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头孢菌素类抗生素概览
头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物.它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的.临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献.
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加替沙星治疗下呼吸道感染的临床疗效
加替沙星是近年来新研制的新一代氟喹诺酮类药物,其化学结构为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋化合物,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点.本实验应用加替沙星治疗下呼吸道感染患者,并以头孢吡肟作为对照,旨在评价其临床疗效与安全性.
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世界畅销药埃索美拉唑的开发应用进展
埃索美拉唑中文又名:艾司奥美拉唑;为5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑【1】。英文名:Esomeprazole ,分子式:C17H19N3O3S。分子结构。
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1-21 3-甲氧基槲皮素的致突变性
目的 3-甲氧基槲皮素是从植物中提取的药物,研究发现有很好的抗病毒作用.该文研究了3-甲氧基槲皮素致突变性效应.方法采用Ames试验,CHL细胞体外染色体畸变试验,小鼠骨髓微核试验,小鼠睾丸初级精母细胞染色体畸变试验进行检测.结果 Ames试验:在加或不加肝微粒体代谢活化酶系(S9)的条件下,各菌株对高浓度3 750μg/皿均呈现不同程度的抑菌作用,4个标准菌株各浓度组结果均阴性.CHL细胞体外染色体畸变试验:3-甲氧基槲皮素致染色体畸变类型以断片为主,未加代谢活化的24h染色体畸变率为9%,在5.0%~9.9%范围内,判定为染色体畸变试验可疑阳性(±),48 h未加代谢活化组以及加代谢活化的24h试验组,收获CHL细胞均未呈现染色体畸变作用.表明3-甲氧基槲皮素对CHL细胞体外染色体畸变试验为可疑阳性.小鼠骨髓微核试验阴性.小鼠睾丸初级精母细胞染色体畸变试验:3-甲氧基槲皮素分别腹腔注射给于小鼠1/2、1/4、1/8 LD50,每天1次,给药5 d,给药后13 d剖杀检查精母细胞染色体.各试验组与阴性对照组比较,常染色体和性染色体单价体、染色体易位和断片的出现率均无统计学意义的增加.结论本试验条件下,3-甲氧基槲皮素无诱发基因突变,对CHL细胞体外染色体畸变试验为可疑阳性,小鼠骨髓微核试验阴性,不引起生殖细胞染色体畸变.
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褪黑激素的保健功能(综述)
褪黑激素(Melatonin)主要是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种吲哚类激素.人的松果体是附着于第三脑室后壁的、豆粒状大小的组织.也有报导[1~3]哺乳动物的视网膜和副泪腺也能产生少量的褪黑激素;某些变温动物的眼睛、脑部和皮肤(如青蛙)以及某些藻类也能合成褪黑激素.褪黑激素的分子式为C13N2H16O2,分子量232.27,熔点116℃~118℃,化学名称为N-乙酰基-5-甲氧基色胺(N-acetyl-5-methoxytryptamine).
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216 海桐中3个新的带3-甲氧基-5-酮-5,6-断-4,6-环-β端基的类胡萝卜素
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292紫苏中的芹菜苷元和2,4,5-三甲氧基肉桂酸的抗抑郁样作用
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茵陈蒿汤的新研究进展及临床应用
茵陈蒿汤是中医传统复方,具有清热利湿、利胆退黄功能,临床用于治疗黄疸及肝脏有关疾病.近几年来,王氏[1]通过血清药物化学研究方法,确立了茵陈蒿汤的药效物质基础(有效成分6,7-二甲氧基香豆素),研究了其药代动力学、药效学、质量标准化及临床应用;建立了"血清成分分析-代谢产物分析-药代动力学-药效解析-品质评价-药材合理利用-剂型改革-临床应用"的中药及复方的研究模式,具体进展及结论如下.
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细辛脑脂质体的制备及包封率的测定
细辛脑(asarone)[1],即α-细辛脑(2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯,又名α-细辛醚),是中药石菖蒲的主要有效成分.近年来的研究认为,α-细辛脑在抗菌消炎上的作用突出,与青霉素有良好的可比性;同时具有确实的祛痰、止咳、平喘、利胆、解痉和抗惊厥作用.同时在抗癫痫大发作上,α-细辛脑通过提高脑组织的兴奋阈,减弱来自病灶的兴奋扩散,从而对癫痫大发作的治疗效果突出,治疗效果与苯妥英钠有良好的可比性,可作为防治癫痫大发作的首选药物.
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HPLC测定刺壳花椒中木兰花碱含量的研究
芸香科花椒属刺壳花椒Zanthoxylum echinocarpum Hemsl是我国南方地区民间常用药,主要产于西南及湖南、湖北、广东、广西等地,其药用部位有根、根皮、茎和叶,有行气止痛的功效.刺壳花椒中已知的化学成分有木兰花碱、α-别隐品碱、11-甲氧基白屈菜红碱、白藓碱、γ-花椒碱、茵芋碱等.本实验选用有抗炎作用的木兰花碱为指标,建立了高效液相色谱法测定刺壳花椒中木兰花碱含量的方法,并对10批刺壳花椒药材中木兰花碱的含量进行了测定,为刺壳花椒药材的质量控制提供实验依据.
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岷山毛建草化学成分研究
岷山毛建草Dracocephalum purdomii W.W.Smith是唇形科毛建草属中的一种,产我国四川北部(松潘)和甘肃南部(岷山)等地,生于海拔2 250~3 300 m的高山谷地多石处[1,2].全草可清热消炎、凉血止血,主治外感风热、头痛寒热、喉痛咳嗽、黄疸肝炎等[2],民间以之蒸后代茶饮.该植物的化学成分还未见文献报道,为了探索其活性成分,本实验对该种植物进行了化学成分的研究,从氯仿、正丁醇部分分离得到7个化合物.经理化性质、光谱分析等方法鉴定了结构,分别为硬脂酸,β-谷甾醇,熊果酸,咖啡酸,木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷,β-胡萝卜苷和3,7-二甲氧基-槲皮素,以上化合物均为首次从岷山毛建草中分离得到.
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高效液相色谱-质谱联用分析鉴别葛根的异黄酮成分
葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi的干燥根茎,为常用中药,有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻的功能;异黄酮类和多酚类是其主要化学成分,已发现的异黄酮类成分有:大豆苷元-4′,7-二葡萄糖苷、3′-羟基葛根素(PG-1)、3′-甲氧基葛根素(PG-3)、3′-羟基葛根素4′-D-脱氧己糖苷、3′-甲氧基葛根素木糖苷、3′-甲氧基大豆苷元、大豆苷元-7-O-甲醚、3′-甲氧基大豆苷元-7-O-甲醚、3′-甲氧基刺芒柄花素、3′-甲氧基大豆苷、鹰嘴豆芽素A、葛根素、葛根素-7-木糖苷、葛根素木糖苷(PG-2)、葛根素-4′-D-β-D-葡萄糖苷(PG-6)、大豆苷、大豆苷元、刺芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷、刺芒柄花素、大豆苷元名-8-C-芹糖基(1→6)-葡萄糖苷、染料木素-8-C-芹糖基(1→6)-葡萄糖苷、染料木苷、金雀异黄素、染料木素-8-C-葡萄糖苷、6″-O-丙二酸单酰大豆苷、3′-羟基-4′-O-β-D-葡萄糖基葛根素.本研究采用高效液相色谱-质谱联用技术对野葛的异黄酮类成分进行鉴别分析.
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褪黑素与脑损伤关系的研究进展
褪黑素(melatonin,MLT)化学名:N-乙酰-5-甲氧基色胺,它是一种存在于从藻类到人类的多种生物中的吲哚类激素.在哺乳动物和人类,它主要是由松果体合成分泌,其在体内的水平不是恒定不变的,呈昼低夜高的规律性变化.全身许多器官均存在MLT受体,MLT与受体结合后具有调节神经系统、内分泌系统、生殖系统和免疫系统等多种作用.近来研究表明,MLT具有高度的脂溶性,可自由通过细胞膜和血脑屏障,在脑损伤中发挥重要的神经保护作用.
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小剂量多巴酚丁胺、硝酸异山梨酯单用及合用的超声心动图检测冠心病左心室收缩功能严重减低患者的存活心肌
目的与99mTc-甲氧基异丁腈(MIBI)/18F-脱氧葡萄糖(18FDG)双核素同时采集法(DISA)SPECT心肌显像对比,评价小剂量多巴酚丁胺(Dob)、硝酸异山梨酯单用及合用的二维超声心动图(2DE)试验检测冠心病伴左心室收缩功能严重减低患者(左室射血分数,LVEF≤45%)存活心肌的效果.
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加替沙星的不良反应分析
加替沙星(Gatifloxacin,商品名奥唯美),是新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体、分枝杆菌和厌氧菌都有较强的抗菌作用,尤其对革兰阳性球菌抗菌活性优于环丙沙星.同时,由于其8位上甲氧基的引入,不仅增强对革兰阳性菌及厌氧菌的抗菌作用,也降低了光毒性;临床主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统感染及淋球菌引起的性传播疾病.随着加替沙星的日益广泛应用,其不良反应的报道也随之增多.现将我院2007-2008年加替沙星致不良反应报告进行分析如下.
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腹膜后副脾一例
病例患者,男性,40岁.入院前3个月因左侧上腹部不适,查B超发现左腹膜后肿物.无高血压、腰痛、血尿等情况.入院后B超检查:肿物位于左肾下极内后方5.34 cm×3.72 cm×3.2 cm,低回声实性病变,反射均匀,形态欠规则.CT :肿物位于左肾下极内侧,密度均匀,强化CT时明显被强化.MRI:左肾门区的肿物,呈中等T1长T2信号.静脉肾盂造影检查:左侧肾脊角加大,左侧输尿管向外侧弧形移位4 cm.检测血皮质醇、醛固酮,和24小时尿17-羟、17-酮、β-甲氧基-4-羟基扁桃酸(VMA),结果均在正常范围内.以"腹膜后肿物"进行手术探查,术前进行扩血管和补充血容量的准备.术中发现:肿物位于左肾下极和腹主动脉之间,肿物上极紧邻左肾动静脉.输尿管被压迫移位.肿物有完整包膜,予以游离切除.可见明显的供应血管自肿物上极进入肿物.手术操作过程中挤压该肿物,血压始终平稳,切下肿物5 cm×4 cm×3 cm,紫红色,质均匀.切下肿物病理报告为副脾.术后血压也一直平稳.
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伴有骨肉瘤成分的肾上腺平滑肌肉瘤一例
患者 女,65岁.左侧腰部疼痛1个月余.既往有高血压病史,高达180/110 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa).实验室检查:24 h尿3-甲氧基-4-羟基-扁桃酸(VMA)正常.
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17-丙烯胺-17-去甲氧格尔德霉素对HeLa细胞辐射增敏作用机制研究
格尔德霉素(geldanamycin,GA)及其衍生物17-丙烯胺-17-去甲氧格尔德霉素(17-AAG)和17-二甲基胺乙基-17-去甲氧基格尔德霉素(17-DMAG)是已经发现的热休克蛋白90(HSP90)特异性抑制剂[1].它们可以与肿瘤细胞特异性结合,抑制肿瘤生长,增加其凋亡[2-3].HSP90特异性抑制剂17-AAG对肿瘤细胞辐射敏感性影响的研究报道较少,已有的研究结果表明,17-AAG对宫颈癌细胞有辐射增敏作用,而对正常成纤维细胞无辐射敏感性影响[4-5].但其辐射增敏的作用机制是否通过抑制DNA损伤的修复和影响细胞周期而发挥作用,本研究将对这一问题进行探讨.
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17-烯丙氨基-17-去甲氧基格尔德霉素在CD2F1小鼠中的血浆药代动力学及组织分布
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GC法测定甲基纤维素中甲氧基的含量
目的:建立毛细管柱GC法测定甲基纤维素中甲氧基含量的方法.方法:通过氢碘酸与甲基纤维素中的甲氧基反应生成挥发性的碘甲烷,通过GC法测定碘甲烷来计算甲基纤维素中甲氧基的含量.采用DB-624石英毛细管柱(30 m×0.53 mm×3.0μm);氢火焰离子化检测器,柱温为程序升温,100℃保持10 min,然后以50℃·min-1升至230℃,保持2 min;进样口温度200℃,检测温度250℃,载气为氮气;流速为3.0 mL·min-1.以正辛烷为内标物,内标法定量.结果:甲氧基在2.19~19.38 g·L-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(γ=0.999 7,n=7),回收率99.3%(RSD=1.14%,n=9).分析了4批样品,甲氧基的含量为29.66%~30.31%.结论:本法专属性强、简便、准确,为更好地控制甲基纤维素的质量提供了切实可行的方法.