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纤维素酶的稳定性研究
目前利用纤维素生产燃料乙醇作为新兴的能源方向,也越来越受到重视,而纤维素酶作为将纤维素降解并进一步发酵成乙醇过程中的关键物质,其稳定性的研究也受到越来越多的关注,本文通过对纤维素酶在各种条件下稳定性的研究分析,总结出其保持佳稳定性的条件,并对其发展前景进行展望.
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注射用头孢匹胺钠与盐酸昂丹司琼注射液存在配伍禁忌
头孢匹胺钠为白色或类白色粉末或块状物.为第3代头孢菌素,其化学结构、抗菌活性和对β-内胺酶的稳定性与头孢哌酮相似[1].盐酸昂丹司琼注射液为无色澄明液体,止吐药,常用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心、呕吐.但头孢匹胺钠与盐酸昂丹司琼注射液在药物配伍表中无法查到.目前笔者发现此两种药物存在反应,现报道如下.
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注射用头孢匹胺钠与盐酸氨溴索之间存在配伍禁忌
头孢匹胺钠为白色或类白色粉末或块状物,为第三代头孢菌素,其化学结构、抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性与头孢哌酮相似.盐酸氨溴索商品名为沐舒坦是无色针剂,主要作用是促进呼吸道黏膜分泌物排出及减少黏液滞留而促进排痰,改善呼吸状况.盐酸氨溴索与抗生素协同治疗,可使抗生素在肺组织中浓度升高,故临床广泛应用.但在实际工作中,我们发现上述两种药物配伍时立即出现白色沉淀.现报道如下.
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头孢菌素类抗生素的不良反应
头孢菌素类(cephalosporins)抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的一类广谱半合成的抗生素,按其开发年代的先后、抗菌作用特点、临床作用不同和对β-内酰胺酶的稳定性而分为1、2、3、4代头孢菌素.尽管本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及β-内酰胺酶稳定,过敏反应少(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点.但随着临床的广泛应用,其不良反应报道也逐渐增多而引起广泛关注.目前国内文献中有关头孢菌素类抗生素不良反应的报道主要集中在以下几个方面.
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左氧氟沙星与头孢哌酮/舒巴坦临床应用疗效评估
左氧氟沙星具有广谱抗菌作用,是呼吸科常用药物,他抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性.对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用.头孢哌酮/舒巴坦为复合制剂,舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性,对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用;头孢哌酮是一个第三代头孢菌素,对β-内酰胺酶的稳定性较差,二者联合,不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性,联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍.左氧氟沙星与头孢哌酮/舒巴坦两者价格和疗效之间关系一直是临床医生关注的重点,而两者联合应用也对一些疾病有很好作用,笔者查阅文献总结如下.
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美洛培南治疗老年呼吸道感染的临床疗效分析
美洛培南(meropenem MEPM)属于碳青霉烯类(carbapenems)抗生素,其结构特点为1-β位有甲基,2位有二甲基氨基甲烯吡咯烷,该药具有广谱强效抗菌作用和对肾脏脱氢酶的稳定性,成为碳青霉烯类抗生素中一个新品种[1],本研究通过应用美洛培南治疗老年呼吸道感染30例,以评价美洛培南药效学和细菌学效果及安全性,现将结果报告如下.
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第4代广谱头孢菌素:头孢噻利研究及应用进展
以头孢匹罗为代表的新一代头孢菌素由于抗葡萄球菌、肠杆菌、绿脓杆菌活性高而被称为第4代头孢菌素.它们提高了对细菌过量产生的β-内酰胺酶的稳定性,其原因有二:一是对I型β-内酰胺酶的亲和力较低;二是对细菌外膜的穿透力增强.
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头孢哌酮钠/舒巴坦钠的不良反应综述
头孢哌酮钠/舒巴坦钠为复合制剂。舒巴坦为广谱酶抑制剂,同时具有较弱的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用;头孢哌酮为第三代头孢菌素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用,对β-内酰胺酶的稳定性较差,二者联合不仅对阴性杆菌显示出明显的协同抗菌活性,抗菌作用是头孢哌酮单用的4倍,而且保护头孢哌酮钠不受β-内酰胺酶水解,主要用于由敏感菌导致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹膜炎、胆囊炎、胆道感染、腹腔内感染、败血症等的治疗。由于头孢哌酮钠/舒巴坦钠抗菌作用力强、毒性低,近年来在临床应用越来越广泛,但其不良反应(ADR)发生率也有逐渐升高的趋势。据从国家ADR监测中心病例报告数据库中的数据显示,注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠严重的ADR/不良事件(ADE)问题较为突出,主要以全身性损害、呼吸系统损害为主。本文就2003-2014年头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床应用中出现的常见ADR进行综述。
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第三代头孢菌素类抗生素药物结构特点及分析方法概述
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌(Cephalosporium acremonium)培养得到的天然头孢菌素C(Cephalosporin C)作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素.该类抗生素药物自20世纪60年代初开始上市至今,已由第一代发展到第三、四代,抗菌谱也陆续扩展,对β-内酰胺酶的稳定性明显增强,而广泛用于临床.
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头孢匹胺钠与诺佳存在配伍禁忌
头孢匹胺钠(cefpiramide)为白色或类白色粉末或块状物,为第3代头孢菌素,其化学结构、抗菌活性和对β-内胺酶的稳定性与头孢哌酮相似[1].诺佳(葡萄糖酸依诺沙星注射液)为无色或几乎无色的澄明液体,第3代喹诺酮抗菌药,也是继诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星之后上市的第4个新型氟喹诺酮抗菌药.其抗菌谱广、抗菌力强,已被临床确认且应用广泛.
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头孢匹胺与氨溴索存在配伍禁忌
头孢匹胺为白色或类白色粉末或块状物,为第三代头孢菌素,其化学结构、抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性与头孢哌酮相似.盐酸氨溴索是白色或类白色疏松块状物,主要作用是促进呼吸道黏膜分泌物排出及减少黏液滞留而促进排痰,改善呼吸状况.盐酸氨溴索与抗生素协同治疗,可使抗生素在肺组织中浓度升高,故临床使用广泛.
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头孢匹胺钠与盐酸氨溴索存在配伍禁忌
头孢匹胺钠为白色或类白色粉末或块状物,为第三代头孢菌素,其化学结构、抗菌活性和对β-内酰胺酶的稳定性与头孢哌酮相似[1].盐酸氨溴索(商品名为兰苏)是白色或类白色疏松块状物,主要作用是促进呼吸道黏膜分泌物排出及减少黏液滞留而促进排痰,改善呼吸状况.盐酸氨溴索与抗生素协同治疗,可使抗生素在肺组织中浓度升高,故临床使用广泛.
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头孢菌素进展
头孢菌素类(Cephalosporins)是一族β-内酰胺类广谱半合成抗生素,抗菌部位为其母核7-氨基头孢烷酸(7ACA),而侧链取代基与其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及某些药动学有关.第一代头孢菌素在我国临床已广为应用,第二、三代头孢菌素已开始引进.第四代头孢菌素在国外正在大力研究和开发,不久将引进我国并推广使用.
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头孢哌酮治疗获得性肺炎的临床疗效
头孢哌酮属于第三代头孢菌素类,其在抗菌谱、抗菌效力及对B-内酰胺酶的稳定性方面均具有明显的优点.在临床上,头孢可治疗多种细菌性感染疾病.本研究针对头孢哌酮治疗获得性肺炎的临床疗效和不良反应等进行了观察.
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头孢吡肟——四代头孢的代表
1 药物特点1.1 结构特点.头孢吡肟化学结构为头孢烯骨架,3位侧链上的N-甲基吡烷基中的四价正离子与4位侧链羧基形成分子内盐结构,可形成两位离子,具有高度的水溶性,易于透入革兰氏阴性菌外层细菌膜孔而起抗菌作用,改善了抗菌活性和药动学特征[1].7位侧链上连有1α-甲氧亚胺基氨基噻唑基,具有该结构的头孢菌素对许多β-内酰胺酶亲和力低,从而对酶的稳定性提高[2].
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抗菌药物临床应用指导原则
头孢菌素类抗生素头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代.第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等.第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性;注射剂有头孢呋辛、头孢替安等,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等.第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性;注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等,口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用.第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟,它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对金葡萄等的作用较第三代头孢菌素略强.
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奈替米星的临床应用
奈替米星(Netilmicin)是半合成的氨基糖苷类抗生素,主要作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质的合成,有强大的杀菌作用,为一静止期杀菌剂,其抗菌谱较广,对肠杆菌科细菌具有良好的抗菌作用,其特点是不被细菌所产生的核苷转移酶所钝化,对酶的稳定性较高,因此对庆大霉素耐药菌仍有效,本品肌肉注射后吸收迅速完全,主要经肾小球滤过排出,24 h尿中排出率为60%~90%,血清半衰期为2~2.5 h,临床主要用于治疗呼吸道、消化道、泌尿道、腹腔等感染,效果显著.
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头孢吡肟治疗肺部细菌感染的疗效观察
头孢吡肟(Cefepime)是一新型第四代头孢菌素,对革兰阳性菌和阴性菌均有作用,抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素,头孢吡肟呈电中性的两性离子,具有高度的水溶性,能快速穿透革兰阴性菌外膜带负电的微孔通道,对β-内酰胺酶具有低亲和力,与其靶分子青霉素结合蛋白(PBP)有高度亲和力,抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用[1].
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头孢菌素类抗生素的不良反应
头孢菌素类(cephalosporins)抗生素是近年来发展比较迅速的一类抗生素,它们是由母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)连接上不同的侧链而制成的,按开发时间的先后、抗菌作用特点、临床作用不同意即对β-内酰胺酶的稳定性不同而分为1、2、3、4代.由于本类抗生素抗菌谱广、杀菌力强、半衰期较长、生物利用度好、血浆蛋白结合率低、耐酸、耐酶、过敏反应少等优点,临床使用非常广泛.但是,随着临床应用的日益广泛以及不合理的应用,不良反应日趋明显,不良反应报道逐渐增多,其用药的安全性以及临床的合理用药应引起高度重视[1].综合国内文献,目前有关头孢菌素类抗生素的不良反应主要有以下几个方面.
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第4代广谱头孢菌素:头孢噻利研究进展
以头孢匹罗为代表的新一代头孢菌素由于抗葡萄球菌、肠杆菌、绿脓杆菌活性高而被称为第 4代头孢菌素 . 它们提高了对细菌过量产生的β - 内酰胺酶的稳定性 ,其原因有二 :一是对Ⅰ型β - 内酰胺酶的亲和力较低 ; 二是对细菌外膜的穿透力增强 . 头孢噻利是新的第 4代胃肠外用头孢菌素类抗生素 , 由日本和美国共同研制 , 已上市 4年余 , 现就其研究进展作一综述 .