定包合物.结果 在相同pH下随磺丁基-β-环糊精浓度的增加,葛根素的溶解度逐渐增加,其溶解度曲线呈A1型.冻干粉末经鉴别已形成包合物,其在5 min的溶出度可达原料药的6倍.结论 作为一种新型的药用辅料,磺丁基醚-β-环糊精能与葛根素形成稳定的包合物,显著提高葛根素的溶解度和溶出度.
关键词： 磺丁基醚-β-环糊精 葛根素 包合物 溶出度 -
磺丁基醚-β-环糊精的高效毛细管电泳-间接UV法分析
建立了高效毛细管电泳-间接UV法测定药用辅料磺丁基醚-B-环糊精(SBE-β-CD).采用未涂层熔融石英毛细管柱,以30 mmol/L苯甲酸-三羟甲基氨基甲烷(Tris)(pH 7.5)为运行缓冲液,分离电压30 kV,检测波长214 nm.考察了缓冲液类型与pH、检测波长、电压、温度和样品浓度对测定的影响,并评价了不同批次的SBE-β-CD.
关键词： 磺丁基醚-β-环糊精 高效毛细管电泳 间接UV检测 -
芹菜素的磺丁基醚-β-环糊精包合物考察
以包合率为指标,优化了芹菜素磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备方法及工艺参数.结果表明,采用研磨法将芹菜素与磺丁基醚-β-环糊精(投料摩尔比1∶5)研磨1.5h,可制得包合率为79.5％的包合物.运用相溶解度法考察25、37和50℃时磺丁基醚-β-环糊精对芹菜素的增溶作用,结果表明芹菜素的表观溶解度随温度的上升和磺丁基醚-β-环糊精浓度的增大而显著增大,且包合过程为自发过程.差示扫描量热和红外光谱分析结果表明,磺丁基醚-β-环糊精能与芹菜素形成较稳定的包合物.
关键词： 芹菜素 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 溶解度 增溶 -
磺丁基醚-β-环糊精的增溶机制及在难溶性药物制剂中的应用
磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)是多阴离子的β-环糊精衍生物,分子呈圆台形状,圆台内部疏水,外部连接亲水性磺丁基醚取代基,圆台内部和侧链的烷基醚部分能够较好地容纳疏水性药物分子,具有增加药物溶解度、提高药物稳定性等功能和安全性良好的优点.自注射用伏立康唑上市以来,目前FDA已批准了9种使用SBE-3-CD增溶的注射剂产品,推动了对SBE-β-CD性质、分析方法、安全性及应用的研究.本文综述了SBE-β-CD对药物的增溶机制,包括包合作用、聚集作用及过饱和稳定作用,包合物制备过程在处方工艺上应关注的影响因素,包合物质量评价方法及SBE-β-CD在难溶性药物制剂尤其是注射剂中的应用.
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番茄红素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究
目的:制备番茄红素与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度及化学稳定性的变化.方法:采用研磨法制备番茄红素-SBE-β-CD包合物,以差式扫描量热法(DSC)对其进行物相鉴定,同时考察番茄红素经SBE-β-CD包合后,其溶解度以及化学稳定性的变化.结果:番茄红素经SBE-p-CD包合后,其溶解度显著增加,化学稳定性也有所提高.结论:SBE-β-CD可明显增加番茄红素的溶解度,并改善其化学稳定性.
关键词： 番茄红素 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 溶解度 化学稳定性 -
离子色谱法测定磺丁基醚-β-环糊精中4-羟基丁磺酸
目的:建立磺丁基醚-β-环糊精中4-羟基丁磺酸的离子色谱检测方法.方法:采用IonPac AS23阴离子型交换柱(250mm×4 mm)为分析柱,IonPac AG23 (50 mm×4 mm)为保护柱,7mmol·L-1 NaHCO3水溶液为淋洗液,流速为1.0 mL·min-1,以电导检测器检测.结果:在建立的色谱条件下,磺丁基醚-β-环糊精样品中4-羟基丁磺酸与其他杂质离子实现基线分离,4-羟基丁磺酸在2 ～ 20 mg·L-1范围内线性良好(r =0.999 8),平均回收率为100.2％ (RSD=1.3％,n=9),检测限与定量限分别为2和5ng.结论:该方法操作简便,结果准确、可靠,适用于磺丁基醚-β-环糊精中4-羟基丁磺酸的限量检查.
关键词： 磺丁基醚-β-环糊精 4-羟基丁磺酸 离子色谱 -
磺丁基醚-β-环糊精手性流动相添加剂法分离盐酸昂丹司琼对映体
目的:建立反相高效液相色谱手性流动相添加剂法拆分盐酸昂丹司琼对映体.方法:采用Hedera C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,考察手性添加剂的种类和浓度、水相pH、缓冲盐的种类和浓度、有机相的种类和比例、柱温等对盐酸昂丹司琼对映体拆分效果的影响.结果:当流动相为10 mmol·L-1NaH2PO4溶液(含5 mmol·L-1 磺丁基醚-β-环糊精,磷酸调至pH 3.0)-甲醇(75∶25),检测波长为310 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为25 ℃时,盐酸昂丹司琼对映体可达到基线分离.结论:该方法可实现盐酸昂单司琼对映体基线分离,且操作简便,比手性固定相法更经济.
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诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究
目的 研究诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学行为.方法 大鼠分别灌胃给予NFX及其SBE-β-CD包合物,采用HPLC测定给药后不同时间的血药浓度并计算有关药动学参数.结果 NFX及其SBE-β-CD包合物的Cmax分别为(3.57±2.46)μg·mL-1和(6.92±4.03)μg·mL-1；AUC00-∞分别为(9.945.72)μg·h·mL-1和(14.63±5.39)μg·h·mL-1,两组间差异有统计学意义(P＜0.05)；包合物相对于原药的生物利用度为147.2％.结论 NFX制成SBE-β-CD包合物后,其在大鼠体内的吸收速度有所加快,血药峰浓度以及生物利用度显著增加.
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HPLC手性流动相添加剂法拆分马来酸氨氯地平
目的 建立HPLC-手性流动相添加剂法拆分马来酸氨氯地平.方法 采用C18柱考察了手性添加剂种类及浓度、水相pH值、有机改性剂比例、柱温等对马来酸氨氯地平对映体拆分分离度的影响.结果 流动相为含20 mmol·L-1SBE-β-CD的10 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-乙腈(75:25),pH 5.0,柱温30.0℃,流速为1.0 mL·min-1时,分离度可迭到2.08.结论 马来酸氨氯地平对映体在C18柱上得到了基线分离.
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磺丁基醚-β-环糊精/格列本脲包合物的制备
目的：制备磺丁基醚-β-环糊精/格列本脲包合物，并对其提高药物溶解性和稳定性的作用进行考察。方法采用相溶解度法测定表观稳定常数，中和法制备磺丁基醚-β-环糊精/格列本脲包合物，并对包合物的溶出度进行了考察。结果与格列本脲原料药相比，磺丁基醚-β-环糊精/格列本脲包合物显著提高了药物的溶解度。结论制备格列本脲的环糊精包合物具有良好的实际应用价值。
关键词： 格列本脲 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 制备方法 -
丁苯酞-磺丁基醚-β-环糊精包合物制备工艺优化
目的 优化丁苯酞-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺.方法 采用冷冻干燥法制备丁苯酞-磺丁基醚-β-环糊精包合物,将丁苯酞包合率作为指标,采用星点设计法,设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、磺丁基醚-β-环糊精与丁苯酞投料比对包合工艺的影响,并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合,建立模型,效应面法选取优工艺.结果 丁苯酞-磺丁基醚-β-环糊精包合工艺为:包合温度67℃、时间2.09 h、磺丁基醚-β-环糊精与丁苯酞投料比2.6:1,丁苯酞的包合率预测值与实际值的偏差为2.4％.结论 以星点设计-效应面法建立的数学模型预测效果良好,该方法适用于丁苯酞-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺优化.
关键词： 丁苯酞 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 工艺优化 星点设计-效应面法 -
Box-Behnken响应面法优化伏立康唑包合物的制备
目的:优化伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备工艺.方法:以包合时间、包合温度、伏立康唑与磺丁基醚-β-环糊精投料比3个因素为考察对象,利用Box-Behnken响应面优化法探究包合率受到上述三因素三水平的交互影响,建立模型进行二次多项式拟合.优化得到的包合物采用TLC及1 HNMR进行初步验证.结果:确立了伏立康唑包合物制备优条件为:包合温度30℃,包合时间1.25 h,磺丁基醚-β-环糊精与伏立康唑投料比3:1.此条件下制备包合物的包合率为96.57％.TLC及1 HNMR均证实了该包合物的形成.结论:优化了伏立康唑包合物的制备工艺,为工业化生产奠定了实验基础.
