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三七总皂苷肠溶微丸的体内外相关性
目的:考察三七总皂苷(Panax Notoginseng Saponins,PNS)肠溶微丸在Beagle犬体内的释药行为及其体内外相关性.方法:采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服自制PNS普通胶囊或自制PNS肠溶微丸(胶囊型)后,用HPLC测定血药浓度,计算2种制剂的药动学参数,进行生物利用度比较,并对体外累积释度和体内累积吸收率进行线性回归.结果:自制PNS肠溶微丸对PNS普通胶囊的相对生物利用度为三七皂苷R1520.56％,人参皂苷Rb1367.70％,人参皂苷Rg1251.66％,上述3成分在体内的平均滞留时间均延长；R1,Rb1,Rg1的体内外相关系数分别为0.784 9,0.877 2,0.691 2.结论:自制PNS肠溶微丸与PNS普通胶囊相比生物利用度更高,在pH 6.8的缓冲液中R1,Rb1,Rg1的体内外相关性较差.
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三七总皂苷肠溶微丸的制备及处方工艺优化
目的:通过工艺优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的三七总皂苷微丸.方法:采用挤出滚圆技术,首先制备三七总皂苷载药丸芯,然后采用流化床底喷包衣设备,以丙烯酸树脂类包衣材料Eudragit L30D-55对载药丸芯进行包衣并用中心复合设计优化肠溶包衣处方.结果:所得三七总皂苷肠溶微丸在人工胃液中2 h内累积释放百分数小于5%,在模拟人体胃肠道环境中3 h内累积释放85%以上.结论:制得的三七总皂苷肠溶微丸抗酸性好,具备较理想的肠溶特征,避免了三七总皂苷类成分在胃液中的降解.
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兰索拉唑双相释药微丸胶囊的制备
目的：研究兰索拉唑双相释药微丸胶囊剂的制备方法。方法采用离心造粒法制备兰索拉唑含药微丸，用流化床包衣法分别制备兰索拉唑肠溶微丸和肠溶脉冲微丸，然后将两种微丸按固定比例填充至空心胶囊内。用体外释放度法观察肠溶微丸累计释放量。结果优化处方：载药丸心中碳酸镁用量15%，低取代羟丙纤维素（L-HPC）用量20%；肠溶微丸中隔离衣层增重9%~10%，肠溶衣层增重＞41%；肠溶脉冲微丸溶胀层包衣增重50%~60%，控释层包衣增重50%，肠溶衣层增重＞41%，后干燥时间为4h。结论以肠溶微丸技术制备兰索拉唑双相释药微丸胶囊，工艺可行，重复性良好，质量稳定可靠。
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奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备
目的 制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊.方法 采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶微丸胶囊.结果 将奥美拉唑、羟丙基甲基纤维素(5 mPa·s)、无水碳酸钠、聚山梨酯-80、二甲基硅油和水混合制成主药层包衣溶液,以无水碳酸钠作为隔离层的碱性调节剂,EUDRAGIT(R) L30D-55作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45 min的释放度分别为(98.0±1.2)％、(95.3±4.0)％和(94.3±1.8)％.结论 以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠.
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双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂的研制
本文制备了双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂.以丙烯酸树脂EudragitNE30D和EudragitL30D-55不同比例的混合物作为衣膜材料,对不同粒径大小的双氯芬酸钠速释丸芯进行不同增重水平的包衣,并与不同压缩特性和用量比例的缓冲微丸混合,压片.所得的双氯芬酸钠肠溶微丸型片剂在人工胃液中2 h内累积释放百分数《10%,在人工肠液中1 h内累积释放百分数为(83±2.42)%.结果表明EudragitNE30D与EudragitL30D-55以一定比例混合制备得到适合压片的肠溶微丸,硬脂酸制备的缓冲微丸可用于微丸型片剂的制备.
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布地奈德肠溶微丸的制备
目的 研制布地奈德肠溶微丸.方法 采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了伐他汀钠肠溶肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果 制得的布地奈德微丸圆整度高、收率高、体外释放度好.结论 本方法制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产.
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富马酸二甲酯肠溶胶囊的研制及释放度评价
目的:本研究采用挤出滚圆法制备富马酸二甲酯微丸,用流化床包衣法制备肠溶胶囊并进行释放度评价.方法:以单因素法优化肠溶微丸的处方和工艺.考察挤出速度、滚圆速度、烘干温度等对微丸的粒径、carr系数、休止角及脆碎度的影响.考察处方中黏合剂、崩解剂、乳糖等的用量以及微晶纤维素的型号对溶出度的影响.优化包衣条件,以原研制剂为参比,对自制产品进行释放度评价,比较不同条件下释放度及f2值.结果:优选微丸的制备工艺:挤出速度为35 r·min-1,滚圆速度为1 000 r·min-1,烘干温度为40 ℃.以处方量14％的聚维酮K30为黏合剂并用40％的乙醇溶液溶解、CMC-Na为崩解剂,选用处方量16％的乳糖、型号为pH 301的微晶纤维素等制得肠溶胶囊.与原研制剂相比,f2值为67.结论:自制富马酸二甲酯肠溶胶囊与原研制剂相比,释放行为基本一致.
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埃索美拉唑镁肠溶微丸片的制备及质量控制
目的:制备埃索美拉唑镁肠溶微丸片,并建立其质量控制方法.方法:采用流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,然后压制成微丸片,采用HPLC法对肠溶微丸及微丸片进行含量、有关物质、耐酸力及溶出度的测定.结果:自制3批埃索美拉唑镁肠溶微丸及微丸片含量平均值分别为100.88％和100.69％,在pH 1.2盐酸中2h累积释放率均＜10％,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 min累积释放率均＞75％,主峰和杂质峰分离良好,杂质含量分别为0.22％和0.25％.结论:制备的肠溶微丸及微丸片在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中溶出迅速且完全,主药和杂质含量符合要求,该处方工艺稳定可靠.
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地红霉素肠溶微丸的制备及处方优化
目的:制备地红霉素肠溶微丸.方法:采用离心造粒法制备地红霉素微丸,流化床进行肠溶包衣.结果:制备的地红霉素肠溶微丸在pH 1.2盐酸溶液中2 h的释放度＜10%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 rain的释放度＞80%.结论:本方法制备地红霉素肠溶微丸工艺可行,质量可靠.
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氧化苦参碱肠溶制剂的研究
目的：探讨氧化苦参碱肠溶制剂的研制开发。方法制备氧化苦参碱肠溶微丸及片剂，在预实验基础上，结合单因素及正交实验结果确定氧化苦参碱肠溶微丸及片剂的处方与包衣工艺，对所得制剂的上药率、释放度等进行考察。结果确定氧化苦参碱肠溶微丸及片剂的处方及制备工艺。结论制备并得到符合肠溶制剂要求的氧化苦参碱肠溶微丸及肠溶片剂。
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艾司奥美拉唑镁肠溶多颗粒释药胶囊的研究
目的 研究艾司奥美拉唑镁肠溶多颗粒释药胶囊的制备工艺,并对其工艺进行评价.方法 采用流化床包衣法制备艾司奥美拉唑镁肠溶微丸,考察隔离层、丸芯用量、肠溶衣膜厚度等对工艺的影响.结果 所制得的肠溶多颗粒释药胶囊在人工胃液中耐酸能力好,在人工肠液中释放迅速完全.结论 制备的艾司奥美拉唑镁肠溶多颗粒释药胶囊工艺可行,重现性好,与原研制剂具有质量相似性,有望应用于工业化生产.
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盐酸二甲双胍肠溶微丸的成型工艺研究
目的 通过工艺参数优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的盐酸二甲双胍肠溶微丸.方法 使用流化床底喷包衣设备,首先制备并优化盐酸二甲双胍的载药微丸(黏合剂是HPMC,6×10-3Pa·s,用量为质量分数2.0%),然后考察肠溶包衣溶媒、HPMC隔离层和Eudragit(R) L 100-55用量对肠溶衣膜抗酸能力的影响.结果 水分散体包衣法比乙醇溶液包衣法需要更多的包衣增重.隔离层可以显著降低水分散体包衣法所需的肠溶材料用量,但对于乙醇溶液包衣法制备的样品几乎没有影响.结论 当Eudragit(R) L 100-55包衣增重在25%以上时,以水分散体为包衣溶媒并增加隔离层的工艺方法,能使盐酸二甲双胍载药微丸具备较理想的肠溶特征.
关键词： 盐酸二甲双胍 肠溶微丸 Eudragit(R) L 30D-55 流化床 包衣 -
水性包衣工艺制备红霉素肠溶微丸的研究
目的采用丙烯酸树脂水性包衣工艺制备红霉素肠溶微丸.方法采用切线喷型流化床包衣设备和肠溶丙烯酸树脂水性包衣材料对红霉素微丸进行包衣,考察药物体外释放度和稳定性,并进行人体生物利用度研究.结果包衣微丸具有良好的肠溶效果,pH1.2盐酸溶液中释放量小于10%,pH6.8磷酸盐缓冲液中药物迅速释放完全.微丸体外稳定,工艺重现性好.20例健康志愿者体内药动学证明,自制肠溶胶囊与进口对照品生物等效,相对生物利用度(100.59±19.47)%.结论水性包衣方法制备红霉素肠溶微丸工艺可行,制剂质量稳定.
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奥美拉唑肠溶微丸的制备及其处方优化
目的研制奥美拉唑肠溶微丸.方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了奥美拉唑肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化.结果所制得的微丸剂在人工胃液中耐酸力良好,在人工肠液中的溶出迅速而且完全.结论有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题,而且制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产.
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埃索美拉唑镁肠溶微丸型片剂的制备
目的 研究埃索美拉唑镁肠溶微丸型片剂的制备方法.方法 采用流化床底喷包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,将肠溶微丸与适合的辅料混合,采用直接压片法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸型片剂.结果 含药层以7％的HPC-SSL水溶液为粘合剂,加入5％的埃索美拉唑镁原料和3％的滑石粉为抗粘剂,对空白丸芯上药,制备成含药微丸;隔离层以5％HPC-SSL水溶液为包衣材料,包衣增重15％～20％;肠溶材料Eudragit L30D-55/NE30D为9∶1,增重40％,肠溶微丸/辅料(乳糖/微晶纤维素/PVPP,140∶80∶25)为1∶1时,肠溶片在0.1 mol/L盐酸中2h耐酸力＜10％,pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min释放度＞75％.结论 通过上述方法制备的埃索美拉唑镁肠溶微丸片的释药行为较好,有望应用于工业生产.
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雷贝拉唑钠肠溶微丸的处方工艺研究
目的:制备雷贝拉唑钠肠溶微丸.方法:采用多功能制粒包衣机制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,并且通过粒度分布、脆碎度、含量、有关物质、耐酸力和释放度对雷贝拉唑钠肠溶微丸进行质量探讨.结果:所得肠溶微丸16～24目,质量均一,耐酸力95％,释放度90％.结论:采用离心造粒法成功地制备了雷贝拉唑钠肠溶微丸.
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奥美拉唑肠溶微丸的包衣工艺条件优化
目的:考察底喷包衣工艺条件的佳工艺参数.方法:用挤出滚筒法将制好的微丸包衣,并采用正交试验设计对包衣工艺条件进行优化.结果:包衣成品不粘连、表面色泽均匀、有光泽、包衣完全.结论:经包衣后的肠溶微丸耐酸力好,在人工肠液中释放迅速、完全,批次间重现性好.
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离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸工艺研究
目的:离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸的工艺研究.方法:采用离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,并对其进行质量评价.结果:所得肠溶微丸圆整度好,粒径均匀,释放度和含量测定符合要求.结论:采用离心造粒法制备雷贝拉唑钠肠溶微丸工艺简单可行.
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埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备与质量控制
目的:制备埃索美拉唑镁的肠溶微丸,并建立起埃索美拉唑镁肠溶微丸的质量控制方法.方法:采用流化床底喷包衣的方法,制备出埃索美拉唑镁肠溶微丸,同时评价其体外药物的耐酸力和释放度.结果:自制的埃索美拉唑镁肠溶微丸在pH 1.2的HCl中1h累积释放率小于2%,在pH 6.8的人工肠液中1h累积释放率大于85%.结论:在人工胃酸中,制备的埃索美拉唑镁肠溶微丸耐酸力较好;在人工肠液中,溶出较完全且迅速,说明该方法稳定可靠,可推广.
