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化学药物制剂处方及工艺研究
化学药物制剂处方及工艺具有重要性、必要性以及特殊性，而对其管理是保证其特点为患者带来福音的先决条件之一。所以，通过对化学药物制剂处方工艺的研发现状进行了解，并且发现其中存在处方工艺缺乏详细备案数据、忽略成本等问题，并结合当前的药物行业发展现状，建立信息反馈机制，健全相关法律制度，是实现对药物进行有效管理的重要依据。
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注射用磷酸氟达拉滨的稳定性研究
目的 考察注射用磷酸氟达拉滨的处方和工艺规程的可靠性与稳定性.结果 本品经加速6个月和长期18个月考察,各项质量指标均符合规定.结论 该处方和工艺合理,利于生产操作,能保证产品质量.
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SPG膜乳化法制备丹参酮ⅡA聚乳酸-羟基乙酸微球的工艺优化
目的:优选SPG膜乳化法制备丹参酮ⅡA-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)微球的工艺条件.方法:采用SPG膜乳化法制备丹参酮ⅡA-PLGA微球.在单因素试验基础上,以载药量、包封率及多分散系数(PDI)的综合评分为因变量,通过响应面法考察PLGA质量浓度、流动相流速、聚乙烯醇(PVA)质量浓度及油水相体积比等自变量对处方工艺的影响.结果:佳处方工艺为PLGA质量浓度44.29 g·L-1,流动相流速825.68 r·min-1,PVA质量浓度2.5 g·L-1,油水相体积比1∶7.86;制备的丹参酮ⅡA-PLGA微球表面光滑圆整且粒径均一,平均粒径2.338 μm,PDI指数0.328,载药量1.20％,包封率89.57％,与预测值相对误差较小.结论:采用SPG膜乳化法制备微球的工艺简单、方便,可用于提高丹参酮ⅡA的生物利用度.
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W/O/W型人参总皂苷复乳的制备与表征
目的:制备与表征W/O/W型人参总皂苷复乳.方法:采用两步法制备W/O/W人参总皂苷复乳,以离心保留率为综合评价标准,通过正交试验考察乳化剂Ⅰ用量、明胶溶液的质量分数、乳化剂Ⅱ用量及反应温度对复乳处方工艺的影响,同时结合复乳的粒子形态、粒径和粒度分布,筛选佳处方并对其进行表征.结果:佳处方工艺为乳化剂Ⅰ用量8％,明胶溶液的质量分数0.25％,乳化剂Ⅱ用量8％,反应温度70℃.人参总皂苷包裹率71.8％,表面张力32.2 mN·m-1,电导率453μs·cm-1.结论:W/O/W型人参总皂苷复乳性质稳定、质量合格,为提高人参总皂苷的口服生物利用度提供参考.
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昆参分散片处方工艺优选
目的:优选昆参分散片的成型工艺.方法:以崩解时间为指标,采用单因素试验优选辅料种类；均匀设计试验优选辅料用量.结果:佳处方组成为主药65％,交联聚乙烯吡咯烷酮12％,微晶纤维素21％,阿司帕坦2％.按该处方压片,崩解时间＜3 min,溶出迅速且完全.结论:所优选处方合理,工艺可行.
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正交试验优选姜椒凝胶的处方工艺
目的:优选姜椒凝胶剂的处方工艺并探讨其体外经皮渗透性.方法:以辣椒素24 h单位面积累积渗透量为评价指标,通过L9(34)正交试验考察甘油、丙二醇、氮酮用量对姜椒凝胶处方工艺的影响;以大鼠离体皮肤为屏障,运用Franz扩散池作为体外经皮释药模型,考察姜椒凝胶的体外透皮特性.采用HPLC测定辣椒素含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.1％磷酸水(65∶35),流速1.0 mL·min-1,检测波长280 nm,柱温40℃,进样量20 μL.结果:姜椒凝胶处方的佳组合为2％卡波姆,10％甘油,20％丙二醇和1％氮酮;其体外经皮渗透符合零级动力学方程,经皮渗透速率0.353 μg·h-1 ·cm-2.结论:该处方设计合理,适宜皮肤局部用药.
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香茅醇微乳凝胶的制备及体外抗菌试验
目的:优选香茅醇微乳凝胶的处方及制备方法并对其进行体外抗菌试验研究.方法:以微乳区域面积百分比为指标,使用伪三元相图法优化香茅醇微乳的处方;以微乳凝胶的外观、黏稠度、延展性、油腻性为指标,通过单因素试验及正交试验优化香茅醇微乳凝胶的处方工艺.采用试管二倍稀释法考察香茅醇微乳凝胶对金黄色葡萄球菌及白色念珠菌的低抑菌浓度(MIC)和小杀菌浓度(MBC),通过时间-杀菌效率试验考察香茅醇微乳凝胶及香茅醇微乳的杀菌效率.结果:香茅醇微乳凝胶的佳处方是15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯-乙醇-香茅醇-卡波姆-980-甘油-水(0.518∶1.037∶0.667∶0.8∶5∶91.978).香茅醇微乳为淡蓝色透明均一液体,平均粒径54.9 nm,Zeta电位-10.22 mV.香茅醇微乳凝胶对金黄色葡萄球菌及白色念珠菌的MIC和MBC均为1.667 g·L-1;时间-杀菌效率试验结果表明香茅醇微乳凝胶及香茅醇微乳在2h对受试菌种的杀菌率达100％.结论:优选的香茅醇微乳凝胶处方工艺稳定可行,该制剂对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均有杀伤作用,且起效快.
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氯氮平口腔崩解片处方工艺的研究
在处方研究中,以体外崩解时限为指标,着重考察了影响氯氮平口腔崩解片崩解时限的制剂因素,并以此对口腔崩解片处方进行筛选,对氯氮平口腔崩解片的内在质量进行严格控制.对可能影响氯氮平口腔崩解片崩解时限的因素(崩解剂的内加和外加之比、L-HPC和MCC比例、PVPP的用量、粘合剂的种类、压片压力等)进行考察,确定了组成氯氮平口腔崩解片处方各辅料的种类.经过正交设计实验,得出佳处方工艺.选6例健康志愿者,将药片置于舌面(舌面不动),用秒表记录片剂完全崩解的时间.结果表明6例志愿者口腔内的崩解时限为(35.82±2.17)s,且口感良好无明显的砂砾感.
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口服渗透泵控释给药系统研究新进展
口服渗透泵控释给药系统作为目前理想的控释技术之一,具有释药均匀恒速、不受体内环境影响、适应范围广等特点.作者对近期国内外相关文献报道进行检索、分类和整理,系统地综述在处方组成、制备工艺和质量评价方面的研究进展,概述国内外研究和应用现状及其在中药中的应用前景.
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芍药甘草分散片的处方工艺研究
目的：建立芍药甘草汤分散片的处方工艺。方法：以崩解时限为考察指标，先对填充剂、崩解剂、主药量、润滑剂的种类和用量进行单因素考察，然后采用正交设计考察交联聚维酮(PVPP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(MCC)和主药量的用量对分散片崩解时间的影响。结果：采用30%主药；15%PVPP和5%L-HPC为崩解剂；2%微粉硅胶和0.5%硬脂酸镁为润滑剂；10%MCC和乳糖为填充剂，干法制粒制备，崩解时间小于1min。结论：所制备的芍药苷草分散片具有崩解快，分散均匀，有效成分溶出速率快的特性。该分散片的处方合理，工艺可行，操作简便，符合分散片的质量要求。
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肝爽片的处方工艺研究
目的 采用单因素考察筛选辅料种类及用量,对肝爽片进行处方工艺研究.方法 以外观、休止角、崩解时间、硬度为评价指标,优选辅料种类及用量,确定肝爽片的佳处方工艺.结果 试验确定佳处方为:主药浸膏粉、润湿剂2％聚乙烯吡咯烷酮K30乙醇溶液、填充剂淀粉、崩解剂羧甲基淀粉钠、润滑剂硬脂酸镁.结论 本试验确定的肝爽片处方简单、工艺易行.
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注射用克林霉素磷酸酯的制备工艺研究
目的 确定注射用克林霉素磷酸酯的处方和生产工艺. 方法 通过考察注射用克林霉素磷酸酯的性状、pH、含量及有关物质,得到优选处方.结果 本品在40度条件下加速6个月,各项质量指标均在合格范围内.结论 处方和工艺合理,利于生产操作,能保证产品质量,生产效率高.
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具有氧化稳定性的间苯三酚薄膜衣片的处方、制备工艺及质量标准研究
目的:制备具有氧化稳定性间苯三酚薄膜衣片,并建立相应的质量控制方法.方法:通过加入抗氧剂和薄膜衣阻隔的双重方法增加间苯三酚口服片剂的稳定性,经正交设计拟订处方组成,筛选出符合要求的处方与制备工艺,采用高效液相色谱法测定间苯三酚含量,并通过影响因素试验考察间苯三酚薄膜衣片的稳定性.结果:按照优化出来的佳处方及工艺制备的试样品,其质量及溶出度均合格.结论:制剂处方合理,制备工艺简单可行,产品溶出及稳定性良好,质量可控.
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原辅料及制剂处方工艺对口服固体制剂溶出行为的影响
2016年5月,国家食品药品监督管理总局发布关于落实《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》有关事项的公告,明确提出一致性评价的研究内容之一是以参比制剂为对照,进行固体制剂溶出曲线的比较研究.固体制剂的体外溶出行为受到原辅料及制剂处方工艺等多个因素的影响.本文在文献调研的基础上,从原料的晶型和粒度、辅料的种类和用量、原料微粉化技术、片剂制备工艺等因素对口服固体制剂溶出行为的影响进行了综述,以期为开展一致性评价研究提供参考.
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眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问题
眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂,目前临床使用的眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶,其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂.近年来,随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学研究的深入,发现溶液剂存在滞留时间短、生物利用度低等问题,如滴眼剂滴入眼内后,由于眼睑的眨动和泪液的分泌,只有1%～10%的药物透过角膜到达眼内发挥作用,需要增加给药次数来提高生物利用度.
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阿普唑仑口腔崩解片的制备及质量评价
目的 制备阿普唑仑口腔崩解片,并评价其质量.方法 直接粉末压片法制备口腔崩解片.以片剂崩解时限、口感为指标,采用正交实验设计优化处方.结果 所得片剂完整光洁,口感良好,能在30 S内崩解完全,2min内溶出百分率＞90%.结论 阿普唑仑口腔崩解片达到了设计要求,能方便患者服药.
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恩替卡韦分散片的处方工艺研究
目的 研究恩替卡韦分散片的处方工艺.方法 根据辅料相容性结果,采用正交实验法,将辅料的用量和加入方法 作为考察因素,筛选出恩替卡韦分散片处方中乳糖、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、阿司帕坦和甜橙香精的佳配比.结果 确定了恩替卡韦分散片处方:乳糖70 g,微晶纤维素20 g,10%的聚维酮溶液用量为15 mL,崩解剂用量为7 g,崩解剂加入方式为外加.结论 所选恩替卡韦分散片的处方合理,工艺简单.
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关于干混悬剂、混悬颗粒共性问题的探讨
《中国药典》 2005 年版收入了 2 种口服混悬型制剂:干混悬剂和混悬颗粒,这 2 种制剂在定义、处方工艺以及质控等方面存在一些重叠和模糊,不利于对其评价和管理.通过探讨 2 种制剂的异同点,为合理评价该 2 种制剂提供思路.
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雷贝拉唑钠肠溶微丸的处方工艺研究
目的:制备雷贝拉唑钠肠溶微丸.方法:采用多功能制粒包衣机制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,并且通过粒度分布、脆碎度、含量、有关物质、耐酸力和释放度对雷贝拉唑钠肠溶微丸进行质量探讨.结果:所得肠溶微丸16～24目,质量均一,耐酸力95％,释放度90％.结论:采用离心造粒法成功地制备了雷贝拉唑钠肠溶微丸.
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血塞通泡腾片的处方工艺研究及稳定性考察
论:血塞通泡腾片处方组成合理,制备方法简便可行,稳定性良好.
