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大豆苷及大豆苷元溶解吸收特性差异比较及相互作用研究
目的：考察大豆苷和大豆苷元的溶解吸收特性及两者共存条件下在溶解和吸收方面的相互影响。方法采用溶解度实验技术测定大豆苷和大豆苷元的平衡溶解度；采用大鼠在体单向肠灌流方法研究大豆苷元和大豆苷肠渗透性相互作用。结果在pH＝7.4的K-R试液中，大豆苷的溶解度约为大豆苷元的6倍，两者共存时溶解度均有所增强。大豆苷元在大鼠肠道内的吸收系数约为大豆苷的3倍，大豆苷对大豆苷元的吸收有显著性增强作用，但大豆苷元对大豆苷的吸收有抑制作用。结论大豆苷元的溶解度低于大豆苷，渗透性高于大豆苷。两者合用后大豆苷元的溶解度和渗透性均明显增强，大豆苷的溶解度增强不显著，且渗透性显著降低。
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葛根主要药效成分止泻作用研究
目的:测定葛根中主要药效成分的止泻作用,寻找药效物质与止泻作用相关性.方法:通过预实验考察了葛根中主要成分葛根素、大豆苷、大豆苷元的止泻作用,并选择具有明显止泻作用的葛根素和大豆苷元进行了胃排空及小肠推进率实验,结合腹泻指数,探讨两者的止泻作用,并进行了止泻量效关系研究.结果:与空白组比较,葛根素和大豆苷元均能显著增加胃内残留率(P＜0.01),随给药剂量的增加胃内残留率呈现增强趋势,二者还能显著降低小肠推进率(P＜0.01),随给药剂量的增加,小肠推进率呈减弱趋势;同时还能显著降低腹泻指数(P＜0.01),并在一定剂量范围内存在良好量效关系.结论:葛根止泻作用的主要药效成分是葛根素、大豆苷元,为探讨葛根煨制作用机制及建立饮片质量标准参数奠定基础.
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大豆苷元对异丙肾上腺素所致心肌肥厚与抗氧化的影响
目的:建立异丙肾上腺素(isopropylarterenol,Iso)诱导的大鼠心肌肥厚模型,观察大豆苷元(daidzin,DD)对大鼠心肌肥厚时抗氧化功能的影响.方法:健康雄性SD大鼠随机分为5组:对照组、心肌肥厚模型组、溶剂对照组、大豆苷元低、高剂量(0.1,0.3μmol· kg-1)组.各组分别背部sc同体积NS或Is0 1.0 mg·kg-,每日1次,连续10 d,建立心肌肥厚模型.给Iso第2天开始ip给药,连续14 d.通过测定全心质量参数、左心室质量指数、血清丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性来判断大豆苷元对Iso所致心肌肥厚的保护作用.结果:与模型组相比,0.1μmol· kg-1大豆苷元组的全心质量参数(2.8±0.07) mg·g-1及左心室质量指数(2.21±0.02) mg·g-1明显降低(P ＜0.05,P＜0.01).与模型组相比,0.1,0.3μmol· kg-1大豆苷元组MDA含量显著降低(12.2±1.6),(12.1±1.8) nmol·L-1(P＜0.01).与模型组相比,0.3 μmol· kg-1大豆苷元组的SOD活性显著升高(197.8±7.3)U·mL-1 (P ＜0.05).与模型组相比,0.1,0.3μmol· kg-1大豆苷元组的血清GSH-Px活性均显著升高(496.7±30.4),(521.6±18.8)U·mL-1,P＜0.01).结论:大豆苷元对异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌肥厚具有保护作用,提高大鼠的抗氧化功能可能是大豆苷元抗心肌肥厚的机制之一.
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整体柱HPLC同时测定白葛胶囊中4种有效成分
目的:建立一种同时快速测定白葛胶囊中葛根素、大豆苷元、欧前胡素及异欧前胡素含量的方法.方法:采用C18整体柱(4.6mm × 50 mm,2μm),甲醇(A)-0.1％冰醋酸(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min -1,检测波长254 nm,进样体积5μL,柱温30℃.结果:在建立的色谱条件下,4种有效成分可获得良好的分离,且各自在一定的浓度范围内线性关系良好(r ＞0.9995),方法回收率在95％ ～ 105％.结论:所建立的方法简便、快速、可靠,可用于白葛胶囊中多种成分的快速检测.
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HPLC同时测定不同产地葛根中6种主要异黄酮类成分的含量
目的:建立同时测定葛根药材中6种主要异黄酮类成分含量的HPLC方法.方法:采用RP-HPLC法,Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱；流动相:甲醇-0.1％枸橼酸溶液,梯度洗脱；流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,检测波长250 nm.结果:3’-羟基葛根素、葛根素、大豆苷、染料木苷、芒柄花苷、大豆苷元的线性范围分别为76.2～1 016,65.8 ～1 316,85.6 ～1712,49.98 ～499.8,21.94 ～219.4,48.5 ～485 ng,相关系数(R2)均大于0.999 6,6种成分的平均加样回收率分别为99.73％(RSD 0.6％),100.48％ (RSD 1.11％),100.37％ (RSD 0.79％),100.28％(RSD 1.07％),99.96％ (RSD 1.22％),97.36％(RSD 1.59％).结论:方法简便快速,重复性良好,结果准确可靠,可用于葛根药材中6种主要异黄酮类成分的含量测定.
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正交试验优选葛根醋制工艺
目的:优选葛根佳醋制工艺.方法:以HPLC测定葛根素、大豆苷、大豆苷元含量为指标,考察辅料用量、闷润时间、文火炒制时间3个因素,采用正交试验对葛根的佳醋制工艺进行优选.结果:葛根的佳醋制工艺为取葛根一定量,加入20％醋闷润0.5h,文火炒制30 min.结论:优选出的葛根醋制工艺稳定可行,重现性好.
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葛根与复方脑脉通给药后大豆苷元在大鼠体内的药动学比较
目的:比较复方脑脉通和葛根药材提取物中大豆苷元在大鼠体内的药代动力学参数,评价复方脑脉通提取物中其他成分对大豆苷元药动学的影响.方法:将12只大鼠随机分成2组,按大豆苷元1.002 5 mg·kg-1分别灌胃给予复方脑脉通提取物和葛根提取物,不同时间点采血后进行UPLC-MS分析,测定血浆中大豆苷元浓度,采用DAS 2.0软件计算主要药动学参数,通过SPSS 16.0软件对不同药动学参数进行单因素方差分析.结果:大豆苷元线性范围6.175 ～741.0 μg·L-1,定量限6.175tμg·L-1,低检测限1.235 μg·L-1.复方脑脉通和葛根药材提取物中大豆苷元的达峰浓度和清除速率有显著性差异,其他参数则均无显著性差异.结论:建立的UPLC-MS专属性强、准确、灵敏,适用于以大豆苷元为主要成分的药物的体内血药浓度测定.复方脑脉通中其他药材对大豆苷元的吸收及清除有较大影响,使大豆苷元的达峰浓度及清除速率降低.
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大豆异黄酮中共存成分对染料木素溶解度及渗透性的影响
目的:考察染料木素的平衡溶解度和大鼠在体肠吸收特性以及大豆苷、染料木苷和大豆苷元的影响.方法:参照《中华人民共和国药典》中溶解度的测定方法和大鼠在体肠吸收模型研究不同质量浓度染料木素的溶解吸收特性并考察上述3种成分的影响.结果:染料木素在K-R试液(pH值为7.4)的溶解度为29.27mg/L,3种同用成分均会对其溶解产生抑制作用.在质量浓度0.60-21.30mg/L范围内染料木素在大鼠肠道内均有良好的吸收且不具有浓度依赖.染料木苷、大豆苷和大豆苷元对染料木素吸收不会产生影响.结论:染料木素属于低溶解度药物但拥有良好的渗透能力,吸收机制为被动转运.同服的大豆异黄酮中其他成分会对染料木素的溶解度产生影响但不会对其吸收产生作用.
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离子液体分散液相微萃取-HPLC测定葛根中葛根素、大豆苷和大豆苷元含量
目的：采用高效液相色谱法建立同时测定葛根中葛根素、大豆苷和大豆苷元含量的方法。方法样品采用离子液体分散液相微萃取法提取。色谱条件：Phenomenex C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%冰醋酸溶液(45∶55),检测波长250 nm,柱温35℃,流速0.8 mL/min。结果葛根素、大豆苷和大豆苷元的质量与峰面积分别在6.24×10-6～37.44μg (r＝0.99971)、5.44×10-6～27.20μg (r＝0.99985)、5.60×10-6～28.00μg(r＝0.99994)范围内呈良好的线性关系。结论该方法快速、简便、重复性好,适于同时测定葛根中葛根素、大豆苷和大豆苷元的含量。
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薄层扫描法测定红曲及其制剂血脂康中大豆苷元的含量
目的：建立红曲及其制剂血脂康中大豆苷元的含量测定方法。方法：薄层扫描法。结果：大豆苷元在0.1～0.5 μg线性关系良好，平均回收率98.7%，RSD＝5.00%。结论：本方法简便易行，重现性好。
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大豆苷元对压力负荷性心肌肥厚大鼠心室重构的影响
目的:研究大豆苷元(daidzein,DD)对压力负荷性心肌肥厚大鼠心室重构的保护作用及其机制.方法:采用腹主动脉缩窄法制备大鼠心肌肥厚模型.分假手术组、模型组、DD(30,60,120 mg·kg-1)治疗组;4周后处死大鼠,测量大鼠全心质量指数(HW/BW)和左室质量指数(LVW/BW即LVI),测定左室心肌纤维直径(MD),检测左室心肌组织羟脯氨酸(Hyp)、一氧化氮(NO)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)含量和一氧化氮合酶(NOS),Na+-K+-ATPase,Ca2+-ATPase活性;检测血浆AngⅡ含量.结果:与模型组比较DD能显著提高心肌组织NO含量和结构型NOS(cNOS),Na+-K+ATPase,Ca2+-ATPase活性;降低心肌组织诱生型NOS(iNOS)活性;抑制血浆及心肌组织AngⅡ和胶原的产生;减轻心脏质量参数(HW/BW,LVI)及MD.结论:DD对压力负荷性心肌肥厚大鼠心室重构具有保护作用;其机制与升高NO含量、抑制AngⅡ产生有关.
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大豆苷元抗心律失常作用的研究
目的:研究大豆苷元抗心律失常作用.方法:常规抗心律失常方法.结果:大豆苷元(3.0,5.0 mg*kg-1)对氯仿诱发的小鼠室颤有明显的预防作用,大豆苷元(0.8,1.0 mg*kg-1)对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗效果.大豆苷元(0.2,0.3 mg*kg-1)还能对抗肾上腺素诱发的家兔心律失常,大豆苷元(0.03%,0.05%)能明显降低蟾蜍离体坐骨神经动作电位振幅.大豆苷元(0.8,1.0 mg*kg-1)对氯化钙诱发的大鼠室颤具有预防作用,且能明显的降低大鼠的死亡率.以上作用具有明显的剂量依赖性.结论:大豆苷元有明显的抗心律失常作用.其抗心律失常作用可能与其抑制Na+内流或Ca2+内流及与阻断β-肾上腺素受体有关.
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大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究
目的:制备难溶性药物大豆苷元的羟丙基-β-环糊精包合物,提高其水溶性.方法:采用溶液搅拌法制备包合物,并对包合物进行差示热分析和热重分析、红外光谱、粉末X-射线衍射分析鉴定,后测定了包合物的稳定常数.结果:在选定条件下制备的包合物中药物含量为6.76%,溶解度为13.68 mg·mL-1,3种鉴定方法的结果证实形成了包合物.结论:大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法简单可行,达到了增加药物溶解度的目的.
关键词： 大豆苷元 羟丙基-β-环糊精包合物 溶液搅拌法 -
Beagle犬肝微粒体中葛根素的HPLC-ESI-MS测定及代谢动力学研究
目的:建立Beagle犬肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱质谱测定方法,并对葛根素在Beagle犬肝微粒体中的代谢动力学进行研究.方法:超速离心法制备Beagle犬肝微粒体;Shimadzu-ODS色谱柱(2.0mm×150 mm,5 μm);流动相甲醇-水梯度洗脱,正离子模式,选择离子扫描m/z 417(M+H)+(葛根素),m/z 531(2M+Na)+(大豆苷元).结果:在体外代谢系统中,葛根素在Beagle犬肝微粒体中被代谢为大豆苷元,其酶促动力学参数Vmax为(0.047±0.006)mg·min-1·g-1,K为(1.22±0.53)mg·L-1.结论:该HPLC-MS法能够准确灵敏测定犬肝微粒体中葛根素和大豆苷元;葛根素在Beagle犬肝微粒体中被P450酶代谢为大豆苷元,同时为白葛胶囊后续研究奠定基础.
关键词： 葛根素 大豆苷元 HPLC-ESI-MS 肝微粒体 体外代谢 -
高效液相色谱法测定不同产地葛根中葛根素、大豆苷及大豆苷元的含量
目的:建立同时测定葛根中葛根素、大豆苷及大豆苷元的含量测定方法.方法:选用SYMMETRY-C18色谱柱(3.9 mm×150 mm,5 μm),甲醇-1%醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,紫外检测波长为250 nm,HPLC法.结果 :平均回收率分别为101.7%,100.7%,101.7%(n=3),RSD分别为0.43%,0.82%,1.50%(n=3).结论:本法简便,准确,快速;适用于含葛根素、大豆苷及大豆苷元的葛根药材及制剂的质量控制.
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RP-HPLC分离测定甘葛藤茎叶中葛根素、大豆苷和大豆苷元的含量
目的:建立一种RP-HPLC方法,用于分离测定甘葛藤茎、叶中葛根素、大豆苷和大豆苷元的含量,为甘葛藤茎、叶的开发利用提供依据.方法:采用C18色谱柱,甲醇(A)-l%冰醋酸(B)溶液为流动相,梯度洗脱,流速为1 mL·min-1,检测波长250 nm,柱温25℃.结果:3个化合物在测定的范围内具有良好的线性(r＞0.999 5),方法的回收率在99.0%-101.6%.甘葛藤的茎中葛根素、大豆苷和大豆苷元的含量较叶中高.结论:所建立的方法准确、可靠,可作为甘葛藤的茎、叶中葛根素、大豆苷和大豆苷元含量测定的方法.
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葛根素与大豆苷元对血管平滑肌细胞增殖的抑制作用
目的:研究葛根素与大豆苷元对血管平滑肌细胞增殖的抑制作用,并探讨其机制.方法:分离培养人脐动脉平滑肌细胞,不同浓度葛根素、大豆苷元与细胞共孵育,使用MTT法检测细胞活性,同时用Rt-PCR法检测Survivin, Bcl-xl, Bax, Gapdh mRNA的表达.结果:葛根素与大豆苷元都可降低细胞增殖活性,升高Bax/Gapdh/ Bcl-xl/Gapdh的比值.与葛根素组相比,相同浓度的大豆苷元组细胞活性较低,Bax/Gapdh/ Bcl-xl/Gapdh 比值较高.结论:与葛根素相比,大豆苷元抑制血管平滑肌细胞增殖的作用更强.
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人源肠内菌转化通脉方的化学研究
研究人源肠内菌转化“通脉方”的化学成分.采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备性高效液相等柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据MS和NMR等谱学数据鉴定化合物的结构.分离鉴定了26个化合物,分别为苯丙酸(1)、6″-O-乙酰基葛根素(2)、芒柄花素(3)、大豆苷元(4)、对羟基苯丙酸(5)、吲哚-3-丙酸(6)、染料木素(7)、异芒柄花素(8)、异芒柄花苷(9)、(-)-野葛醇B-2″-O-吡喃葡萄糖苷(10a)和(+)-野葛醇B-2″-O-毗喃葡萄糖苷(10b)混合物、8-羟基大豆苷元(11)、野葛醇A(12)、3′-甲氧基-6″-O-乙酰基葛根素(13)、6″-O-乙酰基大豆苷(14)、3′-甲氧基大豆苷(15)、野葛醇B(16)、3-甲基尿嘧啶(17)、染料木苷(18)、大豆苷(19)、3′-甲氧基葛根素(20)、葛根素芹菜糖苷(21)、獐芽菜苦苷(22)、大豆苷元-7,4′-O-双葡萄糖苷(23)、腺嘌呤(24)、3′-羟基葛根素(25)和葛根素(26).“通脉方”经人源肠内菌生物转化,所含苷类化合物被转化为苷元和/或少糖基化合物,亦包括羟基化反应和脱甲基反应;苷类化合物是“前药”.
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高效液相色谱-质谱联用分析鉴别葛根的异黄酮成分
葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi的干燥根茎,为常用中药,有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻的功能;异黄酮类和多酚类是其主要化学成分,已发现的异黄酮类成分有:大豆苷元-4′,7-二葡萄糖苷、3′-羟基葛根素(PG-1)、3′-甲氧基葛根素(PG-3)、3′-羟基葛根素4′-D-脱氧己糖苷、3′-甲氧基葛根素木糖苷、3′-甲氧基大豆苷元、大豆苷元-7-O-甲醚、3′-甲氧基大豆苷元-7-O-甲醚、3′-甲氧基刺芒柄花素、3′-甲氧基大豆苷、鹰嘴豆芽素A、葛根素、葛根素-7-木糖苷、葛根素木糖苷(PG-2)、葛根素-4′-D-β-D-葡萄糖苷(PG-6)、大豆苷、大豆苷元、刺芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷、刺芒柄花素、大豆苷元名-8-C-芹糖基(1→6)-葡萄糖苷、染料木素-8-C-芹糖基(1→6)-葡萄糖苷、染料木苷、金雀异黄素、染料木素-8-C-葡萄糖苷、6″-O-丙二酸单酰大豆苷、3′-羟基-4′-O-β-D-葡萄糖基葛根素.本研究采用高效液相色谱-质谱联用技术对野葛的异黄酮类成分进行鉴别分析.
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大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体的制备
目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.
