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头孢菌素类抗生素概览
头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物.它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的.临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献.
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注射用青霉素钠稳定性考察
青霉素钠为广谱半合成抗生素,对敏感的革兰阳性球菌和杆菌均有明显的抑制作用.由于不稳定,会逐渐产生降解物和高分子聚合物,不仅含量下降,疗效降低,还可能引起临床上的过敏反应,影响患者的健康.
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阿莫西林钠及其粉针的开发
阿莫西林钠早于1972年由英国史密斯·克林-比切姆公司开发的半合成抗生素,商品名Clamoxil,但由于该品种自身结构的特殊活性导致该产品的极其不稳定性,研究开发过程持续了十几年,其正式质量标准直到1990年才被纳入英国药典BP88版(90增补版).
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临床上抗生素合理使用的探讨
抗生素过去曾称抗菌素,是细菌、真菌、放线菌等微生物在其生命活动过程中产生的代谢产物,对各种致病微生物有强大的抑制和杀灭作用,在很低的浓度下亦可选择性地杀灭他种生物或抑制其功能。抗生素主要采用微生物发酵的方法进行生产,如四环素、青霉素等;也有少数抗生素如甲砜霉素、氟苯尼考、氯霉素等可用化学方法合成[1]。此外,把天然抗生素经分子结构改造或以微生物发酵产物为前体生产了大量半合成抗生素,如头孢菌素、氨苄青霉素等。如何合理应用抗生素,本文提出如下几点意见。
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头孢硫脒新抗生素的发明者——记2007年度中国药学发展奖天士力创新药物奖突出成就奖获得者王文梅研究员
王文梅,研究员,女,1936年8月出生在上海,1961年毕业于华东化工学院(现华东理工大学),在上海医药工业研究院从事创新药物及半合成抗生素产品的工艺研究开发四十余年.承担和完成国家"九五"攻关等课题和各类项目二十多个,其中头孢硫脒、罗红霉素、盐酸头孢他美酯等多个项目实现了产业化并取得显著经济和社会效益.1986~1987年作为客座研究员赴日本东京微生物化学研究所从事天然产物--酶抑制剂Siastatin B全合成及其绝对构型推断的合作研究,得到了日方的很高评价.
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头孢菌素分代解析
头孢菌素类(先锋霉素类cephelosposines)与青霉素类都具有相同的β-内酰胺环,是一组广谱半合成抗生素.
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乙酰螺旋霉素组分分析中色谱柱的理性选择方法探讨
乙酰螺旋霉素为碱性的多组分抗生素,是以螺旋霉素为起始原料的半合成抗生素.乙酰螺旋霉素原料药中除了单-乙酰螺旋霉素Ⅱ和Ⅲ、双-乙酰螺旋霉素Ⅱ和Ⅲ四种主成分外,还能检出70多种小组分,这些小组分的结构与主成分相似或为主成分的同分异构体,故将乙酰螺旋霉素的各组分基线分离很具挑战性;在实际工作中还发现,采用不同品牌的C18柱所得的乙酰螺旋霉素组分测定结果有时差异较大,有必要采用科学的方式理性挑选适宜的色谱柱进行其组分测定.本文利用国际上较有影响力的鲁汶大学所建的色谱柱分类系统数据库,以文献报道的CAPCELL PAK MG C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)作为参比柱,选择了3组选择性不同的色谱柱,并按照中国药典2010版乙酰螺旋霉素各论项下的方法考察了这3组色谱柱的实际分离情况.与参比柱的结果相比,F<2组的分离效果好,F>6组的分离效果差,而2<F<6组的分离效果介于两者之间,与色谱柱分组结果呈较好的相关性;而且,F<2组和2<F<6组色谱柱(F≤2.7)的组分测定结果与参比柱结果之间的绝对差异均未超过2.0%,而F>6组色谱柱(F≥9.9)的绝对差异则超过2.5%,甚至高达8.2%,进一步验证了该色谱柱分类系统在适宜色谱柱选择方面的作用.
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两种头孢菌素注射液皮试结果分析
头孢菌素类是半合成抗生素,亦属β-内酰胺类,近年来,头孢菌素类的临床应用日益广泛,与此同时,发生过敏反应的病例也屡有报道,特别是过敏性休克的发生率日益增多,已引起医药界的重视,我院也曾遇到注射头孢哌酮致病人死亡的病例.为此,我们对临床广泛使用的头孢拉定与头孢哌酮进行皮肤过敏试验,避免了过敏性休克的发生,笔者对使用头孢拉定825例,头孢哌酮531例进行了分析,现将分析结果报告如下:
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第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治
头孢菌素类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-A-CA)加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素.头孢菌素类药物以其菌谱广,杀菌力强,耐酸,耐酶,毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床.但随着临床应用的增多,其不良反应也时有报道,其中又以包括头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等在内的第三代头孢菌素的不良反应报道为普遍,已引起了医药界的广泛关注.
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阿奇霉素的药物特点与临床应用
阿奇霉素Azithromycin(AZ),化学名:9-脱氧-9a-氮杂-9a甲基-9a-红霉素A,商品名:泰力特,大环内酯类抗生素.它是红霉素A衍生物,为半合成抗生素,阿奇霉素除保留红霉对革兰氏阳性菌的作用外,对部分革兰氏阴性菌,厌氧菌及细胞内病原体亦有良好的抗菌活性特别有助于混合感染的治疗.例如阿奇霉素对流感嗜血杆菌和淋球菌的活性比红霉素强4倍以上,对军团茵的活性强2倍,对由十二指肠溃疡患者肠粘膜中分离的幽门螺旋杆菌也有效,对其他病原微生物,如肺炎支原体,沙眼衣原体等也有很好的疗效.体内保护实验结果明显优于红霉素.
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第三代头孢菌素类药物不良反应
头孢菌类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-A-C A)加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌类药物以其菌谱广,杀菌力强,耐酸,耐酶,毒副作用相对较小等优点而广泛于临床。但随着临床应用的增多,其不良反应也时有报道,其中又以包括头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等在内的第三代头孢菌素的不良反应报道为普遍,已引起了医药界的广泛关注。
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口服抗结核药物利福平出现白细胞减少3例
在临床中,比较常用的抗结核药物有:异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇等药。异烟肼具有杀菌力强、剂量小、毒性小,口服方便,能长期服用及价廉等优点。为小儿结核病的首选药物。一般用量:较大儿童可用10~15mg/kg沬日;婴幼儿可用15~20mg/kg沬日。疗程可达1~2年。全日量一次顿服。与对氨基水杨酸钠合用,可提高异烟肼的杀菌作用,且毒性反应较轻,主要副作用是对神经系统的兴奋作用和腱反射亢进、肌肉颤搐、失眠、不安、头晕、精神过敏等;有时可发生较重的精神症状、周围神经炎、抽搐及诱发癫痫,偶可引起心悸、便秘、血尿、尿潴留、肝功能障碍甚至黄疸等。利福平为半合成抗生素,为耐药菌感染好的药物。和异烟肼及乙胺丁醇有协同作用,而且可延缓耐药性的产生。利福平不但对细胞内生长繁殖的结核菌有杀菌作用,而且对代谢缓慢的细胞内结核菌也有杀灭作用。因此是短程化疗的首选药物。它不但对结核菌有杀灭作用,而且对金黄色葡萄球菌、链球菌、脑膜炎双球菌、大肠杆菌及一些病毒均有一定的抑制作用。
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头孢菌素类药物的作用特点不良反应及合理应用
头孢菌素属于B内酰胺类抗生素.它是从头孢菌素母核--7氨基头孢烷酸(7-ACA)加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素.其作用机制是通过干扰细菌细胞壁合成,加速细胞壁破坏而起杀菌作用.头孢菌素类抗生素对大多数革兰阳性菌及许多常见的革兰阴性菌有杀灭作用,因同时还具有抗青霉素酶、与血清蛋白结合少、毒性低、与青霉素极少交叉过敏等特点而被广泛应用,当今使用头孢类抗生素的频度在所有各类抗生素中居首位.但因临床广泛应用,由其引发的不良反应日趋显现,尤其是过敏性休克报道不断增加,在临床使用过程中了解各代药物的作用特点及不良反应,合理用药就显得尤为重要.
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口服头孢菌素药物代谢动力学的高效液相色谱法研究近况
头孢菌素类抗生素(cephalosporins)是一类广谱半合成抗生素,其母核为由头孢菌素C裂解而获得的7-氨基头孢烷酸(7-ACA).第1代头孢菌素抗菌谱广,对G+菌作用较第2代、第3代强,对G-菌作用弱,对β-内酰胺酶不稳定,对绿脓杆菌无效,对肾有一定的毒性,口服品种用于轻、中度感染和尿路感染.第2代头孢菌素抗菌谱较第1代有所扩大,对β-内酰胺酶稳定,但对G+菌的抗菌作用弱于第1代,对G-菌作用较第1代强,对绿脓杆菌无效,肾毒性较第1代有所降低,用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等.
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注射用哌拉西林钠舒巴坦钠中高分子聚合物加速实验考察
控制β-内酰胺抗生素中聚合物的含量是减少临床中过敏反应的有效措施[1]。高分子聚合物是指药品中比药物分子本身的相对分子质量更大的杂质,其相对分子质量一般在1000~5000。β-内酰胺类抗生素中的高分子杂质按其来源通常可分为2类:外源性杂质和内源性杂质。外源性杂质一般来源于发酵工艺,内源性杂质是指抗菌药物的自身聚合产物。随着生产工艺的不断改进和提高,目前产品中的外源性杂质已日趋减少。故对内源性聚合物的控制是当前β-内酰胺类抗生素高分子杂质控制的热点[2]。本品中所含哌拉西林钠为半合成抗生素,高分子物质主要为哌拉西林内源性高分子聚合物。
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头孢类药物的发展及临床应用
头孢菌素类抗菌药物是一类半合成抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等特点.临床应用剂型主要包括口服制剂和注射制剂,现已发展到第4代.
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头孢菌素类的不良反应分析
头孢菌素类抗生素(cephalosporins) 是活性母核7-氨基头孢烯酸 (β-内酰胺环) 经加上各种侧链结构而制成的一系列半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素, 其结构上R1 改变与抗菌活性有关,R2改变与药物动力学有关[1].本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌.对细菌的选择作用强,而对机体几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少等优点,所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素.
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国家基本药物用药指导(二)头孢菌素类药物
[药物类别]抗生素[适应证]细菌感染头孢菌素类抗生素是广谱半合成抗生素.具有抗菌作用强,耐青霉素酶,临床疗效高,毒性低,过敏反应较青霉素少等优点.根据抗菌谱和对革兰阴性杆菌抗菌活性的不同,头孢菌素可以分为3代.
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头孢菌素进展
头孢菌素类(Cephalosporins)是一族β-内酰胺类广谱半合成抗生素,抗菌部位为其母核7-氨基头孢烷酸(7ACA),而侧链取代基与其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及某些药动学有关.第一代头孢菌素在我国临床已广为应用,第二、三代头孢菌素已开始引进.第四代头孢菌素在国外正在大力研究和开发,不久将引进我国并推广使用.
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1例头孢菌素与氨溴索配伍外渗致患儿皮肤坏死的原因分析
头孢菌素是一类广谱半合成抗生素,在抗感染治疗中应用非常广泛.盐酸氨溴索是一种具有多种生物学的新一代黏痰的稀释剂,与头孢菌素合用能增加抗生素在肺内的血药浓度,缩短抗生素的治疗时间[1],两类药物外渗均可致皮肤发白、水肿、疼痛、循环障碍等[2],但导致发黑,坏死并不多见.2012年2月10日,我科收治1例农村患儿在输注头孢类及氨溴索药物外渗致皮肤坏死的患儿,经采用植皮手术及精心护理,植皮区存活,治愈出院.报道如下.