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采用离心造粒工艺制备舒胸微丸的研究
目的:制备舒胸微丸.方法:采用离心造粒法,以微丸粒径分布、休止角、松密度、脆碎度等为指标考察了影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素.结果:微丸成丸的优化处方和工艺参数为:舒胸精制中间品与微晶纤维素(MCC)比例为3:1,黏合剂为3%羟丙基甲基纤维素(HPMC,5 mPa·s),主机转速为200 r·min-1,鼓风流量为15×20 L·min-1,喷气流量为15 L·min-1,喷气压力为0.5 Mp,喷浆泵转速为5～25 r·min-1,供粉机转速为5～25 r·min-1.结论:在优化条件下采用离心造粒法可制得表面较为光滑、圆整度较高的舒胸微丸,18～24目微丸的收率达90.5%.
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兰索拉唑双相释药微丸胶囊的制备
目的：研究兰索拉唑双相释药微丸胶囊剂的制备方法。方法采用离心造粒法制备兰索拉唑含药微丸，用流化床包衣法分别制备兰索拉唑肠溶微丸和肠溶脉冲微丸，然后将两种微丸按固定比例填充至空心胶囊内。用体外释放度法观察肠溶微丸累计释放量。结果优化处方：载药丸心中碳酸镁用量15%，低取代羟丙纤维素（L-HPC）用量20%；肠溶微丸中隔离衣层增重9%~10%，肠溶衣层增重＞41%；肠溶脉冲微丸溶胀层包衣增重50%~60%，控释层包衣增重50%，肠溶衣层增重＞41%，后干燥时间为4h。结论以肠溶微丸技术制备兰索拉唑双相释药微丸胶囊，工艺可行，重复性良好，质量稳定可靠。
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烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察
目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度.方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸；使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣.考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响.结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑；16 ～ 20目收率约90％.包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素.烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别.以乙基纤维素包衣增重9％,以PEG 4000为致孔剂用量37％,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征.结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求.
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盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察
目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为.方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响.结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease 包衣增重11％时所得的缓释微丸在12h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12h释放可以达到85％以上.释放机制主要是通过无孔膜扩散作用.结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放.
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地红霉素肠溶微丸的制备及处方优化
目的:制备地红霉素肠溶微丸.方法:采用离心造粒法制备地红霉素微丸,流化床进行肠溶包衣.结果:制备的地红霉素肠溶微丸在pH 1.2盐酸溶液中2 h的释放度＜10%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45 rain的释放度＞80%.结论:本方法制备地红霉素肠溶微丸工艺可行,质量可靠.
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离心造粒法制备酒石酸美托洛尔缓释微丸及其在犬体内生物利用度
目的 制备酒石酸美托洛尔缓释微丸并考察其在Beagle犬体内生物利用度.方法 离心造粒法制备酒石酸美托洛尔载药丸芯,以圆整度、粒度分布和收率、脆碎度和流动性为指标,采用正交设计法优化丸芯的处方,以苏丽丝水分散体包衣制备缓释微丸.结果 佳处方工艺为载药量90％、黏合剂用量40 mL·100 g-1、滚圆速率30 Hz;包衣增重12％,老化条件为60℃、2h.结论 制备酒石酸美托洛尔缓释微丸,与市售制剂相比在犬体内具有生物等效性.
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葛根素微丸制备及含量测定方法
目的:制备葛根素微丸,建立葛根素微丸中葛根素含量测定的方法.方法:离心造粒法制备葛根素微丸.HPLC法测定葛根素的含量,色谱条件为C18柱,以甲醇-水(30∶70)为流动相,流速为1.0 ml/min,检测波长为250 nm.结果:所制备的微丸产率达80%以上,葛根素含量在0.025～0.500 μg之间线性关系良好,平均回收率为98.44%,RSD为1.14%.结论:本法简便、准确、重复性好,可用于葛根素微丸的制备和质量控制.
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盐酸青藤碱缓释微丸的研制
目的 制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法 采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响.结果 通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型.结论 用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求.
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阿昔洛韦缓释微丸的研制
目的制备阿昔洛韦缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法采用离心造粒技术制备阿昔洛韦素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备阿昔洛韦缓释微丸.对包衣材料种类、配比及用量进行选择,对包衣微丸体外释药机理进行研究.结果包衣材料EudragitNE30D与L30D-55质量比为12:1、增重8%时包衣微丸在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:y=0.405+30.021t(r=0.991 2).结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了阿昔洛韦缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳.
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采用离心造粒法制备桔梗总皂苷微丸
目的:制备桔梗总皂苷微丸.方法:采用离心造粒法,以微丸粒径分布、休止角、松密度、脆碎度等为指标考察了影响微丸成型过程的工艺因素.结果:微丸成丸的优化处方和工艺参数为:药粉与微晶纤维素比例为3:1,黏合剂为3％羟丙基甲基纤维素,主机转速为200 r·min-1,鼓风流量为15-20 r·min-1,喷气流量为15r·min-1,喷气压力为0.5Mp,喷浆泵转速为5～25 r·min-1,供粉机转速为5～25 r·min-1.结论:在优化条件下采用离心造粒法可制得表面较为光滑、圆整度较高的桔梗皂苷微丸,18～24目微丸的收率达90％以上.
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阿魏酸钠缓释小丸的制备及体外释药特性
目的:制备阿魏酸钠(SF)缓释小丸,初步评价其体外释药特性及释药机制.方法:离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸;以乙基纤维素水分散体Surelease为包衣材料,流化床制备SF缓释小丸;释放度试验考察小丸的体外释药特性及释药机制.结果:包衣小丸表面光滑圆整,不同批次间小丸释药重现性良好;2种小丸配比而成的SF缓释胶囊释药随包衣膜厚的增加而减慢;后处理时间为24 h;小丸的体外释药符合Higuchi方程.结论:SF缓释小丸具有较理想的体外缓释效果.
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氟比洛芬乙基纤维素水分散体包衣小丸的制备及体外释药特性
目的:制备氟比洛芬包衣小丸,评价其体外释药特性.方法:离心造粒法制备空白丸芯及载药小丸;以乙基纤维素水分散体为包衣材料,羟丙基甲基纤维素为致孔剂,流化床制备氟比洛芬包衣小丸;释放度实验考察小丸的体外释药特性.结果:包衣小丸缓释胶囊的释放曲线与进口缓释胶囊Forben SR相似,羟丙基甲基纤维素的用量和介质pH值对释药影响显著,而热处理时间和胶囊壳对释药无显著性影响.结论:氟比洛芬包衣小丸具有较理想的体外缓释效果.
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艾拉莫德缓释微丸的研制
采用离心造粒粉末层积法制备艾拉莫德(1)载药丸芯,再用流化床底喷包衣技术进行隔离层和缓释层包衣,得到1缓释微丸.采用单因素试验优化了片芯中微晶纤维素与乳糖的比例和黏合剂浓度、缓释层包衣液中致 孔剂的种类和浓度、缓释层增重及载药率等对微丸释药行为有影响的因素.以大鼠为模型,对比了市售片剂和自制缓释微丸口服后的药动学行为.结果表明,市售片剂和自制的1缓释微丸的tmaz为(4.8±1.0)和(9.6±2.2)h,cmax为(7 147±1 352)和(3 825±830) ng/ml,MRT为(7.6±1.3)和(12.1±2.3)h,AUC0→∞为(50 788±13 086)和(48 927±5 923) ng·h·ml-1.提示自制缓释微丸具有明显的缓释效果,相对生物利用度为(87.6±11.6)％.
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辛伐他汀微丸胶囊的制备
利用离心造粒机,通过粉末层积法,以微晶纤维素为稀释剂,羟丙甲纤维素(HPMC) E5水溶液为黏合剂制备辛伐他汀微丸,再将微丸灌装胶囊.考察了微晶纤维素用量、黏合剂浓度对辛伐他汀载药微丸的粉体学性质和收率的影响,以及原药粒径对溶出度的影响.所得优化处方与市售胶囊(理舒达)在4种介质中的溶出行为相似.
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离心造粒法制备盐酸二甲双胍缓释微丸
在盐酸二甲双胍微丸外依次包滑石粉隔离层和Eudragit缓释层,并考察两者对体外释放度的影响.采用EudragitNE30D-L30D 55(20:1)包衣所得微丸表现出缓释特征,在体内与参比制剂生物等效.
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离心造粒法制备中药浸膏微丸的影响因素
采用离心造粒法制备了万氏牛黄清心微丸,并以粒径分布、休止角、松密度为指标考察了影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素.采用优化处方工艺制得了外观和体外释药行为良好的产品.
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枸橼酸钾缓释微丸的制备及其质量考察
目的：制备枸橼酸钾缓释微丸并对其进行质量初步考察。方法：采用离心造粒粉末层积法制备载药丸芯，以乙基纤维素水分散体为缓释膜材对载药丸芯进行流化包衣；以国外枸橼酸钾缓释片为参比制剂，对自制缓释微丸的释放度、稳定性等主要质量指标作了初步考察。结果与结论：制得的微丸圆整度好，有一定强度，适合包衣；当包衣增重达10%并采用60℃老化4 h工艺时，所制备的缓释微丸在纯化水中的溶出曲线与参比制剂重合度较高，且稳定性良好。
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离心造粒法制备微丸的工艺及质量影响因素
离心造粒法是微丸制备技术中的一种,其因具有生产成本低、操作灵活、可自动化操作等优点,而在药用微丸的生产中得到广泛的应用.综述离心造粒法制备微丸的工艺和影响微丸质量的各项因素.
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离心造粒法和流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸
目的:应用离心造粒法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸,并对其性质进行考察.方法:采用国产离心造粒机制备硫普罗宁微丸,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用底喷流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果:制得的硫普罗宁微丸圆整度好,大小均匀.20%包衣增重的微丸体外释放比较理想.结论:应用国产离心造粒机制备硫普罗宁微丸,工艺简便,制得的微丸质量好,结合流化床底喷包衣工艺,可制得硫普罗宁肠溶微丸.
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甲硝唑缓释微丸的研制
目的 制备甲硝唑缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究.方法 采用离心造粒技术制备甲硝唑丸;并在此基础上,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其进行包衣,制备甲硝唑缓释微丸.分别考察包衣材料的比例及用量对甲硝唑缓释微丸体外释药行为的影响.结果 包衣材料EudragitNE30D与EudragitL30D-55质量比为1∶1、增重8%时,甲硝唑缓释微丸在模拟人体胃肠道的pH溶液中释放较理想.结论 采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了甲硝唑缓释微丸,它具有良好的缓释效果.
