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不同产地姜黄中挥发油及姜黄色素的含量分析
目的:明确姜黄有效成分在不同地区的含量差异,考察姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素与挥发油之间含量的相关关系.方法:采集不同产地姜黄样品,结合HPLC-UV及2010年版《中国药典》中挥发油测定法分别分析姜黄中姜黄色素和挥发油的含量,采用SPSS 20.0软件的聚类分析及相关分析功能对测定的含量进行分析.结果:不同产地姜黄有效成分含量差异明显,姜黄色素质量分数大值约4.9％,小值仅约0.2％,相差约24.5倍;姜黄挥发油大值与小值之间差距达4.2倍.姜黄的传统道地产区含量优势明显,不同姜黄色素与挥发油之间均呈现极显著正相关关系.结论:海拔差异对姜黄中有效成分的含量变化有一定影响,姜黄的产区需要进行合理的规划以提高其品质并推进其产业的可持续发展.
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3种姜黄色素抗血管生成及相关因子表达作用研究
为了解3种姜黄色素(姜黄色素、一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素)体外抗血管生成作用.该研究检测了3种姜黄色素对OX-LDL诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖的抑制作用;对HUVEC细胞迁移的影响;鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)法观察姜黄色素对血管生成作用;RT-PCR检测HUVEC细胞生长因子VEGF的表达;RT-PCR检测HUVEC细胞黏附因子ICAM-1,VCAM-1的影响.结果发现3种姜黄色素在4,8,16 mg·L-1剂量范围内,对OX-LDL诱导的HUVEC细胞增殖都有抑制作用,且抑制效果呈剂量依赖关系.姜黄素对HUVEC细胞增殖的作用大于其他2个衍生物(P＜0.01).3种姜黄色素都能抑制HUVEC细胞的迁移、抑制鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)血管生成.中,高剂量姜黄素的迁移抑制率大于一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素(P＜0.01).3种姜黄色素都能下调VEGF,ICAM-1的表达,对VEGF下调作用姜黄素比一脱甲氧基姜黄素、二脱甲氧基姜黄素明显(P＜0.01);二脱甲氧基姜黄素对ICAM-1的下调作用明显(P＜0.01);三者对VCAM-1的表达作用不明显,二脱甲氧基姜黄素有下调作用(P＜0.05).该研究显示3种姜黄素均有抗血管生成作用,抑制内皮细胞增殖和迁移,下调内皮细胞生长因子VEGF和黏附分子ICAM-1的表达可能是其作用的机制.
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注射用姜黄色素纳米脂质载体的制备及其质量评价
目的:制备适用于静脉注射给药的姜黄色素纳米脂质载体(curcuminoids-loaded nanostructured lipid carriers,Cur-NLC)用于脑胶质瘤的治疗,并对其理化性质和体内安全性进行初步研究.方法:采用熔融-乳化法制备Cur-NLC,以姜黄素(Cur I)的含量为代表,以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方.考察Cur-NLC的形态、粒径、电位、包封率、体外释药行为以及体外溶血性,为进一步的研究奠定基础.结果:优化条件下制备的Cur-NLC多为类球形粒子,平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV,包封率、载药量分别为(98.3±0.4)％和(4.6±0.2)％.Cur-NLC体外释放具有明显的缓释特征,36 h累积释放百分数为19.2％,释药行为符合一级方程.溶血性研究表明,Cur-NLC具有较高的安全性.结论:制备的Cur-NLC粒径小,药物包封率高,安全性好,有望实现药物在体内的缓慢释药,提高药物的生物利用度,增加在脑胶质瘤部位的浓集.
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姜黄色素抗肿瘤作用的研究
姜黄素(curcumin)具有抗肿瘤的作用,近年来已有很多报道,对不同的肿瘤可能有不同的作用机理.大多数是从信号传导途径、阻滞细胞周期及通过不同途径抑制肿瘤血管生成来达到抗肿瘤的作用,对这些机制的综述可以为今后对姜黄色素进行更深入的探索和研究提供参考.
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总姜黄素在不同介质中的稳定性考察
姜黄素(curcumin)及姜黄素类化合物是从姜科植物姜黄Curcuma longa L.的地下根茎中分离得到的一类天然线性二芳基庚酮类化合物,常用作色素和多种食物的调味添加剂,具有广泛的生物活性,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤,降血脂及抗动脉粥样硬化等,引起人们的广泛关注.姜黄的醇提物和总姜黄素均主要含有3种活性成分:姜黄素(Cur Ⅰ)、脱甲氧基姜黄素(Cur Ⅱ)和双脱甲氧基姜黄素(Cur Ⅲ).这3种酚类色素的结构相近,药理作用相似,但是结构上的微小差别(主要是苯环上的烷氧基)使3种姜黄素类化合物在抗癌、抗氧化等作用方面有较大差异[1].3种姜黄色素单体对内皮细胞生长的抑制作用、抗血管生成作用均以Cur Ⅲ的生物活性强[2,3].
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姜黄色素对阿霉素肾病大鼠转录因子活性的影响
目的探讨肾病综合征(NS)大鼠肾皮质组织转录因子核因子-κB(NF-κB)、活化蛋白-1(AP-1)DNA结合活性变化及姜黄色素(CC)对其活性的影响.方法应用凝胶电泳迁移率法(EMSA)和同位素放射自显影等方法,检测阿霉素肾病大鼠模型形成过程的不同时间点NF-κB、AP-1 DNA结合活性、血液生化指标和尿蛋白量,并观察CC治疗后上述指标的变化.结果大鼠经尾静脉注射阿霉素后7d,24h尿蛋白排泄量开始升高,21d出现大量蛋白尿、低蛋白血症、高血脂症.注射阿霉素后第7天肾皮质组织中NF-κB活性开始升高,第28天达高峰,明显高于正常对照组(P＜0.01);AP-1活性于第14天明显升高,第28天达高峰,明显高于正常对照组(P＜0.01),但CC对NF-κB活性及24h尿蛋白排泄量无影响.结论阿霉素肾病大鼠肾皮质中NF-κB、AP-1 DNA结合活性异常升高;CC能够抑制AP-1活性,但不能抑制NF-κB活性及减少尿蛋白排泄量.
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姜黄素滴丸制备工艺的研究
姜黄素(curcumin,二阿魏酰基甲烷)是从姜科姜黄属(curcumal)植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取的一种天然有效成分化学结构,是黄色略带酸性的酚类色素,主要由以下3个组分组成:姜黄色素(Ⅰ)、脱甲氧基姜黄色素(Ⅱ)、双脱甲氧基姜黄色素(Ⅲ)[1,2].姜黄素是一种药理活性广泛、副作用小、药源充足的药物,但其本身的理化性质不稳定,使之所做剂型有限.与传统剂型相比,滴丸具有表面积大、溶出速度快、剂量准确、生物利用度高、服用方便等特点[3,4].目前上市的主要是胶囊剂,剂型较单一,故我们进行了姜黄素滴丸制备工艺的研究.
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三种姜黄色素对体外人肝癌细胞HepG2PPARγ蛋白的影响
目的:研究3种姜黄色素对体外培养人肝癌细胞HepG2 PPARγ蛋白的作用.方法:MTT法检测3种姜黄色素对体外培养人肝癌细胞HepG2的抑制作用;酶联免疫吸附检测人肝癌细胞HepG2 PPARγ蛋白的量;免疫组化法检测三种姜黄色素对人肝癌细胞的作用.结果:3种姜黄色素在高浓度时对人肝癌细胞HepG2有明显的抑制作用(P＜0.01);且在4～16 μg· mL-1的剂量范围内,随浓度升高抑制效果呈剂量依赖关系.在高浓度时,二脱甲氧基姜黄素比一脱甲氧基姜黄素组抑制作用好(P ＜0.001);3种姜黄色素都能增加PPARγ蛋白的量,结论:三种姜黄素均能激活PPARγ蛋白活性,这可能也是它体外抑制肝癌细胞HepG2生长的机理之一.
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应用姜黄色素以行化学防癌
一、抗氧化作用早已阐明,姜黄色素(curcumine)具有强力的抗氧化作用,通过活性氧进入分子内而抑制组织损害与炎症.其抗炎作用的机制可能为介助磷脂酶A2、环氧化酶和脂氧合酶活性而抑制花生四烯酸的生成及代谢.
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应用植物成分进行化学防癌
一、植物多酚类的防癌效果作者(2002)近归纳出如表1所列的植物素材抗氧化成分,值得瞩目的是同属β双酮类的一组抗氧化成分中的四羟基姜黄色素,本文即以此为中心加以介绍.
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姜黄色素聚电解质纳米粒大鼠体内药动学研究
目的 研究姜黄色素聚电解质纳米粒(CUR-PENPs)经大鼠尾静脉注射后的体内药代动力学.方法 通过静电吸附法制备CUR-PENPs并对其表征;以姜黄色素(CUR)溶液为对照,研究大鼠尾静脉注射CUR-PENPs的体内药动学.结果 透射电镜观察CUR-PENPs呈较规则类球体,平均粒径为(243.0±1.1)nm,Zeta电位为(-28.13±1.41)mV,载药量为5.5％.大鼠尾静脉注射CUR-PENPs的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为CUR溶液3.3倍,血浆清除率(CL)降为CUR溶液的27.8％.结论 CUR-PENPs能相对延长CUR体内滞留时间,提高药物AUC.
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姜黄色素活性单体成分抗血管生成的实验研究
目的探讨中药姜黄的活性单体成分姜黄素(姜黄素Ⅰ)、脱甲氧基姜黄素(姜黄素Ⅱ)和双脱甲氧基姜黄素(姜黄素Ⅲ)对血管生成的抑制作用.方法①以体外培养的人脐静脉内皮细胞和人肺微血管内皮细胞为对象,研究3种单体对内皮细胞增殖的抑制作用和诱导内皮细胞凋亡的效果;②建立裸鼠人肺腺癌细胞A549移植瘤模型,腹腔注射双脱甲氧基姜黄素,研究其对荷癌裸鼠肿瘤血管生成的影响.结果①MTT检测3种姜黄色素作用72 h后对内皮细胞增殖抑制作用的IC50值分别为0.525、0.399、0.125 μg/ml, 在浓度为4 μg/ml时,3种姜黄色素作用48 h后均导致内皮细胞出现明显的增殖抑制(P<0.05),作用72 h时达高值;②流式细胞仪分析浓度为4 μg/ml时姜黄素Ⅲ可将内皮细胞阻止于S期(P<0.05),浓度增至8 μg/ml以上时不但可引起S期细胞比例增加(P<0.01),同时又有明确的诱导凋亡作用;③免疫组化显示姜黄素Ⅲ实验组裸鼠瘤组织内新生血管的数量明显减少,与阴性对照组相比相差非常显著(P<0.01);姜黄素Ⅲ组肿瘤组织中VEGF表达水平,VEGF受体Flt-1、KDR水平与阴性对照组相比均相差非常显著(P<0.01).结论 3种姜黄色素单体均具有确切的抗人内皮细胞和肺腺癌裸鼠移植瘤血管生成作用,其中姜黄素Ⅲ强,机制可能与其抑制VEGF及其受体的表达有关.
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姜黄色素抗肿瘤作用研究进展
姜黄色素是姜黄、莪术和郁金等姜黄属药用植物中的酚性色素成分,以中药姜黄中的含量为高,常用作食品着色剂,主要含有姜黄素(姜黄素-1)、脱甲氧基姜黄素(姜黄素-2)和双脱甲氧基姜黄素(姜黄素-3)等3种成分,3者的比例约为7:2:1.姜黄色素具有抗炎、抗氧化、降血脂、抗肿瘤以及抗病毒等多种生物学活性.
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3种姜黄色素单体抑制人内皮细胞作用的实验研究
目的探讨姜黄素、脱甲氧基姜黄素和双脱甲氧基姜黄素等3种姜黄色素单体对人血管内皮细胞生长、增殖的抑制作用及其可能的作用机理.方法(1)采用噻唑兰还原实验(MTT)检测系列药物浓度和不同作用时间对两种血管内皮细胞增殖活性的影响;(2)采用流式细胞术(FCM)检测双脱甲氧基姜黄素作用24h后内皮细胞的增殖周期改变.结果(1)MTT实验表明.3种姜黄色素作用72h后对内皮细胞增殖抑制作用的IC50值分别为0.525μg/ml、0.399μg/ml和0.125μg/ml;在浓度为4μg/ml时,3种姜黄色素作用48h后均导致内皮细胞出现明显的增殖抑制(P＜0.05),作用72h时达高值;(2)FCM检测结果表明,浓度为4μg/ml时双脱甲氧基姜黄素可将内皮细胞阻止于S期(P＜0.05);浓度增至8μg/ml以上时不但可引起S期细胞阻滞(P＜0.01),同时又有明确的诱导凋亡作用.结论(1)3种姜黄色素均可明显抑制人内皮细胞的分裂与增殖;三者的生物学活性相差显著:双脱甲氧基姜黄素＞脱甲氧基姜黄素＞姜黄素(P＜0.05);(2)影响细胞增殖周期和诱导凋亡是姜黄色素抑制内皮细胞增殖的主要作用机理之一.
