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普拉格雷在冠心病治疗中的应用效果
目的 探究普拉格雷在冠心病(CHD)治疗中的临床应用价值.方法 选取我院2015年2月至2016年4月收治的CHD患者66例,随机分为研究组和对照组,对照组应用阿司匹林以及硫酸氯吡格雷片治疗,研究组应用阿司匹林以及抗血小板药物普拉格雷片治疗,对比两组患者的治疗效果.结果 研究组患者的治疗总有效率明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组患者MPA、PRI均降低,且研究组显著低于对照组,差异均具有统计学意义(P<0.05).结论 应用抗血小板药物普拉格雷进行CHD的临床治疗可以有效提高治疗效率,值得临床上广泛使用.
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抗血小板药物研究进展
在我国,随着人民生活水平不断提高及饮食结构的不合理、生活节奏的加快及不良的生活习惯等,血栓栓塞性疾病的发病率也在逐年上升.据国内统计,自2001年来,脑梗死、冠心病、心肌梗死一直在疾病死亡排位中位居前4位,以心血管疾病为例,我国冠心病发病率高达77人/10万,急性心肌梗死发病率为42人/10万,大城市脑梗死发病率也接近发达国家水平,而且以每年5%的速度递增[1].
关键词： 血栓 抗血小板药物 二磷酸腺苷受体抑制剂 氯吡格雷 普拉格雷 -
高危非致残性缺血性脑血管事件的个体化治疗
分子标记物可使高危非致残性缺血性脑血管事件(high risk non-disabling ischemic cerebrovascular events,HR-NICE)患者的临床诊断、危险度分层、治疗方案和预后判断更加精确,但不同种族人群间存在卒中发生的原因以及基因位点的差异,从而使其对强化抗血小板治疗的获益也不尽相同.由于基因类型和蛋白存在与否的不同,患者对相同药物可能存在不同的收益,所以在决定诊疗方案时应充分考虑到这一差异,进行个体化治疗.新型抗凝和抗血小板药物无需代谢、直接起效,可能为未来的精准化治疗带来新的思路.
关键词： 高危非致残性缺血性脑血管事件 分子标记物 药物基因组学 替格瑞洛 普拉格雷 -
新一代血小板抑制剂——普拉格雷
心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点.新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,是一种已处于Ⅲ期临床研究中的噻吩吡啶类药物.本文依据新的文献报道,综述了血小板抑制剂的开发历程,以及普拉格雷的合成工艺和临床研究状况,同时对该药的临床应用前景进行了展望.
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普拉格雷与氯吡格雷强化治疗急性缺血性脑卒中患者的疗效与安全性
目的：探讨普拉格雷与氯吡格雷强化治疗缺血性脑卒中的疗效与安全性。方法选取2011年5月至2013年5月入院的178例急性缺血性脑卒中患者，将患者随机分为两组，观察组患者给予口服普拉格雷片（负荷量/维持量）。对照组患者给予口服氯吡格雷片（负荷量/维持量）。观察两组患者服药前后平均血小板聚集率（MPA）、平均血小板反应指数（PRI）、改良的Rankin量表评分、NIHSS 量表评分、BI指数及不良反应情况。结果与对照组相比，观察组患者药物活性代谢物对血小板P2Y12抑制作的峰值出现的更早（P＜0.05），改良的Rankin量表评分、NIHSS量表评分、BI指数等日常生活能力与神经功能恢复情况比较，差异无统计学意义（P＞0.05）。结论普拉格雷能更快速、持久地发挥抗血小板作用，普拉格雷与氯吡格雷强化治疗急性缺血性脑卒中疗效相当且安全性良好。
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以血小板活性为指导的个体化抗血小板治疗方案的药物经济学评价综述
目的 对以血小板活性为指导的个体化抗血小板治疗方案的药物经济学评价研究进行总结探讨.方法 利用Embase和Medline数据库,遴选自2000年以来发表的相关文献.结果共4项研究纳入分析,均使用决策分析模型比较急性冠状动脉综合征(ACS)患者传统抗血小板治疗(全部患者使用氯吡格雷、普拉格雷或替格瑞洛)与个体化抗血小板治疗方案的成本-效果(效用).个体化方案以高血小板活性(high on-treatment platelet reactivity,HTPR)为指标,HTPR患者使用普拉格雷或替格瑞洛,非HTPR患者使用氯吡格雷.相比传统方案,个体化抗血小板方案为优势(dominant)或具成本-效果方案.基线研究结果受药物成本、心血管源性死亡率及HTPR患者比例等因素影响.结论相比传统抗血小板治疗,ACS患者以血小板活性为指导的个体化抗血小板治疗具有更好的成本-效果(效用).
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磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷增溶作用的考察
目的 研究磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶作用,以提高普拉格雷的溶解度.方法 采用相溶解度法考察磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶机制.结果磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精可明显改善普拉格雷的水溶性.结论 羟丙基-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AL型,磺丁基醚-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AN型,二者对普拉格雷均有较好的增溶作用,但磺丁基醚-β-环糊精的增溶作用更强.
关键词： 增溶 相溶解度 磺丁基醚-β-环糊精 羟丙基-β-环糊精 普拉格雷 -
普拉格雷与氯吡格雷治疗冠心病的临床效果探讨
目的 探讨应用氯吡格雷和普拉格雷两种不同药物对患有冠心病的患者实施治疗的临床效果.方法 抽取74例患有冠心病的患者,将其分为对照组和治疗组,平均每组37例,两组患者均接受临床常规冠心病治疗.在常规方法基础上采用氯吡格雷对对照组患者实施治疗；在常规方法基础上采用普拉格雷对治疗组患者进行治疗.结果 治疗组患者冠心病症状治疗效果明显优于对照组；用药前后血小板聚集率和血小板反应指数的改善幅度明显大于对照组；出现不良反应人数明显少于对照组;用药治疗时间和冠心病症状控制时间明显短于对照组.结论 应用普拉格雷对患有冠心病的患者实施治疗的临床效果非常明显.
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普拉格雷联合甘露醇治疗急性脑梗死的临床效果观察
目的 观察普拉格雷联合甘露醇治疗急性脑梗死的临床效果.方法 选取2010年9月～2013年9月本院收治的120例急性脑梗死患者按随机数字表法分为对照组和观察组各60例.两组患者均给予维持血压、控制血糖、抗凝、脱水等对症治疗.对照组在对症治疗的基础上给予20％甘露醇常规治疗;观察组在对症治疗基础上给予普拉格雷与20％甘露醇联合治疗,比较两组患者总有效率、并发症发生率及治疗前后患者神经功能缺损程度(SSS)评分.结果 观察组总有效率与并发症发生率均明显优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗4周后,观察组SSS评分明显优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 普拉格雷联合甘露醇治疗急性脑梗死效果显著,并发症少.
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普拉格雷和氯吡格雷对冠心病患者疗效和安全性的Meta分析
目的 比较普拉格雷(prasugrel)与氯吡格雷(clopidogrel)治疗冠心病的疗效和安全性.方法 计算机检索PubMed、Medline、Cochrane Central Register of Controlled Trials、CNKI全文数据库,收集2006年1月～2014年6月公开发表的有关普拉格雷和氯吡格雷疗效比较的随机对照试验(RCT),手检已获文献的参考文献、会议摘要及相关网站.对文献质量进行严格评价后,对符合要求的RCTs进行资料提取并采用RevMan5.0软件进行Meta分析.结果 共纳入5项RCTs,Meta分析显示,普拉格雷组与氯吡格雷组之间全因病死率(OR =0.94,95％ CI:0.86 ～ 1.16,P=0.32)、心肌梗死(MI)发生率(OR =0.82,95％ CI:0.68 ～1.00,P=0.05)、脑卒中发生率(OR =0.96,95％ Cl:0.75～1.22,P=0.72)均无统计学意义;普拉格雷组主要不良心脏事件(MACE)发生率(OR =0.45,95％ CI:0.34 ～0.59,P=0.000)、支架内血栓发生率(OR =0.79,95％ CI:0.63～0.98,P=0.04)均低于氯吡格雷组,但大出血发生率(OR =1.26,95％ CI:1.03～1.55,P=0.02)高于氯吡格雷组.结论 在冠心病双重抗血小板治疗中,第2代P2Y12二磷酸腺苷受体拮抗剂普拉格雷能更显著降低MACE发生率、支架内血栓发生率,在全因病死率、MI发生率、脑卒中发生率与氯吡格雷相似,但能增加大出血的风险.
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新的P2Y12抑制剂在冠状动脉疾病中的应用
在新的P2Y12受体拮抗剂中,普拉格雷对于糖尿病、ST段抬高型心肌梗死、冠状动脉支架、近期心血管事件的抗栓治疗方面优于氯吡格雷;对于ST段抬高型心肌梗死和非ST段抬高型心肌梗死患者预防主要心血管事件的有效性和安全性方面,替卡格雷均优于氯吡格雷;依诺格雷是一种直接作用、可逆性的P2Y12抑制剂,较氯吡格雷有更好的抗血栓作用,且出血发生率同安慰剂.
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新型抗血小板药普拉格雷治疗冠心病患者80例的疗效分析
目的 分析新型抗血小板药普拉格雷治疗冠心病的临床疗效.方法 将我院收治的160例冠心病患者随机分为普拉格雷治疗组(研究组)和氯吡格雷治疗组(对照组),观察两组患者治疗前后平均血小板聚集率(MPA)、平均血小板反应指数(PRI)以及用药期间不良反应发生的概况.结果 与对照组比较,研究组活性代谢物对血小板的抑制作用出现的更早,作用更持久,且差异有统计学意义(P ＜ 0.05).两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P ＞ 0.05).结论 普拉格雷具有较好地治疗冠心病的作用.
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噻吩并吡啶类抗血栓化合物国内专利技术现状
噻吩并吡啶类药物(主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷等)自20世纪70年代后期一直是预防或治疗由血栓、栓塞物引起的疾病药物领域的研究热点.本文通过介绍和分析国内近年来噻吩并吡啶类抗血栓药物的专利情况,阐述在这一领域的新药开发及相关专利的申请策略,希望能对国内的制药行业提供一点帮助.
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噻吩并吡啶类抗血小板聚集药物研究概况
心脑血管疾病严重威胁人类健康,抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病.噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物,包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷,是目前临床上应用为广泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓药物,极大地改善了全球心脑血管患者的健康状况.概括介绍噻吩并吡啶类药物的代谢与起效模式、作用机制、临床应用及药物相互作用等方面的研究进展.
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噻吩并吡啶类药物代谢的研究进展
抗血小板治疗因其强有效的降低动脉血栓的能力,成为了缺血性心脑血管疾病患者治疗的基础.噻吩并吡啶类药物是第一批被开发的血小板ADP受体拮抗剂,其母体药物均为无活性的前药,需经体内代谢转化为活性产物后才能对ADP受体P2Y12发挥抑制作用.对噻吩并吡啶类药物的代谢途径、代谢产物及其临床相互作用进行了综述.
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普拉格雷在行经皮冠状动脉介入治疗的急性冠脉综合征患者中的应用效果
目的 观察普拉格雷在行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的急性冠脉综合征(ACS)患者中的应用效果.方法 选取2013年11月-2014年7月在肇庆市第一人民医院心血管内科住院治疗的ACS患者62例,随机分为对照组和观察组,每组31例.两组患者均进行PCI,对照组患者于PCI术前3d口服阿司匹林和氯吡格雷,术后继续口服氯吡格雷维持治疗1年;观察组患者于PCI术前3d口服阿司匹林和普拉格雷,术后继续口服普拉格雷维持治疗1年.比较两组患者PCI术前及术后12 h血小板反应指数(PRO、TIMI血流3级率和术后12 h PRI＜ 50％者所占比例;两组患者出院后均随访1年,记录其主要终点事件、次要终点事件和联合终点事件发生情况.结果 两组患者术前PRI、TIMI血流3级率比较,差异均无统计学意义(P＞0.05);观察组患者术后12 h PRI低于对照组,术后12 h PRI＜50％者所占比例高于对照组(P＜0.05);而两组患者术后12 hTIMI血流3级率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).两组患者主要终点事件发生率及发生风险比较、次要终点事件发生率及发生风险比较,差异均无统计学意义(P＞0.05);而观察组患者联合终点事件发生率及发生风险均低于对照组(P＜0.05).结论 普拉格雷能有效抑制血小板聚集,降低ACS患者术后联合终点事件发生率,具有较好的临床应用前景.
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基因检测指导P2 Y12受体拮抗剂个体化治疗的药物经济学研究进展
本文通过检索近5年来的PubMed,对以基因检测为指导的P2Y12受体拮抗剂个体化治疗的药物经济学研究进行整理归纳.探讨以基因检测为指导的P2Y12受体拮抗剂个体化治疗的药物经济学研究进展,为患者个体化抗血小板治疗提供参考,并结合现状给出相关结论与建议.
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新型抗血小板药普拉格雷在冠心病应用中的研究进展
普拉格雷是新一代强效噻蒽并吡啶类抗血小板药.通过对健康志愿者的观察及在稳定性心绞痛和急性冠状动脉综合征介入手术中应用,发现其比氯吡格雷有更快更强更持久的抗血小板作用,能显著减少缺血事件的发生率,但出血的危险性有所增加.在临床使用中应注意识别血栓高危患者和出血风险高危人群.
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毛细管气相色谱法测定普拉格雷中的有机溶剂残留量
目的 建立毛细管气相色谱法测定普拉格雷中的有机溶剂残留量.方法 用DB624毛细管气相色谱柱,FID检测器,以丙酮为内标进行测定.结果 乙醇、乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯的线性范围分别为50～800(r =0.999 5)、50～ 800(r =0.999 1)、6～96(r =0.999 4)、50～800 mg·L-1(r=0.999 6)；乙醇、乙醚、二氯甲烷、乙酸乙酯的平均回收率分别为99.51％、98.97％、99.25％、99.32％;RSD为1.25％、1.14％、1.23％、1.05％(n=9).结论 本方法适用于普拉格雷中的有机溶剂残留量的测定.
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新药替卡格雷与普拉格雷及其克服氯吡格雷抵抗的研究进展
目的 对新型抗血小板凝集药普拉格雷和替卡格雷及它们与原有抗血小板聚集药氯吡格雷的异同及克服氯吡格雷抵抗作用进行综述.方法 参阅新国内外公开发表的相关文献,阐述新药普拉格雷和替卡格雷的研发思路及作用特点,比较它们与原有抗血小板聚集药氯吡格雷的异同,论述其克服氯吡格雷抵抗的作用机制所在.结果 相对于氯吡格雷,新型抗血小板聚集药普拉格雷和替卡格雷更加强力有效.并可明显降低甚至避免氯吡格雷抵抗事件的发生.结论 国际知名制药公司对普拉格雷和替卡格雷的研发理念可带给我们新启示,这些新型抗血小板聚集药为临床医师提供了新的用药选择.
