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服用哪些药物时宜多饮水?
服药时应适当饮水送服,切忌干吞药片,以免药物附于食管壁,对黏膜造成损伤,甚至引起溃疡出血。在服用某些药物时要多饮水,对溶解度小而服用剂量较大的药物,增加饮水量可以增加其溶出速度和药量,进而增强药效。对于刺激性的药物,若胃中没有足够的水分稀释,会造成局部药物浓度过大而刺激性增大,导致胃部溃疡。在服用下列药物时,宜多饮水。
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微分电位溶出法中工作电极的预处理
玻碳工作电极是微分电位溶出法中常用的工作电极,由于使用、保养不当或使用时间过长,会使其活性下降,溶出速度甚慢,而不能满足分析要求和正常使用.我们采用蜡煮沸法对玻碳电极预处理,其活性恢复效果较好.
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HPLC测定舒胸滴丸中阿魏酸的含量
舒胸滴丸是中国药典"舒胸片"的剂改品种[1],由三七、红花、川芎组成,具有活血、祛瘀、止痛的作用,疗效确切.但是,舒胸片存在着溶出慢、起效慢、生物利用度低、服药剂量大、患者顺应性低等缺点.为提高其溶出速度,采用固体分散技术,研制了舒胸滴丸的速效制剂,具有疗效迅速、生物利用度高、副作用小、服用方便的特点,可用于中医急症、重症的治疗[2].
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吲哚美辛Soluplus非晶态制剂的性质及体外溶出考察
目的:以Soluplus为载体制备吲哚美辛非晶态制剂,对其加以表征,以探讨药物分子与Soluplus 的相互作用形式,并比较吲哚美辛晶态与非晶态的体外溶出差异.方法:考察Soluplus对药物超饱和溶液的结晶抑制作用.采用溶剂蒸发法制备吲哚美辛与Soluplus非晶态制剂.通过粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热(DSC)及傅立叶红外光谱(FTIR)加以表征,并进行体外溶出实验.结果:Soluplus可明显抑制吲哚美辛超饱和溶液的结晶.吲哚美辛与Soluplus以氢键形式缔合,药物以非晶态分散于载体中.该非晶态制剂显著提高了药物的溶出速度和程度.结论:以Soluplus为载体制备的吲哚美辛非晶态制剂使药物的溶出速度和程度显著提高,为获得稳定的非晶态制剂提供参考.
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板蓝根脂溶性成分-PVPK30固体分散体的研究
目的:研制板蓝根脂溶性成分-PVPK30固体分散体,增加板蓝根脂溶性成分的溶出速度.方法:采用溶剂法制备板蓝根脂溶性成分-PVPK30固体分散体,利用差示扫描量热法及显微镜照相法鉴别药物在PVPK30中的存在状态,并以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究板蓝根脂溶性成分制成固体分散体后对溶出速度的影响.结果:显微镜观察板蓝根脂溶性成分以无定形状态均匀地分布在载体PVPK30中,其在被固体化的同时溶出速度显著增加.固体分散体5min溶出度高于80%.结论:板蓝根脂溶性成分与PVPK30形成了固体分散体,板蓝根脂溶性成分的分散状态发生了改变,显著改善了溶出速度.
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复方丹参滴丸的药理与临床研究
复方丹参滴丸是由丹参、三七、冰片组成,经现代药学新技术研制而成的纯中药复方制剂,是一种高度分散状态的固体分散物.其溶出速度快、生物利用度高、不良反应小、高效速效的特点已使其成为心内科的常备急诊药.
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不同粒径黄连粉体中小檗碱体外溶出研究
目的考察不同粒径黄连粉体化学成分体外溶出情况.方法采用HPLC法测定黄连常规粉体、超微粉体和纳米粉体中小檗碱体外溶出量和溶出速度.结果黄连纳米粉体与超微粉体中小檗碱溶出量与溶出速度均高于黄连常规粉体,其中黄连纳米粉体表现得更加明显.结论黄连经超微化和纳米化后可明显提高黄连中小檗碱的溶出量和溶出速度.
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尼群地平缓释微丸固体分散剂选择
尼群地平(Nitrendipine,NTDP)是由Bayer公司开发的第二代钙拮抗剂,主治高血压,特别对舒张压高的老年性高血压效果更好.本品的毒副作用主要表现为头昏、头痛、面部潮红、心悸等,将尼群地平制成缓释制剂可使药物作用平缓,副作用降低.考虑将尼群地平做固体分散物处理,以提高其溶解度和溶出速度,再加入致孔剂及适量表面活性剂调节药物释放速度.
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山茱萸普通粉碎和微粉化处理在溶出速率上的比较
通过比较山茱萸普通粉和超微粉在单位时间内的溶出速度,为有效地提高山茱萸生物利用度提供可靠的试验数据.
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青叶胆滴丸的成型工艺研究
青叶胆可用于护肝降脂,同时对人体的免疫系统及变态反应还具有一定的影响,有类似于肾上腺皮质激素类药物的药理作用.本院医师在临床治疗中发现,对患有瘙痒、荨麻疹及湿疹等变态反应性皮肤病的患者,使用其片剂治疗时可以达到一定的疗效,且无一般抗组胺药物的不良反应.但片剂溶出度低,影响其临床效果.以聚乙二醇为载体制成滴丸,其体外溶出速度显著高于片剂,溶出量为片剂的4倍,具有溶解快、吸收好、生物利用度高等优点.因此,本实验对青叶胆滴丸的成型工艺进行了考察.
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复方丹参滴丸的临床应用及作用机理
丹参作为传统中药在我国已有千余年的历史,而复方丹参药物是我国近十几年来发展较快的一种复方纯中药制剂,经研究已发展有片剂、胶囊剂、软胶丸剂、浸膏剂、注射剂、滴丸剂以及口腔喷雾剂等多种剂型,其中滴丸是由固体分散的方法制成,溶出速度、生物利用度均比其它剂型为佳,该剂型具有稳定性高、可以避免药物的水解、不易氧化、无粉尘污染的特点,并且不受药物的剂型、粗细及操作不同偏差的影响,易于保证质量[1],是一种理想剂型.
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儿茶滴丸的制备及质量控制
儿茶,又名乌叠泥、乌垒泥、乌丁泥.现代临床用于治疗小儿消化不良、腹泻,外用治疗溃疡、湿疹等病症.儿茶素为儿茶的主要有效成分,近年来研究表明,儿茶素类物质有抗癌、抗心律失常、调血脂、抗病毒等活性,可能在防治慢性疾病[1-3]过程中发挥重要作用.与传统剂型相比,滴丸具有表面积大、溶出速度快、剂量准确、生物利用度高、服用方便等特点,因此我院进行了儿茶滴丸的工艺研究,以便更好的为临床服务.
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姜黄素滴丸制备工艺的研究
姜黄素(curcumin,二阿魏酰基甲烷)是从姜科姜黄属(curcumal)植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取的一种天然有效成分化学结构,是黄色略带酸性的酚类色素,主要由以下3个组分组成:姜黄色素(Ⅰ)、脱甲氧基姜黄色素(Ⅱ)、双脱甲氧基姜黄色素(Ⅲ)[1,2].姜黄素是一种药理活性广泛、副作用小、药源充足的药物,但其本身的理化性质不稳定,使之所做剂型有限.与传统剂型相比,滴丸具有表面积大、溶出速度快、剂量准确、生物利用度高、服用方便等特点[3,4].目前上市的主要是胶囊剂,剂型较单一,故我们进行了姜黄素滴丸制备工艺的研究.
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吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究
目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况.方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线.利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究.结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液.湿微囊溶出高于干微囊.结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性.
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高效液相色谱法考察甲壳胺对盐酸西替利嗪片剂生物利用度的作用
盐酸西替利嗪(cetirizine dihydrochloride)为第一代H1受体拮抗剂羟嗪(hydroxyzine)在人体内活性代谢产物,为抗变态反应药,具有长效高选择的H1受体活性,临床证实具有显著抑制外源性组胺的作用,口服后具有良好的抗过敏和抗变态反应疗效.由于该药在水中的溶解度较低,其口服片剂中的药物溶出速度成为该药吸收的限速步骤,普通辅料制成的生物利用度较低.
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酮洛芬-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物的制备及其体外溶出度的研究
目的提高难溶性药物酮洛芬体外溶出速度.方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,制备药物与载体不同比例的固体分散物及物理混合物,采用X-射线衍射和红外吸收方法,比较二者及药物的结晶形态,并进行体外药物溶出度的测定.结果固体分散物体外溶出速率明显高于物理混合物及酮洛芬原料的体外溶出速度,且随载体比例增加而增大.固体分散物的X-射线衍射及红外吸收图谱确定了酮洛芬以无定形态分散在载体中,放置6个月后,固体分散物X-射线衍射图谱没有明显变化.结论药物与载体以合适比例制备的固体分散物可以明显提高药物体外溶出速度.
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左氧氟沙星片剂的溶出度考察
左氧氟沙星(levofloxacin)为新的喹诺酮类抗菌药物,其抗菌作用强于氧氟沙星,临床使用越来越普遍.但由于左氧氟沙星片剂的来源不同,各厂家制剂的辅料及工艺不同,药物体外溶出速度就有所不同,同时各厂家产品的价格也有出入.为选择质好价廉的新药,我们采用高效液相色谱法,对左氧氟沙星的国产及进口片剂进行了体处溶出度测定.
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盐酸氨溴索口腔崩解片的研制
目的:设计制备氨溴索口腔崩解片.方法:采用正交设计,根据口腔崩解片的特点选用不同辅料,考察各处方制备崩解片的溶出度和崩解时限.结果:佳处方为:甘露醇10克,微晶纤维素 30 g,羟丙纤维素 8 g 和碳酸氢钠 1 g.结论:制备的氨溴索口腔崩解片崩解时限符合规定,口感良好,溶出速度明显优于普通片.
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齐墩果酸固体分散体的制备及体外溶出度测定
目的:为了提高制剂中齐墩果酸(OLA)的溶出度.方法:选择聚乙烯吡咯烷酮(PVPk-30)、泊洛沙姆188两种载体,用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体;建立HPLC法检测固体分散体的体外溶出度;并进行差热分析和红外光谱测定以鉴别药物在载体中的存在状态和药物与载体之间的相互作用.结果:使用HPLC法测定OLA的溶出量,结果准确可靠、稳定、无载体的干扰.制备成固体分散体能显著地提高OLA的体外溶出速度;PVPk-30载体的固体分散体溶出速度快于泊洛沙姆载体的固体分散体溶出速度.结论:可以选择PVPk-30作为载体制备OLA固体分散体有效地提高OLA溶出速度.
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热熔造粒技术提高恩格列净溶出速度的研究
目的 采用热熔造粒技术提高恩格列净的体外溶出速度.方法 选用微晶纤维素为辅料,热熔造粒法制备恩格列净与微晶纤维素的组合物,组合物1,2,3中恩格列净与微晶纤维素的质量比分别为1∶2,1∶3和1∶4.采用显微镜观察组合物外观,采用差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法对所得组合物进行检测,并对比组合物和不同粒径药物的体外溶出速度.结果 组合物中恩格列净的存在形式是晶体与无定形的混合状态,体外溶出度实验表明其溶出速度能得到提升,组合物2、3的溶出速度与微粉化的原料药溶出速度类似.结论 采用热熔造粒技术能有效提高药物的溶出速度.