中药心舒宁注射液Beagle犬静脉滴注给药的急性毒性试验/重组人血管内皮抑制素(YH-16)对大鼠的长期毒性试验/注射用丹参素钠的安全性药理研究/注射用雷贝拉唑钠Beagle犬的长期毒性

2种三联疗法治疗消化性溃疡的临床疗效比较

目的：观察临床上应用2种三联疗法治疗消化性溃疡的效果。方法：收治消化性溃疡病患者86例,随机分为两组，观察组(雷贝拉唑钠三联疗法)43例和对照组(枸橼酸铋雷尼替丁三联疗法)43例，连续治疗6周。治疗后观察临床疗效，对溃疡的愈合情况及幽门螺杆菌(Hp)的根除情况进行统计，记录不良反应的发生情况。结果：对照组有效率74.4%低于观察组的93%；对照组溃疡愈合率88.3%低于观察组的93%；对照组Hp根除率81.4%低于观察组的86%；对照组不良反应发生率16.3%高于观察组的11.6%。结论：本研究所用2种三联疗法治疗消化性溃疡疗效突出，利于溃疡的愈合，能有效根除Hp，安全性高。

加校正因子的主成分自身对照法测定雷贝拉唑钠中杂质过氧化物砜的含量

目的:建立加校正因子的主成分自身对照法测定雷贝拉唑钠中杂质过氧化物砜的含量.方法:采用高效液相色谱法,分别精密测定主成分雷贝拉唑钠和杂质过氧化物砜的线性方程,以斜率计算杂质相对于主成分的校正因子,并用该校正因子测定杂质过氧化物砜的含量.通过方法学验证和与外标法的比较证明此方法的可行性.流动相0.05 mol·L-1磷酸盐溶液(用0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液调节0.05 mol·L-1磷酸氢二钠溶液pH 7.0)-甲醇(40:60)；流速1 mol· min-1；柱温35℃；检测波长290 nm.结果:测得过氧化物砜相对于主成分雷贝拉唑钠的相对保留时间为0.74,校正因子为0.74,经方法学考察验证该方法符合要求,且与外标法无明显差异.结论:用加校正因子的主成分自身对照法测定雷贝拉唑钠中氧化物砜的含量的方法可行.

慢性胃炎临床治疗126例

目的 探讨雷贝拉唑钠三联疗法对慢性胃炎患者的临床治疗效果.方法 随机将入我院消化内科接受治疗的126例慢性胃炎患者分为2组,即实验组、对照组每组各63例.对照组患者给予奥美拉唑、克拉霉素、替硝唑;实验组给予雷贝拉唑钠、克拉霉素和替硝唑对病症进行治疗,比较2组患者的临床治疗效果.结果 经过治疗后对照组患者总有效率为93.7%;幽门螺旋杆菌清除率为95.2%.实验组患者中总有效率为92.1%;幽门螺旋杆菌清除率为92.1%.2组患者临床治疗效果的总有效率和幽门螺旋杆菌清除率的比较,P＞0.05差异均不存在统计学意义;对照组治疗腹痛恶心等胃部不适症状有效率为38.1%;实验组患者治疗腹痛恶心等胃部不适症状有效率率为74.6%,2组结果比较差异有统计学意义(P＜0.05);2组患者不良反应比较差异有统计学意义(P＞0.05);6个月后,对照组复发11人,复发率17.5%,实验组复发5人,复发率7.95%,复发情况比较差异存在统计学意义(P＜0.05).结论 雷贝拉唑钠三联疗法治疗慢性胃炎疗效显著,值得在慢性胃炎的临床治疗过程中广泛推广应用.

中国对雷贝拉唑的研究和临床评价

雷贝拉唑(rabeprazole )系新一代质子泵抑制剂,是日本卫材制药有限公司的专利产品.分别于1988 年和1991 年获得欧洲和美国专利.首先在英国注册生产并上市.商品名为Pariet .以后在中国以波利特为商品名,由卫材(苏州)制药有限公司,西安杨森制药有限公司分装或生产.目前中国已有相当多家企业拥有雷贝拉唑钠原料、胶囊和肠溶片剂生产批件.

雷贝拉唑预防心血管病患者阿司匹林引起的消化性溃疡

目的 探讨雷贝拉唑对小剂量阿司匹林引起消化性溃疡的预防作用.方法 纳入2010年6月~2012年2月,患心血管病需抗血小板治疗的患者166例,随机分为对照组(n=83)和观察组(n=83).对照组单用阿司匹林(100 mg,qd);观察组在服用等剂量阿司匹林肠溶片同时服用雷贝拉唑钠肠溶胶囊(20 mg,qd).对比两组患者出现上腹不适、上腹痛、烧心、反酸等消化道不适症状,同时比较两组胃镜下黏膜表现变化和呕血、黑便等消化道出血临床症状.结果 对照组和观察组分别出现消化道症状37例(44.6%)和4例(4.8%),对照组胃肠黏膜损伤患者29例(34.9%),其中消化性溃疡12例(14.5%),观察组发生胃黏膜损伤患者仅6例(7.2%),其中消化性溃疡1例(1.2%),观察组的消化道症状发生率、胃肠粘膜损伤率以及消化性溃疡发生率均显著低于对照组,差异均有统计学意义(P均＜0.05).随访3个月和6个月时患者呕血、黑便等消化道出血情况观察组均小于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 雷贝拉唑钠肠溶可降低小剂量阿司匹林治疗中发生溃疡出血的风险.

长期使用质子泵抑制剂增加低镁血症风险

美国食品和药品管理局(FDA)于2011年3月2日对医护人员和患者发布安全警告:长期(>1年)使用质子泵抑制剂(PPI)处方药可能增加低镁血症风险[1].PPI可减少胃酸分泌,用于治疗胃食管反流综合征、胃和小肠溃疡、食管炎.PPI类常用药物包括埃索美拉唑(esome-prazole)、右兰索拉唑(dexlansoprazole)、奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(1ansoprazole)、泮托拉唑钠(pantoprazole sodium)和雷贝拉唑钠(rabeprazole sodium)等处方药和非处方药.

反相高效液相色谱法测定人血浆中雷贝拉唑钠浓度

目的：建立适用于临床雷贝拉唑钠血药浓度监测的反相高效液相色谱测定方法。方法色谱柱：Agilent C18柱（4.6 mm ×250 mm，5μm），流动相：50 mmol· L－1磷酸二氢钾水溶液－乙腈＝60∶40，流速：1.0 mL· min－1，紫外检测波长：288 nm。取血浆样品500μL，以卡马西平为内标，用乙腈沉淀蛋白后，直接取上清液20μL进行HPLC测定。考察该方法的专属性、标准曲线和定量下限、精密度与回收率、稳定性。结果雷贝拉唑线性范围为12.5～800.0 ng· mL－1，方法回收率为99.51％～104.08％，提取回收率为72.56％～77.97％，日内和日间的精密度均小于9.23％。结论本法较已有的方法更为简便、快速、准确，重现性好，符合临床血药浓度监测的要求。

微环境pH调控技术改善雷贝拉唑钠稳定性研究

目的:利用微环境pH(microenvironment pH,简称为pHM)调控技术提高雷贝拉唑钠片剂的稳定性.方法:选用不同类型不同用量的PHM碱性调节剂,直接压片法制备雷贝拉唑钠片剂,然后将其置于60℃和相对湿度75％的高温高湿环境中,间隔一定时间取样,采用HPLC法检查样品中杂质种类及其量的变化,考察不同pHM碱性调节剂对雷贝拉唑钠稳定性影响的差异.结果:在碱性调节剂各用量水平下,有关物质总量由低到高的顺序依次为无水碳酸钠组、氧化镁组、氢氧化镁组和碳酸氢钠组等.结论:pHM碱性调节剂均能改善雷贝拉唑钠的稳定性,其改善的程度依pHM碱性调节剂的类型和用量而异.

波力特

[通用名称] Sodium rabeprazole,雷贝拉唑钠

雷贝拉唑肠溶片致视力不可逆性下降1例

病例：患者，男，61岁。2016年3月11日因“1个月余前无明显诱因下出现进食哽咽症状”于某三甲医院行胃镜检查提示食管中下段黏膜隆起性病变（癌症可能），萎缩性胃炎。胃镜活检病理示（食管）鳞状细胞癌。该院2016年3月21日食管CT示食管中下段改变，考虑食管癌伴食管中段旁、纵膈、小网膜囊淋巴结及肝脏多发转移可能性大，左下肺及右中肺多发实性小结节，转移待排。结合临床诊断为食管癌，肝转移。于2016年3月28日入我院准备进行化学治疗。入院第2天患者诉因服用雷贝拉唑钠1周后出现左眼视力下降。经检查发现患者左侧眼睛结膜出血并伴视力下降。当日眼眶平扫示左眼球后下壁软组织密度影、左眼视神经略增粗、左眼内直肌稍粗、左眼眶内侧壁向筛窦内局部凹陷。临床药师追问病史，患者自述2016年3月18日于上述某三甲医院进行尿素呼气试验，结果阳性，医生处方雷内拉唑钠肠溶片（成都迪康药业有限公司，批号：151103）20 mg bid po+胶体果胶铋胶囊200 mg tid po+阿莫西林克拉维酸钾750 mg bid po进行联合抗幽门螺杆菌治疗。

雷贝拉唑钠肠溶胶囊致严重精神神经系统不良反应1例

病例:患者,男,43岁,因"乏力、纳差、恶心7天,加重3天",于2008年11月24日来院就诊.既往体健,否认"肝炎、结核"等传染病史,否认药物过敏史.

注射用雷贝拉唑钠治疗非食管胃静脉曲张上消化道出血的临床效果分析

目的 探讨注射用雷贝拉唑钠治疗非食管胃静脉曲张上消化道出血患者的临床效果.方法 选取2016年3月至2017年3月辽宁省丹东市解放军230医院收治的66例非食管胃静脉曲张上消化道出血患者作为研究对象,随机将其分为对照组与观察组,各33例.对照组患者给予奥美拉唑钠,观察组患者采用雷贝拉唑钠进行治疗,比较两组患者的临床治疗效果.结果 观察组患者治疗的总有效率为97.0％,明显高于对照组的75.8％,差异有统计学意义(P＜0.05);观察组患者12h内、48 h内、96 h内止血率均明显高于对照组,平均止血时间显著短于对照组,差异均有统计学意义(均P＜0.05);观察组患者的治疗满意度为93.9％,明显高于对照组的72.7％,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 注射用雷贝拉唑钠在非食管胃静脉曲张上消化道出血的临床治疗中具有极好的应用效果.

雷贝拉唑肠溶片致横纹肌溶解和急性肾功能损害1例

1例75岁男性患者,既往有糖尿病、冠心病、右束支传导阻滞史,本次因食管炎服用雷贝拉唑肠溶片10 mg,qd,用药2 d后出现大腿肌肉疼痛,伴尿色深,呈茶水色.入院检查,尿常规:尿潜血3+,尿蛋白2+;24 h尿蛋白定量:尿蛋白287.7 mg·L-1,24 h尿蛋白604.17 mg;肝肾功能:ALT 32 U·L-1,AST 25 U·L-1,BUN 6.5 mmol·L-1,CR 113μmol·L-1,CK 302.3 U·L-1;MR示左股内侧肌及部分股中间肌轻度肿胀,见弥漫片状高信号.诊断为横纹肌溶解症、药物性肾损害,考虑与药物相关.停用雷贝拉唑后,给予改善微循环、保护肾脏及对症支持治疗.10 d后复查尿常规:尿潜血1+,尿蛋白正常;24 h尿蛋白定量示:尿蛋白145.8 mg·L-1,24 h尿蛋白437.4 mg,下肢肌肉不适症状缓解.

两种雷贝拉唑钠肠溶片人体生物等效性研究

目的评价国产和进口雷贝拉唑钠肠溶片在中国人群中的生物等效性.方法采用高效液相-紫外检测方法测定20名健康受试者po 40mg雷贝拉唑钠肠溶片后血浆中的药物浓度.采用3P97计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果国产雷贝拉唑钠肠溶片和进口肠溶片的tmax分别为(3.23±0.50)和(3.23±0.47)h,cmax为(658±226)和(628±222)μg·L-1,MBT为(3.96±0.52)和(4.28±0.54)h,t1/2为(1.20±0.30)和(1.17±0.26)h,AUC0-10 h为(1 416±457)和(1 414±478)μg·h·L-1.国产雷贝拉唑钠肠溶片的相对生物利用度为(102±17)%.结论经统计学分析,国产雷贝拉唑钠肠溶片和进口肠溶片具有生物等效性.

HPLC测定雷贝拉唑钠原料的含量及有关物质

雷贝拉唑钠为新的质子泵抑制剂(rabeprazole,商品名:Pariet),该药于1997年底在日本率先上市,其主要特点是能够有效地抑制胃酸分泌,快速缓解有关症状.采用高效液相色谱法对雷贝拉唑钠原料的含量和有关物质进行测定,本法快速、简单、结果准确,能够很好地控制产品质量.

雷贝拉唑钠四联方案治疗幽门螺杆菌阳性十二指肠溃疡的疗效观察

目的:探讨雷贝拉唑钠四联方案治疗幽门螺杆菌(helicobacter pylori,Hp)阳性十二指肠溃疡的临床疗效和安全性.方法:选取2015年1月-2016年2月禹州市中心医院收治的Hp阳性十二指肠溃疡疾病患者118例作为研究对象,以随机数字表法分为观察组和对照组,每组59例.对照组患者给予"奥美拉唑+阿莫西林+克拉霉素+枸橼酸铋钾"四联疗法,观察组患者给予"雷贝拉唑钠+阿莫西林+克拉霉素+枸橼酸铋钾"四联疗法,两组患者均连续治疗2周.观察两组患者的临床疗效、Hp根除情况,比较两组患者不良反应发生情况的差异.结果:治疗后,观察组患者的总有效率为91.53％(54/59),明显高于对照组的76.27％(45/59);观察组患者Hp根除率为96.61％(57/59),明显高于对照组的81.36％(48/59),差异均有统计学意义(P<0.05);两组患者不良反应发生率的差异无统计学意义(P>0.05).结论:"雷贝拉唑钠+阿莫西林+克拉霉素+枸橼酸铋钾"四联疗法治疗Hp阳性十二指肠溃疡的疗效显著,可有效根除Hp,不良反应小,安全性高.

阿莫西林克拉维酸钾联合雷贝拉唑钠治疗儿童幽门螺杆菌阳性胃病的效果与安全性观察

目的 探讨阿莫西林克拉维酸钾联合雷贝拉唑钠治疗儿童幽门螺杆菌阳性胃病的临床效果与安全性.方法 根据治疗用药的不同将所有患儿分为观察组(阿莫西林克拉维酸钾联合雷贝拉唑钠治疗组)和对照组(传统三联疗法组)各22例,观察两组临床疗效与安全性.结果 观察组患儿的总有效率为90.91％,明显高于对照组的81.82％ (P＜0.05).结论 阿莫西林克拉维酸钾联合雷贝拉唑钠治疗儿童幽门螺杆菌阳性胃病效果确切,安全可靠,是值得临床应用的幽门螺杆菌感染治疗方案.

雷贝拉唑钠肠溶胶囊在幽门螺杆菌性消化性溃疡中的疗效分析

目的 探讨雷贝拉唑钠肠溶胶囊在幽门螺杆菌(Hp)性消化性溃疡中的疗效、安全性及优势.方法 选择本院2012年4月～2014年8月收治的104例Hp阳性消化性溃疡患者作为研究对象,按随机数字表法分为实验组和对照组.实验组在基础治疗上加用雷贝拉唑钠治疗,对照组在基础治疗上加用泮托拉唑治疗,治疗1个月后停药1个月,观察两组患者的Hp根除率和溃疡愈合率,以及不良反应发生情况.结果 实验组Hp根除率为96.15％,溃疡愈合率为94.23％,对照组溃疡愈合率虽达到92.30％,但Hp根除率仅为84.61％,两组Hp根除率差异有统计学意义(P＜0.05),但溃疡愈合率差异无统计学意义(P＞0.05).对照组不良反应发生率为15.38％,实验组不良反应发生率为1.92％,两组不良反应发生率差异有统计学意义(x2=4.378,P＜0.05).结论 雷贝拉唑钠肠溶胶囊不仅有较好的溃疡愈合效果,其对Hp的清除效果也较好,且具有较高的安全性.

雷贝拉唑钠肠溶微丸的处方工艺研究

目的:制备雷贝拉唑钠肠溶微丸.方法:采用多功能制粒包衣机制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,并且通过粒度分布、脆碎度、含量、有关物质、耐酸力和释放度对雷贝拉唑钠肠溶微丸进行质量探讨.结果:所得肠溶微丸16～24目,质量均一,耐酸力95％,释放度90％.结论:采用离心造粒法成功地制备了雷贝拉唑钠肠溶微丸.