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青蒿素缓释固体分散物的制备及体外溶出研究
目的:研制青蒿素缓释固体分散物,提高其制剂的生物利用度.方法:采用固体分散技术制备青蒿素缓释固体分散物,对其进行体外溶出实验,并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析.结果:固体分散物体外溶出速率随着溶出介质pH值的增大而明显加快,体外溶出时间明显延长,体外溶出度显著增加,达到原药的5倍以上.固体分散物X-射线衍射图谱表明,青蒿素以非晶体状态存在;在RH 75% 40℃条件下放置3个月后,固体分散物X-射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化.结论:青蒿素缓释固体分散物稳定,具有增加其制剂生物利用度的作用.
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双嘧达莫肠溶固体分散物的形成及其体外溶出度的研究
目的:采用固体分散技术改善pH依赖型难溶药物双嘧达莫的体外溶出行为.方法:以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)为载体,将药物与Eudragit L的混和有机液喷包于微晶纤维素(MCC)空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构,利用X射线衍射,扫描电镜等方法研究固体分散物中双嘧达莫的晶体性质,考察不同比例组成的固体分散物的累积溶出百分率.结果:肠溶固体分散物中药物的晶型消失,随载体比例增大,药物在人工胃液中的溶出减缓,在人工肠液中的释放加快.结论:药物经固体分散技术处理后以无定型态分散于载体中,溶出行为显著改善.
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乙基纤维素固体分散物对药物释放度影响因素的研究
目的:制备乙基纤维素与几种活性药物的固体分散物,并研究乙基纤维素用作缓释型固体分散物载体的适用性.方法:用溶剂法制备了乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂,测定其释放度,研究各主要因素对药物释放的影响.结果:乙基纤维素粘度、含量、固体分散物颗粒的粒度、活性药物的溶解度、溶出介质的pH值均对药物释放有影响.结论:乙基纤维素适合作缓释型固体分散物载体.
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阿苯达唑固体分散物制备及体外溶出特性研究
目的提高阿苯达唑(albendazole)的体外溶出速率.方法以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物(albendazole solid dispersions),对其体外溶出度、平衡溶解度进行了测定,并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的存在状态.结果阿苯达唑固体分散物差示热分析和X射线衍射图谱表明阿苯达唑以非晶体状态存在;阿苯达唑固体分散物体外溶出速率10 min内达到原药15倍以上,明显比阿苯达唑体外溶出速率加快;不同比例阿苯达唑固体分散物溶解度较阿苯达唑提高了12.72～21.84倍.阿苯达唑固体分散物显著改善了药物的溶解特性.结论制备阿苯达唑固体分散物可以提高其体外溶出速率.
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尼可地尔-乙基纤维素固体分散物的药物释放动力学的研究
目的:研究乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放动力学及释放机制.方法:测定尼可地尔-乙基纤维素固体分散物颗粒及片剂的释放曲线,并用3种模型方程--零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi模型方程进行线性拟合,根据所得方程的相关系数的大小顺序,确定颗粒及片剂的释放动力学及释放机制.结果:颗粒释放动力学拟合顺序为:零级动力学模型、Higuchi模型、一级动力学模型;片剂释放动力学拟合结果的优劣顺序为:Higuchi模型、一级动力学模型、零级动力学模型.结论:颗粒释放遵从零级动力学模型方程,为表面扩散机制;片剂释放遵从Higuchi方程,为骨架扩散机制.
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青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究
目的：采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法：采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物，对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定，并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果：固体分散物体外溶出速率10min以内达到70%以上，明显比青蒿素原料药的体外溶出速率加快，固体分散物X-射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在；在RH75%40℃条件下放置3个月后，固体分散物X-射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化。结论：制备青蒿素固体分散体可以提高其体外溶出速率。
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复方丹参滴丸的药理与临床研究
复方丹参滴丸是由丹参、三七、冰片组成,经现代药学新技术研制而成的纯中药复方制剂,是一种高度分散状态的固体分散物.其溶出速度快、生物利用度高、不良反应小、高效速效的特点已使其成为心内科的常备急诊药.
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尼群地平缓释微丸固体分散剂选择
尼群地平(Nitrendipine,NTDP)是由Bayer公司开发的第二代钙拮抗剂,主治高血压,特别对舒张压高的老年性高血压效果更好.本品的毒副作用主要表现为头昏、头痛、面部潮红、心悸等,将尼群地平制成缓释制剂可使药物作用平缓,副作用降低.考虑将尼群地平做固体分散物处理,以提高其溶解度和溶出速度,再加入致孔剂及适量表面活性剂调节药物释放速度.
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固体分散技术在药物制剂学研究中的应用
固体分散体是将药物用熔融法、共沉淀法或溶融-溶剂法分散在无生理活性或易溶于水的载体中成为高度分散状态的固体分散物(Solid Dispersions,SDS)的一种制剂技术.
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双氯芬酸钠-乙基纤维素固体分散物释放动力学研究
目的:研究双氯芬酸钠-乙基纤维素固体分散物颗粒及其缓释胶囊的药物释放动力学特性.方法:测定不同粒径、不同浓度的双氯芬酸钠-乙基纤维素固体分散物颗粒及其缓释胶囊在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放曲线,以零级动力学方程、一级动力学方程及Higuchi方程分别对释放曲线进行拟合,根据所得方程的相关系数,探讨不同粒径、不同浓度的固体分散物颗粒及其缓释胶囊的释放特性.结果:固体分散物颗粒释放动力学拟合优劣顺序为:Higuchi模型方程、一级动力学方程、零级动力学方程;缓释胶囊释放动力学拟合结果的优劣顺序为:Higuchi模型方程、零级动力学方程、一级动力学方程.结论:不同浓度、不同粒度的双氯芬酸钠-乙基纤维素固体分散物颗粒及缓释胶囊释放均遵从Higuchi方程,为骨架扩散机制.
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大豆异黄酮-PVPK30固体分散物的制备及其体外溶出度的研究
目的:提高难溶性药物大豆异黄酮的体外溶出度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,制备大豆异黄酮与载体不同比例的固体分散物及物理混合物,并测定药物的体外溶出度.结果:固体分散物的体外溶出度明显高于物理混合物及大豆异黄酮原料的体外溶出度,且随载体比例的增加而增大.结论:大豆异黄酮与载体比例为1∶5的固体分散物可明显提高药物的体外溶出度.
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尼群地平固体分散物制备及体外溶出研究
目的:提高尼群地平(nitrendipine)的体外溶出速率.方法:以固体分散技术制备尼群地平固体分散物(nitrendipine solid dispersions),对其体外溶出度进行测定,并采用X射线衍射方法进行固体分散物的物相分析.结果:尼群地平固体分散物X射线衍射图谱表明尼群地平以非晶体状态存在;尼群地平固体分散物体外溶出60 min内达90%,而普通市售片只溶出到20%.结论:制备尼群地平固体分散物可以提高其体外溶出速率.
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酮洛芬-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物的制备及其体外溶出度的研究
目的提高难溶性药物酮洛芬体外溶出速度.方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,制备药物与载体不同比例的固体分散物及物理混合物,采用X-射线衍射和红外吸收方法,比较二者及药物的结晶形态,并进行体外药物溶出度的测定.结果固体分散物体外溶出速率明显高于物理混合物及酮洛芬原料的体外溶出速度,且随载体比例增加而增大.固体分散物的X-射线衍射及红外吸收图谱确定了酮洛芬以无定形态分散在载体中,放置6个月后,固体分散物X-射线衍射图谱没有明显变化.结论药物与载体以合适比例制备的固体分散物可以明显提高药物体外溶出速度.
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尼群地平固体分散物溶出度及稳定性的研究
采用固体分散技术制备了2种尼群地平固体分散物,体外溶出速率均有显著增加,X-射线衍射实验表明2种固体分散物均以非晶状态存在.稳定性实验表明,固体分散物Ⅰ较稳定,固体分散物Ⅱ老化现象严重.
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水飞蓟素固体分散体中水飞蓟宾溶出速度的研究
[目的]研究载体和表面活性剂对水飞蓟素固体分散体中水飞蓟宾溶出速度的影响.[方法]采用熔融法制备水飞蓟素固体分散体,观察固体分散体中水飞蓟宾在人工肠液中的累积溶出量变化.[结果]水飞蓟素与聚乙二醇为1:9比例时固体分散体中水飞蓟宾的溶出速率佳,其大累积溶出率为64.27%;表面活性剂十二烷基硫酸钠组固体分散体的累积溶出率为64.48%.[结论]与原料药物相比,以聚乙二醇为载体的固体分散体提高了水飞蓟宾的溶出速率.
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紫草浸膏固体分散物的制备及稳定性的研究
目的:提高紫草浸膏主要有效成分的体外溶出度,进而提高体内的生物利用度.方法:采用了固体分散技术制备了紫草浸膏固体分散物,并进行了X-射线衍射实验及稳定性实验.结果:制备的固体分散物紫草浸膏的有效成分体外溶出速度有明显增加且稳定,无老化现象.结论:紫草浸膏固体分散物能有效提高紫草有效成分的体外溶出度.
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尼莫地平固体分散物的制备及其片剂溶出度的研究
目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶出速率.方法:选用PVP-k30和PEG6000为载体制备了不同晶型尼莫地平固体分散物和机械混合物, 比较了它们片剂体外的溶出速率.结果:尼莫地平固体分散物的片剂溶出度高于机械混合物的, 低熔点机械混合物片剂溶出度高于高熔点的,不同晶型尼莫地平PEG6000固体分散物片剂体外的溶出速率无显著性差异,低熔点尼莫地平PVP-k30固体分散物的片剂的90min累积溶出量比高熔点的高. 结论:不同晶型尼莫地平制备成PVP-k30和PEG6000固体分散物都可以提高其片剂体外的溶出度.
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阿司匹林固体分散物的研究
目的:制备阿司匹林固体分散物;选择不影响阿司匹林稳定性的PEG载体及其合适比例;测定阿司匹林固体分散物的体外溶出速率;分析其结构状态.方法:固体分散物的制备采用熔融法;体外溶出采用浆法;固体分散物的结构分析采用X-射线衍射法.结果:PEG所占比例越大,熔融法制备固体分散物时,阿司匹林的水解程度越低,且PEG20000优于PEG6000;阿司匹林-PEG20000(1:9)固体分散物的标示百分含量为104.68%,水杨酸检查合格;与原料药和物理混合物相比,其溶出度显著增加(P＜0.01);该固体分散物中大部分阿司匹林以分子状态分散,只有极少部分以微晶状态分散.结论:以PEG20000为载体,按阿司匹林-PEG=1:9的比例制备阿司匹林固体分散物是理想的,该分散物体外溶出迅速,可用于制备小规格的片剂,在不影响疗效的前提下,通过减小剂量来降低阿司匹林对胃肠道的刺激性.
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乙基纤维素固体分散体中5F释放度影响因素研究
目的制备不同乙基纤维素与5F固体分散体,并研究不同因素对5F溶出度的影响.方法溶剂法制备乙基纤维素固体分散体颗粒,测定其溶出度,考察各主要因素对5F释放的影响.结果乙基纤维素的黏度、含量、固体分散体的粒度、溶出介质的pH对药物释放均有影响.结论乙基纤维素可用来制备5F缓释固体分散体.
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蛇床子素-聚乙二醇固体分散体的特性及有关分析方法研究
目的建立固体分散体中蛇床子素的分析方法、考察其有关特性.方法应用聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用熔融法制备了蛇床子素(Osthole,OSL)的固体分散体,测定了OSL原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度,通过扫描电镜观察、红外光谱及紫外光谱分析对固体分散物进行了研究.结果及结论OSL固体分散物的溶出度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高;OSL以超细态分散于载体中,OSL分子和载体分子之间未发生化学变化.
