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促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透的影响
渗剂促透效果明显高于单一使用.
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不同接受液对药物体外透皮试验的影响
目的:考察不同接受液对药物体外透皮试验的影响.方法:以5-氟脲嘧啶为模型药物,用生理盐水配制一定浓度牛血清白蛋白(BSA)、苄泽98(Brij98)、泊洛沙姆188、聚山梨酯80(tween-80)、乙醇、γ-环糊精及十二烷基硫酸钠溶液(SDS)作透皮试验接受液,正常操作条件处理大鼠皮肤12 h后,换以生理盐水并加入药物后测定模型药物的透皮吸收参数；利用扫描电镜观察上述接受液对大鼠皮肤角质层的影响.结果:3％ BSA,6％ Brij98,低浓度泊洛沙姆188、tween-80、乙醇、γ-环糊精对药物透皮吸收参数均无明显影响,但后四者在高浓度条件下表现出一定影响,离子型表面活性剂SDS对大鼠皮肤影响较为严重.结论:体外透皮试验接受液可加入3％ BSA,6％ Brij98,低浓度的泊洛沙姆188,tween-80,乙醇及γ-环糊精以增加药物溶解度,但浓度不宜过大；离子型表面活性剂可能对药物透皮吸收有一定影响,应慎重添加.
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3种中药挥发油对磷酸川芎嗪的经皮渗透作用
目的:考察荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对模型药磷酸川芎嗪的经皮渗透的影响.方法:用改良Franz扩散池法,以氮酮为对照,考察质量分数分别为1％,3％,5％,7％的荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对模型药磷酸川芎嗪经小鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC测定磷酸川芎嗪的含量.结果:5％氮酮,1％荜澄茄油,3％干姜油及5％辛夷油对磷酸川芎嗪的促透效果好,对20 g·L-1磷酸川芎嗪12 h平均累计渗透量(Q12)分别为0.841 2,0.915 9,0.740 3,0.932 8 mg·cm-2·h-1;4 h时增渗倍数分别为1.357,1.279,1.054,1.156.经t检验,加入1％荜澄茄油的磷酸川芎嗪的Q12明显高于阴性对照组.结论:1％荜澄茄油、3％干姜油及5％辛夷油均能增加磷酸川芎嗪的经皮渗透量.
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靛玉红体外透皮研究
目的:研究靛玉红在不同接受液和促渗剂条件下的体外透皮情况.方法:采用Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法检测不同接受液及渗透促进剂对靛玉红的累积透过量及透过率的影响.结果:不同接受液对靛玉红透过量的影响不同,其中40%乙醇生理盐水好,透过率为28.77%;不同促渗剂对靛玉红透过量的影响不同,其中5%冰片促渗效果好,透过率为50.23%.结论:以40%乙醇生理盐水为接受液,冰片为促渗剂,靛玉红的体外渗透效果好.
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灯盏花素脂质载体凝胶的小鼠在体透皮及皮肤局部药代动力学考察
目的:考察灯盏花素普通凝胶与固体脂质纳米粒凝胶在小鼠腹部皮肤的滞留量与时间的关系及其局部经皮给药的药代动力学,探讨固体脂质纳米粒凝胶促进灯盏花素经皮渗透的作用机制.方法:建立皮肤中灯盏花素滞留量的测定方法,比较灯盏花素固体脂质纳米粒凝胶与普通凝胶的在体透皮皮肤滞留量,采用DAS药动学软件拟合药物动力学参数,初步探讨2种凝胶皮肤局部药代动力学.结果:普通凝胶24 h内单位面积皮肤滞留量为固体脂质纳米粒凝胶的1.73倍；固体脂质纳米粒凝胶和普通凝胶皮肤局部动力学过程分别以二室、一室模型拟合效果较好,AUC0-24分别为17.804,24.675 mg· L-1·h,T1/2分别为10.855,15.534 h.结论:固体脂质纳米粒凝胶中灯盏花素透过皮肤进入体内的程度和速度均较普通凝胶大,对药物渗透皮肤有促进作用.
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草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用
目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响.方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验.HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用.结果:质量分数5％,7％,10％的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg·cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍.结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用.在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强.
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白芷、石菖蒲对冲和膏处方中主要成分经皮渗透作用的影响
目的:考察佐使药白芷、石菖蒲对冲和膏中主要成分经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz透皮扩散池,大鼠离体皮肤为渗透屏障,以芍药苷和蛇床子素为指标,HPLC测定其含量,分别考察白芷、石菖蒲及其配伍联用对冲和膏主要成分促透作用的影响.结果:白芷、石菖蒲单用对芍药苷经皮渗透的增渗倍数分别为0.84,1.02,对蛇床子素的增渗倍数分别为1.54,0.79；配伍联用后芍药苷和蛇床子素的经皮渗透均达到佳水平,增渗倍数分别1.00,1.89.结论:白芷、石菖蒲配伍联用可促进主要成分的经皮渗透,对冲和膏处方药效的发挥具有重要的佐使作用.
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冠心贴凝胶膏剂中丹参素等组分的经皮渗透试验
目的:探讨冠心贴凝胶膏剂中丹参素等有效组分的体外经皮渗透性能.方法:采用改良Franz扩散池法,选取生理盐水为吸收液,通过HPLC测定丹参素、阿魏酸、盐酸川芎嗪、隐丹参酮、丹参酮ⅡA等组分经大鼠皮的累积释放量和经皮渗透量,考察5种组分的经皮渗透性,色谱条件为Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),检测波长280 nm,流速1.0 mL· min-,流动相甲醇(A)-0.5％乙酸水溶液(B)进行二元线性梯度洗脱,柱温室温,进样量10μL.结果:冠心贴凝胶膏剂中各组分的累积释放量和经皮渗透量顺序为阿魏酸＞丹参素＞盐酸川芎嗪＞隐丹参酮＞丹参酮ⅡA,在24 h内各组分的累积相对经皮渗透率依次为73.09％,82.62％,82.89％,37.22％,24.80％.丹参素等5种组分经大鼠皮肤的累积释放率和累积经皮渗透率均符合Higuchi方程,相关系数均为0.999 9.结论:冠心贴凝胶膏剂中丹参素等组分具有较好的释药性能和经皮渗透性能.
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香莲软膏剂体外透皮试验
目的:优选香莲软膏剂体外透应试验条件.方法:使用药物透皮试验仪进行试验,采用紫外分光光度法测定不同时间、接收液、取样量及鼠皮试验时总生物碱的含量,计算其累积透过率,优选香莲软膏剂的体外透皮试验条件.结果:优选的香莲软膏体外透皮试验条件为香莲取样量0.1g,以30％乙醇为接收液,有角质层的大鼠鼠皮为介质；采用UV测定总生物碱含量,波长345 nm.结论:该优选试验方法简便可行、稳定.
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正交试验优选姜椒凝胶的处方工艺
目的:优选姜椒凝胶剂的处方工艺并探讨其体外经皮渗透性.方法:以辣椒素24 h单位面积累积渗透量为评价指标,通过L9(34)正交试验考察甘油、丙二醇、氮酮用量对姜椒凝胶处方工艺的影响;以大鼠离体皮肤为屏障,运用Franz扩散池作为体外经皮释药模型,考察姜椒凝胶的体外透皮特性.采用HPLC测定辣椒素含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.1％磷酸水(65∶35),流速1.0 mL·min-1,检测波长280 nm,柱温40℃,进样量20 μL.结果:姜椒凝胶处方的佳组合为2％卡波姆,10％甘油,20％丙二醇和1％氮酮;其体外经皮渗透符合零级动力学方程,经皮渗透速率0.353 μg·h-1 ·cm-2.结论:该处方设计合理,适宜皮肤局部用药.
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芍药苷凝胶剂与醇质体凝胶剂透皮性能比较
目的:比较芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂的体外透皮性能,判断芍药苷的透皮形式.方法:采用改良Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,考察芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的透皮速率及滞留量.运用HPLC测定透皮液中芍药苷含量,流动相乙腈-0.4％冰乙酸溶液(14∶86),检测波长230 nm.结果:芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的累计透过量(361.67 ±69.98) μg·cm-2,14 h累计透过率(17.42±3.34)％,分别为芍药苷凝胶剂的1.76倍和2.03倍.芍药苷在凝胶剂和醇质体凝胶剂中的透过方式均符合零级方程;在透皮时部分醇质体以完整形式透过皮肤.结论:醇质体载药体系通过变形性及与皮肤的融合性提高了芍药苷的经皮渗透性.
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盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察
目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响.方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征.采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果.运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1％磷酸盐水溶液(18:82),检测波长263 nm.结果:佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50％,15％,35％.制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41 ±1 354.72),(15 210.02±288.57) μg·cm-2,渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm-2·h-1.结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好.相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能.
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以经皮微渗析技术研究芍药苷大鼠经皮吸收
目的:研究芍药苷的经皮渗透性,并考察透皮渗透促进剂氮酮(azone)对经皮渗透性的影响.方法:以Wistar大鼠为实验动物,采用经皮微渗析技术进行经皮渗透性研究.以浓差法测定探针的体外回收率,以反向渗析法测定探针的在体回收率.结果:氮酮可以显著提高药物透过性,1%,3%,5%azone经皮传递率分别为0.906 9,1.887 8,1.272 8 μg·h-1.结论:azone是芍药苷经皮吸收优良的渗透促进剂,且促渗效果与浓度不成线性.经皮微渗析技术是在体研究药物经皮渗透性的有效手段.
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不同氮酮用量对复方苦参凝胶中苦参碱体外经皮渗透的影响
目的 研究氮酮用量对复方苦参凝胶中苦参碱体外经皮渗透的影响.方法 用Franz扩散池法进行体外经皮渗透实验,以高效液相色谱法测定苦参碱的渗透量.结果 加入不同比例氮酮的复方苦参凝胶,释药速度不同,其苦参碱的释放速度大小为2%氮酮＞4%氮酮＞6%氮酮＞0%氮酮.结论 氮酮能促进复方苦参凝胶中苦参碱的透皮吸收,以加入2%的氮酮促透效果佳.
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乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素经皮渗透及协同促渗研究
目的 研究乌头碱、人参皂苷 Rg1与延胡索乙素的透皮吸收及其相互间经皮渗透的影响.方法 采用Permcell KH-5P型横式扩散池分别进行全皮和去角质层皮肤的体外透皮实验,用高效液相色谱法测定乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素的累积透过量,并计算出它们的经皮渗透动力学参数.测定有效成分的油水分配系数(LogP),考察2种及3种有效成分组合的透皮行为及相互影响.结果 乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素在全皮中的扩散系数分别为123.95、50.32、96.25(×10-10 cm2/s),在活性表皮中的扩散系数分别为539.00、93.60、354.70(×10-10 cm2/s),LogP 依次分别为1.66、0.66、0.57.在3种有效成分共存的体系中,三者的累积透过量出现64%～293%不同程度的提高.结论 3种有效成分合用对经皮吸收会产生协同促进作用,其中乌头碱与人参皂苷Rg1间的经皮协同促渗作用明显.
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α-细辛醚储库型贴片研究
目的:制备α-细辛醚储库型贴片,考察其体外释药特性和离体皮肤经皮渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高α-细辛醚的透皮吸收速率.方法:以1%的HPMC的醇性溶液为储库介质,以EVA膜为控释膜,制备α-细辛醚的储库型透皮贴片.用改良Franz扩散池进行人离体皮肤渗透实验,筛选透皮吸收促进剂,用HPLC测定α-细辛醚的含量并计算其透皮速率.结果:α-细辛醚的释放速率接近零级.30%乙醇和1%肉豆蔻酸异丙酯协同对α-细辛醚贴片的促渗效果佳,透皮速率达到(20.67±1.33)μg·cm-2·h-1.结论:含乙醇和肉豆蔻酸异丙酯的α-细辛醚储库型贴片有较好的经皮渗透速率,可满足临床治疗要求.
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贮库组成对青蒿琥酯经皮渗透的影响
目的:通过对青蒿琥酯在不同贮库基质中的经皮渗透研究,确定影响其经皮渗透的主要因素,为青蒿琥酯透皮吸收制剂的研制提供有效数据.方法:以透皮吸收速率常数和12 h累积渗透量为考察指标,应用正交设计追加试验法,探讨不同比例组成的IPA/Water/IPM、药物浓度及pH值对青蒿琥酯经皮渗透影响.结果:药物浓度和pH值对青蒿琥酯的经皮渗透产生主要影响.结论:适当组成的贮库基质可较好地促进青蒿琥酯的经皮渗透,若对其进一步研究,青蒿琥酯有望制成透皮吸收制剂.
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透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响
目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.
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2种不同基质的伤湿止痛膏的经皮渗透实验研究
目的:以伤湿止痛膏中马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品累积透过率为考察指标,研究新、旧2种不同基质的伤湿止痛膏的体外透皮特性.方法:利用改良扩散池进行体外透皮试验,用HPLC测定透皮接受液中马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品含量.结果:新基质(热熔压敏胶)伤湿止痛膏中马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品在72 h内平均累积透过率分别为53.25％,74.52％,34.32％；旧基质(天然橡胶)伤湿止痛膏中马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品平均累积透过率分别为54.90％,50.24％,46.54％.结论:新基质较旧基质更利于亲脂性药物的释放,且释放更稳定.
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盐酸川芎嗪凝胶剂的制备及体外透皮性能的研究
制备盐酸川芎嗪凝胶剂并研究其体外经皮渗透性.采用Valin-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以HPLC测定川芎嗪含量,考察含药量、薄荷油、月桂氮(革)酮用量对盐酸川芎嗪凝胶剂经皮渗透性的影响.凝胶剂处方的佳组合:5％月桂氮(革)酮+5％薄荷油+8％羧甲基纤维素钠+8％盐酸川芎嗪,12 h累积渗透量平均值为(6 731.87±102.31) μg·cm-2,渗透速率平均值为(535.02±33.89) μg· cm-2·h-1,其体外经皮渗透近似零级过程.盐酸川芎嗪凝胶剂具有较好的经皮渗透特性,有望成为新的给药制剂.
