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不同致孔剂在乙基纤维素水分散体膜控包衣中的应用研究
目的 :研究不同致孔剂在乙基纤维素水分散体膜控包衣中的应用.方法 :对含15％K100LV的富马酸喹硫平缓释片进行膜控包衣,选取比例为50％HPMCE3、HPMCE5、HPMCE15类型的致孔剂,根据溶出曲线,对比不同包衣重量下,不同致孔剂的释放速率.结果 :包衣增重越多,致孔剂类型的影响越明显,不同致孔剂药物释放曲线差异越大.增重5％ 、10％ 时,不同类型致孔剂药物释放曲线差异不明显,特别是E3与E5释药差异不大.当增重增加至15％ 、20％ 时,不同类型致孔剂药物释放情况差异较大,释放速率快慢为:E15>E5>E3,释药时滞E15
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丹参总酮缓释微丸的制备及处方工艺优化
目的:制备丹参总酮缓释微丸并优选其处方工艺.方法:采用固体分散体增溶技术及流化床上药技术制备载药丸芯,选取丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D)对载药丸芯进行包衣,通过单因素试验考察包衣增重、致孔剂种类和用量、抗黏剂、熟化时间和温度对包衣工艺的影响.结果:优选的包衣工艺为Eudragit NE30D包衣增重5％,以20％乳糖为致孔剂,50％滑石粉为抗黏剂,熟化时间12 h,熟化温度40℃,包衣微丸呈良好缓释效果,体外释药过程基本符合一级释药模型.结论:流化床上药法和流化床包衣法可用于制备丹参总酮缓释微丸,其体外释药缓慢、平衡.
关键词： 丹参总酮 缓释微丸 Eudragit NE30D 致孔剂 -
中药提取物中的大孔吸附树脂残留物限量检查研究
在一些中药制剂制备工艺中采用大孔吸附树脂处理,该树脂为苯乙烯骨架型树脂,致孔剂为烷烃类,其残留物和裂解产物苯、甲苯、二甲苯、苯乙烯、二乙烯苯、烷烃等对人体都有不同程度的伤害,为了保证用药的安全,故对其残留物和裂解产物进行了限量检查.本研究采用GC法用毛细管柱(SUPELCO)以聚二甲基硅氧烷(SPB-1)为固定相,顶空进样,程序升温法测定了丹参总酚酸、地黄低聚糖、贯叶连翘提取物中的树脂残留物限量.
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制备PDLLA组织工程支架的致孔剂研究
为了制备孔隙呈球形、孔隙间相互连通的高孔隙率三维细胞支架,研究了一种新型水溶性球形致孔剂及性质.探讨了间歇离心湿度粘技术与水溶性球形致孔剂相结合,制备聚乳酸(PDLLA)三维多孔细胞支架,获得了高度为5.0mm±0.5 mm,直径为8.3±0.4 mm的三维多孔支架.实验结果表明,致孔剂颗粒呈球形、水溶性良好,在三维支架中无残留;并且支架的孔隙结构均匀、孔隙率高(94.68%±0.52%)、孔隙呈球形、孔隙间相互完全连通,孔隙的大小可以人为控制.由此表明,在组织工程细胞支架制备中,这类水溶性球形致孔剂具有广泛的潜在应用价值.
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致孔剂对拉莫三嗪肠溶缓释片酸介质中释放度的影响
目的:比较不同致孔剂及其用量对拉莫三嗪肠溶缓释片在酸介质中释放度的影响.方法:湿法制粒制备亲水凝胶骨架片芯,Eudragit(R) L30D-55包衣,比较肠溶层中不同致孔剂及其用量对拉莫三嗪肠溶缓释片在酸介质释放度的影响.结果:拉莫三嗪肠溶缓释片在酸介质中的释放度随致孔剂用量增加而增加,相同用量的致孔剂对拉莫三嗪释放度的影响为:SDS＞PVP k30＞HPMC E5＞PEG 400＞乳糖、碳酸氢钠＞PEG 400＞乳糖.结论:不同致孔剂及其用量对拉莫三嗪肠溶缓释片在酸介质中释放度的影响有较大差异,本实验采用SDS为优选致孔剂,释放效果较好,制备简单.
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木糖醇作为渗透泵制剂新辅料的双重作用研究
目的:考察木糖醇作为渗透泵制剂新辅料的可行性.方法:考察木糖醇的稳定性及其对药物测定的干扰;分别制备单层渗透泵(EOP)和推拉式渗透泵(PPOP),木糖醇作为促渗剂及致孔剂,并与常用促渗剂和致孔剂比较.结果:木糖醇只在远紫外处有较弱吸收,不易干扰药物的测定;除在强酸和强氧化性条件下以外木糖醇性质稳定;木糖醇的促渗作用与氯化钠相当,调节木糖醇用量可以达到与聚乙二醇(polyeth-ylene glycol,PEG)相同的致孔作用.结论:木糖醇可作为促渗剂及致孔剂用于渗透泵制剂.
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烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察
目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度.方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸；使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣.考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响.结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑；16 ～ 20目收率约90％.包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素.烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别.以乙基纤维素包衣增重9％,以PEG 4000为致孔剂用量37％,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征.结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求.
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致孔剂调节布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的研究
目的 比较不同致孔剂及其用量对水难溶性药物布地奈德肠溶缓释微丸释药行为的影响.方法 采用流化床空气悬浮包衣法制备载药丸芯,Surelease(R)缓释衣及Eudragit(R) L 30D-55肠溶衣制得布地奈德微丸.比较了缓释层中不同致孔剂及其用量对微丸释药速率的影响.结果 布地奈德肠溶缓释微丸的释放速率随致孔剂的用量增加而加快,释药基本符合一级动力学模式,且药物释放速率常数与致孔剂用量成正比关系.相同用量的致孔剂对布地奈德释放的影响为Tween80,SDS＞HPMC,Lactose＞PVP＞PEG400＞PEG4000.结论 不同致孔剂及其用量对布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的影响较大,选择合适的致孔剂及其用量对获得适当的释药速率很重要.
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尼群地平缓释微丸固体分散剂选择
尼群地平(Nitrendipine,NTDP)是由Bayer公司开发的第二代钙拮抗剂,主治高血压,特别对舒张压高的老年性高血压效果更好.本品的毒副作用主要表现为头昏、头痛、面部潮红、心悸等,将尼群地平制成缓释制剂可使药物作用平缓,副作用降低.考虑将尼群地平做固体分散物处理,以提高其溶解度和溶出速度,再加入致孔剂及适量表面活性剂调节药物释放速度.
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组织工程支架材材料的研究进展
研究开发具有良好性能的组织工程支架材料是组织工程研究的热点之一.由于组织工程支架材料的研究面较广,文章仅从研究热点中的不同材料间的复合、致孔剂的应用、生长因子的引入三个方面,对组织工程材料的研究状况做一综述,为广大从事组织工程研究的同仁们提供参考.
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大孔吸附树脂残留物的气相色谱测定
大孔树脂吸附技术是上世纪70年代发展起来的用于植物成分分离纯化的一项新工艺,目前日益广泛地应用于食品、药品以及化妆品成分的开发和生产.由于大孔吸附树脂是一类人工合成的材料,其应用对提取成分安全性的影响不容忽视,尤其是大孔树脂有毒降解物和致孔剂对提取成分污染问题.我国在药品和保健食品的许可审批中,要求采用大孔树脂吸附技术时应提供相应的残留物控制标准,包括污染物的限量及测定方法.本文应用广泛的苯乙烯骨架型大孔树脂,建立了植物提取成分中苯、甲苯、二甲苯、苯乙烯、正己烷、二乙基苯类残留物的气相色谱分析方法.
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普朗尼克F-127以及PLGA对多孔微球的影响
目的:考察致孔剂普朗尼克F-127以及不同型号聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)配比对于PLGA多孔微球形态和孔洞形成的影响.方法:制备多种处方的PLGA多孔微球,添加不同量的致孔剂普朗尼克F-127,部分不添加任何致孔剂,并且利用PLGA型号为50501A和50502A的不同比例制备多种处方的多孔微球,进行SEM观察缓释多孔微球的整体形态和孔洞.结果:1)添加了不同量的致孔剂普朗尼克F-127的微球,表面的孔洞大小随F-127的添加量成正比关系.2)添加了致孔剂普朗尼克F-127的PLGA微球表面有较多的碎屑粘连,有大量的微球分子破裂,未有添加任何致孔剂的微球,微球的形态较好,球形规整.3)利用不同型号PLGA配比制备的微球SEM图表明,利用PLGA型号为50501A制备的微球表面孔洞清晰,孔洞均匀分布,而利用50502A制备的缓释多孔微球表面的孔洞很少.结论:1)致孔剂普朗尼克F-127会造成小分子的PLGA多孔微球的破裂,不宜作为小分子PLGA多孔微球时的致孔剂.2)不同型号PLGA的配比会对制备的PLGA多孔微球的孔径产生比较大的影响,形成的微球孔径与PLGA的特性粘度成反比.
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冰微粒致孔制备聚羟基丁酸酯(PHB)多孔支架
目的 以冰粒子为致孔剂,用粒子滤出-冷冻干燥复合工艺制备PHB多孔支架.方法 本实验以氯仿为溶剂,将PHB溶液浇入预先排列好的冰微粒空隙中,采用真空渗流方法制备冰微料-PHB复合体,液氮冷却成型后,用粒子滤出-冷冻干燥复合工艺制备多孔支架.通过扫描电镜(SEM)观测,研究该制备工艺对支架形貌的影响.结果 制备的块状三维多孔支架孔径可调、孔隙结构良好、孔隙连通度高.结论 本文工艺所制备的多孔支架无致孔剂残留,孔隙率高,孔隙连通度高,制备过程不会损害材料的生物相容性,可安全地用于组织工程可降解聚合物多孔支架的制备.
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Kollicoat SR 30D游离膜的拉伸性能和透湿性
采用平面铸膜法制备Kollicoat SR 30D游离膜,以自制简易膜拉伸试验装置初步检测膜的机械性能,并考察增塑剂及致孔剂对膜延伸率和膜透湿性的影响.结果表明,增大增塑剂枸橼酸三乙酯(TEC)的用量可使膜延伸率和透湿性明显提高；3种致孔剂(聚乙二醇6000、聚维酮K30和羟丙甲纤维素E5)均能提高薄膜的透湿性,但对膜延伸率无明显改变.进一步研究表明,聚乙二醇用量对以10％ TEC为增塑剂的膜的延伸率和透湿性无明显影响.
关键词： Kollicoat SR 30D 增塑剂 致孔剂 延伸率 透湿性 -
溴吡斯的明包衣缓释微丸的研制
以高水溶性药物溴吡斯的明为模型,采用流化床底喷包衣技术在蔗糖丸芯上包覆载药层和缓释层.以释放度为指标,考察了进风流量、雾化压力、蠕动泵流速、喷头直径、烘干时间等流化床包衣工艺参数和缓释层中致孔剂、增塑剂用量及包衣增重等处方因素的影响.结果表明,优化的流化床包衣工艺参数为:进风流量21～24 m3/h、雾化压力0.9 MPa、蠕动泵流速1.7 ml/min、喷头直径0.5 mm和烘干时间10 min;优化的处方参数为:致孔剂用量5％、增塑剂用量20％和包衣增重20％.优化缓释微丸能在12h内缓慢释药,释药行为符合一级释药模型,释药机制为被动扩散.
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多孔微球用于肺部给药的研究进展
肺部给药系统具有吸收迅速、无首过效应、局部药物浓度高等独特的优势,引起了广大科研人员的关注.其中,实现药物在肺部的有效沉积是实现良好治疗效果的重要前提.随着药用辅料,给药新技术的发展,微球、纳米粒、脂质体和大多孔微粒等都表现出了良好的前景,其中多孔微球可以通过致孔剂的调节,控制微球粒子和内部孔径的大小,有效沉积于肺部,增加肺部药物浓度;同时能够逃避吞噬细胞的吞噬,延长药物在体内的作用时间.这使得多孔微球成为适合肺部给药的载体之一.文章通过对近些年多孔微球用于肺部给药的相关研究进行调研,归纳总结其常用的制备方法和致孔剂,并对其应用前景进行展望.乳化-溶剂挥发法是制备多孔微球常用的方法,与超临界流体技术的结合更为有利,碳酸氢钠是常选用的致孔剂.可以通过致孔剂的调节,采用乳化-溶剂挥发法控制微球粒子和内部孔径的大小,使多孔微球有效沉积于肺部.
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5-氨基水杨酸结肠定位包衣液3种致孔剂的比较研究
以5-氨基水杨酸为模型药物,以醋酸纤维素为衣膜材料,采用浇膜法制备游离膜,分别考察3种致孔剂(壳聚糖、高脂果胶和果胶钙)制备的游离膜其透过性、膨胀性及结肠降解性,以筛选出具有良好结肠释药性的致孔剂.研究表明,以果胶钙为致孔剂的游离膜在胃和小肠的通透性小,同时具有优良的结肠降解特性,果胶钙较适合作为结肠定位制剂的致孔剂.
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氯化钾缓释片制备时致孔剂的选择
目的 选择合适的致孔剂制备氯化钾缓释片.方法 以Eudragit NE 30D为缓释包衣材料制备氯化钾缓释片,比较了不同致孔剂及用量对其释药速率的影响.结果 氯化钾缓释片的释放速率随致孔剂用量的增加而加快;采用氯化钾作为致孔剂,当其用量为聚合物质量的2%时,氯化钾释药行为良好.结论 不同致孔剂及用量可产生不同的缓释效果,选择合适的致孔剂及其用量对氯化钾释药速率十分重要.
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布洛芬缓释片的生产及体外释药性能研究
目的:研究布洛芬骨架缓释片从研试处方到生产处方的放大过程中,工艺参数对药物释放性能的影响.方法:通过测定不同时间点药物累积释药量,考察布洛芬缓释片的释药机制;并考察了致孔剂、制粒工艺和压片设备等因素对药物释放的影响,还对骨架片进行了6个月的加速试验.结果:布洛芬不溶性骨架缓释片的药物释放规律符合Higuchi方程;致孔剂羟丙甲纤维素(HPMC)的加入可以提高药物释放速率;不同制粒工艺和压片设备对药物释放的均匀性有一定影响;在一定压力范围内,药物释放对压力敏感.结论:布络芬缓释片的大生产中,制粒工艺、致孔剂用量和压片设备对药物释放有影响,可以通过优化上述工艺参数来提高产品质量.
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新型水溶性粘结剂及其在组织工程中的应用研究
为了制备具有理想孔隙结构的大体积三维细胞支架,我们开发了一种用于粘结水溶性致孔剂的新型粘结剂,研究了粘结试验条件与致孔剂粘结程度之间的关系,实现了大体积致孔剂粘结程度均匀和人为可控的目的;并应用该技术获得的粘结块,制备出了直径45 mm,高度55 mm的大体积聚乳酸支架,该支架的孔隙结构均匀、呈球形,孔隙间完全连通、通道为规则的圆孔.
